YAP
The transcriptional coactivator Yes-associated protein (YAP) is a major regulator of organ size and proliferation in vertebrates. As such, YAP can act as an oncogene in several tissue types if its activity is increased aberrantly. YAP enhances multiple processes known to be important for tumor progression and metastasis, including cellular proliferation, transformation, migration, and invasion.
Targets for YAP
Products for YAP
- Cat.No. 상품명 정보
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GC73955
(7S)-BAY-593
(7S)-BAY-593은 BAY-593의 S-대영 이구체다.
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GC69847
(R)-VT104
(R)-VT104는 VT104의 R-이성질체입니다. (R)-VT104는 반딧불이 발광효소에 대한 IC50 값이 0.1-1 μμ입니다. VT104은 경구 흡수 활성을 가진 pan-TEAD 자파믹산 억제제입니다.
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GC73954
BAY-593
BAY-593 는 경구 활성 GGTase-I 억제제의 일종이다.
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GC68951
DC-TEADin02
DC-TEADin02는 효과적인 TEAD 자팜아실화 억제제입니다. DC-TEADin02는 TEAD 자팜아실화 억제 작용을 가지며, IC50 값은 197 nM입니다. DC-TEADin02는 발달, 재생 및 조직 안정성 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC65116
GA-017
GA-017은 IC50 값이 각각 4.10 및 3.92nM인 강력하고 선택적인 LATS1 및 LATS2(대형 종양 억제 키나제 1/2) 억제제입니다. GA-017은 세포 증식의 활성제입니다. GA-017은 YAP/TAZ 활성화 및 핵 전위를 촉진합니다. GA-017은 3D 배양 조건에서 세포 성장을 촉진합니다. GA-017은 마우스 장 오르가노이드의 생체 외 형성을 향상시킵니다.
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GC73127
GNE-7883
GNE-7883 는 YAP/TAZ와 TEAD의 결합을 차단하는 범TEAD 억제제입니다.
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GC73457
IK-930
IK-930 (화합물 I-32) 는 EC50 수치 <0.1 µ M의 강력한 경구 TEAD 억제제입니다.
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GC62132
K-975
K-975는 강력하고 선택적이며 경구 활성인 TEAD 억제제로 YAP1/TAZ와 TEAD 간의 단백질-단백질 상호작용에 대한 강력한 억제 효과가 있습니다. K-975는 아크릴아미드 구조를 통해 TEAD의 팔미테이트 결합 포켓에 위치한 Cys359에 공유 결합합니다. K-975는 악성 흉막 중피종에 대한 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC61527
Lats-IN-1
LATS Inhibitor 1, TRULI
Lats-IN-1은 Lats1 및 Lats2 키나제의 강력한 ATP 경쟁 억제제입니다. -
GC73562
LM-41
LM-41 는 CTGF, Cyr61, AxI 및 NF2의 발현을 현저하게 낮추는 플루페나산에서 파생된 TEAD 억제제입니다.
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GC65993
MSC-4106
MSC-4106은 YAP/TAZ-TEAD의 경구 활성 및 강력한 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MSC-4106은 TEAD1 또는 TEAD3 자동 팔미토일화를 억제하고 NCI-H226 종양 이종이식 모델에서 억제 효과를 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC73569
MY-1076
MY-1076 는 YAP의 억제제입니다.
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GC63088
MYF-01-37
MYF-01-37은 Cys380을 표적으로 하는 공유 TEAD 억제제입니다. MYF-01-37은 YAP/TEAD 상호작용을 가역적으로 억제합니다.
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GC71472
NIBR-LTSi
NIBR-LTSi 는 YAP 신호 전도를 활성화하는 선택적 LATS 효소 억제제입니다.
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GC62424
PY-60
PY-60은 Kd가 1.4μM인 아넥신 A2(ANXA2)를 표적으로 하는 YAP 전사 활성의 강력하고 특이적 활성제입니다.
