PKC
PKC (protein kinase C) is a serine/threonine protein kinase that mediates insulin signaling, actin cytoskeleton, cell mobility, apoptosis and tumorigenesis etc.
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- GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (±)-팔미토일카르니틴 클로라이드는 지방산 유래 미토콘드리아 기질이며 전염증 경로, Ca2+ 유입 및 DHT 유사 효과에 영향을 주어 결장직장암 및 전립선암 세포에서 세포 생존을 선택적으로 감소시킵니다.
- GC10603 (-)-epicatechin gallate (-)-Epicatechin gallate(Epicatechin gallate)는 7.5μM의 IC50으로 cyclooxygenase-1(COX-1)을 억제합니다.
- GC17242 (-)-epigallocatechin (-)-Epigallocatechin(Epigallocatechin)은 녹차에 가장 풍부한 플라보노이드로 펼쳐진 천연 폴리펩타이드에 결합하여 아밀로이드 원섬유로의 전환을 방지할 수 있습니다.
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GC14049
(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
다양한 생물학적 활동을 가진 페놀
- GC14012 (-)-Indolactam V (-)-인돌락탐 V는 PKC 활성화제이며, Kis는 3.36 nM, η-CRD2(PKCη 대리 펩티드), γ-CRD2(PKCγ 대리 펩티드)의 경우 1.03 μM, Kds 5.5 nM(η-C1B), 7.7 nM(ε-C1B), 8.3 nM(δ-C1B), 18.9 nM(β-C1A 길이), 20.8 nM(α-C1A 길이), 137 nM(β-C1B), 138 nM(γ-C1A) , 213 nM(γ-C1B)이고 항종양 활성이 있습니다.
- GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol은 포화된 diacylglycerol이며 두 번째 메신저 신호 전달에서 역할을 할 수 있습니다.
- GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol은 포화된 diacylglycerol이며 PKC 활성화를 위한 약한 2차 전달자입니다.
- GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol은 내인성 대사 산물입니다.
- GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol 1,2-Distearoyl-sn-glycerol(DSG; 1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol)은 1,2-diacyl-sn-glycerol(DAG)의 분자 종의 분리 및 식별을 위한 내부 표준 역할을 합니다. .
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GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
PKC 활성제
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3 염산염은 다양한 키나제의 강력한 세포 투과성, 가역성, ATP 경쟁적 비선택적 길항제입니다.
- GC16475 Afuresertib 아퓨레세르팁(GSK2110183)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다.
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) 아퓨레세르팁(염산염)(GSK 2110183 염산염)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대해 각각 0.08/2/2.6 nM의 Kis를 갖는 경구 생체이용 가능하고 선택적 ATP 경쟁적이며 강력한 범-Akt 키나제 억제제입니다.
- GC31959 AS2521780 AS2521780은 IC50이 0.48nM인 새로운 PKCθ 선택적 억제제입니다.
- GC64815 Aurothiomalate sodium 아우로티오말레이트 나트륨은 강력하고 선택적인 발암성 PKC1 신호전달 억제제이다.
- GC12135 Bisindolylmaleimide II Bisindolylmaleimide II는 모든 PKC 아형의 일반적인 억제제입니다.
- GC14716 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV(Arcyriarubin A)는 0.1~0.55μM 범위의 IC50을 갖는 강력한 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다.
- GC17239 Bisindolylmaleimide V Bisindolylmaleimide V는 100 μM 이상의 IC50 값을 갖는 protein kinase C 억제 연구를 위한 세포 투과성 음성 대조군입니다. Bisindolylmaleimide V는 8 μM의 IC50으로 생체 내에서 mitogen-stimulated protein kinase p70s6k/p85s6k(S6K)의 활성화를 차단합니다.
- GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII(아세테이트)(Ro 31-7549 acetate)는 쥐 뇌 PKC에 대한 IC50이 158nM인 강력하고 선택적인 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다.
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Bisindolylmaleimide X(염산염)(BIM-X 염산염)는 강력하고 선택적인 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다.
- GC35530 BJE6-106 BJE6-106(B106)은 IC50이 0.05μM인 강력한 선택적 3세대 PKCδ 억제제이며 기존 PKC 동종효소 PKCα(IC50=50μM)에 대한 선택성을 목표로 합니다.
