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홈 >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Histone Acetyltransferases

Histone Acetyltransferases

Histone acetyltransferases (HATs) are a diverse group of enzymes catalyzing a posttranslational modification of acetylation in which the acetyl group from the acetyl-CoA cofactor is transferred to the Nζ nitrogen of the target lysine side chain within histones. Based on the sequence divergence within the HAT domain, HATs is classified into at least five distinct families, including HAT1 family, Gcn5/PCAF family, MYST family, p300/CBP family and Rtt109 family. Despite the sequence divergence, a structurally conserved core region has been identified within each of the protein families, which contains a three-stranded β-sheet with a α—helix corresponding to the A and D regions of the Gcn5-related N-acetyltransferases (GNAT) proteins.

Products for  Histone Acetyltransferases

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    (R)(+)Etomoxir

     (R)-(+)-Etomoxir sodium salt (Etomoxir)은 신진대사 및심혈 관 질환을 위한 소분자로 활성 억제제 etoxomiryl CoA로 효소 변환 후 CPT-1a와 CPT-1b에 대한 변환 활성 효소 억제를 나타낸다(IC50 = 0.01-0.70 µM). (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Chemical Structure
  3. GC41984 1-Alaninechlamydocin 1-Alaninechlamydocin, cyclic tetrapeptide는 강력한 HDAC 억제제입니다(IC50=6.4nM). 1-Alaninechlamydocin은 MIA PaCa-2 세포에서 G2/M 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다. 1-Alaninechlamydocin Chemical Structure
  4. GC42466 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)

    Click Tag 4pentynoylCoA

     Protein acetylation is a reversible, post-translational modification regulated by lysine acetyltransferases and deacetylases and plays a key role in regulating gene expression. 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  5. GC32677 A-485 A-485은 강력하고 선택적인 p300/CBP（히스톤 아세틸전이효소/CREB 결합 단백질）의 촉매 억제제로 p300 HAT에 대한 IC50가 60nM이다. A-485은 p300-BHC（브로모도메인 HAT-C/H3）와 CBP-BHC 도메인의 활동을 IC50 9.8nM와 2.6nM로 억제한다. A-485 Chemical Structure
  6. GC12917 Acetaminophen

    4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol

    COX 억제제

     Acetaminophen Chemical Structure
  7. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3 Chemical Structure
  8. GC10226 Butyrolactone 3 Butyrolactone 3(MB-3)는 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 Gcn5(IC50=100μM)의 특정 소분자 억제제로, 천연 기질인 히스톤 H3에 필적하는 Gcn5 효소에 대한 높은 친화도를 가지고 있습니다. Butyrolactone 3 Chemical Structure
  9. GC12733 C646 C646은 강력하고 선택적인 p300/CBP 히스톤 아세틸전이효소 억제제(Ki 400nM)로 신경 보호, 항암 및 항상피-간섭 변환(anti-EMT) 효과 등 다양항 작용을 가지고 있다. C646 Chemical Structure
  10. GC40767 CAY10669 CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid. CAY10669 Chemical Structure
  11. GC43192 CAY10685 CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions. CAY10685 Chemical Structure
  12. GC68841 CBP/p300-IN-10

    CBP/p300-IN-10는 효과적인 히스톤 아세틸 전이효소 EP300 및 CREBBP의 억제제로, 각각 IC50 값은 26 nM 및 39 nM입니다.

     CBP/p300-IN-10 Chemical Structure
  13. GC73365 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20 는 강력하고 선택적인 p300/CBP 억제제로서 p300의 pIC50은 10.1이다. CBP/p300-IN-20 Chemical Structure
  14. GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3, p300/CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 억제제, 화합물 6은 특허 WO 2019049061 A1에서 제공됩니다. CBP/p300-IN-3 Chemical Structure
  15. GC33028 CF53 CF53은 BET 단백질의 고도로 강력하고 선택적이고 경구 활성인 억제제로, BRD4 BD1에 대해 Ki가 1 nM 미만, Kd가 2.2 nM, IC50이 2 nM입니다. CF53은 BRD2, BRD3, BRD4 및 BRDT BET 단백질의 BD1 및 BD2 도메인 모두에 높은 친화도로 결합하며, 비 BET 브로모도메인 함유 단백질에 비해 매우 선택적입니다. CF53은 시험관내 및 생체내 모두에서 강력한 항종양 활성을 나타낸다. CF53 Chemical Structure
  16. GC11539 CI 976

