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Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2 (R)-BAY-598  Chemical Structure
  3. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride PFI-2((R)-(R)-PFI 2 염산염) 염산염은 라이신 메틸트랜스퍼라제 7(SETD7) 억제제를 포함하는 강력하고 선택적인 SET 도메인입니다. (R)-PFI 2 hydrochloride  Chemical Structure
  4. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719(실시예 16-7)는 MRTX-1719의 S-거울상이성질체이다. (S)-MRTX-1719는 7070nM의 IC50을 갖는 PRMT5/MTA 복합 억제제입니다. (S)-MRTX-1719  Chemical Structure
  5. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride (S)-PFI-2 (hydrochloride)  Chemical Structure
  6. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride

    리신 메틸트랜스퍼라제 EZH2의 억제제

    3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride  Chemical Structure
  7. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

    An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2

    3-Deazaneplanocin,DZNep  Chemical Structure
  8. GC16015 A 366 A 366은 G9a 및 GLP(EHMT1)에 대해 각각 3.3 및 38nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적인 펩티드 경쟁 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. A 366은 21개의 다른 메틸트랜스퍼라제에 비해 \u003e1000배 선택성을 나타냅니다. A 366은 또한 Spindlin1-H3K4me3-상호작용의 강력한 나노몰 억제제입니다(IC50\u003d182.6nM). A 366은 인간 히스타민 H3 수용체(Ki\u003d17 nM)에서 높은 친화성을 나타내며 히스타민성 및 도파민성 수용체 패밀리의 하위 집합 중에서 하위 유형 선택성을 나타냅니다. A 366  Chemical Structure
  9. GC32861 A-196 A-196은 각각 25nM 및 144nM의 IC50 값을 갖는 SUV420H1 및 SUV420H2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. A-196은 기질 경쟁 방식으로 SUV4-20을 생화학적으로 억제합니다. A-196은 게놈 무결성에서 히스톤 메틸트랜스퍼라제의 역할을 조사하기 위한 SUV4-20의 동급 최초의 화학 프로브를 나타냅니다. A-196  Chemical Structure
  10. GC33187 A-395 (A395) A-395(A395)는 18 nM의 IC50으로 삼량체 PRC2 복합체(EZH2-EED-SUZ12)를 강력하게 억제하는 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 단백질-단백질 상호작용의 길항제입니다. A-395 (A395)  Chemical Structure
  11. GC30503 A-893 A-893은 2.8nM의 IC50을 갖는 메틸트랜스퍼라제 SMYD2의 세포 활성 억제제입니다. A-893  Chemical Structure
  12. GC16509 Adox 퓨린 뉴클레오시드 유사체인 Adox는 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소(SAHH)(Ki=3.3nM)의 강력한 억제제입니다. 아데노신 디알데히드는 생체 내에서 강력한 항종양 활성을 나타내며 암 연구에 사용될 수 있습니다. Adox  Chemical Structure
  13. GC17275 AMI-1 A cell permeable inhibitor of PRMTs AMI-1  Chemical Structure
  14. GC39840 AMI-1 free acid AMI-1 유리산은 인간 PRMT1 및 효모-Hmt1p에 대해 각각 8.8μM 및 3.0μM의 IC50을 갖는 단백질 아르기닌 N-메틸트랜스퍼라제(PRMT)의 강력한 세포 투과성 및 가역적 억제제입니다. AMI-1 유리산은 펩타이드-기질 결합을 차단하여 PRMT 억제 효과를 발휘합니다. AMI-1 free acid  Chemical Structure
  15. GC17546 AMI5 Eosin Y(이나트륨)는 가용성 산성 적색 염료 분자입니다. AMI5  Chemical Structure
  16. GC42790 Amodiaquine

    아모디아퀸은 아미노퀴놀린 항말라리아 화합물입니다.