- GC17670 Bryostatin 1 Bryostatin 1은 선충 Bugula neritina에서 분리된 천연 마크로라이드이며 강력한 중추신경계(CNS) 투과성 PKC 조절제입니다.
- GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator
- GC12695 Bryostatin 3 거대고리 락톤인 브리오스타틴 3은 단백질 키나제 C 활성화제이며 Ki는 2.75nM입니다. 브리오스타틴 3은 12-O-테트라데카노일포르볼-13-아세테이트(12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate, TPA) 억제 세포 증식을 차단할 수 있지만 TPA 강화 세포 기질 접착은 차단하지 못했습니다.
- GC11605 C-1 C-1은 IC50이 4 μ인 강력한 단백질 키나제 억제제입니다. , 단백질 키나아제 C(PKC) 및 MLC-키나아제. C-1은 ROCK 억제제로도 사용됩니다.
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GC43105
C8 Ceramide (d18:1.8:0)
C8 세라마이드 (d18:1.8:0) (N-옥타노일-D-에리스로-스핑고신)은 자연적으로 존재하는 세라마이드의 세포내 투과성 아날로그입니다.
- GC11159 Calphostin C Calphostin C는 protein kinase C의 강력하고 특이적인 억제제입니다.
- GC62612 CC-90005 CC-90005는 8 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나제 C-θ(PKC-θ)의 강력하고 선택적이고 경구 활성인 억제제입니다.
- GC18521 Cercosporin Cercosporin은 식물 병원균인 Cercosporakikuchii와 진균의 elsinoe 과의 색소인 elsinochromes에 의해 생성됩니다. Cercosporin은 활성화 파장이 짧은 강력한 감광제로서, 특히 천공을 방지해야 하는 경우에 주로 PDT(표면 광역동 요법) 치료에 적합합니다.
- GC10687 CGP 53353 CGP 53353(DAPH-7)은 PKCβII 및 PKCβI에 대해 각각 0.41mM 및 3.8mM의 IC50을 갖는 강력한 PKC 억제제입니다.
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GN10463 Chelerythrine
- GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
- GC43286 CMPD101 CMPD101은 각각 18 nM 및 5.4 nM의 IC50을 갖는 GRK2/3의 강력하고 선택성이 높으며 막 투과성인 소분자 억제제입니다.
- GC50704 CRT 0066854 hydrochloride CRT 0066854 염산염은 강력하고 선택적인 비정형 PKC 억제제입니다.
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854는 강력하고 선택적인 비정형 PKC 동종효소 억제제입니다.
- GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) D-에리트로-스핑고신(합성)(Erythrosphingosine)은 EC50이 8 μM인 p32 키나제의 매우 강력한 활성제이며 단백질 키나제 C(PKC)를 억제합니다. D-erythro-Sphingosine(synthetic)(Erythrosphingosine)도 PP2A 활성화제입니다.
- GN10336 Daphnetin
- GC38186 Daphnoretin Wikstroemia indica에서 분리된 Daphnoretin(Dephnoretin)은 항바이러스 활성을 가지고 있습니다.
- GC38388 DCPLA-ME DCPLA의 메틸 에스테르 형태인 DCPLA-ME는 신경퇴행성 질환의 치료에 사용하기 위한 강력한 PKCε 활성화제입니다.
- GC31892 Decursin ((+)-Decursin) Decursin((+)-Decursin)((+)-Decursin((+)-Decursin))은 강력한 항종양제입니다.
- GC38085 Decursinol angelate 당귀의 뿌리에서 추출한 세포 독성 및 단백질 키나제 C(PKC) 활성화제인 Decursinol angelate는 항종양 및 항염증 활성을 가지고 있습니다.
- GC16354 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride는 Apamin에 민감한 K+ 채널의 선택적 차단제입니다.