    PD 128042

     CI 769(CI 769)는 73nM의 IC50을 갖는 ACAT(아실 조효소 A:콜레스테롤 아실트랜스퍼라제)의 강력한 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. CI 976 Chemical Structure
  17. GC62669 CPI-1612 CPI-1612는 EP300 HAT에 대해 IC50이 8.1nM인 매우 강력한 경구 활성 EP300/CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. CPI-1612는 항암 활성이 있습니다. CPI-1612 Chemical Structure
  18. GC10382 CPI-637 CPI-637은 CBP, EP300 및 BRD4 BD-1에 대해 IC50 값이 각각 0.03μM, 0.051μM 및 11.0μM이고 CBP에 대해 0.3μM의 EC50을 갖는 선택적이고 강력한 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다. CPI-637 Chemical Structure
  19. GC39365 CPTH2 CPTH2는 강력한 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. CPTH2는 Gcn5에 의한 히스톤 H3의 아세틸화를 선택적으로 억제합니다. CPTH2는 아폽토시스를 유도하고 아세틸트랜스퍼라제 p300(KAT3B)의 억제를 통해 투명 세포 신암(ccRCC) 세포주의 침습성을 감소시킵니다. CPTH2 Chemical Structure
  20. GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2(염산염)는 강력한 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. CPTH2(염산염)는 Gcn5에 의한 히스톤 H3의 아세틸화를 선택적으로 억제합니다. CPTH2(염산염)는 아세틸트랜스퍼라제 p300(KAT3B)의 억제를 통해 세포 사멸을 유도하고 투명 세포 신암(ccRCC) 세포주의 침습성을 감소시킵니다. CPTH2 (hydrochloride) Chemical Structure
  21. GC43321 CPTH6 (hydrobromide) CPTH6 is a thiazole derivative that inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF but not p300 or CBP. CPTH6 (hydrobromide) Chemical Structure
  22. GC19891 CTB

    Cholera Toxin B subunit

     CTB는 강력한 p300 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 활성화제입니다. CTB Chemical Structure
  23. GC14524 CTPB CTPB는 p300 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(HAT) 효소의 좋은 활성제입니다. CTPB Chemical Structure
  24. GC14787 Curcumin

    Indian Saffron, Turmeric yellow

    다양한 생물학적 활동을 가진 노란색 색소

     Curcumin Chemical Structure
  25. GC40226 Curcumin-d6 커큐민 D6(디페룰로일메탄 D6)은 커큐민(강황 황색)이라고 표시된 중수소입니다. Curcumin-d6 Chemical Structure
  26. GC63627 DCH36_06 DCH36_06은 p300 및 CBP에 대해 각각 0.6μM 및 3.2μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 p300/CBP 억제제입니다. DCH36_06은 백혈병 세포에서 H3K18에 대한 저아세틸화를 유도하는 p300/CBP 억제를 매개합니다. 항종양 활성. DCH36_06 Chemical Structure
  27. GC14490 Donepezil HCl Donepezil HCl(E2020)은 AChE 활성에 대한 IC50이 6.7nM인 가역적 선택적 AChE 억제제입니다. Donepezil HCl Chemical Structure
  28. GC73397 DS-9300 DS-9300 는 강력하고 경구 활성이며 선택적 인 EP300/CBP HAT 억제제로서 IC50 값은 28 nM입니다. DS-9300 Chemical Structure
  29. GC31245 EML 425 EML425는 각각 2.9 및 1.1μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CREB 결합 단백질(CBP)/p300 억제제입니다. EML 425 Chemical Structure
  30. GC13474 Garcinol

