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홈 >> Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> JAK

JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products for  JAK

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480는 ATP 경쟁 JAK1 및 JAK2억제제인 AZD-1480의 1R 키랄 이성질체입니다. (1R)-AZD-1480 Chemical Structure
  3. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  4. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-토파시티닙은 토파시티닙의 덜 활성인 S-거울상 이성질체입니다. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-조티라시클립((E/Z)-TG02) 염산염은 강력한 CDK2, JAK2 및 FLT3 억제제입니다. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  7. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

     아브로시티닙(PF-04965842)(PF-04965842)은 강력한 경구 활성 및 선택적 JAK1 억제제이며 JAK1 및 JAK2에 대해 각각 IC50이 29 및 803nM입니다. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  8. GC32028 BMS-066 BMS-066은 IC50이 각각 9nM 및 72nM인 IKKβ/Tyk2 슈도키나제 억제제입니다. BMS-066 Chemical Structure
  9. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  10. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

     Brevilin A는 경구 활성 STAT3/JAK 억제제입니다(STAT3 IC50=10.6 μM). Brevilin A는 암세포에 대한 항종양 활성, 항증식 활성을 나타내며, 세포자살 및 자가포식을 유도할 수 있습니다. Brevilin A Chemical Structure
  11. GC68819 Butyzamide

    Butyzamide는 경구 효능을 가진 Mpl 활성제로, Mpl은 혈소판 생성 인자 (TPO) 수용체입니다. Butyzamide는 JAK2, STAT3, STAT5 및 MAPK의 인산화 수준을 증가시킵니다. Butyzamide는 마우스 이식 실험에서 인간 혈소판 수준을 증가시킵니다.

     Butyzamide Chemical Structure
  12. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 IC50이 0.5nM인 선택적 Tyk2 억제제입니다. 세둘라티닙(PRT062070)(PRT062070)은 또한 JAK1, 2, 3 및 SYK에 대해 각각 IC50이 12, 6, 8 및 32인 이중 JAK 및 SYK 억제제입니다. Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  13. GC11652 CHZ868 CHZ868은 EPOR JAK2 WT Ba/F3 세포에서 IC50이 0.17μM인 II형 JAK2 억제제입니다. CHZ868 Chemical Structure
  14. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) 델고시티닙(JTE-052)(JTE-052)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 Tyk2에 대해 IC50이 각각 2.8, 2.6, 13 및 58nM인 특정 JAK 억제제입니다. Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  15. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib, 중수소 Ruxolitinib은 JAK1/JAK2의 활성을 조절한다. Deuruxolitinib Chemical Structure
  16. GC16875 FLLL32

    JAK2 Inhibitor X

     커큐미나의 합성 유사체인 FLLL32는 항종양 활성이 있는 JAK2/STAT3 이중 억제제입니다. FLLL32는 유방암 세포에서 IFNα 및 IL-6에 의한 STAT3 인산화 유도를 억제할 수 있습니다. FLLL32 Chemical Structure
  17. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

     FM381 Chemical Structure
  18. GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib는 JAK kinases 1/3의 강력하고 선택적인 억제제이다. Fosifidancitinib Chemical Structure
  19. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  20. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

     GLPG0634(GLPG0634)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 경구 활성 JAK1 억제제입니다. GLPG0634 Chemical Structure
  21. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 유사체(화합물 176)는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50 값이 100nM 미만인 광범위한 JAK 억제제입니다. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  22. GC69190 GS-829845

    GS-829845는 Filgotinib의 주요 활성 대사 생성물입니다. GS-829845는 JAK1 억제제이지만, 그 효능은 모체보다 약 10 배 낮으며 반감기가 더 깁니다.

