Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
Products for Aurora Kinase
- Cat.No. 상품명 정보
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25는 항종양 활성이 있는 강력하고 선택적인 Aurora/PLK 이중 억제제로, 생체지표 히스톤 H3Ser10 인산화에 따라 세포자멸사 급증이 뒤따르는 전중기 단계에서 유사분열 지연 및 세포 정지를 유발할 수 있습니다. AAPK-25는 Kd 값이 23-289nM인 Aurora-A, -B 및 -C와 Kd 값이 55-456nM인 PLK-1, -2 및 -3을 대상으로 합니다.
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GC62433
AKI603
AKI603은 IC50이 12.3nM인 오로라 키나제 A(AurA) 억제제입니다. AKI603은 BCR-ABL-T315I 돌연변이에 의해 매개되는 내성을 극복하기 위해 개발되었습니다. AKI603은 백혈병 세포에서 강력한 항증식 활성을 나타냅니다.
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GC13198
AMG-900
A selective pan-Aurora kinase inhibitor
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GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC72964
Aurkin A
Aurkin A은 오로라 사이의 상호 작용을를 위한 allosteric 억제 산화효소 (또한 또한 Aurka) 알 려 져 있 으며 TPX2,의 Kd과 TPX2 바인딩을 목표로 사이트를 통해 3.77 μ M.
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
Aurora B 억제제 1은 특허 WO2007059299A1, 화합물 1-3에서 추출한 Aurora B(Aurora-1) 억제제로, Ki 값이 <0.010 uM이다.
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
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GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Aurora Kinase Inhibitor II는 Aurora A 및 Aurora B에 대해 IC50이 각각 310nM 및 240nM인 선택적 및 ATP-경쟁적 Aurora 키나제 억제제입니다. -
GC15711
Aurora Kinase Inhibitor III
Aurora Kinase Inhibitor III는 IC50이 42nM인 강력하고 선택적인 Aurora A 키나제 억제제이며 IC50이 >10 μM인 EGFR을 약하게 억제합니다.
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (화합물 15a) 는 AURKB의 유사분열 위치를 파괴하여 AURKB 억제 활성을 유발하는 경구 활성 AURKB 억제제입니다.
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
A prodrug for a potent Aurora B inhibitor -
GC14709
AZD1152
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GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
BarasertibHQPA
A selective Aurora kinase B inhibitor -
GC17828
BI-847325
BI-847325는 인간 MEK2 및 AK-C에 대해 IC50 값이 각각 4 및 15nM인 MEK 및 오로라 키나제(AK)의 ATP 경쟁적 이중 억제제입니다.
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GC42933
Binucleine 2
Binucleine 2 is an isoform-specific and ATP-competitive inhibitor of Drosophila Aurora B kinase (Ki = 0.36 μM), a kinase involved in cell division.
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GC11310
CCT129202
An Aurora kinase inhibitor
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GC14566
CCT137690
An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
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GC19092
CCT241736
CCT241736은 오로라 키나제(Aurora-A Kd, 7.5nM, IC50, 38nM; Aurora-B Kd, 48nM), FLT3 키나제(Kd, 6.2nM), 및 FLT3-ITD(Kd, 38 nM) 및 FLT3(D835Y)(Kd, 14 nM)을 포함하는 FLT3 돌연변이.
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GC48982
CD532
CD532는 IC50이 45nM인 강력한 Aurora A 키나제 억제제입니다. CD532는 Aurora A 키나제 활성을 차단하고 MYCN의 분해를 유도하는 이중 효과가 있습니다. CD532는 또한 AURKA와 직접 상호 작용할 수 있으며 전체적인 형태 변화를 유도합니다. CD532는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC62189
CD532 hydrochloride
CD532 염산염은 IC50이 45nM인 강력한 Aurora A 키나제 억제제입니다. CD532 염산염은 Aurora A 키나제 활성을 차단하고 MYCN의 분해를 유도하는 이중 효과가 있습니다. CD532 염산염은 또한 AURKA와 직접 상호작용할 수 있으며 전체적인 형태 변화를 유도합니다. CD532 염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다. -
GC62145
Chiauranib
CS2164
치아우라닙(CS2164)은 종양 혈관신생에 대한 경구 활성 다중 표적 억제제입니다. 치아우라닙은 혈관신생 관련 키나제(VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα 및 c-Kit), 유사분열 관련 키나제 Aurora B 및 만성 염증 관련 키나제 CSF-1R을 1-9 nM 범위의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. 치아우라닙은 강력한 항암 효과를 가지고 있습니다. -
GC15106
CYC116
A potent Aurora kinase inhibitor
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GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor -
GC68147
dAURK-4 hydrochloride
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GC74000
DBPR728
DBPR728는 드로젠 본드 공여자를 적게 운반하는 6K465의 아실 프로 드약입니다.
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GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (화합물 7)은 이중 표적 EGFR/AURKB 저해제이며, IC50s 가 각각 0.07 및 1.1로 L858R EGFR 및 AURKB의 phpsphorylations를 억제한다.
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GC16519
ENMD-2076
A multi-kinase inhibitor
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GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate는 다중 타겟 키나제 억제제로, Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src 및 PDGFRα를 각각 1.86 nM, 14 nM, 58.2 nM, 15.9 nM ,92.7 nM ,70.8 nM ,20.2n M 및 56.4n M의 IC50 값으로 억제합니다.
