Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(4)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(4)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(11)
- c-FMS(35)
- c-Kit(65)
- c-MET(91)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(251)
- EphB4(2)
- FAK(34)
- FGFR(104)
- FLT3(102)
- HER2(19)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(12)
- Lck(2)
- LRRK2(23)
- PDGFR(117)
- PTKs/RTKs(5)
- Pyk2(6)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(35)
- Src(105)
- Tie-2 (3)
- Trk(37)
- VEGFR(203)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(15)
- RET(34)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. 상품명 정보
- GC17283 AP26113 AP26113(Brigatinib 유사체)은 역형성 림프종 키나제(ALK)의 강력하고 선택적 활성 억제제(특허 US20140066406 A1)입니다.
-
GC14292
Apatinib Mesylate
아파티닙은 VEGF 경로의 하류 신호전달을 차단하여 신생 혈관 생성을 억제합니다.
- GC49799 Apatinib-d8 An internal standard for the quantification of apatinib
- GC65515 Aprutumab 아프루투맙(BAY 1179470)은 FGFR2 이소폼 FGFR2-IIIb 및 FGFR2-IIIc에 결합하는 완전한 인간 FGFR2 모노클로날 항체입니다. 아프루투맙은 고형 종양 연구의 가능성이 있습니다.
- GC12478 ARRY-380 EGFR(ErbB1)의 억제제인 ARRY-380은 특허 WO2015153959A2, 화합물 249에서 추출되었습니다. ARRY-380은 HER2의 강력하고 선택적이고 ATP 경쟁적인 경구 활성 억제제입니다.
- GC46013 AS-2444697 (hydrochloride) AS-2444697(염산염)은 IC50이 21nM인 경구 활성 IRAK-4 억제제입니다.
- GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib(ABL001)(ABL001)는 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다.
- GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib(ABL001) 염산염은 0.25nM의 IC50으로 성장한 Ba/F3 세포를 억제하는 강력하고 선택적인 알로스테릭 BCR-ABL1 억제제입니다.
- GC62402 ASK120067 ASK120067(ASK120067)은 EGFRWT(IC50:6.0 nM)보다 선택성이 높은 EGFR790M(IC50:0.3 nM)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. ASK120067은 비소세포폐암(NSCLC) 연구용 3세대 EGFR-TKI다.
- GC14446 ASP3026 An ALK inhibitor
- GC34476 ASP5878 ASP5878은 FGFR 1, 2, 3 및 4 키나제 활성에 대한 IC50 값이 0.47 nM, 0.6 nM, 0.74 nM 및 3.5 nM인 FGFR 1, 2, 3 및 4의 경구 활성 억제제입니다. ASP5878은 잠재적인 항종양 활성이 있습니다.
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC11691 AST-1306 AST-1306(AST-1306)은 각각 0.5 및 3nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 비가역적 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. AST-1306은 또한 0.8nM의 IC50으로 ErbB4를 억제합니다. AST-1306은 아닐리노퀴나졸린계 화합물로 항암작용이 있다.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH(AST-1306(TsOH))는 각각 0.5 및 3 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 비가역적 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. AST-1306 TsOH는 또한 0.8nM의 IC50으로 ErbB4를 억제합니다. AST-1306 TsOH는 아닐리노-퀴나졸린 화합물로 항암 활성이 있습니다.
- GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib(Furmonertinib) mesylate는 EGFR의 강력한 억제제입니다. Alflutinib(Furmonertinib) mesylate는 EGFR 활성 돌연변이와 T790M 획득 내성 돌연변이를 억제합니다. 알플루티닙(Furmonertinib) 메실레이트는 암 질환, 특히 비소세포폐암(NSCLC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC62481 AST5902 trimesylate AST5902 트리메실레이트는 시험관 내 및 생체 내 모두에서 알플루티닙(AST2818)의 주요 대사산물입니다. AST5902 트리메실레이트는 항종양 활성을 나타냅니다. 알플루티닙은 EGFR 억제제입니다.
- GC35413 Astragaloside VI Astragaloside VI는 EGFR/ERK 신호 전달 경로를 활성화하여 상처 치유를 개선할 수 있습니다.
