Akt
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- GC10350 TIC10 isomer TIC10 이성질체는 TIC10의 이성질체입니다.
- GC62122 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt 억제제-IV((E)-AKTIV)는 강력한 세포독성을 지닌 PI3K-Akt 억제제입니다.
- GC35037 1,3-Dicaffeoylquinic acid 1,3-Dicaffeoylquinic acid는 caffeoylquinic acid 유도체로 PI3K/Akt를 활성화시킨다.
- GC13006 10-DEBC hydrochloride 10-DEBC 염산염은 IC50이 1.28μM인 선택적 Akt 억제제입니다.
- GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate 24-Methylenecycloartanyl ferulate는 γ-oryzanol 화합물입니다. 24-Methylenecycloartanyl ferulate는 인간 유방암 세포에서 parvin-beta 발현을 촉진합니다. 24-Methylenecycloartanyl ferulate는 잠재적인 ATP-경쟁적 Akt1 억제제(EC50= 33.3μM)입니다.
- GC12078 3CAI 3CAI는 강력하고 특이적인 AKT1 및 AKT2 억제제입니다.
- GC12502 A-443654 A pan Akt inhibitor
- GC11875 A-674563 A-674563은 Ki가 11nM인 경구 활성 및 선택적 Akt1 억제제입니다.
- GC35212 A-674563 hydrochloride A-674563 염산염은 Ki가 11nM인 강력하고 선택적인 Akt1 억제제입니다.
- GC35242 Actein 악테인은 Cimicifuga foetida의 뿌리줄기에서 분리된 트리테르펜 배당체입니다. 액테인은 인간 방광암에서 ROS/JNK 활성화를 촉진하고 AKT 경로를 둔화시켜 세포 증식을 억제하고 자가포식 및 세포자멸사를 유도합니다. 액테인은 생체 내 독성이 거의 없습니다.
- GC16475 Afuresertib 아퓨레세르팁(GSK2110183)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다.
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) 아퓨레세르팁(염산염)(GSK 2110183 염산염)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다.
- GC42759 Akt Inhibitor IV Akt inhibitor IV is an inhibitor of Akt activation that inhibits Akt-mediated nuclear export of Forkhead box class O transcription factor 1a (FOXO1a; IC50 = 625 nM) and reduces phosphorylation of Akt at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner.
- GC11589 AKT inhibitor VIII A potent inhibitor of Akt1 and Akt2
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GC16366
AKT Kinase Inhibitor
AKT Kinase Inhibitor는 항암 활성을 가진 Akt 키나아제 억제제입니다[1].
- GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
- GC33308 AKT-IN-1 AKT-IN-1은 IC50이 1.042μM인 알로스테릭 AKT 억제제입니다.
- GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3(화합물 E22)은 Akt1, Akt2 및 Akt3에 대해 각각 1.4nM, 1.2nM 및 1.7nM인 강력한 경구 활성 낮은 hERG 차단 Akt 억제제입니다. AKT-IN-3(화합물 E22)는 또한 PKA, PKC, ROCK1, RSK1, P70S6K 및 SGK와 같은 다른 AGC 계열 키나제에 대해 우수한 억제 활성을 나타냅니다. AKT-IN-3(화합물 E22)는 세포자멸사를 유도하고 암세포의 전이를 억제합니다.
- GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6(실시예 13)은 강력한 Akt 억제제이다. AKT-IN-6은 각각 IC50이 500nM 미만인 Akt1, Akt2 및 Akt3을 억제합니다. (특허 WO2013056015A1).
- GC32939 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 및 Akt2-IN-1은 강력하고 균형 잡힌 활성을 갖는 Akt1(IC50=3.5nM) 및 Akt2(IC50=42nM)의 알로스테릭 억제제입니다.
- GC18374 API-1 강력한 Akt/PKB 억제제인 API-1은 PH 도메인에 결합하여 Akt 막 전위를 억제합니다. API-1은 ~0.8μM의 IC50으로 Akt의 인산화 수준을 효율적으로 감소시킵니다. API-1은 PKB에 대해 선택적이며 PKC 및 PKA의 활성화를 억제하지 않습니다. API-1은 또한 TRAIL(TNF-related apoptosis-inducing ligand)과 상승 작용하여 apoptosis를 유도합니다.
- GC35395 Arnicolide D Arnicolide D는 Centipeda minima에서 분리된 sesquiterpene 락톤입니다. Arnicolide D는 세포 주기를 조절하고 caspase 신호 전달 경로를 활성화하며 PI3K/AKT/mTOR 및 STAT3 신호 전달 경로를 억제합니다. Arnicolide D는 농도 및 시간 의존적 방식으로 비인두 암종(NPC) 세포 생존을 억제합니다.
