Estrogen Receptor/ERR
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Targets for Estrogen Receptor/ERR
Products for Estrogen Receptor/ERR
- Cat.No. 상품명 정보
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GC11282
β-Estradiol
β-Estradiol, Estradiol, 17β-Oestradiol, E2
성호르몬
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GC40753
α-Zearalanol
MK-188, (-)-α-Zearalanol
α-Zearalanol(α-zol)은 에스트로겐 수용체(ER)에 대한 높은 아폴리미를 가지는 미겔리녈으로 α-Zearalenol은 zearalenone(ZEN)의 유도체로 그 외래성 에스트로겐 효과로 인해 동물에서 생식 장애를 일으킨다. -
GC38008
β-Zearalenol
β-trans-Zearalenol, (-)-β-Zearalenol
β-Zearalenol은 Fusarium 종에 의해 합성된 비스테로이드성 에스트로겐 진균독입니다. -
GC45968
(±)-Liquiritigenin
A flavonoid with anticancer activity
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GC34962
(±)-Medicarpin
(±)-메디카르핀, 프테로카르판은 Sophora japonica, Zollernia paraensis 및 Platymiscium yucatamun, Machaerium aristulatum, Platymiscium 및 sorib을 포함하여 다양한 생물학적 효과를 가진 여러 약용 식물 종에서 분리된 이소플라보노이드 유형입니다. (±)-메디카르핀은 파골세포 형성을 강력하게 억제하고 골 치유를 촉진하며 에스트로겐 수용체(ER) β 매개 골형성 작용으로 조골세포 분화를 통해 골량을 증가시킵니다.
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GC65885
(1S,3R)-GNE-502
(1S,3R)-GNE-502(화합물 179)는 강력한 ERα이고; 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ERα에 대한 13 nM의 EC50 값을 갖는 분해제; 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MCF7 HCS에서. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8(1S,3R)-GNE-502는 에스트로겐 수용체와 관련된 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC34965
(20S)-Protopanaxatriol
20(S)-APPT, 20(S)-PPT
활성인삼사이드 대사체
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GC34978
(E)-4-Hydroxytamoxifen
(E)-4-하이드록시타목시펜((E)-아피목시펜)은 (Z)-4-하이드록시타목시펜의 덜 활성인 이성질체이며 에스트로겐 수용체 조절제입니다.
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GC39747
(E/Z)-GSK5182
(E/Z)-GSK5182는 (E)-GSK5182 및 (Z)-GSK5182 이성질체의 라세미 화합물입니다.
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GC40643
(R)-Equol
(+)-Equol, Isoequol
(R)-Equol은 각각 27.4 및 15.4 nM의 Kis를 갖는 ERα 및 ERβ의 작용제입니다. -
GC61488
(Rac)-Acolbifene
EM-343; (Rac)-EM-652
(Rac)-Acolbifene(EM-343; (Rac)-EM-652)은 EM652(에스트로겐 수용체 길항제)의 라세미 형태이며 항에스트로겐 및 에스트로겐 활성을 가지고 있습니다. (Rac)-아콜비펜(EM-343; (Rac)-EM-652)은 피페리딘 고리를 함유하고, 우수한 약리학적 프로파일을 나타내며, 상대 결합 친화도(RBA)=380입니다. -
GC38542
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one
DHED
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one(DHED)은 주요 인간 에스트로겐의 뇌 표적 생물전구체 전구약물입니다. -
GC13887
25(R)-27-hydroxy Cholesterol
(25R)-26-hydroxy cholesterol
25(R)-27-하이드록시 콜레스테롤은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제이자 간 X 수용체의 작용제입니다. -
GC68533
3'-Hydroxymirificin
3'-Hydroxymirificin (화합물 3)은 Pueraria lobata 뿌리에서 얻어지는 천연물입니다. 3'-Hydroxymirificin (화합물 3)은 에스트로겐 및 MCF-7 인간 유방암 세포 증식 억제 활성을 가지고 있습니다.
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GC17803
4-Hydroxytamoxifen
Afimoxifene, 4-OHT
4-Hydroxytamoxifen은 타모시펜의 주요 메타돈이며, 선택적 에스트로겐 수용체 앙티아고니스트이다. -
GC68553
4-Nonylphenol-d5
4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD
4-Nonylphenol-d5는 4-Nonylphenol의 데우테르화 물질입니다. 4-Nonylphenol은 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs)의 주요 분해 생성물로, 내분비 장애를 가진 지속성 유기 오염물질이며, 에스트로겐 활성을 가지고 있습니다.