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC62499 ATH686 ATH686은 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 FLT3 억제제입니다. ATH686은 돌연변이 FLT3 단백질 키나제 활성을 표적으로 하고 세포자살 유도 및 세포 주기 억제를 통해 FLT3 돌연변이를 보유하는 세포의 증식을 억제합니다. ATH686은 백혈병 효과가 있습니다.
- GC35435 AV-412 AV-412(MP412)는 EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M 및 ErbB2에 대해 IC50이 각각 0.75, 0.5, 0.79, 2.3, 19nM인 EGFR 억제제입니다.
- GC35436 AV-412 free base AV-412 유리 염기(MP-412 유리 염기)는 EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M 및 ErbB2에 대해 IC50이 각각 0.75, 0.5, 0.79, 2.3, 19nM인 EGFR 억제제입니다.
- GC19074 Avapritinib Avapritinib(BLU-285)는 KIT D816V 및 PDGFRA D842V에 대해 IC50이 각각 0.27 및 0.24nM인 매우 강력하고 선택적이며 경구 활성인 KIT 및 PDGFRA 활성화 루프 돌연변이 키나제 억제제입니다. Avapritinib(BLU-285)는 kinase의 활성 구조에 결합하여 항종양 활성을 나타냅니다. Avapritinib(BLU-285)는 ABCB1과 ABCG2의 수송 기능을 약화시킵니다.
- GC42884 Avitinib 아비티닙(AC0010)은 비가역적 돌연변이 선택적 EGFR 억제제로 비소세포폐암(NSCLC)에서 EGFR T790M 내성 돌연변이를 효과적으로 억제한다. Abivertinib은 또한 새로운 BTK 억제제입니다.
- GC19044 Avitinib maleate 아비티닙(Abivertinib) 말레산염은 7.68 nM의 IC50을 갖는 피롤로피리미딘 기반 비가역적 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 억제제입니다.
- GC64683 AVJ16 AVJ16은 인슐린 유사 성장 인자 2 mRNA 결합 단백질 패밀리의 구성원입니다. AVJ16은 특정 유전자의 mRNA에 결합하여 단백질 번역을 조절합니다.
- GC12216 Axitinib (AG 013736) 악시티닙(AG 013736)은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6nM인 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC42887 Axitinib Sulfoxide Axitinib sulfoxide is a major inactive metabolite of the tyrosine kinase inhibitor axitinib.
- GC46899 Axitinib-13C-d3 악시티닙-13C-d3(AG-013736 13CD3)은 13C 표지 및 중수소 표지 악시티닙입니다. 악시티닙은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM인 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC62185 Axitinib-d3 악시티닙-d3(AG-013736-d3)은 악시티닙으로 표지된 중수소입니다. 악시티닙은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM인 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC17045 AXL1717 A potent and selective inhibitor of IGF-1R
- GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33은 IC50이 7nM인 강력하고 선택적인 Dyrk1B 키나제 억제제입니다.
- GC33090 AZ-23 (AZ23) AZ-23(AZ23)은 2 nM(TrkA), 8 nM(TrkB), 24 nM(FGFR1), 52 nM(Flt3), 55의 IC50을 갖는 ATP 경쟁적이고 경구 생체이용 가능한 Trk 키나제 A/B/C 억제제입니다. nM(Ret), 84nM(MuSk), 99nM(Lck).
- GC64071 AZ14145845 AZ14145845는 생체 내 효능이 있는 고도로 선택적인 I1/2 이중 Mer/Axl 키나제 억제제입니다.
- GC33054 AZ1495 약한 염기인 AZ1495는 강력한 경구 활성 인터루킨-1 수용체 연관 키나제 4(IRAK4) 억제제입니다. AZ1495는 각각 0.005μM 및 0.023μM의 IC50 값으로 IRAK4 및 IRAK1에 대해 유리한 물리화학적 및 키나제 선택성을 갖는다. AZ1495는 0.0007μM의 Kd 값으로 IRAK4 억제를 나타냅니다. AZ1495는 미만성 거대 B 세포 림프종(DLBCL) 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC17654 AZ191 AZ191은 17nM의 IC50으로 DYRK1B를 선택적으로 억제하는 강력한 억제제입니다.
