P-glycoprotein
P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.
Targets for P-glycoprotein
Products for P-glycoprotein
- Cat.No. 상품명 정보
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GC60407
(R)-Verapamil D7 hydrochloride
(R)-(+)-Verapamil D7 hydrochloride
(R)-Verapamil D7 염산염((R)-(+)-Verapamil D7 염산염)은 (R)-Verapamil 염산염으로 표지된 중수소입니다. (R)-베라파밀 염산염((R)-(+)-베라파밀 염산염)은 P-당단백질 억제제입니다. (R)-Verapamil 염산염은 MRP1 매개 수송을 차단하여 MRP1을 과발현하는 세포가 항암제에 화학 민감화되도록 합니다. -
GC60408
(R)-Verapamil hydrochloride
(R)-베라파밀 염산염((R)-(+)-베라파밀 염산염)은 P-당단백질 억제제입니다. (R)-Verapamil 염산염은 MRP1 매개 수송을 차단하여 MRP1을 과발현하는 세포가 항암제에 화학 민감화되도록 합니다.
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GC30371
Alisol F
Alisol F는 Alisma orientalis에서 분리된 트리테르펜으로 면역억제 및 항바이러스 기능을 가지고 있습니다.
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GC12945
Atazanavir
BMS 232632, CGP 73547
An inhibitor of HIV-1 protease -
GC10240
Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)
An inhibitor of HIV-1 protease
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GC64274
AZD-5672
AZD-5672는 경구 활성, 강력 및 선택적 CCR5 길항제입니다(IC50=0.32nM).
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GC33338
Biricodar (VX-710)
VX-710
비리코다르(VX-710)(VX-710)는 P-당단백질 및 MRP-1의 조절제입니다. 다제내성 세포에서 효과적인 화학감작 활성을 나타냅니다. -
GC71999
Boeravinone B
Boeravinone B 황색포도상구균과 인간 P-당 단백질의 NorA 박테리아 외부 배출 펌프의 이중 억제제는 박테리아의 생물막 형성과 세포 내 침습을 감소시킨다.
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GC35692
Chrysosplenetin
Chrysosplenol B, Chrysosptertin B, EMD 20940, Polycladin
Chrysosplenetin은 Artemisia annua L.의 폴리메톡시화 플라보노이드 중 하나입니다. -
GC35727
Coniferyl ferulate
글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST)의 강력한 억제제인 Coniferyl ferulate는 다제 내성을 역전시키고 P-당단백질을 하향 조절합니다. Coniferyl ferulate는 0.3μM의 IC50으로 인간 태반 GST의 강력한 억제를 보여줍니다.
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GC39701
Convallatoxin
Convallatoxin은 Adonis amurensis Regel et Radde에서 분리된 심장 배당체입니다.
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GC35892
Dofequidar
Dofequidar(MS-209)는 P-당단백질(P-gp) 매개 MDR을 역전시킬 수 있는 새로운 퀴놀린 화합물입니다.
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GC13375
Dofequidar fumarate
MS-209
경구 활성 퀴놀린 화합물인 Dofequidar fumarate(MS-209 fumarate)는 ABCB1/P-gp, ABCC1/MDR 관련 단백질 1 또는 둘 다를 억제하여 MDR을 극복하는 것으로 보고되었습니다. -
GC17215
Elacridar
GF120918, GG918, GW0918
An inhibitor of MRP-1 and BCRP -
GC17163
Elacridar hydrochloride
An inhibitor of MRP-1 and BCRP
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GC31340
Encequidar (HM30181)
Encequidar
Encequidar(HM30181)(HM30181; HM30181A)는 P-당단백질의 강력하고 선택적인 억제제입니다. -
GC33185
Encequidar mesylate (HM30181 (mesylate))
HM30181 mesylate; HM30181A mesylate
Encequidar mesylate (HM30181 (mesylate)), 테트라졸 파생물로서 암세포의 다중 항암제 저항에 대한 억제활성을 가진 P-글리코단백질 억제제로 알려져 있다. -
GC36034
FD 12-9
Ac12Az9
FD 12-9는 플라보노이드 이량체로서 P-gp 및 BCRP의 이중 억제제로 작용하며 EC50은 각각 285nM 및 0.9nM입니다. 항교모세포종 활성. -
GC65385
Ganoderenic acid B
가노데렌산 B는 Ganoderma lucidum에서 분리된 라노스탄형 트리테르펜입니다. 가노데렌산 B는 독소루비신에 대한 HepG2/ADM 세포의 ABCB1 매개 다제 내성에 대한 강력한 역전 효과를 나타냅니다.
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GC73573
hCA/Wnt/β-catenin-IN-1
hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15)는 hCA의 억제제이다 (Ki:33.6, 24.1, 6.8 nM for hCA II, hCA IX, hCA XII). hCA/Wnt/β-catenin-IN-1은 P-gp 활성을 감소시킨다.
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GC10391
Hypophyllanthin
NSC 619044
Hypophyllanthin은 Phyllanthus spp의 주요 리그난으로 강력한 항염 작용을 합니다. -
GC36345
Isosinensetin
6-Demethoxynobiletin
과피에서 추출한 폴리메톡시화 플라본인 이소시넨세틴은 MDR1-MDCKII 세포에서 P-당단백질(P-gp)을 억제합니다. -
GC16609
LY335979 (Zosuquidar 3HCL)
RS 33295-198; Zosuquidar trihydrochloride; LY335979; LY-335979
조수퀴다르(LY335979) 삼염산염은 P-당단백질(P-gp) 억제제(Ki=59nM)입니다. LY335979(Zosuquidar 3HCL)는 항종양 활성을 나타내며 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 사용할 수 있습니다. -
GC33375
MCI826
MCI826은 P-당단백질(P-gp) 길항제입니다.
