ALK
ALK (anaplastic lymphoma kinase) is a member of insulin receptor protein-tyrosine superfamily, functioning in embryonic development and involved in cell survival and cell fate.
Products for ALK
- Cat.No. 상품명 정보
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GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor -
GC13136
(S)-Crizotinib
(S)-Crizotinib은 IC50이 330nM인 강력하고 선택적인 MTH1(mutT 동족체) 억제제입니다. (S)-Crizotinib은 MTH1 억제를 통해 뉴클레오티드 풀 항상성을 파괴하고, DNA 단일 가닥 절단의 증가를 유도하고, 인간 결장암 세포에서 DNA 복구를 활성화하고, 동물 모델에서 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.
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GC33319
2-Keto Crizotinib (PF-06260182)
2-케토 크리조티닙(PF-06260182)(PF-06260182)은 크리조티닙의 활성 락탐 대사 산물입니다.
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GC35280
Alectinib Hydrochloride
알렉티닙 염산염(CH5424802 염산염; RO5424802 염산염; AF-802 염산염)은 IC50이 1.9nM이고 Kd 값이 2.4nM(ATP 경쟁 방식)인 강력하고 선택적이고 경구로 사용할 수 있는 ALK 억제제입니다. IC50이 각각 1nM 및 3.5nM인 ALK F1174L 및 ALK R1275Q. 알렉티닙은 효과적인 중추신경계(CNS) 침투를 보여줍니다.
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GC35287
ALK inhibitor 1
ALK 억제제 1(화합물 17)은 강력한 피리미딘 ALK 억제제입니다. ALK 억제제 1은 고환 특이적 세린/트레오닌 키나제 2(TSSK2, IC50=31nM) 및 국소 유착 키나제(FAK, IC50=2nM)의 강력한 억제제입니다.
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GC17376
ALK inhibitor 2
An inhibitor of TSSK2
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GC63387
ALK kinase inhibitor-1
ALK 키나제 억제제-1은 특허 US20130261106A1 화합물 I-202에서 추출한 역형성 림프종 키나제(ALK) 억제제입니다.
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26은 IC50와 함께 ALK 억제 ALK 값의 7. 0 μ M-dopa 산화효소다.
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GC73883
ALK-IN-28
ALK-IN-28 (화합물 22) 간변성 림프종 효소(ALK)의 억제제입니다.
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GC35289
ALK-IN-5
ALK-IN-5는 IC50이 2.9nM인 역형성 림프종 키나제(ALK)의 강력하고 선택적이며 뇌 침투성 억제제입니다.
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GC35290
ALK-IN-6
ALK-IN-6(화합물 11)은 ALK 야생, ALK F1196M 및 ALK F1174L에 대해 IC50 값이 각각 71nM, 18.72nM 및 36.81nM인 역형성 림프종 키나아제(ALK)의 경구 생체이용 억제제입니다.
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GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113(Brigatinib 유사체)은 역형성 림프종 키나제(ALK)의 강력하고 선택적 활성 억제제(특허 US20140066406 A1)입니다. -
GC14446
ASP3026
ASP 3026;ASP-3026
An ALK inhibitor -
GC14189
AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor
AZD-3463(ALK/IGF1R 억제제)은 ALK에 대해 Ki가 0.75nM인 경구 활성 ALK/IGF1R 억제제입니다. -
GC19063
Belizatinib
TSR-011
벨리자티닙은 야생형 재조합 ALK 키나아제에 대한 IC50이 0.7nM인 ALK 및 TRKA, TRKB 및 TRKC의 경구 이중 강력한 억제제입니다. -
GC19508
BLU-782
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
BLU-782는 ALK2돌연변이를 치료하기 위해 경구 복용을 하는 정밀 치료법이다. -
GC19084
Brigatinib
Brigatinib
Brigatinib(AP-26113)은 IC50이 0.6nM인 매우 강력하고 선택적인 ALK 억제제입니다. -
GC15145
CEP-28122
CEP-28122는 효소 기반 TRF 분석에서 IC50이 1.9 ± 0.5 nM인 매우 강력하고 선택적인 경구 활성 ALK 억제제입니다.