- GC12955 AZ5104 AZ5104는 AZD 9291의 활성 탈메틸 대사산물입니다. AZ5104는 EGFR858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR 및 Erb에 대해 IC50이 각각 1, 6, 1, 25 및 7 nM인 EGFR 억제제입니다.
- GC33072 AZ7550 AZ7550은 AZD9291의 활성 대사 산물이며 1.6μM의 IC50으로 IGF1R의 활성을 억제합니다.
- GC34287 AZ7550 hydrochloride AZ7550 염산염은 AZD9291의 활성 대사 산물이며 1.6μM의 IC50으로 IGF1R의 활성을 억제합니다.
- GC34414 AZ7550 Mesylate (AZ7550 trimesylate salt)
- GC31880 AZD-0284 AZD-0284는 핵 수용체 RORγ의 선택적 역작용제입니다.
- GC14189 AZD-3463 AZD-3463(ALK/IGF1R 억제제)은 ALK에 대해 Ki가 0.75nM인 경구 활성 ALK/IGF1R 억제제입니다.
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291)는 L858R에 대해 12nM의 표시적 IC50와 L858R/T790M에 대해 1nM의 표시적 IC50를 가진 공액성, 경구 유효성, 불가역 및 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. AZD-9291은 폐암에서 T790M 매개 저항을 극복합니다.
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 메실레이트(AZD9291 메실레이트)는 L858R에 대해 12nM 및 L858R/T790M에 대해 1nM의 겉보기 IC50을 갖는 공유, 경구 활성, 비가역적, 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. 오시머티닙은 폐암에서 EGFR 억제제에 대한 T790M 매개 내성을 극복합니다.
- GC17959 AZD2932 AZD2932는 세포 분석에서 각각 8, 4, 7 및 9 nM의 IC50을 갖는 강력한 다중 표적 키나제 억제제 VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 및 c-Kit입니다.
- GC33027 AZD3229 AZD3229는 위장 기질 종양의 치료를 위한 강력한 pan-KIT 돌연변이 억제제입니다.
- GC33246 AZD3229 Tosylate AZD3229 Tosylate는 위장 기질 종양의 치료를 위한 강력한 pan-KIT 돌연변이 억제제입니다.
- GC13143 AZD3759 AZD3759(AZD3759)는 강력한 경구 활성 중추신경계 침투성 EGFR 억제제입니다. Km ATP 농도에서 IC50은 EGFRwt, EGFRL858R 및 EGFRexon 19Del에 대해 각각 0.3, 0.2 및 0.2nM입니다.
- GC14005 AZD4547 AZD4547은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 IC50이 각각 0.2nM, 2.5nM, 1.8nM 및 165nM인 FGFR 계열의 강력한 억제제입니다.
- GC19404 AZD7507 AZD7507은 항종양 활성이 있는 강력하고 경구 활성인 CSF-1R 억제제입니다.
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931(Sapitinib)(AZD-8931)은 세포에서 EGFR, ErbB2 및 ErbB3에 대해 IC50이 각각 4, 3 및 4nM인 가역성 ATP 경쟁 EGFR 억제제입니다.
- GC32875 AZM475271 (M475271) AZM475271(M475271)은 IC50이 5nM인 강력하고 선택적인 Src 키나제 억제제입니다. Flt3, KDR, Tie-2에 대한 억제 활성 없음.
- GC18580 B355252 페녹시 티오펜 설폰아미드 소분자인 B355252는 강력한 NGF 수용체 작용제입니다.
- GC35462 Bafetinib 바페티닙은 강력하고 경구 활성인 Lyn/Bcr-Abl 티로신 키나제 억제제입니다. Bafetinib은 여러 proapoptotic Bcl-2 homology(BH)3-only protein(Bim, Bad, Bmf, Bik)의 활성을 증가시키고 Bcl-2 family에 의해 조절되는 고유의 세포사멸 경로를 통해 Ph+ 백혈병 세포에서 세포사멸을 유도합니다.
-
GC68727
Barzolvolimab
Barzolvolimab (CDX 0159) is a humanized monoclonal antibody against KIT IgG1. Barzolvolimab specifically and effectively inhibits the activation of KIT. Barzolvolimab can reduce skin mast cells and disease activity in chronic inducible urticaria.