- GC19036 ARQ-092 ARQ-092(ARQ-092)는 Akt1, Akt2, Akt3에 대한 IC50이 각각 2.7nM, 14nM 및 8.1nM인 강력한 경구 활성, 선택적 및 알로스테릭 Akt 억제제입니다.
- GN10647 Artemisinine
- GC17712 AT13148 AT13148은 Akt1/2/3, p70S6K, PKA, 및 ROCKI/II.
- GC12297 AT7867 AT7867은 각각 32nM/17nM/47nM 및 85nM/20nM의 IC50을 갖는 Akt1/Akt2/Akt3 및 p70S6K/PKA의 강력한 ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC10918 AT7867 dihydrochloride A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor
- GC11752 AZD5363 AZD5363(AZD5363)은 Akt1, Akt2 및 Akt3에 대해 IC50이 각각 3, 7 및 7 nM인 경구 활성 및 강력한 범-AKT 키나제 억제제입니다.
- GC64377 Batatasin III 스틸베노이드인 Batatasin III는 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 FAK-AKT 신호를 억제하여 암의 이동과 침윤을 억제합니다. Batatasin III에는 항암 활성이 있습니다.
- GC19484 BAY1125976 BAY1125769는 선택적 알로스테릭 Akt1/Akt2 억제제입니다. 10μM ATP에서 각각 5.2nM 및 18nM의 IC50 값으로 Akt1 및 Akt2 활성을 억제합니다.
- GC65367 Borussertib Borussertib은 Akt에 대해 IC50이 0.8nM이고 Ki가 2.2nM인 단백질 키나제 Akt의 공유 알로스테릭 및 동급 최초의 억제제입니다.
- GC43149 CAY10404 CAY10404는 IC50이 1nM이고 선택도 지수(SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50)가 >500000인 강력하고 선택적인 시클로옥시게나제-2(COX-2) 억제제입니다.
- GC15864 CCT128930 CCT128930은 AKT의 ATP-경쟁적 및 선택적 억제제(AKT2의 경우 IC50=6nM)입니다. CCT128930은 AKT의 Met282(PKA-AKT 키메라의 Met173)를 표적으로 하여 밀접하게 관련된 PKA 키나제(IC50=168 nM)에 대해 28배 선택성을 갖고 p70S6K(IC50=120nM)에 대해 20배 선택성을 갖습니다. 항종양 활성.
- GC63539 CCT128930 hydrochloride CCT128930 염산염은 AKT(IC50=6nM)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. CCT128930 염산염은 AKT의 Met282(PKA-AKT 키메라의 Met173)를 표적으로 하여 밀접하게 관련된 PKA 키나제(IC50=168 nM)에 비해 28배 선택성을 가지고 있으며 p70S6K(IC50=120)에 대해서는 20배 선택성을 가지고 있습니다. . CCT128930 염산염은 세포 주기 정지, DNA 손상 및 자가포식을 유도합니다. 항종양 활성.
- GC35651 Cenisertib 세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
- GC12532 CHPG CHPG는 선택적 mGluR5 작용제이며 BV2 소교세포에서 TSG-6/NF-κB 경로를 통해 SO2 유도 산화 스트레스와 염증을 약화시킵니다.
- GC17963 CHPG Sodium salt CHPG 나트륨 염은 선택적 mGluR5 작용제이며 BV2 소교세포에서 TSG-6/NF-κB 경로를 통해 SO2 유도 산화 스트레스 및 염증을 약화시킵니다.
- GC35747 Crebanine Stephania venosa의 알칼로이드인 Crebanine은 인간 암세포에서 G1 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.
- GC30582 Crosstide Crosstide는 Akt의 기질인 glycogen synthase kinase α/β 융합 단백질 서열의 펩타이드 유사체입니다.
- GC38419 Cyclovirobuxine D Cyclovirobuxine D(CVB-D)는 중국 전통 의학 Buxus microphylla의 주요 활성 성분입니다.
- GC15484 Deguelin A potent antiproliferative rotenoid compound
- GC32254 Deltonin 항종양 활성이 있는 Dioscorea zingiberensis Wright에서 분리된 스테로이드성 사포닌인 Deltonin; 델토닌은 ERK1/2 및 AKT 활성화를 억제합니다.
- GC38236 Esculetin Esculetin은 주로 Fraxinus rhynchophylla의 껍질에서 추출한 활성 성분입니다.