    Camboginol

     Garcinia indica에서 수확한 폴리이소프레닐화 벤조페논인 Garcinol은 각각 0.66μM 및 7.39μM의 IC50으로 아세틸 콜린에스테라제(AChE) 및 부티릴콜린에스테라제(BChE)에 대해 항콜린에스테라제 특성을 발휘합니다. Garcinol Chemical Structure
  31. GC32960 GNE-049 GNE-049는 TR-FRET 분석에서 IC50이 1.1nM인 매우 강력하고 선택적인 CBP 억제제입니다. GNE-049는 또한 각각 12nM 및 4200nM의 IC50으로 BRET 및 BRD4(1)를 억제합니다. GNE-049 Chemical Structure
  32. GC33212 GNE-207 GNE-207은 1 nM의 IC50으로 CBP의 브로모도메인에 대한 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 억제제이며 BRD4에 대해 선택적으로 >2500배의 지수를 나타냅니다(1). GNE-207은 MV-4-11 세포에서 MYC 발현에 대해 18nM의 EC50으로 우수한 CBP 효능을 보여줍니다. GNE-207 Chemical Structure
  33. GC32747 GNE-272 GNE-272는 CBP, EP300 및 BRD4에 대해 IC50 값이 각각 0.02, 0.03 및 13μM인 강력하고 선택적인 CBP/EP300 억제제입니다. GNE-272는 또한 CBP/EP300에 대한 선택적 생체내 프로브입니다. GNE-272 Chemical Structure
  34. GC32081 GNE-781 GNE-781은 TR-FRET 분석에서 IC50이 0.94nM인 경구 활성, 매우 강력하고 선택적인 CBP 억제제입니다. GNE-781은 또한 각각 6.2nM 및 5100nM의 IC50으로 BRET 및 BRD4(1)를 억제합니다. GNE-781은 MOLM-16 AML 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다. GNE-781 Chemical Structure
  35. GC31731 GSK 4027 GSK 4027은 시간 분해 형광 공명 에너지 전달(TR-FRET) 분석에서 PCAF에 대한 pIC50이 7.4±0.11인 PCAF/GCN5 브로모도메인용 화학 프로브입니다. GSK 4027 Chemical Structure
  36. GC30714 GSK4028 GSK4028은 PCAF/GCN5 브로모도메인 화학 프로브인 GSK4027의 거울상 이성질체 음성 대조군이며, GSK4028의 pIC50은 시간 분해 형광 공명 에너지 전달(TR-FRET) 분석에서 4.9입니다. GSK4028 Chemical Structure
  37. GC12009 HAT Inhibitor II

    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

     HAT 억제제 II(화합물 2c)는 IC50이 5 μ인 강력한 선택적 세포 투과성 p300 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 억제제입니다. HAT 억제제 II는 포유동물 세포에서 항아세틸라제 활성을 나타냅니다. HAT Inhibitor II Chemical Structure
  38. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1은 암 연구에 사용되는 HAT 억제제입니다. HAT-IN-1 Chemical Structure
  39. GC43837 Histone H3 Peptide Substrate (1-21)

    H3 Peptide

     Histone H3 undergoes many modifications including acetylation, methylation, and phosphorylation that are important for regulation of gene transcription. Histone H3 Peptide Substrate (1-21) Chemical Structure
  40. GC34078 I-CBP112 I-CBP112는 CBP/p300 브로모도메인을 억제하고 p300에 의한 아세틸화를 강화하는 특이적이고 강력한 아세틸-리신 경쟁 단백질-단백질 상호작용 억제제입니다. I-CBP112 Chemical Structure
  41. GC50721 iP300w iP300w Chemical Structure
  42. GC15836 IWP 12

    Inhibitor of Wnt Production-12

     IWP 12는 PORCN(고슴도치의 강력한 억제제)이며 15nM의 IC50으로 세포 자율 Wnt 신호 전달을 억제합니다. IWP 12 Chemical Structure
  43. GC73536 JET-209 JET-209는 강력한 PROTAC CBP/p300분해제이며, CBP 및 p300의 경우 DC50 값이 0.05 nM 및 0.2 nM이다. JET-209 Chemical Structure
  44. GC73483 KAT modulator-1 KAT modulator-1 (화합물 3)는 KAT 조절제입니다. KAT modulator-1 Chemical Structure
  45. GC69326 KAT6-IN-1

    KAT6-IN-1은 효과적인 KAT6 억제제입니다. KAT6-IN-1은 암 연구에 사용될 수 있습니다.