- GC64377 Batatasin III 스틸베노이드인 Batatasin III는 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 FAK-AKT 신호를 억제하여 암의 이동과 침윤을 억제합니다. Batatasin III에는 항암 활성이 있습니다.
- GC11726 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881(NVP-BAW2881)(BAW2881)은 IC50이 4nM인 강력하고 선택적인 VEGFR2 억제제입니다.
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568은 강력하고 선택적인 EGFR 억제제로, 야생형 EGFR 및 여러 돌연변이(EGFRex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG)에 대해 IC50이 0.2nM 미만입니다.
- GC16389 BAY 61-3606 A Syk inhibitor
- GC12136 BAY 61-3606 dihydrochloride
- GC19062 BBT594 BBT594는 암 치료에 사용되는 강력한 수용체 티로신 키나제 RET 억제제입니다.
- GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1은 pIC50이 6.46인 BCR-ABL 티로신 키나아제 억제제로 만성 골수성 백혈병 연구에 사용될 수 있다.
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2는 ABL1native 및 ABL1T315I에 대해 각각 57nM, 773nm의 IC50을 갖는 BCR-ABL1 티로신 키나제의 억제제입니다.
- GC12186 BDNF (human) activator of TrkB and p75 neurotrophin receptors
- GC60629 BDTX-189 BDTX-189(BDTX-189)는 EGFR/HER2 엑손 20 삽입 돌연변이를 포함한 알로스테릭 EGFR 및 HER2 발암성 돌연변이의 강력한 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. BDTX-189는 EGFR, HER2, BLK 및 RIPK2에 대해 각각 0.2, 0.76, 13 및 1.2 nM의 KD를 나타냅니다. 항암 활성.
- GC64017 Befotertinib 베포터티닙(D-0316)은 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제이다. 베포터티닙은 EGFR T790M 양성 비소세포폐암(NSCLC) 연구에 사용할 수 있다.
- GC19063 Belizatinib 벨리자티닙은 야생형 재조합 ALK 키나아제에 대한 IC50이 0.7nM인 ALK 및 TRKA, TRKB 및 TRKC의 경구 이중 강력한 억제제입니다.
- GC65516 Bemarituzumab 베마리투주맙은 FGFR2b(FGF 수용체)에 대한 최초의 인간화 IgG1 단일클론항체이다. Bemarituzumab은 섬유아세포 성장 인자가 FGFR2b에 결합하고 활성화하는 것을 차단합니다. 베마리투주맙은 암 연구의 가능성이 있습니다.
- GC34216 Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) 인간화 IgG1 단일클론항체인 Bevacizumab(Anti-Human VEGF, Humanized Antibody)은 모든 VEGF-A isoform에 높은 친화력으로 특이적으로 결합합니다.
- GC63436 Bevurogant Bevurogant는 레티노이드 관련 희귀 수용체-감마 t(RORγt) 길항제입니다.
-
GC64810
Bezuclastinib
베주클라스틴닙 (CGT9486; PLX 9486)은 c-kit 및 c-kit D816V의 강력한 억제제입니다. (ic50는 0.0001<μm이며, 특허 wo2014100620 a2에서 추출되었습니다.)
- GC15340 BFH772 BFH772는 3nM의 IC50 값으로 VEGFR2 키나아제를 표적화하는데 매우 효과적인 강력한 경구 VEGFR2 억제제이다.
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102(JNJ-26483327)는 IC50이 각각 9.6nM, 18nM 및 40.3nM인 EGFR, HER2 및 HER4에 대한 강력한 다중 키나제 억제제입니다.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC10055 BGJ398 An FGFR inhibitor
- GC65457 BI-3663 BI-3663은 고도로 선택적인 PTK2/FAK PROTAC(DC50=30 nM)이며 Cereblon 리간드가 PTK2 분해를 위해 E3 리가아제를 가로채고 있습니다. BI-3663은 18nM의 IC50으로 PTK2를 억제합니다. BI-3663은 포말리도마이드에 링커로 연결된 BI-4464로 구성된 PROTAC이다. 항암 활성.
