PDE
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
Products for PDE
- Cat.No. 상품명 정보
- GC34984 (R)-(-)-Rolipram (R)-(-)-Rolipram은 Rolipram의 R-거울상 이성질체입니다.
- GC25001 (R)-Avanafil R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM.
- GC67864 (R)-Irsenontrine
- GC50321 (S)-C33 (S)-C33은 IC50이 11nM인 강력하고 선택적인 PDE9(phosphodiesterase-9) 억제제입니다.
- GC13956 2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide 2-아세트아미도페닐 5-클로로-2-니트로페닐 설파이드(화합물 2)는 IC50 값이 2.1 μ인 강력한 PDE7(포스포디에스테라제 7) 억제제입니다.
- GC60024 3-O-Methylquercetin Rhamnus nakaharai의 주성분인 3-O-Methylquercetin(3-MQ)은 기니피그 기관의 total cAMP와 cGMP-phosphodiesterase(PDE)를 억제합니다.
- GC50419 A 33 A 33은 IC50이 15nM인 경구 활성 및 선택적 PDE4B 억제제입니다.
- GC41269 Acetildenafil 아세틸데나필은 포스포디에스테라제 5(PDE5) 억제제인 실데나필의 유도체입니다.
- GC31213 AMG 579 AMG 579는 0.1nM의 IC50을 갖는 포스포디에스테라제 10A(PDE10A)의 강력하고 선택적이며 효과적인 억제제입니다.
- GC10859 Amino Tadalafil Amino Tadalafil은 Tadalafil의 유사체입니다.
- GC12764 Aminophylline A phosphodiesterase inhibitor and adenosine receptor antagonist
- GC42792 Amrinone Amrinone(Inamrinone)은 양성 수축성 혈관 확장제입니다.
- GC11472 AN-2728 A selective PDE4 inhibitor
- GC31728 AN3199 AN3199는 IC50이 94.5nM인 PDE4 억제제입니다.
- GC11273 Anagrelide HCl A PDE3 inhibitor
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GC68657
Andolast free base
안돌라스트 (CR 2039) (프리 베이스)는 항 알레르기제입니다. 안돌라스트는 cAMP-인산 이중 염기 효소를 억제할 수 있으며, IC50 값은 50 μM입니다. 안돌라스트는 천식 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC10420 Apremilast (CC-10004) An orally available PDE4 inhibitor
- GC64973 ATX inhibitor 1 ATX 억제제 1은 강력한 ATX(IC50=1.23nM, FS-3 및 2.18nM, bis-pNPP) 억제제입니다.
- GC62403 ATX inhibitor 5 ATX 억제제 5는 IC50이 15.3nM인 강력한 경구 활성 오토탁신(ATX) 억제제입니다.
- GC30390 Autotaxin modulator 1 오토탁신 조절제 1은 특허 WO 2014018881 A1, 화합물 실시예 12b에서 추출한 오토탁신(ATX) 효소 억제제입니다.
- GC38890 Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3은 IC50이 2.4nM인 Autotaxin(ATX) 억제제이며, 특허 WO2018212534A1에서 제공하는 화합물 33입니다.
- GC16856 Avanafil A potent and selective PDE5 inhibitor
- GC60063 Ayanin Ayanin은 Croton schiedeanus Schlecht에서 분리된 바이오플라보노이드입니다.
- GC19343 Balipodect Balipodect(TAK-063)는 IC50이 0.30nM인 매우 강력하고 선택적이고 경구 활성인 PDE10A 억제제입니다. 다른 PDE에 비해 >15000배 선택성.
- GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605는 각각 87nM 및 50nM의 IC50을 갖는 경구 활성 PDE3A 및 PDE3B 억제제입니다. BAY 2666605는 PDE3A-SLFN12 복합 유도제이다(WO2019025562A1; 실시예 135).
- GC19512 Bay 60-7550 Bay 60-7550은 Ki가 3.8nM인 강력하고 선택적인 PDE2 억제제입니다.
- GC30923 BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) BAY 73-6691((R)-BAY 73-6691)((R)-BAY 73-6691((R)-BAY 73-6691))은 강력한 뇌 침투 및 선택적 PDE9A 억제제입니다.
- GC30915 BAY 73-6691 racemate BAY 73-6691 라세미체는 특허 WO 2017070293 A1에서 추출한 포스포디에스테라제 9 억제제입니다.
- GC16048 BC 11-38 BC 11-38은 PDE11 및 PDE1-10에 대해 IC50이 각각 0.28μM 및 \u003e100μM인 강력한 선택적 생물학적 활성 PDE11 억제제입니다.
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GC68758
BI 1015550
BI 1015550은 경구 효능을 가진 PDE4B 억제제로, IC50 값은 7.2 nM입니다. BI 1015550은 안전성이 우수하며 염증, 알레르기 질환, 폐섬유화 및 만성폐쇄성폐질환(COPD) 등에서 잠재적인 응용 가능성이 있습니다.