     GS-829845 Chemical Structure
  23. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     구사시티닙(ASN-002)(ASN-002)은 5-46 nM의 IC50 값을 갖는 비장 티로신 키나제(SYK) 및 야누스 키나제(JAK)의 경구 활성 및 강력한 이중 억제제입니다. 구사시티닙(ASN-002)은 고형 및 혈액 종양 유형 모두에서 항암 활성을 가지고 있습니다. Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  24. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 (화합물 25ap) 는 강력한 HDAC/JAK/BRD4 삼중 억제제입니다. HDAC/JAK/BRD4-IN-1 Chemical Structure
  25. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     이피단시티닙(ATI-50002)은 JAK 키나아제 1/3의 강력하고 선택적인 억제제입니다. Ifidancitinib Chemical Structure
  26. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     일기나티닙(NS-018)(NS-018)은 JAK1(IC50, 33nM)에 비해 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배 선택도의 IC50을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM). Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  27. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib 염산염(NS-018 염산염)(NS-018 염산염)은 JAK1(IC50, 33)에 비해 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배의 IC50 선택성을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. nM), JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib 말레에이트(NS-018(말에이트))(NS-018 말레에이트)는 JAK1(IC50)보다 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배의 IC50 선택성을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. , 33nM), JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  29. GC19204 Itacitinib

    INCB 039110

     이타시티닙(INCB039110)은 인간 JAK1에 대해 IC50이 2nM인 JAK1의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 이타시티닙은 JAK2에 비해 JAK1에 대해 >20배 선택성을 나타내고 JAK3 및 TYK2에 대해 >100배 선택성을 나타냅니다. 이타시티닙은 골수섬유증 연구에 사용됩니다. Itacitinib Chemical Structure
  30. GC36351 Itacitinib adipate

    INCB039110 adipate

     이타시티닙 아디페이트는 골수섬유증에 대한 2상 시험에서 효능 및 안전성에 대해 테스트된 경구 생체이용 및 선택적 JAK1 억제제입니다. Itacitinib adipate Chemical Structure
  31. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

     Itacnosertib (hydrocholide) JAK2, ACVR1, ALK2 및 ALK5의 억제제입니다. Itacnosertib (hydrocholide) Chemical Structure
  32. GC70213 JAK 3i JAK 3i는 매우 선택적인 JAK3 억제제(IC50: 0.43nM)입니다. JAK 3i Chemical Structure
  33. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK 억제제 1은 특허 US20170121327A1, 화합물 실시예 283에서 추출한 JAK의 억제제이다. JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  34. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1은 IC50이 각각 0.26, 0.8 및 3.2nM인 JAK1/2/3 억제제입니다. JAK-IN-1 Chemical Structure
  35. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10은 JAK 억제제입니다. JAK-IN-10 Chemical Structure
  36. GC73148 JAK-IN-21 JAK-IN-21 (실시예 4)는 JAK1, JAK2, J2V617F 및 TYK2에 대해 각각 1.73, 2.04, 109 및 62.9 nM의 IC50s를 갖는 선택적이고 강력한 JAK 억제제이다. JAK-IN-21 Chemical Structure
  37. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  38. GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24 는 4μM 또는 1mM ATP의 존재하에 IC50이 각각 0.534와 24nM인 JAK 억제제입니다. JAK-IN-24 Chemical Structure
  39. GC69306 JAK-IN-25

    JAK-IN-25 (화합물 19)은 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50가 각각 6 nM, 21 nM, 8 nM 및 1051 nM인 효과적인 JAK 억제제입니다. JAK-IN-25는 인간 전혈 IL-12 (HEB IL-12)를 억제하는 능력이 있으며 IC50는 28 nM입니다. JAK-IN-25는 암 연구에 활용될 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.