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GC10008
GSK1070916
GSK-1070916A
A potent inhibitor of Aurora B and C kinases -
GC17196
Hesperadin
A multi-kinase inhibitor
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GC50050
Hesperadin hydrochloride
헤스페라딘 염산염은 오로라 A 및 B의 ATP 경쟁 인돌리논 억제제입니다. 헤스페라딘 염산염은 250nM의 IC50으로 오로라 B를 억제합니다.
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GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
일로라서팁(ABT-348)(ABT-348)은 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C에 대해 각각 IC50이 116, 5, 1nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 오로라 억제제입니다. Ilorasertib(ABT-348)은 또한 강력한 VEGF, PDGF 억제제입니다. 일로라서팁(ABT-348)은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 골수이형성 증후군(MDS) 연구에 대한 잠재력이 있습니다. -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Ilorasertib(ABT-348) 염산염은 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C에 대해 각각 IC50이 116, 5, 1nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 오로라 억제제입니다. Ilorasertib 염산염은 또한 강력한 VEGF, PDGF 억제제입니다. 일로라세르팁 염산염은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 골수이형성 증후군(MDS) 연구에 대한 잠재력이 있습니다. -
GC73744
JAB-2485
JAB-2485은 강력하고 선택적인 Aurora kinase a (AURKA) 억제제이며, IC50은 0.33 nM이다.
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GC12612
JNJ-7706621
JNJ7706621, JNJ 7706621
A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases -
GC14592
KW 2449
A multi-kinase inhibitor
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GC33057
LY3295668 (AK-01)
AK-01
LY3295668(AK-01)(AK-01)은 AurA 및 AurB에 대해 각각 0.8nM 및 1038nM의 Ki 값을 갖는 강력한 경구 활성 및 고도로 특이적인 Aurora-A 키나제 억제제입니다. -
GC17162
MK-5108 (VX-689)
VX-689
A potent inhibitor of Aurora kinases -
GC10442
MK-8745
MK-8745는 IC50이 0.6nM인 오로라 A 키나제 억제제입니다.
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GC12208
MLN8054
An inhibitor of Aurora A kinase
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Alisertib
MLN8237 (Alisertib)는 연구 중인, 구강 내 복용 가능한, 선택적 오로라 A 킨아제 억제제로, 일반적으로 실체 종양과 혈액학적 악성 종양의 치료에 사용된다. -
GC34692
NU6140
NU6140은 선택적 CDK2-사이클린 A 억제제(IC50, 0.41μM)로, 다른 CDK에 비해 10~36배의 선택성을 나타냅니다. NU6140은 또한 각각 67 및 35nM의 IC50으로 Aurora A 및 Aurora B를 강력하게 억제합니다. 항암 활성으로 세포자살 효과를 향상시킵니다.
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GC18074
PF-03814735
PF-03814735은 강력한 구강 투여 가능한 Aurora1과 Aurora2 인산화효소로 그 IC50 값이 각각 0.8nM와 5nM이다.
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GC10479
PHA-680632
Pha 680632
An Aurora kinase inhibitor -
GC13668
Phthalazinone pyrazole
프탈라지논 피라졸은 IC50이 0.031μM인 오로라-A 키나제의 강력하고 선택적인 경구 활성 억제제입니다. 프탈라지논 피라졸은 유사분열을 정지시키고 후속적으로 증식하는 세포의 세포자멸사를 통해 종양 성장을 억제할 수 있습니다. 프탈라지논 피라졸은 인간 배아 줄기 세포에서 간세포 유사 세포(HLC)를 분화하는 동안 상피-중간엽 전이(EMT)를 억제합니다.
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GC14651
Reversine
Reversine is a non-specific, orally active small molecule inhibitor of Aurora A kinase, Aurora B kinase and MPS1 (Monopolar Spindle 1) kinase. Reversine is often used in the study of cell differentiation and various cancer.
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GC16614
SCH-1473759
SCH1473759;SCH 1473759
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GC37606
SCH-1473759 hydrochloride
SCH-1473759 염산염은 오로라 A와 B에 대해 IC50이 각각 4 및 13 nM인 오로라 억제제입니다.
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GC25940
SNS-314
SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
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GC13837
SNS-314 Mesylate
A pan-Aurora kinase inhibitor
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GC17455
TAK-632
A selective pan-Raf inhibitor
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GC11085
TAK-901
A non-selective inhibitor of Aurora kinases
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GC62482
TAS-119
TAS-119는 IC50이 1.0nM인 강력하고 선택적이고 경구 활성인 Aurora A 억제제입니다. TAS-119는 Aurora B(95 nM의 IC50)를 포함한 다른 단백질 키나제보다 Aurora A에 대한 높은 선택성을 보여줍니다. TAS-119는 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
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GC16378
TC-A 2317 hydrochloride
Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B).
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GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib는 Aurora 키나제와 VEGFR 키나제와 같은 하나 이상의 단백질 키나제 조절제입니다. Tinengotinib는 이러한 키나제에 의해 매개되는 질병, 특히 암 관련 질환을 연구하는 데 잠재력이 있습니다 (특허 WO2018108079A1에서 발췌).
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GC11549
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
Tozasertib, VX-680
An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis -
GC13102
XL228
A tyrosine kinase inhibitor
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GC14409
ZM 447439
Selective inhibitor of Aurora B kinase