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GC32518
Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride)
D 591
노르베라파밀 염산염((±)-노르베라파밀 염산염)((±)-노르베라파밀 염산염((±)-노르베라파밀 염산염) 및 N-탈메틸화 대사산물의 N형 블록 당단백질(P-gp) 기능 억제제. -
GC18470
NSC 23925
NSC 23925는 새롭고 선택적이며 효과적인 P-당단백질(Pgp) 억제제입니다.
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GC65183
P-gp inhibitor 1
P-gp 억제제 1은 P-당단백질 매개 다제 내성을 역전시키는 새로운 억제제입니다.
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GC36891
P-gp modulator 1
P-gp 조절제 1은 P-당단백질(Pgp)의 경구 이용 가능한 고친화성 조절제로서 Pgp 매개 다중약물 내성((MDR)을 역전시킬 수 있습니다.
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GC36855
Paris saponin VII
파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.
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GN10020
Piperine
Bioperine, NSC 21727, NPiperoylpiperidin
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GC33151
Polyoxyethylene stearate (POES)
폴리옥시에틸렌 스테아레이트(POES)(POES)는 비이온성 유화제입니다.
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GN10805
Protopanaxdiol
20(S)-APPD, 20-Epiprotopanaxadiol
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GC12523
Reversan
CBLC4H10
MST-312는 텔로머라제 억제제입니다. MST-312는 녹차 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)의 화학적 변형 유도체입니다. MST-312는 다발성 골수종(MM)과 같은 암 연구에 사용할 수 있습니다. -
GC12986
Risperidone
Apexidone, Psychodal, R 64766
SR-2A 억제제
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GC63175
Roemerine
(-)-Roemerine, (R)-Roemerine
Annona senegalensis의 잎에서 분리된 아포르핀 알칼로이드인 Roemerine은 P-당단백질과 상호작용하여 기능합니다. Roemerine은 배양된 세포로 다제내성 표현형을 역전시킵니다. -
GC18460
Roquefortine C
NSC 292134
Penicillium roquefortii에서 분리된 곰팡이 cyclopeptide인 Roquefortine C는 P-gp를 활성화하고 P450-3A 및 기타 혈단백도 억제합니다. -
GC32906
Sinapine
시나핀은 십자화과 종의 씨앗에서 분리된 알칼로이드입니다.
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GC30033
Sinapine thiocyanate
시나핀 티오시아네이트는 십자화과 종의 종자에서 분리된 알칼로이드입니다. Sinapine thiocyanate는 항염, 항산화, 항종양, 항혈관신생 및 방사선 보호 효과를 나타냅니다. 시나핀 티오시아네이트는 또한 아세틸콜린에스테라제(AChE) 억제제이며 알츠하이머병, 운동실조, 중증 근무력증 및 파킨슨병 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC15570
Tariquidar
XR9576
A P-glycoprotein inhibitor -
GC50254
Tariquidar dihydrochloride
XR9576 dihydrochloride
Tariquidar 이염산염(XR9576 이염산염)은 높은 친화도(Kd=5.1nM)를 가진 P-당단백질(P-gp)의 강력하고 특이적인 억제제입니다. -
GC10928
Tariquidar methanesulfonate, hydrate
A P-glycoprotein inhibitor
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GC37832
TTT-28
TTT-28은 ATP 결합 카세트 서브패밀리 B 멤버 1(ABCB1) 매개 멀티드러그를 역전시키는 높은 효능과 낮은 독성으로 ABCB1(P-gp/MDR1)의 새로운 선택적 억제제인 합성된 티아졸-발린 펩티도미메틱입니다. ABCB1의 유출 기능을 선택적으로 차단하여 저항(MDR)을 차단합니다.
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GC16677
Valspodar
Valspodar
Valspodar은 P-당단백질(P-gp)을 강력하게 억제하는 인자로서 임상 전 및 임상 연구에서 널리 사용된다. -
GC61811
Verapamil
Verapamil은 L형 칼슘 채널 블로커와 아드레너성 수용체 앙타고니스트로 고혈압, 심리듬과 가슴 통증 연구에서 일반적으로 사용된다.
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GC45150
Voacamine
NSC 82591
인돌 알칼로이드인 Voacamine은 강력한 칸나비노이드 CB1 수용체 길항 활성을 나타냅니다. -
GC67920
WS-898
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GC65184
YS-370
YS-370(화합물 44)은 P-당단백질(P-gp)의 강력하고 고선택적이며 경구 활성 억제제입니다. YS-370은 P-gp ATPase 활성을 자극하고 CYP3A4에 대해 중간 정도의 억제를 나타냅니다. YS-370은 SW620/AD300 및 HEK293T-ABCB1 세포에서 파클리탁셀과 콜히친에 대한 다제내성(MDR)을 효과적으로 역전시킵니다. 파클리탁셀과 결합된 YS-370은 훨씬 더 강력한 항종양 활성을 달성합니다.
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GC32593
Zamicastat (BIA 5-1058)
BIA 5-1058
Zamicastat(BIA 5-1058)(BIA 5-1058)은 도파민 β-수산화효소(DBH) 억제제이며 혈액뇌장벽(BBB)을 통과하여 중추 및 말초 효과를 유발할 수 있습니다. -
GC16672
Zosuquidar
A modulator of P-gp