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GC35652
CEP-28122 mesylate salt
디아미노피리미딘 유도체인 CEP-28122 메실레이트 염은 재조합 ALK 키나제 활성에 대해 IC50 값이 1.9nM인 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 ALK 억제제입니다. CEP-28122는 ALK 양성 인간 암의 실험 모델에서 항종양 활성을 가지고 있습니다. CEP-28122 메실레이트 염은 약력학적 및 약동학적 활성이 우수합니다.
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GC15273
CEP-37440
CEP-37440은 강력한 경구 활성 이중 FAK/ALK 억제제로 FAK 및 ALK에 대해 IC50 값이 각각 2.3nM 및 3.5nM입니다. CEP-37440은 FAK1(Tyr 397)의 자가인산화 키나제 활성을 차단하여 세포 증식을 감소시킵니다.
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GC45789
Ceritinib-d7
LDK 378-d7
세리티닙-d7(LDK378 D7)은 세리티닙으로 표지된 중수소입니다. -
GC16025
CH5424802
Alectinib, RO5424802
CH5424802(CH5424802)는 1.9 nM의 IC50 및 2.4 nM의 Kd 값(ATP-경쟁적 방식으로)을 갖는 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 ALK 억제제이며, 또한 및 각각 3.5nM. CH5424802는 효과적인 중추신경계(CNS) 침투를 보여줍니다. -
GC12616
Crizotinib hydrochloride
크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 각각 IC50이 20nM 및 8nM인 경구 생체이용 가능하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 이중 ALK 및 c-Met 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 세포 기반 분석에서 각각 24 및 11nM의 IC50으로 NPM-ALK의 티로신 인산화 및 c-Met의 티로신 인산화를 억제합니다. 또한 ROS proto-oncogene 1(ROS1) 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 효과적인 종양 성장 억제 효과가 있습니다.
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GC73579
DDO-2728
DDO-2728 (화합물 19) 는 선택적 AlkB 동원물 5 (ALKBH5) 억제제로서 IC50은 2.97 μM입니다.
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GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1은 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6에 대해 각각 27/107.9/<5/47.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BMP 억제제입니다. -
GC33190
Ensartinib (X-396)
X-396
Ensartinib(X-396)(X-396)은 IC50이 각각 <0.4nM 및 0.74nM인 강력한 이중 ALK/MET 억제제입니다. -
GC32864
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)
X-396 dihydrochloride
Ensartinib 염산염(X-396 염산염)(X-396 이염산염)은 IC50이 각각 <0.4nM 및 0.74nM인 강력한 이중 ALK/MET 억제제입니다. -
GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
엔트렉티닙(NMS-E628)은 경구로 이용 가능한 강력한 CNS 활성 pan-Trk, ROS1 및 ALK 억제제입니다. 엔트렉티닙은 각각 1, 3, 5, 12 및 7 nM의 IC50 값으로 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 및 ALK를 억제합니다. 항종양 활성. -
GC72974
Entrectinib-d8
NMS-E628-d8; RXDX-101-d8
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8)은 엔티닙의 듀테륨 버전입니다. -
GC65380
Envonalkib
Envonalkib은 WT에 대해 IC50이 1.96nM, 35.1nM, 61.3nM이고 돌연변이된 L1196M 및 G1269S-ALK에 대해 ALK의 강력한 경구 활성 억제제입니다. Envonalkib은 비소세포폐암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC36021
F-1
F-1은 강력한 ALK 및 ROS1 이중 억제제이며, ALKWT, ROS1WT, ALKL1196M 및 ALKG1202R에 대해 각각 2.1nM, 2.3nM, 1.3nM 및 3.9nM의 IC50으로 포스포-ALK 및 이의 상대적 다운스트림 신호 전달 경로를 억제합니다.
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GC73406
Ficonalkib
Ficonalkib 는 간변성 림프종 효소(ALK)의 강력한 억제제이며, ALK는 카제인 효소 수용체이다.