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GC61781
Super-TDU
Super-TDU는 YAP-TEAD 상호작용을 표적으로 하는 특정 YAP 길항제입니다. Super-TDU는 위암 마우스 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
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GC37704
Super-TDU (1-31) TFA
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GC34818
Super-TDU 1-31
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GC73564
SWTX-143
SWTX-143는 구강 활성 YAP/TAZ-TEAD 억제제로 4가지 TEAD 동소체 모두의 팔미토일화 포켓에 결합합니다.
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GC65889
TDI-011536
TDI-011536은 강력한 Lats 키나아제 억제제로 Hippo-Yap 신호 전달을 방해하고 병변이 있는 심장 근육 세포의 증식을 시작합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8TDI-011536은 장기 보존 및 재생 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC65185
TEAD-IN-2
TEAD-IN-2는 전사 인핸서 연관 도메인(TEAD)의 새로운 경구 활성 억제제이며 화합물에 의한 유비퀴틴화 및/또는 분해에 의해 TEAD를 조절합니다. TEAD-IN-2는 TEAD와 관련된 다양한 질병, 장애 또는 상태의 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC70003
TEAD-IN-3
TEAD-IN-3 (화합물 I-177)은 유효한 TEAD 전사인자 억제제입니다. TEAD-IN-3은 증식성 질환(예: 암) 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC70573
TT-10
TT-10 (TAZ-K) 는 YES 관련 단백질 (YAP) - 전사 증강 인자 구조 도메인 (TEAD) 활성 활성제입니다.
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GC14482
Verteporfin
CL 318952;Visudyne
Verteporfin은 PD-L1 표현을 억제하는 강력한 억제제로서 연령 관련 황반 변성, 포트 와인 얼룩 모반 및 암의 치료에 사용된다. -
GC70131
VT02956
VT02956는 LATS 억제제입니다 (IC50: LATS1은 0.76 nM, LATS2는 0.52 nM). VT02956은 Hippo 신호 경로를 타겟으로 합니다. VT02956은 ER+ 유방암 세포주 및 환자 샘플에서 종양류 장기의 성장과 ESR1 발현을 억제합니다.
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GC63257
VT103
VT101의 유사체인 VT103은 경구 활성 및 선택적 TEAD1 단백질 팔미토일화 억제제입니다. VT103은 YAP/TAZ-TEAD 촉진 유전자 전사를 억제하고 TEAD 자동 팔미토일화를 차단하며 YAP/TAZ와 TEAD 간의 상호 작용을 방해합니다. VT103은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC70132
VT104
VT104는 경구용으로 효과적인 YAP/TAZ 억제제입니다. VT104는 내부 TEAD1 및 TEAD3 단백질의 팜유화를 방지할 수 있습니다. VT104는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC62524
VT107
VT-107은 VT104와 유사하며 경구 활성 및 강력한 pan-TEAD 자동 팔미토일화 억제제입니다. VT-107은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC26088
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) is a YAP-TEAD protein-protein interaction inhibitor which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25 nM.
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GC39461
YAP-TEAD-IN-1 TFA
YAP-TEAD-IN-1 TFA는 YAP-TEAD 상호작용의 강력하고 경쟁력 있는 펩티드 억제제입니다(IC50=25nM). YAP-TEAD-IN-1 TFA는 17mer 펩타이드이며 YAP(50-171)(Kd=40nM)보다 TEAD1(Kd=15nM)에 대한 결합 친화도가 더 높습니다.
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GC73349
YAP-TEAD-IN-2
YAP-TEAD-IN-2(화합물 6)는 강력한 YAP-TEAD PPI(단백질 상호작용) 억제제로, IC50은 2.7nM이다.
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GC65131
YAP/TAZ inhibitor-2
YAP/TAZ 억제제-2는 3nM의 EC50 값을 갖는 강력하고 경구 활성인 TEAD-YAP/TAZ 억제제입니다. YAP/TAZ 억제제-2는 항증식 활성을 나타냅니다. YAP/TAZ 억제제-2는 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC74115
YAP/TAZ inhibitor-3
YAP/TAZ inhibitor-3 (화합물 24) 는 YAP/TAZ 억제제입니다.
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GC73298
YTP-17
YTP-17는 4 nM의 IC50으로 구강 활성 YAP-TEAD 단백질-단백질 상호작용 억제제이다.