- GC17984 FPA 124 세포 투과성 구리 복합체인 FPA 124는 IC50이 0.1μM인 선택적 Akt 억제제입니다. FPA 124는 플렉스트린 상동성(PH) 및 Akt의 키나제 도메인 모두와 상호작용합니다. FPA 124는 세포 사멸을 유도합니다.
- GC38551 FPA-124
- GC11214 GDC-0068 (RG7440)
- GC38606 Glaucocalyxin A Rabdosia japonica var.의 ent-kauranoid diterpene인 Glaucocalyxin A는 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 조절하여 Five-zinc finger Glis 1(GLI1)의 핵 전위를 억제함으로써 골육종에서 세포 사멸을 유도합니다. Glaucocalyxin A는 항종양 효과가 있습니다.
- GC33135 GSK2110183 GSK2110183은 GSK2110183의 구조적 유사체입니다.
- GC33010 GSK2110183 hydrochloride GSK2110183 염산염은 GSK2110183의 구조적 유사체입니다.
- GC12305 GSK2141795 GSK2141795(GSK2141795)는 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 IC50 값이 180/328/38 nM인 강력하고 선택적인 범-Akt 억제제입니다.
- GC13696 GSK690693 GSK690693은 Akt1, Akt2 및 Akt3에 대해 IC50이 각각 2nM, 13nM, 9nM인 ATP 경쟁적 범-Akt 억제제입니다. GSK690693은 또한 AMPK 억제제이며 Unc-51 유사 자가포식 활성화 키나제 1(ULK1) 활성에 영향을 미치고 STING 의존성 IRF3 활성화를 강력하게 억제합니다.
- GC17658 Guggulsterone Guggulsterone은 Commiphora wightii 나무의 고무 수지에서 추출한 식물성 스테롤입니다. Guggulsterone은 다양한 종양 세포의 성장을 억제하고 항아폽토시스 유전자 산물(IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP 및 survivin)의 하향 조절, 세포 주기 단백질(cyclin D1 및 c-Myc), 카스파제 및 JNK 활성화, Akt 억제. 파네소이드 X 수용체(FXR) 길항제인 Guggulsterone은 Z- 및 E-Guggulsterone에 대해 각각 17 및 15μM의 IC50으로 CDCA 유도 FXR 활성화를 감소시킵니다.
- GC38088 Hederacolchiside A1
- GC39266 Hematein 헤마테인은 염료로 작용하는 헤마톡실린의 산화 생성물입니다. 헤마테인은 IC50이 0.74μM인 알로스테릭 카제인 키나제 II 억제제입니다. 헤마테인은 Wnt/TCF 경로인 Akt/PKB Ser129 인산화를 억제하고 폐암 세포에서 세포자멸사를 증가시킵니다.
- GN10664 Honokiol
- GC65559 INY-03-041 INY-03-041은 레날리도마이드(Cereblon 리간드)에 접합된 ATP-경쟁 AKT 억제제 GDC-0068로 구성된 강력하고 고도로 선택적인 PROTAC 기반 범-AKT 분해제입니다. INY-03-041은 각각 2.0nM, 6.8nM 및 3.5nM의 IC50으로 AKT1, AKT2 및 AKT3을 억제합니다.
- GC32794 Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 (dihydrochloride)) Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 (dihydrochloride)) (GDC-0068 dihydrochloride)는 Akt1, Akt2 및 Akt3에 대해 각각 5, 18 및 8 nM의 IC50을 갖는 매우 선택적이고 ATP 경쟁적인 범-Akt 억제제입니다.
- GC13795 Isobavachalcone A chalcone and flavonoid with diverse biological activities
- GC33357 K-80003 (TX-803) K-80003(TX-803)은 tRXRα 의존적 Akt 활성화 및 암세포 성장의 강력한 억제제입니다.
- GC15553 KP372-1 Akt 억제제인 KP372-1은 PI3K 경로를 통한 신호전달을 차단하고 암세포의 세포사멸을 유도하면서 세포 증식을 억제합니다.
- GC36447 Licochalcone E Glycyrrhiza inflate에서 분리된 플라보노이드 화합물인 Licochalcone E는 AKT 및 MAPK 활성화의 억제를 통해 NF-κB 및 AP-1 전사 활성을 억제합니다.
- GC36456 Licoricidin Licoricidin(LCD)은 Glycyrrhiza uralensis Fisch에서 분리되어 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10은 TrkB/TrkC 뉴로트로핀 수용체의 활성제이며, 시험관 내 및 생체 내에서 TrkB, TrkC, AKT 및 ERK 활성화를 유도할 수 있습니다.