    Amodiaquine  Chemical Structure
  17. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride 4-아미노퀴놀린 계열의 항말라리아제인 Amodiaquine dihydrochloride(Amodiaquin dihydrochloride)는 Ki가 18.6nM인 강력한 경구 활성 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제입니다. Amodiaquine dihydrochloride  Chemical Structure
  18. GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 4-아미노퀴놀린 계열의 항말라리아제인 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate(Amodiaquin dihydrochloride dihydrate)는 강력하고 경구 활성인 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제입니다. Amodiaquine dihydrochloride dihydrate  Chemical Structure
  19. GC65918 AS-85 AS-85는 항백혈병 활성이 있는 강력한 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.6 μM)입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8AS-85는 Kd 값이 0.78μM인 ASH1L SET 도메인에 강력하게 결합합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 AS-85  Chemical Structure
  20. GC62615 AS-99 AS-99는 항백혈병 활성이 있는 동급 최초의 강력하고 선택적인 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.79μM, Kd=0.89μM)입니다. AS-99는 세포 증식을 차단하고, 세포 사멸 및 분화를 유도하고, MLL 융합 표적 유전자를 하향 조절하고, 생체내 백혈병 부담을 감소시킨다. AS-99  Chemical Structure
  21. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA는 항백혈병 활성이 있는 동급 최초의 강력하고 선택적인 ASH1L 히스톤 메틸트랜스퍼라제 억제제(IC50=0.79μM, Kd=0.89μM)입니다. AS-99 TFA는 세포 증식을 차단하고 세포 사멸 및 분화를 유도하고 MLL 융합 표적 유전자를 하향 조절하고 생체 내 백혈병 부담을 감소시킵니다. AS-99 TFA  Chemical Structure
  22. GC13744 AZ505 AZ505는 IC50이 0.12μM인 강력하고 선택적인 SMYD2 억제제입니다. AZ505  Chemical Structure
  23. GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 디트리플루오로아세테이트는 IC50이 0.12μM인 강력하고 선택적인 SMYD2 억제제입니다. AZ505 ditrifluoroacetate  Chemical Structure
  24. GC64124 AZ506 AZ506은 IC50이 17nM인 강력한 SMYD2 억제제입니다. AZ506은 세포에서 SMYD2 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제하여 SMYD2 매개 메틸화 신호를 감소시킵니다. AZ506  Chemical Structure
  25. GC18159 BAY-598 BAY-598은 IC50이 27nM인 SMYD2의 선택적 소분자 억제제입니다. BAY-598  Chemical Structure
  26. GC45389 BAY-6035 BAY-6035는 SMYD3의 강력하고 선택적이며 기질 경쟁적인 억제제입니다. BAY-6035는 88nM의 IC50으로 MEKK2 펩티드의 메틸화를 억제합니다. BAY-6035  Chemical Structure
  27. GC18161 BCI-121 BCI-121은 암세포의 증식을 저해하는 SMYD3 억제제이다. BCI-121  Chemical Structure
  28. GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain BI 9321  Chemical Structure
  29. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 trihydrochloride는 166nM의 Kd 값을 갖는 강력하고 선택적인 세포 활성 핵 수용체 결합 SET 도메인 3(NSD3)-PWWP1 도메인 길항제입니다. BI-9321 삼염산염은 NSD2-PWWP1 및 NSD3-PWWP2에 대해 비활성입니다. BI-9321 삼염산염은 U2OS 세포에서 IC50이 1.2μM인 NSD3-PWWP1 도메인의 히스톤 상호작용을 구체적으로 방해합니다. BI-9321 trihydrochloride  Chemical Structure
  30. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT Bisubstrate Inhibitor 78  Chemical Structure
  31. GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase BIX 01294  Chemical Structure
  32. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 수화물(BIX01338 수화물)은 히스톤 라이신 메틸트랜스퍼라제 억제제입니다. BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate)  Chemical Structure
  33. GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression. BIX01294 (hydrochloride hydrate)  Chemical Structure
  34. GC63731 BRD0639 BRD0639는 PRMT5-기질 어댑터 상호작용의 동급 최초 억제제입니다. BRD0639는 PBM 의존성 PRMT5 활성 연구를 지원할 수 있는 PRMT5 결합 모티프(PBM) 경쟁제입니다. BRD0639  Chemical Structure