     KAT6-IN-1 Chemical Structure
  46. GC91622 KAT8 Inhibitor 19

    Lysine Acetyltransferase 8 Inhibitor 19

     KAT8 inhibitor 19 is an inhibitor of lysine acetyltransferase 8 (KAT8; IC50 = 12.1 µM). KAT8 Inhibitor 19 Chemical Structure
  47. GC45503 L-Moses (hydrochloride)

    L-45

       L-Moses (hydrochloride) Chemical Structure
  48. GC15731 L002

    p300/CBP Inhibitor VI, NSC 764414

     L002는 1.98μM의 IC50을 갖는 강력한 세포 투과성, 가역성 및 특이적 아세틸트랜스퍼라제 p300(KAT3B) 억제제입니다. L002 Chemical Structure
  49. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA Chemical Structure
  50. GC73460 MC4171 MC4171 (화합물 34)는 선별적 KAT8 억제 (IC50 = 8. 1 µ M)다. MC4171 Chemical Structure
  51. GC15049 MCB-613 MCB-613은 강력한 스테로이드 수용체 보조 활성화제 SRC 소분자 '자극제'(SMS)로 SRC의 전사 활성을 과도하게 자극합니다. (ROS).MCB-613은 SRC 발암 프로그램을 과도하게 자극하여 암 유전자를 표적으로 하는 SMS입니다. MCB-613 Chemical Structure
  52. GC11439 MG 149

    Tip60 HAT inhibitor

     MG149(Tip60 HAT 억제제)는 74 uM의 IC50, MOF(IC50= 47 uM)에 대한 유사한 효능을 갖는 선택적이고 강력한 Tip60 억제제입니다. PCAF 및 p300(IC50 >200 uM)에 대해 약간 강력함. MG 149 Chemical Structure
  53. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2는 125μM의 IC50을 갖는 히스톤 아세틸트랜스퍼라제의 구성원인 단백질 MOZ의 억제제입니다. MOZ-IN-2 Chemical Structure
  54. GC73228 MS78 MS78 는 아세틸화 표적 접합체(AceTAC)로 아세틸화 p53 종양 억제 단백질이다. MS78 Chemical Structure
  55. GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E는 KIX-KID 상호작용의 강력하고 세포 투과성 억제제입니다. Naphthol AS-E는 CBP의 KIX 도메인(Kd:8.6 μM)에 직접 결합하여 2.26 μM의 IC50으로 KIX 도메인과 CREB의 KID 도메인 간의 상호작용을 차단합니다. 나프톨 AS-E는 암 연구에 사용할 수 있습니다. Naphthol AS-E Chemical Structure
  56. GC18750 NEO2734

    EP31670

     NEO2734(EP31670)는 p300/CBP 및 BET 브로모도메인 모두에 대해 IC50 값이 <30nM인 경구 활성 이중 p300/CBP 및 BET 브로모도메인 선택적 억제제입니다. NEO2734는 SPOP 돌연변이 및 야생형 전립선암에 활성입니다. NEO2734 Chemical Structure
  57. GC62248 NiCur NiCur는 0.35μM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 CBP 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. CBP HAT 활성을 차단하고 유전독성 스트레스 시 p53 활성화를 하향 조절하는 NiCur. NiCur는 표적 단백질의 발현에 영향을 미치지 않고 기계론적 연구를 수행하는 데 사용할 수 있습니다. NiCur Chemical Structure
  58. GC66049 NSC 694621 NSC 694621은 IC50이 5.71 μM(PCAF/H31-21)인 강력한 PCAF 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8NSC 694621은 암 세포의 증식을 억제하는 우수한 활성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 NSC 694621 Chemical Structure
  59. GC69597 NSC 694623

    NSC 694623는 유효한 히스톤 아세틸 전이 효소 (HAT) 억제제로, 재조합 HAT p300/CBP 관련 인자 (PCAF)에 대한 IC50은 15.9 μM입니다. NSC 694623는 일부 암 세포에서 성장 억제 활성을 나타냅니다. NSC 694623는 항암 연구에 사용될 수 있습니다.

     NSC 694623 Chemical Structure
  60. GC14103 NSC228155 NSC228155는 EGFR의 활성화제로서 EGFR의 세포외 영역에 결합하여 EGFR의 티로신 인산화를 향상시킨다. NSC228155는 또한 KIX-KID 상호작용의 강력한 억제제이며 0.36μM의 IC50으로 CREB의 키나제 유도성 도메인(KID) 및 CBP의 KID-상호작용 도메인(KIX)을 억제합니다. NSC228155 Chemical Structure
  61. GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively). NU 9056 Chemical Structure
  62. GC69669 PCAF-IN-2

    PCAF-IN-2 (화합물 17)은 효과적인 PCAF 억제제로, IC50 값은 5.31 μM입니다. PCAF-IN-2는 항암 활성을 나타냅니다. CAF-IN-2는 세포 사멸(apoptosis) 및 G2/M 단계에서의 세포 주기 차단을 유도합니다.