- GC32510 Loureirin A Loureirin A는 Dragon's Blood에서 추출한 플라보노이드로 Akt 인산화를 억제할 수 있으며 항혈소판 활성이 있습니다.
- GC10811 Miltefosine Miltefosine은 PI3K/Akt 활성을 억제하여 작용하는 광범위한 항균제, 항리슈마니아, 인지질 제제입니다.
- GC25638 Miransertib (ARQ 092) HCl Miransertib (ARQ 092) HCl is a novel, orally bioavailable and selective AKT pathway inhibitor exhibiting a manageable safety profile among patients with advanced solid tumors.
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GC16304
MK-2206 dihydrochloride
An allosteric Akt inhibitor
- GC65143 MKC-1 MKC-1(Ro-31-7453)은 광범위한 항종양 활성을 가진 경구 활성 및 강력한 세포 주기 억제제입니다. MKC-1은 Akt/mTOR 경로를 억제합니다. MKC-1은 튜불린 및 임포틴 β 패밀리 구성원을 포함하는 다양한 세포 단백질에 결합하여 세포 유사분열을 정지시키고 세포 사멸을 유도합니다.
- GC49440 ML-9 ML-9는 Akt 키나제의 선택적이고 강력한 억제제로 미오신 경쇄 키나제(MLCK) 및 기질 상호작용 분자 1(STIM1) 활성을 억제합니다. ML-9 억제는 각각 4, 32 및 54μM의 Ki 값으로 MLCK, PKA 및 PKC 활성을 억제합니다. ML-9는 autophagosome 형성을 자극하고 분해를 억제하여 autophagy를 유도합니다.
- GC65466 MS170 MS170은 강력하고 선택적인 PROTAC AKT 분해제입니다. MS170은 32nM의 DC50 값으로 세포 총 AKT(T-AKT)를 고갈시킵니다. MS170은 각각 1.3nM, 77nM 및 6.5nM의 Kds로 AKT1, AKT2 및 AKT3에 결합합니다.
- GC65442 Musk ketone 머스크 케톤(MK)은 널리 사용되는 인공 향입니다.
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-페룰로일록토파민은 항산화 성분입니다. N-페룰로일록토파민은 Akt 및 p38 MAPK의 인산화 수준을 크게 감소시킵니다.
- GC31536 N-Oleoyl glycine N-Oleoyl 글리신은 3T3-L1 지방 세포에서 CB1 수용체 및 Akt 신호 전달 경로의 활성화와 관련된 지방 생성을 자극하는 리포아미노산입니다.
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GN10692
Oridonin
항염증 및 항암 특성을 가진 디테르페노이드
- GN10752 Pachymic acid
- GC12773 Palomid 529 팔로미드 529는 mTORC1 및 mTORC2 복합체의 강력한 억제제입니다.
- GC36855 Paris saponin VII 파리 사포닌 VII(Chonglou Saponin VII)는 Trillium tschonoskii Maxim의 뿌리와 뿌리줄기에서 분리된 스테로이드성 사포닌입니다. K562/ADR 세포에서 파리 사포닌 VII에 의해 유도된 세포자멸사는 Akt/MAPK 및 P-gp 억제와 관련이 있습니다. 파리 사포닌 VII는 미토콘드리아 막 전위를 약화시키고 Bax 및 cytochrome c와 같은 세포 사멸 관련 단백질의 발현을 증가시키며 Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 및 p-의 단백질 발현 수준을 감소시킵니다. 악. 파리 사포닌 VII는 K562/ADR 세포에서 강력한 자가포식을 유도하고 백혈병 치료에 생화학적 기초를 제공합니다.
- GC15680 Perifosine 페리포신은 0.6-8.9 μM의 IC50으로 다양한 종양 세포주의 증식을 억제하는 경구 Akt 억제제입니다.
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400(AKT 단백질 키나제 억제제)은 광범위하게 선택적이고 강력한 ATP 경쟁적 Akt 억제제로 PKBα에 대해 900배 더 큰 선택성을 나타냅니다. (IC50=0.5nM) PKA(IC50=450nM)보다.
- GC38170 Phellodendrine
- GC12094 PHT-427 PHT-247은 Akt의 pleckstrin homology(PH) 도메인의 억제제이며, Kis가 각각 2.7μM 및 5.2μM인 PDPK1 및 Akt 및 PDPK1의 억제제이기도 합니다.
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GC69991
Pifusertib hydrochloride
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride는 유효하고 선택적이며 경구용 활성을 가진 Akt 억제제의 이성질체입니다(Akt1, 2 및 3에 대한 IC50 각각 4.8, 1.6 및 44 nM). Pifusertib hydrochloride는 골수종 항암 활성을 자극하고 프로테아소마 저해제 유도의 치명적인 엔도플라즈므르 스트레스를 증가시킵니다. Pifusertib hydrochloride는 세포 사멸(apoptosis)과 자가식(autophagy)을 유도합니다.