     JAK-IN-25 Chemical Structure
  40. GC73475 JAK-IN-26 JAK-IN-26 (화합물 2) 는 경구 활성 JAK 억제제로서 약대동력학적 특성이 우수하다. JAK-IN-26 Chemical Structure
  41. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3(화합물 22)는 JAK3, JAK1, TYK2 및 JAK2에 대해 IC50 값이 각각 3nM, 5nM, 34nM 및 70nM인 강력한 JAK 억제제입니다. JAK-IN-3 Chemical Structure
  42. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1은 강력한 JAK2/HDAC 이중 억제제이며 여러 혈액 세포주에서 항증식 및 세포자멸사 활성을 나타냅니다. JAK/HDAC-IN-1은 JAK2 및 HDAC에 대해 각각 4nM 및 2nM의 IC50을 보여줍니다. JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  43. GC73456 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11 (화합물 11)은 JAK의 강력한 억제제이며, IC50s는 각각 0.02 nM (JAK1), 및 0.44 nM (JAK2)이다. JAK1-IN-11 Chemical Structure
  44. GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13 (화합물 36b)는 0.044 nM의 IC50을 갖는 JAK1의 구강 활성, 강력하며 고선택적 억제제이다. JAK1-IN-13 Chemical Structure
  45. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     JAK1-IN-3(AZD4205)은 선택적 JAK1 억제제로 IC50이 73nM이고 JAK2를 약하게 억제하며(IC50>14.7 μM) JAK3에 대한 억제가 거의 없습니다(IC50>30 77787788; JAK1-IN-3 Chemical Structure
  46. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대해 IC50이 각각 85nM, 12.8μM 및 >30μM인 강력하고 선택적인 JAK1 억제제입니다. JAK1-IN-4는 NCI-H 1975 세포(IC50, 227nM)에서 STAT3 인산화를 억제합니다. JAK1-IN-4 Chemical Structure
  47. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7(JAK1-IN-7)은 특허 WO2018134213A1(실시예 63)에서 추출한 Janus-associated kinase 1(JAK1) 억제제로, 항염 효과가 있습니다. JAK1-IN-7 Chemical Structure
  48. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4(화합물 16h)는 JAK2 및 JAK3에 대해 IC50 값이 각각 0.7nM 및 23.2nM인 선택적 JAK2/JAK3 억제제입니다. JAK2-IN-4 Chemical Structure
  49. GC65405 JAK2-IN-6 다중 치환 아미노티아졸 유도체인 JAK2-IN-6은 IC50이 22.86μg/mL인 강력하고 선택적인 JAK2 억제제입니다. JAK2-IN-6은 JAK1 및 JAK3에 대해 활성을 나타내지 않습니다. JAK2-IN-6은 암세포에 대한 항증식 효과가 있습니다. JAK2-IN-6 Chemical Structure
  50. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1

    JAK2/FLT3-IN-1는 경구용으로 효과적인 이중 JAK2/FLT3 억제제로, JAK2, FLT3, JAK1 및 JAK3에 대한 IC50 값은 각각 0.7 nM, 4 nM, 26 nM 및 39 nM입니다. JAK2/FLT3-IN-1은 항암 활성을 가지고 있습니다.

     JAK2/FLT3-IN-1 Chemical Structure
  51. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3 공유 억제제-1은 IC50이 11nM인 강력하고 선택적인 야누스 키나제 3(JAK3) 공유 억제제이며 다른 JAK에 비해 246배 선택성을 나타냅니다. JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  52. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1은 IC50이 4.8nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 JAK3 억제제입니다. JAK3-IN-1은 JAK1(896 nM의 IC50) 및 JAK2(1050 nM의 IC50)보다 JAK3에 대해 180배 이상 더 선택성을 나타냅니다. JAK3-IN-1 Chemical Structure
  53. GC73600 JAK3-IN-14 JAK3-IN-14 (화합물 1) 는 JAK3 억제제의 강력한 것으로 JAK3와 JAK2의 IC50 값은 각각 38 및 600 nM입니다. JAK3-IN-14 Chemical Structure
  54. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6은 IC50이 0.15nM인 강력한 선택적 비가역적 JAK3(Janus Associated Kinase 3) 억제제입니다. JAK3-IN-6 Chemical Structure
  55. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7은 특허 WO2011013785A1에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK3 억제제이며 IC50이 <0.01 μM입니다. JAK3-IN-7 Chemical Structure
  56. GC71392 Lepzacitinib Lepzacitinib는 JAK 1/3을 표적으로 하는 Janus 효소 억제제입니다. Lepzacitinib Chemical Structure
  57. GC14857 LFM-A13 LFM-A13은 강력한 BTK, JAK2, PLK 억제제이며 2.5μM, 10μM 및 61μM의 IC50으로 재조합 BTK, Plx1 및 PLK3을 억제합니다. LFM-A13은 JAK1 및 JAK3, Src 계열 키나제 HCK, EGFR 및 IRK에 영향을 미치지 않습니다. LFM-A13 Chemical Structure
  58. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