- GC38482 Desmethylglycitein 데스메틸글리시테인(4',6,7-트리하이드록시이소플라본)은 daidzein의 대사산물로, 항산화 및 항암 활성이 있는 Glycine max에서 공급됩니다. Desmethylglycitein은 생체 내에서 CDK1 및 CDK2에 직접 결합하여 CDK1 및 CDK2 활성을 억제합니다. 데스메틸글리시테인은 태양 자외선(sUV)에 의해 유도된 매트릭스 매트릭스 메탈로프로테이나제 1(MMP1)에 대한 단백질 키나제 C(PKC)α의 직접적인 억제제입니다. 데스메틸글리시테인은 세포질에서 ATP 경쟁 방식으로 PI3K에 결합하여 PI3K 및 다운스트림 신호 전달 캐스케이드의 활성을 억제하여 3T3-L1 지방전구세포에서 지방 생성을 억제합니다.
- GC17767 Dihydrosphingosine 디히드로스핑고신은 PKC 및 포스포리파제 A2(PLA2)의 강력한 억제제입니다.
- GC11499 Enzastaurin (LY317615) 엔자스타우린(LY317615)(LY317615)은 강력하고 선택적인 PKCβ입니다. PKCα에 비해 6배 내지 20배 선택성을 나타내는 6nM의 IC50을 갖는 억제제, PKCγ 및 PKCε
- GC13869 Fasudil Fasudil(HA-1077; AT877)은 비특이적 RhoA/ROCK 억제제이며 ROCK1의 경우 Ki 0.33μM, IC50s 0.158μM 및 4.58μM, 12.30μM, 1.650μM, ROCK 1.650μM으로 단백질 키나제에 대한 억제 효과도 있습니다. , PKC, PKG. Fasudil은 또한 강력한 Ca2+ 채널 길항제이자 혈관 확장제입니다.
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) 히드로 클로라이드는 비특이적 RHOA/암석 억제제이며 또한 단백질 키나제에 대한 억제 효과가 있으며, 0.33 &7#956; offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ko_2021q1.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ko_2021q1.md
- GC12027 FR 236924 리놀레산 유도체인 FR 236924(FR236924)는 PKCε를 선택적이고 직접적으로 활성화합니다.
- GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X(GF109203X)는 14nM의 Ki를 갖는 고도로 선택적이고 세포 투과성이며 가역적인 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다.
- GC15564 Go 6976 Go 6769는 PKC(Protein Kinase C) 억제제로 IC50이 20nM입니다.
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GC16907
Go 6983
Go 6983 (GÖ 6983)는 PKC 억제제 화합물 중 하나인 bisindolylmaleimide 그룹에 속합니다. Go 6983 (GÖ 6983)은 PKC 뮤와 다른 PKC 아이소효소들을 구별할 수 있었습니다.
- GC10299 Hexadecyl Methyl Glycerol protein kinase C activity inhibitor
- GC15018 Hispidin PKC 억제제이자 Phellinus linteus의 페놀 화합물인 히스피딘은 강력한 항산화, 항암, 항당뇨병 및 항치매 특성을 갖는 것으로 나타났습니다.
- GC36282 Hypocrellin A 자연적으로 발생하는 PKC 억제제인 하이포크렐린 A는 항종양, 항바이러스, 항박테리아, 항바이러스 활성과 같은 많은 생물학적 및 약리학적 특성을 가지고 있습니다.
- GC15420 ICP 103 Protein kinase inhibitor
- GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) 인제놀((-)-인제놀)은 PKC 활성화제이며 Ki는 30 μM이며 항종양 활성이 있습니다.
- GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate Ingenol 3,20-dibenzoate는 강력한 protein kinase C (PKC) isoform-selective agonist입니다.
- GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)는 Euphorbia peplus의 활성 성분으로 PKC-78787898의 경우 Kis가 0.3, 0.105, 0.162, 0.376, 7,8,8,8,8,8,7,8,0.171nM인 강력한 PKC 조절제 역할을 합니다. γ, PKC-⋴, PKC-ε, 항염증 및 항종양 활성이 있다.
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GC15148
Ionomycin calcium salt
로노마이신은 S. conglobatus에서 유래된 선택적인 칼슘 이온 포어로, 세포 내 칼슘 저장소를 동원합니다.
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GC15446
Ionomycin free acid
이오노마이신 프리 애씨드(SQ23377)는 Streptomyces conglobatus에서 생산되는 강력하고 선택적인 칼슘 이온 포어 및 항생제입니다.
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GC11362
K 252a
단백질 키나제 억제제
- GC15281 K-252c K-252c, Nocardiopsis sp.에서 분리된 스타우로스포린 유사체.