- GC11690 PIT 1 PIT 1은 선택적 PIP3(포스파티딜이노시톨 3,4,5-트리포스페이트) 길항제입니다. PIT 1은 PIP3 의존성 PI3K/Akt 신호전달을 억제하여 암세포의 생존을 억제하고 세포사멸을 유도합니다. PIT 1은 생체 내에서 항종양 활성을 나타낸다.
- GN10312 Polygalasaponin F
- GN10709 Polyphyllin A
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) 레실리십(Ex-RAD)(ON 01210)은 세포에서 AKT, PI3K 활성을 활성화할 수 있는 방사선 보호제입니다.
- GC38609 Rotundic acid I.로부터 얻은 트리테르페노이드인 Rotundic acid.
- GC11985 SC 66 SC 66은 Akt 억제제로, 용량 및 시간 의존적 방식으로 세포 생존력을 감소시키고, 집락 형성을 억제하고, 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
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GC11645
SC 79
SC 79는 뇌에서 osmotic Akt 인산화의 활성화제이며 AKT-PH 도메인 이동의 억제제입니다[1].
- GN10624 Scutellarin
- GC34053 SOLENOPSIN Solenopsin은 10μM의 IC50 값을 갖는 ATP-경쟁적 AKT 억제제입니다.
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate 소포카르핀(일수화물)은 항바이러스, 항종양, 항염증과 같은 많은 약리학적 특성을 갖는 전통 한약재인 Sophora flavescens에서 추출한 중요한 알칼로이드 중 하나입니다.
- GC17500 SU6656 SU6656은 Src, Yes, Lyn 및 Fyn에 대해 IC50이 각각 280, 20, 130, 170 nM인 Src 계열 키나제 억제제입니다. SU6656은 Y576/577, Y925, Y861 부위에서 FAK 인산화를 억제합니다. SU6656은 또한 p-AKT를 억제합니다.
- GC63210 TAS-117 TAS-117은 강력하고 선택적인 경구 활성 알로스테릭 Akt 억제제입니다(Akt1, 2 및 3에 대해 IC50이 각각 4.8, 1.6 및 44 nM임). TAS-117은 항골수종 활성을 유발하고 프로테아좀 억제에 의해 유도된 치명적인 소포체(ER) 스트레스를 향상시킵니다. TAS-117은 세포자살과 자가포식을 유도합니다.
- GC62630 TAS-117 hydrochloride TAS-117 염산염은 강력하고 선택적인 경구 활성 알로스테릭 Akt 억제제입니다(Akt1, 2 및 3에 대해 IC50이 각각 4.8, 1.6 및 44nM임). TAS-117 염산염은 항골수종 활성을 유발하고 프로테아좀 억제에 의해 유도된 치명적인 소포체(ER) 스트레스를 향상시킵니다. TAS-117 염산염은 세포자살과 자가포식을 유도합니다.
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914는 IC50이 29nM인 강력한 경구 활성 PI3Kγ 억제제입니다.
- GC62191 TD52 에를로티닙 유도체인 TD52는 단백질 포스파타제 2A(CIP2A) 억제제의 경구 활성, 강력한 암 억제제입니다. TD52는 CIP2A/PP2A/p-Akt 신호 전달 경로를 조절하여 삼중 음성 유방암(TNBC) 세포에서 세포자멸사 효과를 매개합니다. TD52는 Elk1이 CIP2A 프로모터에 결합하는 것을 방해하여 CIP2A를 간접적으로 감소시켰습니다. TD52는 p-EGFR 억제가 적고 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC64936 TD52 dihydrochloride Erlotinib 유도체인 TD52 dihydrochloride는 경구 활성, 단백질 포스파타제 2A(CIP2A) 억제제의 강력한 암 억제제입니다. TD52 이염산염은 CIP2A/PP2A/p-Akt 신호 전달 경로를 조절하여 삼중 음성 유방암(TNBC) 세포에서 세포자멸사 효과를 매개합니다. TD52 이염산염은 CIP2A 프로모터에 대한 Elk1의 결합을 방해하여 CIP2A를 간접적으로 감소시켰습니다. TD52 dihydrochloride는 p-EGFR 억제가 적고 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate 테아플라빈 3,3'-디갈레이트(TF-3)는 IC50이 2.3μM인 강력한 지카 바이러스(ZIKV) 프로테아제 억제제입니다.