     Lorpucitinib은 염증성 장 질환 연구를 위한 장 제한 JAK 억제제입니다. Lorpucitinib Chemical Structure
  59. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     모멜로티닙 메실레이트(CYT387 메실레이트)는 IC50이 11nM/18nM이고 JAK3에 비해 약 10배의 선택성을 갖는 JAK1/JAK2의 ATP 경쟁적 억제제입니다. Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  60. GC66329 NDI-034858 NDI-034858은 TYK2 억제제로, 결합 상수 Kd가 200pM 미만인 TYK2 JH2 도메인을 표적으로 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 NDI-034858 Chemical Structure
  61. GC71049 Nimucitinib Nimucitinib은 Janus 효소(JAK) 억제제입니다. Nimucitinib Chemical Structure
  62. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 이염산염은 ATP-경쟁적 JAK2 억제제이며, JAK2 JH1(JAK 상동성 1), JAK1 JH1, JAK3 JH에 대해 IC50이 각각 0.48nM, 31.63nM, 18.68nM 및 10.76nM입니다. NVP-BSK805 dihydrochloride Chemical Structure
  63. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 오클라시티닙 말레에이트(PF-03394197 말레에이트)(PF-03394197 말에이트)는 새로운 JAK 억제제입니다. Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Chemical Structure
  64. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib Chemical Structure
  65. GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)

    ASP015K, JNJ-54781532

     Peficitinb(ASP015K, JNJ-54781532)(ASP015K)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 Tyk2에 대해 IC50이 각각 3.9, 5.0, 0.7 및 4.8nM인 경구 활성 JAK 억제제입니다. Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Chemical Structure
  66. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib)

    PF-03394197

     Novel Janus kinase inhibitor PF-03394197(Oclacitinib) Chemical Structure
  67. GC36882 PF-06263276 PF-06263276(PF 6263276)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 2.2nM, 23.1nM, 59.9nM 및 29.7nM인 강력하고 선택적인 pan-JAK 억제제입니다. PF-06263276 Chemical Structure
  68. GC19288 PF-06651600

    PF-06651600

     PF-06651600(PF-06651600)은 IC50이 33.1nM인 경구 활성 및 선택적 JAK3 억제제입니다. PF-06651600 Chemical Structure
  69. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate

    PF-06700841 P-Tosylate

     브레포시티닙(PF-06700841) P-토실레이트는 IC50이 각각 17nM 및 23nM인 강력한 이중 야누스 키나제 1(JAK1) 및 TYK2 억제제입니다. PF-06700841 P-Tosylate Chemical Structure
  70. GC64701 Povorcitinib

    INCB54707

     포보르시티닙은 JAK1의 강력하고 선택적 억제제입니다. Povorcitinib Chemical Structure
  71. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate Chemical Structure
  72. GC30601 Propanamide 프로판아미드는 특허 WO2012122452A1, 화합물 II에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK 억제제로 피부 질환(예: 피부 루푸스) 치료에 대한 가능성이 있습니다. Propanamide Chemical Structure
  73. GC71201 PROTAC TYK2 degradation agent1 PROTAC TYK2 degradation agent1는 강력하고 하위 유형 선택적인 TYK2분해기입니다. PROTAC TYK2 degradation agent1 Chemical Structure
  74. GC34742 Protosappanin A Caesalpinia sappan L에서 분리한 면역억제 성분이자 주요 비페닐 화합물인 Protosappanin A(PTA)는 JAK2 및 STAT3의 인산화를 하향 조절하여 JAK2/STAT3 의존성 염증 경로를 억제합니다. Protosappanin A Chemical Structure
  75. GC69780 Pumecitinib

    Pumecitinib는 염증 억제 활성을 가진 JAK 억제제입니다.