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GC18362
Acolbifene
SCH 57068
EM800의 활성 대사산물인 Acolbifene(EM-652)은 경구 활성 순수 항에스트로겐 및 선택적 에스트로겐 수용체 길항제입니다. 아콜비펜(EM-652)은 에스트라디올(E2)에 의해 유도된 ERα(IC50 = 2nM) 및 ERβ(IC50 = 0.4nM)의 전사 활성을 억제합니다. Acolbifene(EM-652)은 강력하고 순수한 항암 특성을 가지고 있습니다. -
GC61514
Acolbifene hydrochloride
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
EM800의 활성 대사산물인 아콜비펜(EM-652) 염산염은 경구 활성 암 예방 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 아콜비펜(EM-652) 염산염은 에스트라디올(E2)로 유도된 ERα(IC50=2nM) 및 ERβ(IC50=0.4nM)의 전사 활성을 억제합니다. 아콜비펜(EM-652) 염산염은 유선과 자궁에서 강력하고 순수한 항에스트로겐 작용을 합니다. 항암 특성. -
GC62723
ARV-471
ARV-471
ARV-471은 구강 투여 생물 이용도가 높은 에스트로겐 수용체 타깃팅(PROTAC) 약물로 지방 후기 또는 전이성 ER+/HER2- 유방암 환자 치료에 사용된다. -
GC33381
Arzoxifene hydrochloride (LY 353381 HCl)
Arzoxifene(LY353381) 염산염은 골밀도를 유지하고 혈청 콜레스테롤을 낮추기 위해 에스트로겐 작용제로 작용하면서 유방 및 자궁 조직에서 강력한 에스트로겐 길항제인 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다.
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GC73046
AZ'6421
AZ'6421 표적 내포 단백질 효소(PROTAC)로서 에스트로겐 수용체 알파를 선택적으로 분해한다.
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GC14405
AZD9496
AZD9496은 IC50이 0.28nM인 강력하고 선택적 에스트로겐 수용체(ERα) 길항제입니다. AZD9496은 경구 생체이용 가능한 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)입니다.
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GC35450
AZD9496 maleate
AZD9496 말레산염은 IC50이 0.28nM인 강력하고 선택적 에스트로겐 수용체(ERα) 길항제입니다. AZD9496 말레산염은 경구 생체이용 가능한 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)입니다.
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GC17588
Bavachin
Corylifolin
P. corylifolia의 종자에서 처음 분리된 플라보노이드인 Bavachin은 각각 320 및 680 nM의 EC50으로 에스트로겐 수용체 ERα 및 ERβ를 활성화하는 식물성 에스트로겐으로 작용합니다. -
GC14883
Bazedoxifene
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GC10852
Bazedoxifene acetate
TSE 424
A selective estrogen receptor modulator -
GC33011
BHPI
BHPI는 핵 에스트로겐-ERα 조절 유전자 발현의 강력한 억제제입니다. 소포체(EnR) 스트레스 센서의 지속적인 ERα 의존적 활성화, 펼쳐진 단백질 반응(UPR) 및 단백질 합성의 지속적인 억제를 유도합니다.
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GC72696
Bisphenol AF-d4
Bisphenol AF-d4 는 비스페놀 AF의 동위원소 표기 유사물이다.
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GC32782
Brilanestrant (ARN-810)
GDC-0810, RG-6046
Brilanestrant(ARN-810)(ARN-810; GDC-0810)는 0.7 nM의 IC50을 갖는 경구 생체이용 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)입니다. -
GC17398
Cholesterol
NSC 8798, Provitamin D
포유류에서 주요 스테롤
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GC64477
Cholesterol-13C2
콜레스테롤-13C2는 콜레스테롤로 표시된 13C입니다.
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GC63843
Cholesterol-13C3
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GC64334
Cholesterol-13C5
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GC68864
Cholesterol-d4
콜레스테롤-d4는 콜레스테롤의 대위 원소인데, 콜레스테롤은 포유류에서 주요 스테로이드 중 하나로서 세포막 구성 성분의 20-25%를 차지합니다. 세포막은 물에 대해서는 높은 침투성을 가지고 있지만 이온과 프로튼에 대해서는 상대적으로 침투하지 않습니다. 콜레스테롤은 막의 유동성과 침투 특성, 그리고 수송 단백질과 신호 단백질 기능 결정에 중요한 역할을 합니다. 또한 콜레스테롤은 내인자 에스트로겐 관련 수용체 알파(ERRα) 활성제입니다.