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GC12273
GSK1838705A
GSK1838705A는 IC50이 각각 2.0 및 1.6nM인 강력하고 가역적인 IGF-IR 및 인슐린 수용체 억제제입니다.
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GC36222
HG-14-10-04
HG-14-10-04는 ALK, EGFRLR/TM, EGFR19del/TM/CS 및 EGFRLR/TM/CS에 대해 IC50이 각각 20nM, 15.6nM, 22.6nM 및 124.5nM인 강력한 ALK 및 돌연변이 EGFR 억제제입니다. HG-14-10-04는 항암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC33062
JH-VIII-157-02
JH-VIII-157-02는 알렉티닙의 구조적 유사체이며 ALK 억제제로 작용하며 세포에서 극피동물 미세소관 관련 단백질 유사 4-ALK(EML4-ALK) G1202R에 대해 2nM의 IC50을 나타냅니다.
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GC13902
KRCA 0008
KRCA 0008은 ALK 및 Ack1에 대해 IC50이 각각 12 및 4nM인 선택적 ALK/Ack1 억제제입니다. KRCA 0008은 암 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC14552
LDK378
LDK 378;LDK-378;Ceritinib
LDK378(LDK378)은 200pM의 IC50을 갖는 선택적 경구 생체이용성 ATP 경쟁적 ALK 티로신 키나제 억제제입니다. -
GC17452
LDK378 dihydrochloride
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GC50327
LDN 193189 dihydrochloride
DM-3189
Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor; promotes neural induction of hPSCs -
GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
ALK 억제제, 강력하고 선택적
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GC17035
LDN-212854
LDN-212854는 ALK2(IC50: 1.3nM)를 강력하게 억제하는 BMP(Bone morphogenetic protein) 억제제입니다. LDN-212854는 또한 ALK1(IC50: 2.40nM)을 억제합니다. LDN-212854는 진행성 섬유 이형성증 및 간세포 암종(HCC)과 같은 암의 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC13225
LDN-214117
LDN-214117은 내약성이 좋고 뇌 침투가 좋은 경구 활성 ALK2 억제제입니다. LDN-214117은 24nM의 IC50 값으로 ALK2에 대해 높은 선택성과 낮은 세포독성을 가지고 있습니다. LDN-214117은 또한 특정 BMP(Bone morphogenetic protein) 신호 억제제이며 100nM의 IC50 값으로 BMP6에 대해 상대적으로 선택적인 억제를 나타냅니다. LDN-214117은 진행성 섬유이형성증(FOP), 미만성 내재교뇌교종(DIPG) 연구에 사용할 수 있습니다up.
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GC14931
LDN193189 Hydrochloride
LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
LDN193189 Hydrochloride은 액티비티 수용체 유사 인산화효소 (BMP) 유형 I 수용체를 선택적으로 억제하는 억제제로 ALK1, ALK2, ALK3, ALK6를 포함하는 BMP 수용체 가족이다. LDN193189 Hydrochloride은 ALK2와 ALK3을 IC50 값 5nM와 30nM로 억제한다. -
GC69422
M4K2234
M4K2234 (화합물 26b)은 ALK2 억제제입니다. M4K2234는 ALK2와 ALK5를 각각 5 및 2144 nM의 IC50 값으로 억제합니다. M4K2234는 ALK1과 ALK2 단백질 키나아제의 화학 프로브로 사용될 수 있습니다. M4K2234는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC17582
ML347
LDN193719
ML347(LDN193719)은 고도로 선택적인 ALK1/ALK2 억제제입니다. ML347은 ALK1 및 ALK2에 대해 각각 46 및 32nM의 IC50 값을 가지며, ALK3에 대해 >300배 선택성입니다. ML347은 TGF-β1에 의한 Smad1/5의 인산화를 차단합니다. -
GC65243
MS4077
MS4077은 ALK에 대한 결합 친화도에 대해 37nM의 Kd를 갖는 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 역형성 림프종 키나제(ALK) PROTAC(분해기)입니다.
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GC64966
MS4078
MS4078은 ALK에 대한 결합 친화도에 대한 Kd가 19nM인 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 역형성 림프종 키나제(ALK) PROTAC(분해기)입니다.