     Pumecitinib Chemical Structure
  76. GC37522 RGB-286638 RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다. RGB-286638 Chemical Structure
  77. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다. RGB-286638 free base Chemical Structure
  78. GC70211 Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate는 33.1 nM의 IC50을 갖는 구강 활성 및 선택적 JAK3억제제이다. Ritlecitinib tosylate Chemical Structure
  79. GC25869 RO495

    CS-2667

     RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2). RO495 Chemical Structure
  80. GC37575 Ruxolitinib sulfate 룩솔리티닙 설페이트(INCB018424 설페이트)는 3.3 nM/2.8 nM의 IC50으로 임상에 진입한 최초의 강력한 선택적 JAK1/2 억제제이며 JAK3에 비해 JAK1/2에 대해 130배 이상의 선택성을 갖습니다. Ruxolitinib sulfate Chemical Structure
  81. GC19320 SAR-20347 SAR-20347은 IC50이 각각 0.6, 23, 26 및 41nM인 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3의 억제제입니다. SAR-20347 Chemical Structure
  82. GC73139 SJ1008030 formic SJ1008030 formic은 JAK2를 선택적으로 저하시키는 JAK2 PROTAC이다. SJ1008030 formic Chemical Structure
  83. GC73369 SJ988497 SJ988497는 PROTAC JAK2 분해제입니다. SJ988497 Chemical Structure
  84. GC19334 Solcitinib

    GLPG0778, GSK2586184

     솔시티닙은 JAK2, JAK3 및 TYK2에 비해 IC50이 각각 9.8nM, 11배, 55배 및 23배인 경구 활성, 경쟁적, 강력한 선택적 JAK1 억제제입니다. 솔시티닙은 중등도에서 중증의 판형 건선 연구에 사용됩니다. Solcitinib Chemical Structure
  85. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM. TG-89 Chemical Structure
  86. GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2(화합물 18)는 TYK2 JH2, IL-23 및 IFNα에 대해 각각 7nM, 0.1μM 및 0.05μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 TYK2 억제제입니다. TYK2-IN-2 Chemical Structure
  87. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3은 IC50이 485nM인 Tyk2 슈도키나제 억제제입니다. Tyk2-IN-3 Chemical Structure
  88. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165)

    BMS-986165

     Tyk2-IN-4(BMS-986165)(BMS-986165)는 자가면역 질환 치료를 위한 경구 생체이용성 알로스테릭 TYK2 억제제로, TYK2 pseudokinase(JH2) 도메인(IC50=1.0 nM)에 선택적으로 결합하여 차단합니다. 조절 JH2 도메인을 안정화함으로써 수용체 매개 Tyk2 활성화. Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Chemical Structure
  89. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5(화합물 6)는 매우 강력하고 선택적이고 경구 활성이 있는 Tyk2 억제제이며 Tyk2 JH2의 경우 Ki가 0.086nM이고 IFNα의 경우 IC50이 25nM인 JH2 도메인을 표적으로 합니다. Tyk2-IN-5 Chemical Structure
  90. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7(화합물 48)은 TYK2 JH2 억제제이며 IC50 및 Ki로 TYK2 JH2 도메인에 결합합니다. Tyk2-IN-7 Chemical Structure
  91. GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8(화합물 3)은 TYK2-JH2에 대한 IC50이 5.7nM인 선택적 Tyk-2 억제제입니다. Tyk2-IN-8 Chemical Structure
  92. GC19368 Upadacitinib

    ABT-494

     우파다시티닙(ABT-494)은 강력한 경구 활성 및 선택적 야누스 키나제 1(JAK1) 억제제(IC50=43 nM)입니다. Upadacitinib Chemical Structure
  93. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 Chemical Structure
  94. GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes. VX-509 Chemical Structure
  95. GC37971 ZM39923 ZM39923은 pIC50이 7.1인 JAK3 억제제입니다. ZM39923은 또한 10nM의 IC50으로 조직 트랜스글루타미나제(TGM2)를 강력하게 억제합니다. ZM39923 Chemical Structure

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