MAP3K

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, modulate many biological processes, such as growth, development and various environmental stresses. Based on the sequence of their kinase catalytic domain, MAP3Ks are classified into three groups: the MEKK-like, ZIK-like and Raf-like families. Raf-like MAP3Ks constitute largest MAP3K subfamily. Raf-like MAP3Ks play roles in response to biotic and abiotic stresses.

MAP3Ks often bind to both MAP4Ks and MAP2Ks in the same pathway. For example, MEKK1 (MAP3K1) binds to both the MAP4K NIK and the MAP2K MKK4, while NSY-1 (MAP3K) binds to the MAP2K SEK-1. MAP3Ks activates MAP2Ks by phosphorylation of a serine and/or threonine, and MAP2Ks activate MAPKs by dual phosphorylation of a Thr-X-Tyr motif.

Targets for MAP3K

Products for MAP3K

Cat.No. 상품명 정보
GC13944 (5Z)-7-Oxozeaenol

FR148083,L-783,279,LL-Z 1640-2

TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
GC19041 ASK1-IN-1 ASK1-IN-1은 2.87 nM의 IC50을 갖는 ASK1(아폽토시스 신호 조절 키나제 1)의 강력한 경구용 선택적 ATP 경쟁 억제제입니다.
GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2는 32.8 nM의 IC50을 갖는 ASK1(아폽토시스 신호 조절 키나제 1)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다.
GC12151 B-Raf inhibitor
GC43304 Compound 43 TAO Kinase Inhibitor Compound 43 TAO kinase inhibitor is an ATP-competitive inhibitor of the thousand-and-one amino acid kinases TAOK1 and TAOK2 (IC50s = 11 and 15 nM, respectively).
GC35734 Cot inhibitor-1 Cot 억제제-1(화합물 28)은 28 nM의 IC50을 갖는 선택적 종양 진행 유전자좌-2(Tp12) 키나제 억제제이다.
GC35735 Cot inhibitor-2 Cot 억제제-2는 IC50이 1.6nM인 강력하고 선택적이고 경구 활성인 cot(Tp12/MAP3K8) 억제제입니다. Cot 억제제-2는 0.3μM의 IC50으로 LPS로 자극된 인간 전혈에서 TNF-α 생성을 억제합니다.
GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1은 Ki가 3nM인 이중 류신 지퍼 키나제(DLK, MAP3K12)의 선택적 경구 활성 억제제입니다.
GC19173 GNE-3511 GNE-3511은 0.5nM의 Ki를 갖는 경구 활성 생체 이용 및 뇌 침투성 이중 류신 지퍼 키나제(DLK) 억제제입니다.
GC70391 GNE-8505 GNE-8505 는 경구용 듀얼 글리신 지퍼 효소(DLK) 억제제다.
GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
GC63144 PF-05381941 PF-05381941은 TAK1/p38α의 강력한 이중 억제제이며 IC50은 각각 156 및 186 nM입니다.
GC12124 Selonsertib (GS-4997)

GS-4977, GS-4997
pIC50이 8.3인 경구 생체이용성 선택적 세포자살 신호 조절 키나제 1(ASK1) 억제제인 셀론서팁(GS-4997)(GS-4997)은 당뇨병성 신병증 및 신장 섬유증에 대한 실험적 치료제로 평가됐다.
GC62675 SM1-71 SM1-71(화합물 5)은 Ki가 160nM인 강력한 TAK1 억제제이며 MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A도 공유적으로 억제할 수 있습니다. /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK(MLTK), MAP3K1, LIMK1 및 RSK2. SM1-71은 여러 암 세포주의 증식을 억제할 수 있습니다.
GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2는 IC50>이 2nM인 강력하고 선택적인 TAK1 억제제입니다.
GC69984 TAK1-IN-4
TAK1-IN-4 (화합물 14)는 TAK1 억제제입니다.
GC32687 Takinib

EDHS-206
Takinib(EDHS-206)은 경구 활성 및 선택적 TAK1 억제제(IC50=9.5nM)로, 2위 및 3위 표적인 IRAK4(120nM) 및 IRAK1(390nM)보다 각각 1.5로그 이상 더 강력합니다.
GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10(화합물 10)은 IC50이 14nM인 강력하고 선택적이고 경구 활성인 세포자멸사 신호 조절 키나제 1(ASK1) 억제제입니다. 키나제의 다른 대표적인 패널에 대한 TC ASK 10의 억제 활성은 ASK2(0.51μM의 IC50)를 제외하고 50% 미만입니다.
GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor

c-Cot Kinase Inhibitor, MAP3K8 Kinase Inhibitor, Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor
Tpl2 키나제 억제제(화합물 1)는 강력하고 선택적인 Tpl2(COT 키나제, MAP3K8) 억제제로 염증 반응의 조절 및 일부 암의 진행에 중요한 역할을 합니다.
GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)

c-Cot Kinase Inhibitor, MAP3K8 Kinase Inhibitor, Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor
A Tpl2 inhibitor