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GC73649
Neladalkib TFA
NVL-655 TFA
Neladalkib TFA 는 Neladalkib의 TFA 형식입니다. -
GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922(PF-06463922)는 선택적, 경구 활성, 뇌 침투 및 ATP 경쟁 ROS1/ALK 억제제입니다. PF-06463922는 ROS1, 야생형 ALK 및 ALKL1196M에 대해 각각 <0.025nM, <0.07nM 및 0.7nM의 Kis를 갖는다. PF-06463922는 항암 활성이 있습니다. -
GC19362
Repotrectinib
레포트렉티닙(TPX-0005)은 강력한 ROS1(IC50=0.07nM) 및 TRK(TRKA/B/C의 경우 IC50=0.83/0.05/0.1nM) 억제제입니다. 레포트렉티닙은 WT ALK를 강력하게 억제합니다(IC50=1.01nM). 레포트렉티닙은 항암 활성이 있습니다.
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GC48070
SB-431542 (hydrate)
Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
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GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334는 IC50이 14.3nM인 강력하고 선택적인 변형 성장 인자 β1 수용체(ALK5) 억제제입니다. -
GC73129
SIAIS164018 hydrochloride
SIAIS164018 hydrochloride은 PROTAC-based ALK 및 EGFR 분해제로 ALK 및 ALK G1202R의 경우 각각 2.5 nM 및 6.6 nM의 IC50 값을 갖는다.
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GC44903
SMAD3 Inhibitor, SIS3
SMAD3 억제제, SIS3는 Smad3 인산화의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
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GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
TAE 684
선택적 ALK 억제제
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GC50562
TL 13-110
TL 13-110은 TL13-112에 대한 음성 대조군이며 IC50이 0.34nM인 강력한 ALK 억제제입니다. TL 13-110은 세포에서 ALK를 분해하지 않습니다.
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GC50563
TL 13-22
TL 13-22는 TL13-12에 대한 음성 대조군이며 IC50이 0.54nM인 강력한 ALK 억제제입니다. TL 13-22는 세포에서 ALK를 분해하지 않습니다.
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GC62260
TPX-0131
TPX-0131
TPX-0131은 야생형 ALK(IC50 1.4nM) 및 ALK 내성 돌연변이의 강력하고 선택적인 CNS 침투성 경구 활성 억제제입니다. G1202R(0.3nM의 IC50), L1196M(0.3nM의 IC50). TPX-0131은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다. -
GC62516
UNC5293
UNC5293는 MERTK 선택적이고 강력한 억제제입니다 (Ki = 190 pM). UNC5293은 MERTK를 억제합니다 (IC50 = 0.9 nM) 그리고 Axl, Tyro3 및 Flt3보다 더 선택적입니다. UNC5293은 우수한 마우스 PK 특성을 나타내며 골수 백혈병 연구에 사용됩니다.
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GC19140
X-376
X-376은 강력하고 매우 특이적인 ALK 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다(IC50=0.61nM). X-376은 덜 강력한 MET 억제제입니다(IC50=0.69nM). X-376은 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
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GC62146
XST-14
XST-14는 IC50이 26.6nM인 강력하고 경쟁적이며 고도로 선택적인 ULK1 억제제입니다. XST-14는 ULK1 다운스트림 기질의 인산화를 감소시켜 자가포식 억제를 유도합니다. XST-14는 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도하고 항종양 효과가 있습니다.
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GC64013
ZX-29
ZX-29는 ALK, ALK L1196M 및 ALK G1202R 돌연변이에 대해 각각 IC50이 2.1nM, 1.3nM 및 3.9nM인 강력하고 선택적인 ALK 억제제입니다. ZX-29는 EGFR에 대해 비활성입니다. ZX-29는 소포체(ER) 스트레스를 유도하여 세포사멸을 유도하고 ALK 돌연변이로 인한 세포 저항을 극복합니다. ZX-29는 또한 보호 자가포식을 유도하고 항종양 효과가 있습니다.