Oxytocin Receptors
Oxytocin, a hormone involved in numerous physiologic processes, plays a central role in the mechanisms of parturition and lactation. It acts through its receptor, which is a transmembrane receptor belonging to the rhodopsin-type class I G-protein-coupled receptor (GPCR) superfamily, while Gq/phospholipase C (PLC)/inositol 1,4,5-triphosphate (InsP3) is the main pathway via which it exerts its action in the myometrium. The main signaling pathway is the Gq/LPC/Ins3 pathway, but the MAPK and the RhoA/Rho kinase pathways are also activated, contributing to increased prostaglandin production and direct contractile effect on myometrial cells. Various peptide and nonpeptide antagonists have been developed as potential tocolytic agents or research tools for the various Oxytocin functions. Many of these oxytocin receptor antagonists are used only as pharmacological tools, while others have tocolytic action.
Products for Oxytocin Receptors
- Cat.No. 상품명 정보
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GC12194
Atosiban
옥시토신 및 바소프레신 수용체의 혼합적인 상대제
- GC39849 Atosiban acetate 아토시반 아세테이트(RW22164 아세테이트, RWJ22164 아세테이트)는 노나펩티드 경쟁적 바소프레신/옥시토신 수용체 길항제이며 데스아미노-옥시토신 유사체입니다.
- GC11419 Carbetocin 옥시토신(OT) 유사체인 카르베토신은 Ki가 7.1nM인 옥시토신 수용체 작용제입니다.
- GC30594 Epelsiban (GSK 557296) Epelsiban(GSK 557296)(GSK 557296)은 인간 옥시토신 수용체에 대한 pKi가 9.9인 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 옥시토신 수용체 길항제입니다.
- GC16620 L-368,899 hydrochloride L-368,899 염산염은 경구 활성 및 선택적 OT(옥시토신) 수용체 길항제이며 IC50은 쥐와 인간의 자궁에 대해 각각 8.9 및 26nM입니다.
- GC11991 L-371,257 L-371,257은 옥시토신 수용체(Ki=19 nM)와 바소프레신 V1a 수용체(Ki=3.7) 모두에서 높은 친화력을 갖는 옥시토신 수용체(pA2=8.4)의 경구 생체이용성, 비혈액뇌장벽 침투제, 선택적 경쟁적 길항제입니다. nM).
- GC63036 L-372662 L-372662는 4.8의 Ki 값을 갖는 강력하고 경구 활성인 비 펩티드 옥시토신 길항제입니다.
- GC38922 LIT-001 LIT-001은 최초의 비펩티드 옥시토신 수용체(OT-R) 작용제입니다(EC50=55nM; Ki=226nM).
- GC32425 OT antagonist 1 OT 길항제 1(화합물 4)은 Ki가 50nM인 강력한 선택적 옥시토신 길항제입니다.
- GC34364 OT antagonist 1 demethyl derivative OT 길항제 1 데메틸 유도체는 OT 길항제 1의 데메틸 유도체입니다.
- GC32431 OT antagonist 3 OT 길항제 3은 특허 WO2007017752A1에서 추출한 옥시토신(OT) 길항제입니다.
- GC36823 OT-R antagonist 1 OT-R 길항제 1은 새롭고 강력하고 선택적인 비펩타이드성 저분자량 OT-R 길항제입니다.
- GC33540 OT-R antagonist 2 (Oxytocin receptor antagonist 2) OT-R 길항제 2(옥시토신 수용체 길항제 2)는 비펩타이드성 저분자량 OT-R 길항제입니다.
- GC16222 Oxytocin mammalian neurohypophysial hormone
- GC44526 Oxytocin (acetate) 옥시토신(아세테이트)은 분만, 수유 및 친사회적 행동을 촉진하는 것으로 알려진 다면발현성, 시상하부 펩티드입니다.
- GC17249 PF-3274167 Oral oxytocin antagonist
- GC31068 Retosiban (GSK 221149) 레토시반(GSK 221149)(GSK221149A)은 Ki가 0.65nM인 강력하고 선택적인 옥시토신 길항제입니다.
- GC37635 SHR1653 SHR1653은 hOTR에 대해 IC50이 15nM인 매우 강력하고 선택적인 뇌 침투 옥시토신 수용체(OTR) 길항제입니다.
- GC14001 TC OT 39 oxytocin receptor partial agonist
- GC11042 WAY 267464 dihydrochloride WAY 267464 이염산염은 비펩타이드성 옥시토신 수용체(OTR) 작용제입니다.