Trk
Trk is a family of tyrosine kinases that regulates synaptic strength and plasticity in the mammalian nervous system.
Products for Trk
- Cat.No. 상품명 정보
- GC19012 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140은 LDHA 및 LDHB에 대해 IC50이 각각 3nM 및 5nM인 강력한 젖산 탈수소효소 A(LDHA) 억제제입니다. (R)-GNE-140은 S 거울상 이성질체보다 18배 더 강력합니다.
- GC16853 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-Dihydroxyflavone은 뇌 유래 신경영양 인자(BDNF)의 생리학적 작용을 모방하는 강력하고 선택적인 TrkB 작용제입니다.
- GC16604 Altiratinib 알티라티닙(DCC-2701)은 MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 및 Trk3에 대해 IC50이 각각 2.7, 8, 9.2, 9.3, 0.85, 4.6, 0.83nM인 다중 표적 키나제 억제제입니다.
- GC11486 ANA 12 ANA 12는 강력하고 선택적인 TrkB 길항제이며 12μM의 Kd로 TrkBECD-Fc에 결합합니다.
- GC33090 AZ-23 (AZ23) AZ-23(AZ23)은 2 nM(TrkA), 8 nM(TrkB), 24 nM(FGFR1), 52 nM(Flt3), 55의 IC50을 갖는 ATP 경쟁적이고 경구 생체이용 가능한 Trk 키나제 A/B/C 억제제입니다. nM(Ret), 84nM(MuSk), 99nM(Lck).
- GC12186 BDNF (human) activator of TrkB and p75 neurotrophin receptors
- GC19063 Belizatinib 벨리자티닙은 야생형 재조합 ALK 키나아제에 대한 IC50이 0.7nM인 ALK 및 TRKA, TRKB 및 TRKC의 경구 이중 강력한 억제제입니다.
- GC32623 CE-245677 CE-245677은 4.7 및 1nM의 세포 IC50을 갖는 Tie2 및 TrkA/B 키나제의 강력한 가역적 억제제입니다.
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GC33112
CH7057288
CH7057288는 강력하고 선택적인 TRK 억제제입니다.
- GC13780 Cyclotraxin B 고리형 펩티드인 Cyclotraxin B는 BDNF의 결합을 변경하지 않으면서 매우 강력하고 선택적인 TrkB 억제제입니다.
- GC62597 DS-1205b free base DS-1205b 유리 염기는 1.3 nM의 IC50으로 AXL 키나제의 강력하고 선택적 억제제입니다. DS-1205b 유리 염기는 또한 각각 63, 104 및 407 nM의 IC50으로 MER, MET 및 TRKA를 억제합니다. DS-1205b 유리 염기는 시험관 내 세포 이동 및 생체 내 종양 성장을 억제할 수 있습니다.
- GC14476 Entrectinib 엔트렉티닙(NMS-E628)은 경구로 이용 가능한 강력한 CNS 활성 pan-Trk, ROS1 및 ALK 억제제입니다. 엔트렉티닙은 각각 1, 3, 5, 12 및 7 nM의 IC50 값으로 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 및 ALK를 억제합니다. 항종양 활성.
- GC16343 GNF-5837 GNF-5837은 세포 Ba/F3 분석에서 항증식 효과를 나타내는 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 범-트로포미오신 수용체 키나제(TRK) 억제제입니다(융합 단백질을 포함하는 세포의 경우 IC50 값 7 nM, 9 nM 및 11 nM). -TrkC, Tel-TrkB 및 Tel-TrkA) .
- GC14123 GW441756 GW441756은 강력하고 특이적 신경 성장 인자(NGF) 수용체 티로신 키나제 A(TrkA) 억제제(IC50\u003d2 nM)로, BmK NSPK 유도 신경돌기 파생물을 제거합니다.
- GC50660 HIOC HIOC는 TrkB(tropomyosin related kinase B) 수용체의 강력하고 선택적 활성제입니다.
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GC11362
K 252a
단백질 키나제 억제제
- GC17835 LM 22A4 LM 22A4는 신경 질환 연구에 사용되는 티로신 키나제 수용체 B의 특정 작용제입니다.