  35. GC10259 BRD4770 BRD4770은 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. BRD4770은 5μM의 EC50으로 히스톤 H3(H3K9)에서 라이신 9의 디메틸화 및 트리메틸화를 감소시키고 H3K27me3, H3K36me3, H3K4me3 및 H3K79me3에 대한 영향이 적거나 적습니다. BRD4770은 ATM(ataxia telangiectasia mutated) 경로를 활성화하고 세포 노화를 유도할 수 있습니다. BRD4770  Chemical Structure
  36. GC32988 BRD9539 BRD9539는 IC50이 6.3μM인 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. BRD9539는 또한 PRC2 활성을 억제하고 SUV39H1, NSD2 및 DNMT1에 대해 비활성입니다. BRD9539  Chemical Structure
  37. GC16130 C 21 Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor C 21  Chemical Structure
  38. GC12005 C7280948 C7280948은 IC50 값이 12.75μM인 선택적이고 강력한 단백질 메틸트랜스퍼라제1(PRMT1) 억제제입니다. C7280948  Chemical Structure
  39. GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1은 8.6 uM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적 CARM1(Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) 억제제입니다. PRMT1 및 SET7(IC50 > 600 uM)에 대해 매우 낮은 활성을 나타냅니다. CARM1-IN-1  Chemical Structure
  40. GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1 염산염은 IC50이 8.6uM인 강력하고 특이적 CARM1(Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) 억제제입니다. PRMT1 및 SET7(IC50 > 600 uM)에 대해 매우 낮은 활성을 나타냅니다. CARM1-IN-1 hydrochloride  Chemical Structure
  41. GC18949 CAY10677 Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. CAY10677  Chemical Structure
  42. GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs Chaetocin  Chemical Structure
  43. GC18577 CID-2818500 An inhibitor of PRMT1 CID-2818500  Chemical Structure
  44. GC12367 CM-272 CM-272는 항종양 활성을 가진 동급 최초의 강력하고 선택적인 기질 경쟁적이고 가역적인 이중 G9a/DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제입니다. CM-272는 각각 8nM, 382nM, 85nM, 1200nM 및 2nM의 IC50으로 G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B 및 GLP를 억제합니다. CM-272는 세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 촉진하여 IFN-자극 유전자 및 면역원성 세포 사멸을 유도합니다. CM-272  Chemical Structure
  45. GC33320 CM-579 CM-579는 G9a와 DNMT의 IC50 값이 각각 16nM, G9a 및 DNMT에 대해 32nM인 동급 최초의 가역성 이중 억제제입니다. 광범위한 암세포에서 강력한 시험관내 세포 활성을 가지고 있습니다. CM-579  Chemical Structure
  46. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride는 G9a 및 DNMT의 IC50 값이 각각 16nM, G9a 및 DNMT에 대해 32nM인 동급 최초의 가역성 이중 억제제입니다. 광범위한 암세포에서 강력한 시험관내 세포 활성을 가지고 있습니다. CM-579 trihydrochloride  Chemical Structure
  47. GC39665 CMP-5 CMP-5는 강력하고 특이적이며 선택적인 PRMT5 억제제이지만 PRMT1, PRMT4 및 PRMT7 효소에 대해서는 활성을 나타내지 않습니다. CMP-5는 히스톤 제제에 대한 PRMT5 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제하여 S2Me-H4R3을 선택적으로 차단합니다. CMP-5는 엡스타인-바 바이러스(EBV)에 의한 B-림프구 형질전환을 방지하지만 정상 B 세포는 영향을 받지 않습니다. CMP-5  Chemical Structure
  48. GC16298 CPI-1205 EZH2 inhibitor CPI-1205  Chemical Structure
  49. GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor CPI-169  Chemical Structure
  50. GC10021 CPI-360 EZH2 inhibitor CPI-360  Chemical Structure
  51. GC35742 CPUY074020 CPUY074020은 IC50이 2.18μM인 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a의 강력한 경구 생체이용 억제제입니다. CPUY074020은 항증식 활성을 가지고 있습니다. CPUY074020  Chemical Structure
  52. GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. Cysmethynil  Chemical Structure