- GC60074 BI-2545 BI-2545는 인간 ATX와 쥐 ATX에 대해 IC50이 각각 2.2nM 및 3.4nM인 LPA를 유의하게 감소시키는 강력한 오토탁신(ATX) 억제제입니다.
- GC19068 BI-409306 BI-409306(BI-409306)은 IC50이 52nM인 강력하고 선택적인 PDE9A 억제제이며 PDE1A(IC50, 1.4 μ#8956;#8956;8877.7788956;8877.7778956;8777.778956;87778956;87778956;8&7)와 같은 다른 PDE에 대해 약한 활성을 보입니다. M), PDE2A, PDE3A, PDE4B, PDE5A, PDE6AB, PDE7A 및 PDE10A(IC50 모두 > 10 μM); BI-409306은 CNS 장애의 기억력 향상 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC35543 BPN14770 BPN14770(BPN14770)은 PDE4D7 및 PDE4D3에 대해 IC50이 각각 7.8nM 및 7.4nM인 선택적 포스포디에스테라제 4D(PDE4D) 알로스테릭 억제제입니다.
- GC15472 BRL 50481 BRL 50481은 PDE7A, PDE7B, PDE4 및 PDE3에 대한 IC50이 각각 0.15, 12.1, 62 및 490μM인 새롭고 선택적 PDE7 억제제입니다.
- GC35565 Bucladesine calcium salt 부클라데신 칼슘염(Dibutyryl-cAMP calcium salt; DC2797 calcium salt)은 세포 투과성 사이클릭 AMP(cAMP) 유사체이며 cAMP의 세포 내 수준을 증가시켜 cAMP 의존성 단백질 키나제(PKA)를 선택적으로 활성화합니다.
- GC10944 Butein 부테인은 PDE4에 대한 IC50이 10.4μM인 cAMP 특이적 PDE 억제제입니다. 부테인은 HepG2 세포에서 EGFR 및 p60c-src에 대해 16 및 65μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 티로신 키나제 억제제입니다. 부테인은 FoxO3a를 표적으로 하여 AKT 및 ERK/p38 MAPK 경로를 통해 HeLa 세포를 Cisplatin에 민감하게 합니다. 부테인은 SIRT1 활성화제(STAC)입니다.
- GC31915 BW-A 78U BW-A 78U는 IC50이 3μM인 PDE4 억제제입니다.
- GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA는 CaM EF-hand/Ca2+- 결합 부위에 결합하는 칼모듈린(CaM) 작용제(88 μM의 Kd)입니다.
- GC61508 CALP2 TFA CALP2 TFA는 CaM EF-hand/Ca2+- 결합 부위에 대한 결합 친화도가 높은 칼모듈린(CaM) 길항제(Kd 7.9μM)입니다.
- GC33337 CDC801 CDC801은 강력한 경구 활성 포스포디에스테라제 4(PDE4) 및 종양 괴사 인자-α입니다. (TNF-α) IC50이 각각 1.1 μM 및 2.5 μM인 억제제.
- GC16632 CDP 840 hydrochloride CDP 840 염산염(GR259653X)은 강력하고 선택적인 경구 활성 포스포디에스테라제 IV(PDE IV) 억제제입니다.
- GC31786 CI-1044 (PD-189659) CI-1044(PD-189659)는 경구 활성 PDE4 억제제로 IC50이 PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 및 PDE4D3에 대해 각각 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM입니다.
- GC17598 Cilomilast A PDE4 inhibitor
- GC10109 Cilostamide 실로스타미드는 PDE3A 및 PDE3B에 대해 IC50이 각각 27nM 및 50nM인 선택적이고 강력한 PDE3 억제제이며 항혈전 및 항내막 증식 활성이 있습니다.
- GC15890 Cilostazol A PDE3A inhibitor
- GC65426 CM-675 CM-675는 이중 포스포디에스테라제 5(PDE5) 및 클래스 I 히스톤 데아세틸라제 선택적 억제제로서 PDE5 및 HDAC1에 대해 각각 IC50 값이 114nM 및 673nM입니다.
- GC10542 CP 80633 고리형 뉴클레오티드 포스포디에스테라제(PDE4) 억제제인 CP 80633(CP-80,633)은 혈장 고리형 AMP 수준을 높이고 종양 괴사 인자-α를 감소시킵니다. (TNFα) 생쥐에서 생산.
- GC19111 CP671305 CP671305는 phosphodiesterase-4-D의 강력한 경구 활성 선택적 억제제이며 높은 활성을 가지고 있습니다.
- GC34895 D159687 D159687은 선택적 PDE4D 억제제입니다.
- GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor
- GC12060 Deltarasin hydrochloride Deltarasin 염산염은 정제된 PDEδ에 결합하기 위해 38nM의 Kd와 KRAS-PDEδ상호작용의 억제제입니다.
- GC65246 Deltasonamide 2 Deltasonamide 2는 ~385pM의 Kd를 가진 경쟁력 있는 고친화성 PDEδ 억제제입니다.
- GC35837 Deltasonamide 2 (TFA) Deltasonamide 2 TFA는 ~385pM의 Kd를 가진 경쟁력 있는 고친화성 PDEδ 억제제입니다.
- GC35838 Deltasonamide 2 hydrochloride Deltasonamide 2 염산염은 ~385pM의 Kd를 가진 경쟁력 있는 고친화성 PDEδ 억제제입니다.
- GC12824 Dibutyryl-cAMP, sodium salt 디부티릴-cAMP, 나트륨염(디부티릴-cAMP 나트륨염)은 안정화된 고리형 AMP(cAMP) 유사체이자 선택적 PKA 활성화제입니다.
- GC62589 Difamilast Difamilast(OPA-15406)는 아형 B(IC50=11.2nM)를 특히 효과적으로 억제하는 국소 선택적 비스테로이드성 포스포디에스테라제-4(PDE4) 억제제입니다.
- GC17673 Dipyridamole Dipyridamole은 뇌졸중에 대한 이차 예방에 사용되는 항혈소판제입니다.
- GC62234 DNMDP 포스포디에스테라제 3A(PDE3A) 억제제인 DNMDP는 강력하고 선택적인 암세포 세포독성제입니다. PDE3A에 대한 DNMDP 결합은 PDE3A와 Schlafen 12(SLFN12) 간의 상호작용을 촉진합니다. DNMDP는 명확한 세포 선택적 세포 독성을 보여줍니다.
- GC67967 Dovramilast
- GC13444 Doxofylline Doxofylline은 경구 활성 PDE IV 억제제 및 A1AR 길항제입니다.
- GC13652 Dyphylline An adenosine receptor antagonist and phosphodiesterase inhibitor
- GC10796 Eggmanone Eggmanone(EGM1)은 PDE4D3에 대한 IC50이 72nM인 강력하고 선택적인 PDE4(phosphodiesterase 4) 길항제입니다. Eggmanone은 다른 PDE에 비해 PDE4D3에 대해 약 40~50배 선택성을 보입니다. Eggmanone은 PDE4의 선택적 길항 작용을 통해 Hh 억제 효과를 발휘하여 protein kinase A 활성화 및 후속 Hh 차단으로 이어집니다.
- GC10004 Enoximone Enoximone은 수축성 혈관 확장제이며 IC50이 5.9μM인 선택적 경구 활성 포스포디에스테라제 III(PDE3) 억제제입니다.
- GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2는 재조합 인간 ENPP-1에 대한 IC50 값이 32.38nM인 강력한 Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase-1(ENPP1) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ENPP1-IN-2는 항종양 활성이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC62466 Ensifentrine 엔시펜트린(RPL-554)은 각각 0.4 nM 및 1479 nM의 IC50을 갖는 포스포디에스테라제 3(PDE3) 및 PDE4의 흡입식 최초의 이중 억제제입니다.
- GC39288 ent-Tadalafil ent-Tadalafil(ent-IC-351), 화합물(6S,12aS)은 화합물(6R,12aS)의 비활성 시스-거울상 이성질체입니다. 화합물(6R,12aS)은 IC50이 0.090μM인 강력한 PDE5 억제제인 반면, ent-Tadalafil은 최대 10μM 농도에서 비활성화됩니다.
- GC30437 ER21355 ER21355는 전립선 질환 치료에 사용되는 포스포디에스테라제 5(PDE5) 억제제입니다.
- GC12771 Etazolate hydrochloride PDE-4 inhibitor and selective GABA-A receptor modulator
- GC65173 FCPR03 FCPR03은 PDE4 촉매 도메인, PDE4B1 및 PDE4D7에 대해 각각 60nM, 31nM 및 47nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적 포스포디에스테라제 4(PDE4) 억제제입니다.
- GC64005 FPFT-2216 \FPFT-2216, a "molecular glue" compound, degrades phosphodiesterase 6D (PDE6D), zinc finger transcription factors Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3), and casein kinase 1α (CK1α).en_ko_2021q1.md
- GC62977 FR-229934 FR-229934는 특허 WO2019130052A1에서 추출한 PDE V 억제제입니다.
- GN10231 Fraxin
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) 푸라미딘(염산염)(DB75 이염산염)은 IC50이 9.4 μ인 선택적 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(PRMT1) 억제제입니다.
- GC15189 Gisadenafil besylate Gisadenafil besylate(UK 369003-26)는 3.6 nM의 IC50을 갖는 특이적 경구 활성 포스포디에스테라제 5(PDE5) 억제제이며 환형 구아노신 모노포스페이트(cGMP)의 분해를 방지합니다.