- GC43993 K252b 방선균 Nocardiopsis에서 분리된 인돌로카바졸인 K252b는 PKC 억제제입니다.
- GC64263 Kobophenol A 올리고머 스틸벤인 코보페놀 A는 1.81μM의 IC50으로 ACE2 수용체와 S1-RBD 사이의 상호작용을 차단하고 71.6μM의 EC50으로 세포에서 SARS-CoV-2 바이러스 감염을 억제합니다.
- GC17346 KT 5823 KT 5823은 Ki 값이 0.23μM인 선택적 cGMP-의존성 단백질 키나제(PKG) 억제제이며 Ki 값이 각각 10μM 및 4μM인 PKA 및 PKC도 억제합니다.
- GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1) L-erythro Sphingosine is a synthetic stereoisomer of sphingosine (d18:1).
- GC17815 L-threo-Sphingosine C-18 L-threo-Sphingosine C-18은 강력한 MAPK 억제제입니다. L-threo-Sphingosine C-18은 세포 사멸을 유도하고 DNA 단편화를 제거합니다. L-threo-Sphingosine C-18은 항암 효과를 나타냅니다.
- GC32811 LXS196 LXS196(LXS196)은 1.9nM, 0.4nM 및 3.1의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 경구 활성 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다. 및 GSK3β LXS196은 포도막 흑색종 연구의 가능성이 있습니다.
- GC17563 LY 333531 hydrochloride 루복시스타우린(LY333531) 염산염은 경구 활성 선택적 PKC 베타 억제제(Ki=2nM)입니다.
- GC30545 Malantide Malantide는 phosphorylase kinase의 β-subunit에 있는 cAMP-dependent protein kinase(PKA)에 의해 인산화된 부위에서 유래한 합성 도데카펩티드이다. Malantide는 15μM의 Km을 갖는 PKA에 대한 고도로 특이적인 기질이며 다양한 쥐 조직 추출물에서 단백질 억제제(PKI) 억제 >90% 기질 인산화를 나타냅니다. Malantide는 Km이 16μM인 PKC의 효율적인 기질이기도 합니다.
- GC10496 Midostaurin (PKC412) 미도스타우린(PKC412)(PKC412; CGP 41251)은 경구 활성, 가역적 다중 표적 단백질 키나제 억제제입니다. 미도스타우린(PKC412)은 PKCα를 억제합니다. 및 22-500 nM 범위의 IC50을 갖는 VEGFR1/2. 미도스타우린(PKC412)은 또한 내피 산화질소 합성효소(eNOS) 유전자 발현을 상향 조절합니다. 미도스타우린(PKC412)은 강력한 항암 효과를 나타냅니다.
- GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) Mitoxantrone(mitozantrone)은 강력한 토포이소머라제 II 억제제입니다.
- GC14363 Mitoxantrone HCl Mitoxantrone HCl은 강력한 토포이소머라제 II 억제제입니다.
- GC63778 Myelin Basic Protein TFA 미엘린 염기성 단백질(MHP4-14) 미엘린 염기성 단백질의 잔기 4-14를 포함하는 합성 펩티드인 TFA는 매우 선택적인 PKC 기질(Km=7μM)입니다.
- GC49269 Myr-ZIP A PKMζ inhibitor
- GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifen 염산염은 인간에서 tamoxifen의 주요 대사 산물입니다. 열악한 항에스트로겐인 N-데스메틸타목시펜은 타목시펜보다 10배 더 강력한 단백질 키나제 C(PKC) 억제제입니다. N-Desmethyltamoxifen 염산염은 또한 인간 AML 세포에서 세라마이드 대사의 강력한 조절자로서 세라마이드 글리코실화, 가수분해 및 스핑고신 인산화를 제한합니다.
- GC60274 O-Desmethyl Midostaurin O-데스메틸 미도스타우린(CGP62221; O-데스메틸 PKC412)은 시토크롬 P450 간 효소 대사를 통한 미도스타우린의 활성 대사 산물입니다. O-데스메틸 미도스타우린은 생체내 미도스타우린 대사에 대한 지표로 사용될 수 있습니다. 미도스타우린은 IC50이 22-500nM 범위인 다중 표적 단백질 키나제 억제제입니다.