  53. GC48967 D-Homoserine lactone An enantiomer of L-homoserine lactone D-Homoserine lactone  Chemical Structure
  54. GC65186 DC-S239 DC-S239는 IC50 값이 4.59μM인 선택적 히스톤 메틸트랜스퍼라제 SET7 억제제입니다. DC-S239는 DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 및 G9a에 대한 선택도 표시합니다. DC-S239는 항암 활성이 있습니다. DC-S239  Chemical Structure
  55. GC63662 DCLX069 DCLX069는 IC50 값이 17.9μM인 선택적 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(PRMT1) 억제제입니다. DCLX069는 PRMT4 및 PRMT6에 대해 덜 활성을 나타냅니다. DCLX069는 항암 효과가 있습니다. DCLX069  Chemical Structure
  56. GC35816 DC_C66 DC_C66은 1.8μM의 IC50을 갖는 세포 투과성 선택적 보조 활성화제 연관 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(CARM1) 억제제입니다. DC_C66은 PRMT1(IC50=21μM), PRMT6(IC50= 47μM) 및 PRMT5에 대해 CARM1에 대한 선택성이 우수합니다. DC_C66  Chemical Structure
  57. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride  Chemical Structure
  58. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1은 Ki가 2pM인 매우 강력하고 선택적이고 구조적으로 새로운 Dot1L 억제제입니다. Dot1L-IN-1  Chemical Structure
  59. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2는 Dot1L(히스톤 메틸트랜스퍼라제)의 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 억제제이며 IC50 및 Ki는 각각 0.4nM 및 0.08nM입니다. Dot1L-IN-2  Chemical Structure
  60. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4는 0.11nM의 IC50 SPA DOT1L을 갖는 텔로머 침묵 1-유사 단백질(DOT1L) 억제제의 강력한 파괴자입니다. Dot1L-IN-4  Chemical Structure
  61. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5는 IC50 SPA DOT1L이 0.17nM인 텔로미어 사일런싱 1-유사 단백질(DOT1L) 억제제의 강력한 파괴자입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 Dot1L-IN-5  Chemical Structure
  62. GC45927 DS-437 DS-437은 이중 PRMT5/7 억제제(PRMT5/7의 IC50=6μM)입니다. DS-437  Chemical Structure
  63. GC35914 DW14800 DW14800은 17nM의 IC50을 갖는 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5) 억제제입니다. DW14800은 H4R3me2s 수준을 감소시키고 HNF4α의 전사를 향상시키지만 PRMT5 발현은 변경하지 않습니다. 항암 활성. DW14800  Chemical Structure
  64. GC33220 EBI-2511 EBI-2511은 Pfeffiera 세포주에서 각각 IC50이 6nM인 매우 강력하고 경구 활성인 EZH2 억제제입니다. EBI-2511  Chemical Structure
  65. GC19130 EED226 EED226은 배아 외배엽 발달(EED) 시 K27me3-포켓에 결합하고 이종이식 마우스 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타내는 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 억제제입니다. EED226은 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 EED 억제제입니다. EED226은 H3K27me0 펩티드가 시험관 내 효소 분석에서 기질로 사용될 때 23.4nM의 IC50으로 PRC2를 억제합니다. EED226  Chemical Structure
  66. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285  Chemical Structure
  67. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1은 EHMT1 펩티드, EHMT2 펩티드 및 세포 EHMT2에 대해 모두 <100 nM의 IC50을 갖는 강력한 EHMT 억제제입니다. 혈액 장애 또는 암 연구에 사용됩니다. EHMT2-IN-1  Chemical Structure
  68. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2는 EHMT1 펩티드, EHMT2 펩티드 및 세포 EHMT2에 대해 모두 <100 nM의 IC50을 갖는 강력한 EHMT 억제제입니다. 혈액 질환이나 암 연구에 사용됩니다. EHMT2-IN-2  Chemical Structure
  69. GC14756 EI1 EI1(KB-145943)은 EZH2(WT) 및 EZH2(Y641F)에 대해 IC50이 각각 15nM 및 13nM인 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다. EI1  Chemical Structure
  70. GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor Entacapone  Chemical Structure
  71. GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10은 Entacapone이라고 표시된 중수소입니다. Entacapone-d10  Chemical Structure
  72. GC14062 EPZ-6438