- GC38402 BI-4020 BI-4020은 4세대 경구 활성 및 비공유 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. BI-4020은 삼중 돌연변이 EGFR del19 T790M C797S 변이체(BaF3 세포주에서 IC50=0.2 nM)뿐만 아니라 이중 돌연변이 EGFR del19 T790M 및 1차 돌연변이 EGFR del19(IC50=1 nM)도 억제한다. BI-4020은 또한 EGFR wt(IC50=190nM)에 대한 활성을 보여줍니다. BI-4020은 높은 키놈 선택성과 우수한 DMPK 특성을 나타냅니다.
- GC34488 BI-4464 BI-4464는 IC50이 17nM인 PTK2/FAK의 고도로 선택적인 ATP 경쟁 억제제입니다. PROTAC용 PTK2 리간드.
- GC65886 BI-853520 BI 853520(IN-10018)은 경구용 활성 및 강력한 국소 접착 키나제(FAK) 억제제(재조합 FAK IC50=1nM)입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8BI 853520은 암 세포에 대한 항증식 활성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC35516 BIBF 1202 BIBF 1202는 62nM의 IC50으로 VEGFR2 키나제를 억제하는 BIBF 1120의 카르복실레이트 대사 산물입니다.
- GC10815 BIBU 1361 dihydrochloride EGFR inhibitor
- GC10087 BIBX 1382 An EGFR inhibitor
- GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride Highly selective EGFR-kinase inhibitor
- GC19075 BLU-554 BLU-554(BLU-554)는 IC50이 5 nM인 강력하고 고도로 선택적인 경구 활성 섬유아세포 성장 인자 수용체 4(FGFR4) 억제제입니다. BLU-554는 FGFR4 신호 전달에 의존하는 간세포 암종(HCC) 모델에서 상당한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC63910 BLU-945 BLU-945는 강력하고 선택성이 높고 가역적이며 경구 활성인 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다. BLU-945는 L858R 및/또는 엑손 19 결실 돌연변이, T790M 돌연변이 및 C797S 돌연변이로 EGFR을 효과적으로 억제할 수 있습니다. BLU-945는 비소세포폐암(NSCLC)을 포함한 폐암 연구에 사용할 수 있다.
- GC10833 BLU9931 BLU9931은 IC50이 3nM이고 Kd가 6nM인 강력하고 고도로 선택적이고 비가역적인 섬유아세포 성장 인자 수용체 4(FGFR4) 억제제입니다. BLU9931은 상당한 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC12539 BLZ945 BLZ945(BLZ945)는 IC50이 1nM인 강력하고 선택적인 뇌 침투성 CSF-1R(c-Fms) 억제제로, 가장 가까운 수용체 티로신 키나제 동족체에 대해 1,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
- GC14136 BMS 599626 dihydrochloride EGFR and ErbB2 inhibitor,potent and selective
- GC50330 BMS 605541 Potent VEGFR-2 inhibitor
- GC10455 BMS-509744
- GC17773 BMS-536924 BMS-536924는 각각 100nM 및 73nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 경쟁 및 선택적 인슐린 유사 성장 인자 수용체(IGF-1R) 키나제 및 인슐린 수용체(IR) 억제제입니다.
- GC10606 BMS-599626 Hydrochloride
- GC13873 BMS-690514
- GC16712 BMS-754807 BMS-754807은 강력하고 가역적인 IGF-1R/IR 억제제입니다(IC50=1.8 및 1.7 nM, 둘 모두에 대해 Ki=<2 nM).
-
GC14214
BMS-777607
BMS-777607는 다양한 종류의 암에 대해 항암 활성을 나타내는 팬-TAM 억제제입니다.
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833은 특허 WO2009094417, 화합물 실시예 1에서 추출한 VEGFR2 및 Met 억제제이고; IC50은 각각 15 및 1.7 nM입니다.
- GC17772 BMS-817378 Potent ATP competitive inhibitor of Met/VEGFR2
- GC11063 BMX-IN-1 A selective BMX and BTK inhibitor
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) 보수티닙(SKI-606)은 IC50이 각각 1.2nM 및 1nM인 경구 Src/Abl 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.
- GC38894 Bozitinib Bozitinib(PLB-1001)는 혈액뇌장벽 투과성을 갖는 고도로 선택적인 c-MET 키나제 억제제입니다. Bozitinib(PLB-1001)는 ATP-경쟁적 소분자 억제제로, 티로신 키나제 슈퍼패밀리의 기존 ATP-결합 포켓에 결합합니다.