     PCAF-IN-2 Chemical Structure
  63. GC62247 PF-9363

    CTx-648

     PF-9363(CTx-648)은 동급 최초의 강력하고 고선택적인 KAT6A/KAT6B 억제제입니다. PF-9363은 암 연구에 사용할 수 있습니다. PF-9363 Chemical Structure
  64. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride PF-CBP1 염산염은 CREB 결합 단백질 브로모도메인(CBP BRD)의 고도로 선택적인 억제제입니다. PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure
  65. GC36975 Procyanidin B3

    (+)-Catechin-(4α→8)-(+)-catechin, Proanthocyanidin B3, Procyanidol B3

     Procyanidin B3는 천연물로서 특정 HAT 억제제로 작용하여 활성 부위 대신 p300의 다른 부위에 결합하여 p300 매개 안드로겐 수용체 아세틸화를 선택적으로 억제합니다. 프로시아니딘 B3는 HDAC 또는 HMT(히스톤 메틸트랜스퍼라제)에 영향을 미치지 않습니다. Procyanidin B3 Chemical Structure
  66. GC63405 PU139 PU139는 강력한 범히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. PU139는 각각 8.39, 9.74, 2.49 및 5.35μM의 IC50으로 HAT Gcn5, p300/CBP 관련 인자(PCAF), CREB(cAMP 반응 요소 결합) 단백질(CBP) 및 p300을 차단합니다. PU139 Chemical Structure
  67. GC11430 Remodelin Remodelin은 N-acetyltransferase 10 (NAT10)을 대상으로 하는 소분자 억제제이다. N-acetyltransferase 10 (NAT10)의 수준 조절 장애는 다양한 종류의 종양의 발전에 관련된다. Remodelin Chemical Structure
  68. GC32880 TPOP146 TPOP146은 선택적 CBP/P300 벤족사제핀 브로모도메인 억제제로 CBP 및 BRD4에 대해 Kd 값이 134nM 및 5.02μM입니다. TPOP146 Chemical Structure
  69. GC41638 TSI-01 TSI-01은 인간 LPCAT2와 LPCAT1에 대한 IC50 값이 각각0.47와 3.02 µM인 녹혈성 산기 전이효소 2（LPCAT2）의 선택성 억제제이다. TSI-01 Chemical Structure
  70. GC45094 TTK21 TTK21은 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 CBP/p300의 활성화제입니다. TTK21 Chemical Structure
  71. GC10931 VULM 1457 VULM 1457은 콜레스테롤 아실트랜스퍼라제(아실-CoA)의 강력한 억제제입니다. VULM 1457 Chemical Structure
  72. GC18154 WM-1119 WM-1119는 림프종 세포에서 KAT6A에 대한 IC50이 0.25μM인 매우 강력하고 선택적인 KAT6A 억제제이며, WM-1119와 KAT6A, KAT5 및 KAT7의 결합 KD 값은 각각 2nM, 2.2μM, 0.5μM입니다. WM-1119 Chemical Structure
  73. GC62104 WM-3835 WM-3835는 강력하고 특이적인 HBO1(KAT7 또는 MYST2) 억제제이며 HBO1 33의 아세틸-CoA 결합 부위에 직접 결합합니다. WM-3835는 골육종(OS) 세포 증식, 이동 및 침입을 억제하면서 세포자멸사를 활성화합니다. WM-3835는 항종양 활성이 있으며 마우스에서 pOS-1 이종이식 성장을 강력하게 억제합니다. WM-3835 Chemical Structure
  74. GC18153 WM-8014

    WM8014,WM 8014

     WM-8014는 55nM의 IC50으로 히스톤 아세틸트랜스퍼라제의 구성원인 MOZ의 억제제입니다. WM-8014 Chemical Structure
  75. GC31099 YF-2 YF-2는 고도로 선택적인 혈액뇌장벽 투과성 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 활성화제로서 해마에서 H3를 아세틸화하며 CBP, PCAF 및 GCN5에 대해 각각 2.75μM, 29.04μM 및 49.31μM의 EC50이 HDAC에 영향을 미치지 않습니다. . YF-2 Chemical Structure
  76. GC12934 YM 750 YM 750은 강력한 아실-CoA:콜레스테롤 아실트랜스퍼라제(ACAT) 억제제(IC50\u003d0.18μM)입니다. YM 750 Chemical Structure

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