    A EZH2 inhibitor,potent and selective

    EPZ-6438  Chemical Structure
  73. GC64343 EPZ-719 EPZ-719는 다른 히스톤 메틸트랜스퍼라제보다 높은 선택성을 갖는 새롭고 강력한 SETD2 억제제(IC50 = 0.005μM)입니다. EPZ-719  Chemical Structure
  74. GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777  Chemical Structure
  75. GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 (formate)  Chemical Structure
  76. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl은 IC50이 0.4nM인 강력한 선택적 DOT1L 억제제입니다. EPZ004777 HCl  Chemical Structure
  77. GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2 EPZ005687  Chemical Structure
  78. GC19141 EPZ011989 EPZ011989는 대사 안정성이 있는 강력한 경구 활성 Zeste Homolog 2(EZH2) 억제제입니다. EPZ011989는 <3 nM의 Ki 값으로 EZH2에 대한 억제 억제를 갖는다. EPZ011989는 강력한 메틸 마크 억제 및 항종양 활성을 나타냅니다. EPZ011989는 다양한 암 연구에 사용할 수 있습니다. EPZ011989  Chemical Structure
  79. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 대사 안정성이 있는 강력한 경구 활성 Zeste Homolog 2(EZH2) 억제제입니다. EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 <3 nM의 Ki 값으로 EZH2에 대한 억제 억제를 갖는다. EPZ-011989 트리플루오로아세테이트는 강력한 메틸 마크 억제 및 항종양 활성을 나타냅니다. EPZ-011989 trifluoroacetate는 다양한 암 연구에 사용할 수 있습니다. EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)  Chemical Structure
  80. GC15302 EPZ015666 EPZ015666(GSK3235025)은 22nM의 IC50을 갖는 PRMT5의 경구용 억제제입니다. EPZ015666  Chemical Structure
  81. GC15102 EPZ020411 EPZ020411은 IC50이 10nM인 PRMT6의 선택적 억제제이며 PRMT1 및 PRMT8에 비해 PRMT6에 대해 10배 이상의 선택성을 갖습니다. EPZ020411은 암 연구에 사용할 수 있습니다. EPZ020411  Chemical Structure
  82. GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 염산염은 IC50이 10nM인 PRMT6의 선택적 억제제이며, PRMT1 및 PRMT8보다 PRMT6에 대해 10배 이상의 선택성을 갖습니다. EPZ020411 염산염은 암 연구에 사용할 수 있습니다. EPZ020411 hydrochloride  Chemical Structure
  83. GC16224 EPZ031686 EPZ031686은 강력한 경구 활성 SMYD3 억제제이며 IC50 값이 3nM입니다. EPZ031686은 암 연구에 사용할 수 있습니다. EPZ031686  Chemical Structure
  84. GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor EPZ5676  Chemical Structure
  85. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13은 강력한 EZH2 억제제입니다. 자세한 내용은 특허 WO2017139404의 화합물 73을 참조하십시오. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EZH2-IN-13은 EZH2 활성과 관련된 암 또는 전암성 병변을 연구하는 데 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 EZH2-IN-13  Chemical Structure
  86. GC19149 EZM 2302 EZM 2302는 6nM의 IC50을 갖는 공동 활성화제 관련 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(CARM1)의 억제제입니다. EZM 2302  Chemical Structure
  87. GC64900 EZM0414 EZM0414는 SETD2(SETD2 생화학적 분석에서 IC50=18 nM, 세포 분석에서 IC50=34 nM)의 강력하고 선택적인 경구 생체이용성 억제제입니다. EZM0414는 재발성 또는 불응성 다발성 골수종 및 미만성 거대 B 세포 림프종의 연구에 사용할 수 있습니다. EZM0414  Chemical Structure
  88. GC63545 FTX-6058 FTX-6058((S)-FTX-6058)은 배아 외배엽 발달(EED)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. FTX-6058  Chemical Structure
  89. GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) 염산염은 배아 외배엽 발달(EED)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. FTX-6058 hydrochloride  Chemical Structure
  90. GC43715 Furamidine (hydrochloride) 푸라미딘(염산염)(DB75 이염산염)은 IC50이 9.4 μ인 선택적 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(PRMT1) 억제제입니다. Furamidine (hydrochloride)  Chemical Structure
  91. GC38062 Gambogenic acid 감보겐산은 gamboge의 활성 성분으로 항암 작용이 있습니다. Gambogenic acid는 EZH2의 효과적인 억제제로 작용하며 EZH2-SET 도메인 내의 Cys668에 특이적이고 공유적으로 결합하여 EZH2 유비퀴틴화를 유도합니다. Gambogenic acid  Chemical Structure
  92. GC36168 GNA002 GNA002는 IC50이 1.1μM인 매우 강력하고 특이적이고 공유적인 EZH2(제스테 동족체 2의 증강 인자) 억제제입니다. GNA002는 EZH2-SET 도메인 내에서 Cys668에 특이적이고 공유적으로 결합하여 Hsp70-상호작용 단백질(CHIP) 매개 유비퀴틴화의 COOH 말단을 통해 EZH2 분해를 유발할 수 있습니다. GNA002는 EZH2 매개 H3K27 트리메틸화를 효율적으로 감소시키고 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 침묵 종양 억제 유전자를 재활성화합니다. GNA002  Chemical Structure
  93. GC50697 GSK 591 dihydrochloride GSK 591 dihydrochloride  Chemical Structure
  94. GC15783 GSK126