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GN10028
Chrysin
5,7-DHF, 5,7-Dihydroxyflavone, NSC 407436
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GC73261
CIDD-0149897
CIDD-0149897은 강력 한, 선별적 그리고 brain-penetrant 응급실 β 효능 제이다.
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GC70175
citrate
Zuclomiphene-d4 (citrate)는 Zuclomiphene citrate의 데우테르화 물질입니다. Zuclomiphene citrate는 항에스트로겐 작용을 가지며, 전이 이성체보다 황체형성 호르몬 (LH) 분비를 더 억제할 수 있습니다. Zuclomiphene citrate는 구강 투여 가능한 활성 콜레스테롤 감소제입니다.
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GC15366
Clomiphene citrate
Clomifene, Omifin, NSC 35770
Clomiphene citrate(Clomiphene citrate)는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다. -
GC10002
Coumestrol
NSC 22842
대두 제품에 존재하는 식물성 에스트로겐인 쿠메스트롤은 암, 신경계 장애 및 자가면역 질환에 대한 활성을 나타냅니다. 50μM의 IC50으로 ES2 세포의 증식을 억제합니다. -
GC17688
Diarylpropionitrile(DPN)
diarylpropionitrile
디아릴프로피오니트릴(DPN)(디아릴프로피오니트릴)은 비스테로이드성 에스트로겐 수용체 β입니다. (ERβ) EC50이 0.85nM인 선택적 리간드. -
GC31008
Dienestrol
Dienestrol은 합성 비스테로이드성 에스트로겐으로 폐경기 및 폐경 후 증상의 치료를 위한 에스트로겐 수용체 작용제입니다.
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GC11215
Diethylstilbestrol
폐경기 및 폐경기 장애 치료에 사용되는 합성 비스테로이드성 에스트로겐인 Diethylstilbestrol(Stilbestrol).
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GC38098
Dihydroresveratrol
3,4',5-Trihydroxybibenzyl, α,β-Dihydro-3,4',5-trihydroxystilbene
강력한 식물성 에스트로겐인 디히드로레스베라트롤은 호르몬 수용체 조절제입니다. 디히드로레스베라트롤은 피코몰 및 나노몰 농도에서 안드로겐 비의존성 전립선 및 유방암 세포에서 증식 효과를 나타냅니다. -
GC63988
DK1
DK1은 에스트로겐 관련 수용체의 강력한 조절제입니다.
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GC63989
DK3
DK3는 강력하고 선택적인 에스트로겐 관련 수용체 알파(ERRα) 작용제입니다.
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GC39707
Droloxifene
FK-435, 3-Hydroxytamoxifen, K-060-E
타목시펜 유도체인 드롤록시펜은 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다. Droloxifene은 항에스트로겐 및 항 착상 효과를 나타냅니다. Droloxifene은 MCF-7 세포에서 p53 발현과 세포 사멸을 유도합니다. Droloxifene은 난소 절제술을 받은 쥐의 뼈 손실을 예방합니다. -
GC64652
DS20362725
DS20362725는 에스트로겐 관련 수용체 α(ERRα) 작용제이다.
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GC64533
DS45500853
DS45500853은 에스트로겐 관련 수용체 α(ERRα) 작용제이다.
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GC10394
DY131
GSK 9089;DY-131;DY 131;GSK9089;GSK-9089
An ERRβ/γ agonist -
GC33349
E3 ligase Ligand 5
E3 리가제 리간드 5는 에스트로겐 관련 수용체 α입니다. (ERRα) IC50이 0.04 및 2.8인 길항제 μ ERRα의 경우 M; 및 ERRγ, 각각.
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GC33025
Elacestrant (RAD1901)
RAD1901
Elacestrant(RAD1901)(RAD1901)는 ERα에 대해 IC50이 48 및 870nM인 경구 사용 가능한 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)입니다. 및 ERβ, 각각. -
GC62379
Elacestrant (S enantiomer)
RAD1901 S enantiomer
Elacestrant S 거울상 이성질체(RAD1901 S 거울상 이성질체)는 Elacestrant의 저활성 거울상 이성질체입니다. Elacestrant(RAD1901)는 ERα에 대해 IC50 값이 48 및 870nM인 선택적 경구용 에스트로겐 수용체(ERR) 분해제입니다. 및 ERβ, 각각. -
GC32696
Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride)
RAD1901 dihydrochloride
Elacestrant dihydrochloride(RAD1901 dihydrochloride)(RAD1901 dihydrochloride)는 ERα에 대해 IC50이 48 및 870nM인 경구 사용 가능한 선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)입니다. 및 ERβ, 각각. -
GC34293
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer)
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GC34294
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride)
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GC35985
Enclomiphene citrate
trans-Clomiphene
Enclomiphene ((E)-Clomiphene) 시트르산은 강력하고 경구 투여 가능한 비스테로이드 에스트로겐 수용체 억제제로, 항에스트로겐성 특성을 가지고 있습니다.
