LIM Kinase (LIMK)

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

Targets for LIM Kinase (LIMK)

Products for LIM Kinase (LIMK)

Cat.No. 상품명 정보
GC19076 BMS-3 BMS-3은 LIMK1 및 LIMK2에 대해 각각 5nM 및 6nM의 IC50을 갖는 강력한 LIMK 억제제입니다.
GC50404 CRT 0105950 CRT 0105950은 LIMK1 및 LIMK2에 대해 IC50이 각각 0.3nM 및 1nM인 강력한 LIMK 억제제입니다. CRT 0105950은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
GC15511 LIMKi 3 LIMKi 3(LIMKi 3)은 LIMK1 및 LIMK2에 대해 IC50이 각각 7nM 및 8nM인 강력한 LIMK 억제제입니다.
GC65207 R-10015 HIV 감염에 대한 광범위한 항바이러스 화합물인 R-10015는 LIMK(LIM domain kinase)의 강력하고 선택적인 억제제로 작용하고 인간 LIMK1에 대해 38nM의 IC50으로 ATP 결합 포켓에 결합합니다.
GC62675 SM1-71 SM1-71(화합물 5)은 Ki가 160nM인 강력한 TAK1 억제제이며 MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A도 공유적으로 억제할 수 있습니다. /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK(MLTK), MAP3K1, LIMK1 및 RSK2. SM1-71은 여러 암 세포주의 증식을 억제할 수 있습니다.
GC50219 SR 7826 SR 7826은 LIMK1에 대해 IC50이 43nM인 강력한 선택적 경구 활성 LIMK(LIM kinase) 억제제 계열의 비스-아릴 요소 유래입니다.
GC16355 T 5601640 T 5601640은 LIMK2의 선택적 억제제입니다. IC50이 35.2 μ인 Panc-1 세포의 성장을 억제합니다.
GC38860 TH-257 TH-257은 LIMK1 및 LIMK2에 대한 IC50 값이 각각 84nM 및 39nM인 LIMK1 및 LIMK2의 강력한 억제제이며 LIMK1 및 LIMK2에 대한 화학 프로브로 사용할 수 있습니다. TH-257은 αC 및 DFG-out 형태에 의해 유도된 결합 포켓을 표적으로 하는 알로스테릭 억제제이다. TH257은 매우 선택적이며 1μM에서 KINOMEscan 분석에서 더 넓은 키놈에 대한 유의미한 활성이 관찰되지 않았습니다.