    선택적인 EZH2 억제제

    GSK126  Chemical Structure
  95. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoroacetate는 Ki가 14nM이고 IC50이 130nM인 SMYD3의 강력하고 선택적이며 SAM 경쟁적인 억제제입니다. GSK2807 Trifluoroacetate  Chemical Structure
  96. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595(EPZ015938)(EPZ015938)는 6.2nM의 IC50을 갖는 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5)의 강력하고 선택적이고 가역적인 억제제입니다. GSK3326595 (EPZ015938)  Chemical Structure
  97. GC36191 GSK3368715 GSK3368715(EPZ019997)는 경구 활성, 가역성, S-아데노실-L-메티오닌(SAM) 비경쟁 유형 I 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제(PRMT) 억제제(IC50=3.1 nM(PRMT1), 48 nM(1PRMT3))입니다. PRMT4), 5.7nM(PRMT6), 1.7nM(PRMT8)). GSK3368715(EPZ019997)는 아르기닌 메틸화 상태의 이동을 생성하고 엑손 사용을 변경하며 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다. GSK3368715  Chemical Structure
  98. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs GSK3368715 (hydrochloride)  Chemical Structure
  99. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride GSK3368715 디히드로클로라이드(EPZ019997 디히드로클로라이드)는 경구 활성, 가역적, S-아데노실-L-메티오닌(SAM) 비경쟁적 유형 I 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제(PRMT) 억제제(IC50=3.1nM(PRMT3)nM(PRMT3), 148)입니다. nM(PRMT4), 5.7nM(PRMT6), 1.7nM(PRMT8)). GSK3368715 디히드로클로라이드(EPZ019997 디히드로클로라이드)는 아르기닌 메틸화 상태의 이동을 생성하고 엑손 사용을 변경하며 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다. GSK3368715 dihydrochloride  Chemical Structure
  100. GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor GSK343  Chemical Structure
  101. GC11414 GSK503 GSK503은 3~27nM의 Kiapp 값을 갖는 EZH2 메틸트랜스퍼라제의 강력하고 특이적인 억제제입니다. GSK503  Chemical Structure

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