- GC41486 Glaucine Glaucine(O,O-Dimethylisoboldine)은 진해, 기관지 확장 및 항염증 특성을 가진 Glaucium flavum Crantz에서 분리된 알칼로이드입니다.
- GC19168 GLPG1690 GLPG1690(GLPG1690)은 IC50이 131nM이고 Ki가 15nM인 최초의 오토탁신(ATX) 억제제입니다.
- GC36187 GSK 256066 Trifluoroacetate GSK 256066 트리플루오로아세테이트는 PDE4B에 대한 IC50이 3.2pM인 선택적 고친화성 포스포디에스테라제 4(PDE) 억제제입니다.
- GC14180 GSK256066 A potent PDE4 inhibitor
- GC14697 HA 130 HA 130은 IC50이 28nM인 선택적 오토탁신(ATX) 억제제입니다.
- GC10869 HA-155 HA-155는 강력한 오토탁신(ATX) 유형 I 억제제입니다.
- GC64012 Hcyb1 Hcyb1은 고도로 선택적인 경구 활성 PDE2 억제제입니다.
- GC11730 IBMX IBMX는 PDE3, PDE4 및 PDE5에 대해 IC50이 각각 6.5, 26.3 및 31.7μM인 광범위한 PDE(포스포디에스테라제) 억제제입니다.
- GC13275 Ibudilast Ibudilast(KC-404; AV-411; MN-166)는 고리형 AMP 포스포디에스테라제(PDE) 억제제입니다.
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GN10278
Icariin
이카리인은 플라보놀 글리코사이드입니다.
- GC32643 ICI 153110 ICI 153110은 울혈성 심부전 치료용으로 설계된 혈관 확장 및 수축 촉진 특성을 모두 갖춘 경구 활성 포스포디에스테라제 억제제입니다.
- GC11313 ICI 63197 PDE4 inhibitor
- GC60199 Ilexsaponin B2 Ilexsaponin B2는 Ilex pubescens Hook의 뿌리에서 분리된 사포닌입니다.
- GC65911 Irsenontrine 이르세논트린(E2027)은 경구 활성 및 선택적 포스포디에스테라아제 9(PDE9) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Irsenontrine은 신경 질환 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC13191 Irsogladine 이르소글라딘은 PDE4 억제제이자 무스카린성 아세틸콜린 수용체 결합제입니다.
- GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) 이르소글라딘은 PDE4 억제제이자 무스카린성 아세틸콜린 수용체 결합제입니다.
- GC30811 ITI214 ITI214는 다른 PDE 계열 구성원과 효소, 수용체, 수송체 및 이온 채널 패널에 대해 탁월한 선택성을 갖는 강력한 CNS 활성 경구 생체이용성 PDE1 억제제(Ki 58 pM)입니다.
- GC30841 ITI214 free base ITI214 유리 염기는 다른 PDE 계열 구성원과 효소, 수용체, 수송체 및 이온 채널 패널에 대해 탁월한 선택성을 갖는 강력한 CNS 활성 경구 생체이용성 PDE1 억제제(Ki 58 pM)입니다.
- GC32633 K134 (OPC33509) K134(OPC33509)는 포스포디에스테라제 3(PDE3) 억제제입니다.
- GC31258 L791943 L791943은 IC50이 4.2nM인 강력한 선택적 포스포디에스테라제-4(PDE4) 억제제입니다.
- GC32529 LAS-31180 LAS-31180은 포스포디에스테라제 3의 억제제이며 양성 수축 및 혈관 확장 특성을 가지고 있습니다.
- GC62525 LEO 39652 LEO 39652는 PDE4A, PDE4B, PDE4C 및 PDE4D에 대해 IC50이 각각 1.2nM, 1.2nM, 3.0nM 및 3.8nM인 이중 연성 PDE4 억제제입니다.
- GC38921 Lirimilast Lirimilast(BAY 19-8004)는 IC50 값이 49nM인 강력하고 선택적인 경구 활성 포스포디에스테라제-4(PDE4) 억제제입니다.
- GC36474 Lodenafil Lodenafil은 발기부전(ED) 치료를 위한 강력한 PDE5(phosphodiesterase type 5) 억제제입니다.
- GC36475 Lodenafil carbonate 생체 내에서 로데나필을 전달하는 전구약물 역할을 하는 이량체인 로데나필 탄산염은 발기 부전(ED) 치료를 위한 경구 활성 포스포디에스테라제 5형(PDE5) 억제제입니다.
- GC36540 Mardepodect Mardepodect(PF-2545920)는 IC50이 0.37nM이고 다른 PDE에 비해 선택성이 1000배 이상인 강력한 경구 활성 및 선택적 PDE10A 억제제입니다.