ROS
ROS is a proto-oncogenic receptor tyrosine kinase whose expression is tightly restricted during development. ROS kinase is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. It is thought also that c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against c-ROS gene are healthy but infertile, has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for development of new male contraceptives. The new selective and potent inhibitors for ROS kinase, along with the development of new specific diagnostic methods for the detection of ROS fusion proteins, raises the importance of using these selective inhibitors for targeting ROS mutations as a new method for treatment of cancers harboring such genes.
Targets for ROS
Products for ROS
- Cat.No. 상품명 정보
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GC41183
α-Carotene
all-trans-α-Carotene
α - 비타민 A의 전구체인 카로틴은 항전이제 또는 항암제의 보조제로 사용됩니다. α-카로틴은 노란색-주황색 및 짙은 녹색 채소에서 분리됩니다. -
GC25000
(E/Z)-BCI
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells. -
GC13136
(S)-Crizotinib
(S)-Crizotinib은 IC50이 330nM인 강력하고 선택적인 MTH1(mutT 동족체) 억제제입니다. (S)-Crizotinib은 MTH1 억제를 통해 뉴클레오티드 풀 항상성을 파괴하고, DNA 단일 가닥 절단의 증가를 유도하고, 인간 결장암 세포에서 DNA 복구를 활성화하고, 동물 모델에서 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.
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GC43268
Cinnamtannin B-1
LDN-0022358
Cinnamtannin B-1은 항산화 효과 및 활성산소종(ROS) 생성 억제를 포함한 여러 생물학적 기능을 가진 프로안토시아니딘입니다. -
GC12616
Crizotinib hydrochloride
크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 각각 IC50이 20nM 및 8nM인 경구 생체이용 가능하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 이중 ALK 및 c-Met 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 세포 기반 분석에서 각각 24 및 11nM의 IC50으로 NPM-ALK의 티로신 인산화 및 c-Met의 티로신 인산화를 억제합니다. 또한 ROS proto-oncogene 1(ROS1) 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 효과적인 종양 성장 억제 효과가 있습니다.
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GC38776
Ensulizole
Ensulizole은 설폰화된 UV 흡수제이며 UVB 및 부분 UVA 흡수를 강화할 수 있습니다.
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GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
엔트렉티닙(NMS-E628)은 경구로 이용 가능한 강력한 CNS 활성 pan-Trk, ROS1 및 ALK 억제제입니다. 엔트렉티닙은 각각 1, 3, 5, 12 및 7 nM의 IC50 값으로 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 및 ALK를 억제합니다. 항종양 활성. -
GC36021
F-1
F-1은 강력한 ALK 및 ROS1 이중 억제제이며, ALKWT, ROS1WT, ALKL1196M 및 ALKG1202R에 대해 각각 2.1nM, 2.3nM, 1.3nM 및 3.9nM의 IC50으로 포스포-ALK 및 이의 상대적 다운스트림 신호 전달 경로를 억제합니다.
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GC62633
GGTI-2154
GGTI-2154는 게란일게랄트랜스퍼아제 I (GGTase I)의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50 값은 21 nM입니다. GGTI-2154는 FTase 대비 200배 이상의 선택성을 보여줍니다(IC50=5600 nM). GGTI-2154는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC11057
LY2801653
Merestinib
A MET kinase inhibitor -
GC36585
Merestinib dihydrochloride
메레스티닙 디히드로클로라이드(LY2801653 디히드로클로라이드)는 항종양 활성이 있는 강력한 경구 생체이용 c-Met 억제제(Ki=2nM)입니다. 메레스티닙 이염산염은 MST1R(IC50=11nM), FLT3(IC50=7nM), AXL(IC50=2nM), MERTK(IC50=10nM), TEK(IC50=63nM), ROS1, DDR1에 대해서도 강력한 활성을 나타냅니다. /2(IC50=0.1/7nM) 및 MKNK1/2(IC50=7nM).
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GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922(PF-06463922)는 선택적, 경구 활성, 뇌 침투 및 ATP 경쟁 ROS1/ALK 억제제입니다. PF-06463922는 ROS1, 야생형 ALK 및 ALKL1196M에 대해 각각 <0.025nM, <0.07nM 및 0.7nM의 Kis를 갖는다. PF-06463922는 항암 활성이 있습니다. -
GC19362
Repotrectinib
레포트렉티닙(TPX-0005)은 강력한 ROS1(IC50=0.07nM) 및 TRK(TRKA/B/C의 경우 IC50=0.83/0.05/0.1nM) 억제제입니다. 레포트렉티닙은 WT ALK를 강력하게 억제합니다(IC50=1.01nM). 레포트렉티닙은 항암 활성이 있습니다.
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GC62351
Taletrectinib
DS-6051b; AB-106
Taletrectinib(DS-6051b)는 강력하고 경구 활성이 있는 차세대 선택적 ROS1/NTRK 억제제입니다. 탈레트렉티닙은 각각 0.207, 0.622, 2.28, 0.98 nM의 IC50으로 재조합 ROS1, NTRK1, NTRK2 및 NTRK3을 강력하게 억제합니다. 탈레트렉티닙은 또한 ROS1 G2032R 및 기타 크리조티닙 내성 ROS1 돌연변이를 억제합니다.