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GC60806
Enclomiphene D4 hydrochloride
(E)-Clomiphene D4 hydrochloride; trans-Clomiphene D4 hydrochloride; Enclomifene D4 hydrochloride
엔클로미펜 D4 염산염((E)-클로미펜 D4 염산염, 트랜스-클로미펜 D4 염산염, 엔클로미펜 D4 염산염)은 엔클로미펜으로 표시된 중수소입니다. -
GC12140
Endoxifen
Endoxifen Z-이성체는 에스트로겐 수용체-알파(ERα)를 발현하는 유방암 세포에서 이 약물의 항에스트로겐 효과를 이끌어내는 가장 중요한 타목시펜 대사 산물입니다.
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GC35988
Endoxifen E-isomer
Endoxifen의 E-isomer인 Endoxifen E-isomer(E-Endoxifen)는 Endoxifen Z-이성체 원료의약품의 불순물이다. Endoxifen E-이성체는 항에스트로겐 효과를 나타냅니다.
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GC35989
Endoxifen E-isomer hydrochloride
E-Endoxifen hydrochloride
Endoxifen의 E-isomer인 Endoxifen E-isomer hydrochloride(E-Endoxifen hydrochloride)는 Endoxifen Z-isomer 약물 물질의 불순물입니다. Endoxifen E-isomer 염산염은 항에스트로겐 효과를 나타냅니다. -
GC35990
Endoxifen hydrochloride
엔도시펜 염산염은 아로마타제 활성을 억제하는 에스트로겐 수용체에 대해 더 높은 친화성과 특이성을 갖는 타목시펜(TAM)의 주요 활성 대사산물입니다. Endoxifen 염산염은 유방암 연구에 대한 가능성이 있습니다.
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GC35991
Endoxifen Z-isomer hydrochloride
Endoxifen Z-isomer hydrochloride는 에스트로겐 수용체 알파(ERα)를 발현하는 유방암 세포에서 이 약물의 항에스트로젠 효과를 이끌어내는 가장 중요한 타목시펜 대사 산물입니다.
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GC34006
Equilin (7-Dehydroestrone)
Equilin(7-Dehydroestrone)(7-Dehydroestrone)은 에스트로겐 물질의 큰 그룹의 중요한 구성원이며 화학적으로 멘포르몬(에스트론)과 관련이 있습니다.
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GC16292
Equol
Equol은 equol의 라세미체입니다.
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GC67927
ERα degrader-2
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GC10389
ERB 041
ERB 041(ERB-041)은 강력하고 선택적인 에스트로겐 수용체(ER) β입니다. 인간, 쥐 및 마우스 ERβ에 대해 각각 5.4, 3.1 및 3.7nM의 IC50을 갖는 작용제. ERB 041은 ERβ에 대해 >200배 선택성을 표시합니다. ERα 이상;. ERB 041은 WNT/β-카테닌 신호 전달 경로를 약화시켜 작용하는 강력한 피부암 화학 예방제입니다. ERB 041은 난소암 세포자살을 유도합니다.
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GC30650
ERB-196 (WAY-202196)
WAY-202196
ERB-196(WAY-202196)은 비스테로이드성 선택적 에스트로겐 수용체-β입니다. (ERβ) 작용제. -
GC36001
ERD-308
ERD-308은 ER 양성 유방암 치료를 위한 매우 강력한 von Hippel-Lindau 기반 PROTAC 분해효소 에스트로겐 수용체(ER) 분해제입니다. ERD-308은 두 세포주(MCF-7 및 T47D ER+ 세포에서 0.17 nM 및 0.43 nM의 DC50(단백질 분해의 50%를 일으키는 농도))에서 5 nM만큼 낮은 농도에서 95% 이상의 ER 분해를 유도합니다. , 각각).