- GC36833 p32 Inhibitor M36 p32 억제제 M36(M36)은 p32 미토콘드리아 단백질 억제제로, p32에 직접 결합하고 LyP-1과의 p32 결합을 억제합니다.
- GC61585 Pep2m, myristoylated TFA Pep2m, 미리스토일화된 TFA(Myr-Pep2m TFA)는 세포 투과성 펩타이드입니다.
- GC17352 Phorbol 12,13-dibutyrate Phorbol 12,13-dibutyrate(Phorbol dibutyrate)는 PKC 활성화제이자 강력한 피부 종양 촉진제입니다.
- GC15471 PKC β pseudosubstrate Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C
- GC10404 PKC ζ pseudosubstrate PKC &제타; pseudosubstrate는 PKC의 선택적 세포 투과성 억제제입니다.
- GC11671 PKC fragment (530-558) Potent activator of protein kinase C
- GC44655 PKCε Inhibitor Peptide PKCε 억제제 펩타이드(ε-V1-2), PKCε 유래 펩타이드, 선택적 PKCε 억제제.
- GC31711 PKC-IN-1 PKC-IN-1은 인간 PKCβ 및 PKCα의 경우 Kis가 5.3 및 10.4nM이고 nM의 경우 IC50이 2.3, 8.1, 7.6, 25.6, 57.58, 57.580814인 기존 PKC 효소의 강력한 ATP 경쟁적 가역적 억제제입니다. PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu 및 PKCε 각각.
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-요오타 억제제 1(화합물 19)은 0.34μM의 IC50 값을 갖는 단백질 키나제 C-요오타(PKC-1℩) 억제제이다.
- GC30200 PKC-theta inhibitor PKC-θ 억제제는 IC50이 12nM인 선택적 PKC-θ 억제제입니다.
- GC67686 PKCiota-IN-2 formic
- GC36974 Procyanidin A1 Procyanidin A1(Proanthocyanidin A1)은 RBL-213 세포의 내부 저장소에서 단백질 키나제 C 활성화 또는 Ca2+ 유입의 다운스트림 탈과립을 억제하는 프로시아니딘 이량체입니다.
- GC44729 Prostratin An HIV reactivator
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 PKCa의 유사 기질 조절 도메인(잔기 19-31)에서 유래한 단백질 키나제 C(PKC)의 펩티드 억제제인 \u200b\u200b단백질 키나제 C 19-31은 위치 25에서 야생형 알라닌을 대체하는 세린으로 사용됩니다. protein kinase C 활성을 테스트하기 위한 protein kinase C 기질 펩타이드.
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C 19-36은 IC50이 0.18μM인 PKC(단백질 키나제 C)의 유사 기질 펩티드 억제제입니다.
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 단백질 키나아제 억제제 H-7은 단백질 키나아제 C(PKC) 및 고리형 뉴클레오타이드 의존 단백질 키나아제의 강력한 억제제이며, PKC의 경우 Ki는 6 μM입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C
- GC14583 R 59-022 R 59-022(DKGI-I)는 디아실글리세롤 키나제 억제제(IC50=2.8μM)입니다.
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GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride는 DGK 억제제입니다 (IC50: 2.8 μM). R 59-022 hydrochloride는 OAG 인산화를 OAPA로 억제합니다. R 59-022 hydrochloride는 5-HT 수용체 차단제이며, 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화시킬 수 있습니다. R 59-022은 혈소판에서 응고효소 유도의 글리세린 이스터 생성을 증가시키고, 중성항체 세포에서 인지질 생산을 억제합니다.
- GC18246 R-59-949 R-59-949는 IC50이 300nM인 판 디아실글리세롤 키나제(DGK) 억제제입니다. R-59-949는 유형 I DGK α 및 γ의 활성을 강력하게 억제하고 유형 II DGK θ 및 κ의 활성을 적당히 약화시킵니다. R-59-949는 내인성 리간드 디아실 글리세롤의 수준을 향상시켜 단백질 키나제 C(PKC)를 활성화합니다.
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220은 PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε 및 쥐 뇌 PKC에 대해 IC50이 각각 5, 24, 14, 27, 24 및 23nM인 강력한 PKC 억제제입니다.