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10은 TrkB/TrkC 뉴로트로핀 수용체의 활성제이며, 시험관 내 및 생체 내에서 TrkB, TrkC, AKT 및 ERK 활성화를 유도할 수 있습니다.
- GC36425 LOXO-101 (Larotrectinib) LOXO-101(라로트렉티닙)(LOXO-101)은 트로포미오신 관련 키나제(TRK) 계열 수용체의 ATP 경쟁적 경구 선택적 억제제로, 3가지 동형(TRKA, B 및 C) 모두에 대해 낮은 나노몰 50% 억제 농도를 나타냅니다. ).
- GC15282 LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate LOXO-101(라로트렉티닙) 설페이트(LOXO-101 설페이트, ARRY-470 설페이트)는 ATP-경쟁적 경구, 트로포미오신 관련 키나제(TRK) 계열 수용체의 선택적 억제제이며, 세 가지 동형 모두에 대해 낮은 나노몰 50% 억제 농도를 나타냅니다. (TRKA, B 및 C).
- GC15365 N-Acetylserotonin N-아세틸 세로토닌은 멜라토닌 전구체이며 TrkB 수용체를 강력하게 활성화할 수 있습니다.
- GC10720 NTR 368 NTR 368은 인간 수용체의 잔기 368-381에 상응하는 p75 뉴로트로핀 수용체(p75NTR)로부터 유래된 펩티드이다.
- GC50346 PF 06273340 PF 06273340은 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능하고 말초적으로 제한된 pan Trk 억제제입니다.
- GC65009 PF-6683324 PF-6683324(Trk-IN-4)는 TrkA, TrkB 및 TrkC에 대해 IC50이 각각 1.9nM, 2.6nM 및 1.1nM인 세포 기반 분석에서 강력한 범-Trk 억제제입니다.
- GC19362 Repotrectinib 레포트렉티닙(TPX-0005)은 강력한 ROS1(IC50=0.07nM) 및 TRK(TRKA/B/C의 경우 IC50=0.83/0.05/0.1nM) 억제제입니다. 레포트렉티닙은 WT ALK를 강력하게 억제합니다(IC50=1.01nM). 레포트렉티닙은 항암 활성이 있습니다.
- GC17622 Ro 08-2750 Ro 08-2750은 NGF에 결합하는 비펩타이드성 및 가역적 신경 성장 인자(NGF) 억제제이며 IC50이 ~1 μM입니다.
- GC32808 Selitrectinib (LOXO-195) 셀리트렉티닙(LOXO-195)(LOXO-195)은 TRKA 및 TRKC에 대해 IC50이 각각 0.6nM 및 <2.5nM인 차세대 TRK 키나제 억제제입니다.
- GC19332 Sitravatinib 시트라바티닙(MGCD516)은 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 및 Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB 각각에 대한 nM.
- GC31676 Tavilermide (MIM-D3) Tavilermide(MIM-D3)는 TrkA의 선택적 부분 작용제 또는 신경 성장 인자(NGF) 모방체입니다.
- GC11496 TLQP 21
- GC60372 TrkA-IN-1 TrkA-IN-1은 세포 기반 분석에서 IC50이 99nM인 강력하고 선택적인 Tropomyosin-related kinase A(TrkA) 억제제입니다.
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GC70064
TrkA-IN-3
TrkA-IN-3는 유효하고 하위 선택성을 가진 TrkA 변형 억제제로, IC50 값은 22.4 nM입니다. TrkA-IN-3는 TrkB 및 TrkC보다 TrkA에 대한 선택성이 8000배 이상 높습니다. TrkA-IN-3은 통증 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC70065
TrkA-IN-4
TrkA-IN-4는 TrkA 변형 억제제로서 경구 효능을 가진 유효한 물질이며, TrkA-IN-3의 전구체입니다. TrkA-IN-4는 효과적인 손상 방지 작용을 나타냅니다.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879(AG 879)는 TrKA 인산화(IC50 10μM)를 억제하지만 TrKB 및 TrKC는 억제하지 않는 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG 879는 또한 IC50이 1μM인 선택적 ErbB2 티로신 키나제 억제제이며 EGFR보다 ErbB2에 대한 선택성이 500배 이상 높습니다. Tyrphostin AG 879는 항암 활성이 있습니다.