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GC38777
ERRα antagonist-1
ERRα 길항제-1(화합물 A)은 선택적 고친화성 에스트로겐 관련 수용체 α(ERRα) 길항제입니다. ERRα 길항제-1은 ERRα와 증식자 활성화 수용체 γ Coactivator-1α(PGC-1α) 및 PGC-1β의 상호작용을 억제하며, IC50 값은 각각 170nM 및 180nM입니다. ERRα 길항제-1은 ERRβ 또는 ERRγ와 PGC-1α 및 PGC-1β 보조 활성화제의 상호 작용을 억제하지 않으며 ERα 또는 ERβ와 PGC-1α 또는 SRC-1의 상호 작용도 억제하지 않습니다.
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GC70943
ERRγ agonist-1
ERRγ agonist-1은 강력 한 γ 효능 제이 실수이다.
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GC11822
Erteberel (LY500307)
LY500307
Erteberel(LY500307)(LY500307)은 Ki 및 EC50이 각각 1.54nM 및 3.61nM인 강력하고 선택적인 에스트로겐 수용체 베타(ER&7#946;) 작용제입니다. -
GC19478
Estetrol
E4 15α-Hydroxyestriol
인간 태아 간에서 임신 중에 독점적으로 합성되는 천연 에스트로겐인 에스테트롤은 선택적 핵 에스트로겐 수용체 조절제입니다. -
GC15245
Estradiol Benzoate
β-Estradiol Benzoate, 17β-Estradiol 3-Benzoate, 17β-Oestradiol Benzoate, E2 Benzoate
Estradiol Benzoate은 HBx 단백질 억제제로 안드로겐 및 B 형 간염 바이러스(HBV)의 전사와 복제를 억제한다. Estradiol Benzoate은 생식 억제 효과, 항톡소플라스마 활성성을 나타내고 난소 절제술(Ovx) 암쥐의 기억 행동을 개선할 수 있습니다. -
GC69084
Estradiol benzoate-d3
β-Estradiol 3-benzoate-d3; 17β-Estradiol 3-benzoate-d3
Estradiol benzoate-d3는 Estradiol benzoate의 대체 동위 원소입니다. Estradiol Benzoate (β-Estradiol 3-benzoate)은 에스트로겐 전구 활성 분자이며, 스테로이드 호르몬입니다. Estradiol Benzoate은 약간의 합성 대사 특성을 나타내며 혈액 응고를 증가시킵니다.
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GC10139
Estradiol Cypionate
Estradiol 17β-Cyclopentanepropionate, Estradiol 17-Cypionate, NSC 3354
에스트라디올 시피오네이트는 에스트라디올의 17 β-시클로펜틸프로피네이트 에스테르이며, 에스트로겐 수용체IC50 값을 통해 ET-1 합성을 억제합니다. 표적: 에스트로겐 수용체에스트라디올 시피오네이트는 합성 에스테르이며 에스트로겐입니다. -
GC60815
Estradiol dipropionate
에스트라디올 디프로피오네이트는 결합된 에스트로겐-프로게스테론이며, 에스트로겐 및 프로게스테론 작용제로 작용합니다.
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GC66878
Estradiol enanthate
Estradiol enanthate는 단기 작용 에스트로겐입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Estradiol enanthate와 dihydroxyprogesterone acetophenide의 조합은 매월 주사 가능한 피임약으로 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC11796
Estradiol valerate
Estradiol 17β-valerate, NSC 17590
Estradiol valerate(β-estradiol 17-valerate)는 호르몬 대체 요법 약물에서 다른 스테로이드 호르몬과 함께 널리 사용되는 합성 에스트로겐입니다. -
GC63643
Estradiol-d4
에스트라디올-d4(β-에스트라디올-d4)는 에스트라디올로 표지된 중수소입니다.
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GC12182
Estriol
E3, 16α-hydroxy-17β-Estradiol, 1,3,5(10)-Estratriene-3,16α,17β-triol
에스트리올은 에스트로겐 수용체 음성 유방암 세포에서 G-단백질 결합 에스트로겐 수용체의 길항제입니다. -
GC60816
Estrogen receptor modulator 1
에스트로겐 수용체 조절제 1(화합물 18)은 pIC50이 0.46인 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 에스트로겐 수용체 조절제 1은 타목시펜 내성, 호르몬 비의존적 이종이식 종양의 퇴행을 유도합니다.
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GC14385
Estrone
E1
에스트론(E1)은 천연 에스트로겐 호르몬입니다. -
GC64437
Estrone-d4
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GC16852
Estropipate
Piperazine Estrone Sulfate
에스트로피페이트는 에스트로겐의 한 형태로 폐경기 증상을 치료하는 데 사용되며 골다공증을 예방하는 데도 사용됩니다. -
GC12148
Ethinyl Estradiol
Ethynyl βEstradiol, Ethynyl 17βEstradiol, Ethynyl 17βOestradiol, Ethynyl E2
Ethinyl Estradiol(1&7#945;-Ethynylestradiol;Ethynylestradiol)은 복합 경구 피임약의 거의 모든 현대 제형에 사용되는 경구 생리 활성 에스트로겐입니다. -
GC62484
FLTX1
FLTX1은 투과성 및 비투과성 조건에서 세포내 타목시펜 결합 부위(에스트로겐 수용체)를 특이적으로 표지할 수 있는 형광성 타목시펜 유도체입니다. FLTX1은 유방암 세포에서 타목시펜의 강력한 항에스트로겐 특성을 나타냅니다. FLTX1은 자궁에 대한 에스트로겐 작용 효과가 없습니다.
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GC69133
FSHR agonist 1
FSHR agonist 1는 고친화력 및 변형난소자극호르몬(FSH) 수용체(FSHR) 작용제로, pEC50 값은 7.72입니다. FSHR agonist 1은 TMD와 광범위한 상호작용을 형성하여 직접적으로 FSHR을 활성화합니다.
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GC18000
Fulvestrant (ICI 182,780)
ICI 182780
Fulvestrant (ICI 182,780)는 선택적 에스트로겐 수용체(ER) 앙티아고니스트이다. 이는 에스트로겐 수용체를 결합하고 차단하며 분해하고, 이어서 9.4 nM의 IC50 값으로 에스트로겐 수용체(ER)를 통한 전사활성을 억제한다. -
GC73961
Fumagilin-105
Fumagilin-105은 망상 노리는 autophagy (AUTOTAC)을 유도 p62 DC50 값이 있는 self-oligomerization의 0. 7 μ M HEK293에 MetAP2 세포 입니다.
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GC12766
G-1
G-1은 GPR30의 선택적이며 강력한 자극제로 EC50 값이 대략 2nM 이다.
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GC16618
G-15
G-15는 Ki가 20nM인 고친화성 선택적 G-단백질 결합 에스트로겐 수용체(GPER/GPR30) 길항제입니다.
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GC32920
GDC-0927 (SRN-927)
SRN-927
GDC-0927(SRN-927)(SRN-927)은 강력한 비스테로이드성 경구 생체이용성 선택적 에스트로겐 수용체 길항제입니다. -
GC33193
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate)
SRN-927 Racemate
GDC-0927 Racemate(SRN-927 Racemate)(SRN-927 Racemate)는 에스트로겐 수용체의 분해제로 ER-α를 강력하게 억제합니다. IC50이 0.2nM인 활성으로 ER 관련 질병 연구에 사용됩니다. -
GC31746
Gestrinone (R 2323)
An androgen and progesterone receptor ligand used to treat endometriosis
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GC65609
Glicoricone
페놀 화합물인 글리코리콘은 감초 종에서 분리됩니다.
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GC69182
GNE-149
GNE-149는 경구 효능을 가진 유효한 에스트로겐 수용체 알파 (ERα; IC50=0.053 nM) 억제제입니다. GNE-149는 또한 선택적인 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)입니다. GNE-149는 유방암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC65606
GNE-274
GNE-274는 구조적으로 GDC-0927(ER 분해제)과 관련된 비분해제입니다. GNE-274는 ER 턴오버를 유도하지 않으며 유방암 세포주에서 부분적 ER 작용제로 기능합니다. GNE-274는 ER-DNA 결합 부위에서 염색질 접근성을 증가시키는 반면 GDC-0927은 그렇지 않습니다. GNE-274는 ER-리간드 결합 도메인(LBD)의 강력한 억제제입니다. GNE-274는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC65590
GNE-502
GNE-502는 에스트로겐 수용체(ER)에 대한 경구 활성 및 강력한 분해제입니다. GNE-502는 유방암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC61817
GPR30 agonist-1
GPR30 작용제-1은 G 단백질 결합 수용체 30(GPR30) 작용제입니다.
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GC10558
GSK 4716
GSK 4716은 선택적 ERRβ/γ 작용제입니다.