Proteasome
The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.
Products for Proteasome
- Cat.No. 상품명 정보
- GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-Alicapistat((1S,2R)-ABT-957)는 알츠하이머병(AD)의 잠재적인 적용을 위한 인간 칼페인 1 및 2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.
- GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S,2S)-보르테조밉은 보르테조밉의 거울상 이성질체입니다. 보르테조밉은 세포 투과성, 가역성, 선택적 프로테아좀 억제제이며 트레오닌 잔기를 표적으로 하여 20S 프로테아좀(Ki 0.6nM)을 강력하게 억제합니다. Bortezomib은 세포주기를 방해하고 세포 사멸을 유도하며 NF-κB를 억제합니다. 보르테조밉은 항암제이자 인간에게 사용되는 최초의 치료적 프로테아좀 억제제이다.
-
GC41233
(R)-MG132
강력한 프로테아소므 인히비터
-
GC68503
20S Proteasome activator 1
20S Proteasome activator 1은 효과적인 20S 프로테아솜 활성화제이며, 췌장 효소 유사 부위, 췌장凝乳단백질 효소 유사 부위 및 반구체 당종효소 부위의 IC50는 각각 0.3 μM, 0.7 μM 및 1.8 μM입니다. 20S Proteasome activator 1은 세포 시스템에서 번역되어 병원성 α-synuclein A53T 돌연변이의 축적을 방지할 수 있습니다. 이러한 이유로, 20S Proteasome activator 1은 신경 퇴화성 질환 연구에 사용됩니다.
- GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1은 특허 WO2006128196A2 화합물 2에서 추출한 26S 프로테아좀 억제제입니다.
- GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline 잠재적인 항암 후보인 5-Amino-8-hydroxyquinoline(5A8HQ)은 유망한 프로테아좀 억제 활성을 가지고 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC10102 Aclacinomycin A An anthracycline with antibiotic and anticancer activities
- GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride 아클라시노마이신 A 염산염(아클라루비신 염산염)은 형광 분자이며 20S 프로테아좀의 CTRL(키모트립신 유사) 활성에 대해 별개의 특이성을 나타내는 최초의 비펩타이드성 억제제입니다. 아클라시노마이신 A 염산염은 또한 토포이소머라제 I 및 II의 이중 억제제입니다. 혈액암 및 고형 종양에 효과적인 안트라사이클린 화학요법제.
- GC33743 Alicapistat (ABT-957) 알리카피스타트(ABT-957)(ABT-957)는 알츠하이머'병(AD)의 잠재적인 적용을 위한 인간 칼페인 1 및 2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.
- GC13789 AM 114
- GC12784 Artemether (SM-224) An antiparasitic compound
-
GC17644
Bortezomib (PS-341)
강력하고, 가역적인 20S 프로테아솜 억제제
- GC65010 Bortezomib-d8 보르테조밉-d8(PS-341-d8)은 보르테조밉으로 표시된 중수소입니다. 보르테조밉(PS-341)은 가역적이고 선택적인 프로테아좀 억제제이며 트레오닌 잔기를 표적으로 하여 20S 프로테아좀(Ki=0.6nM)을 강력하게 억제합니다. Bortezomib은 세포주기를 방해하고 세포 사멸을 유도하며 NF-κB를 억제합니다. 보르테조밉은 최초의 프로테아좀 억제제 항암제입니다. 항암 활성.
- GC12527 Calpain Inhibitor I, ALLN A non-selective cysteine protease inhibitor
- GC40694 Calpain Inhibitor II 칼페인 억제제 II(칼페인 억제제 II)는 칼페인 및 카텝신 프로테아제의 강력한 억제제입니다.
- GC67908 Calpain-2-IN-1
- GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
- GC32815 Capzimin Capzimin은 강력하고 적당히 특이적인 proteasome isopeptidase Rpn11 억제제입니다.
- GC15089 Carfilzomib (PR-171) A proteasome inhibitor
- GC15083 Celastrol A triterpenoid antioxidant
- GC12272 CEP-18770 An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity
- GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone A selective inhibitor of the 20S proteasome
- GC64607 Dazcapistat 다즈카피스타트(Dazcapistat)는 칼페인 1, 칼페인 2, 칼페인 9에 대한 IC50이 각각 3μM 미만인 강력한 칼페인 억제제이다(특허 WO2018064119A1, 화합물 405).
- GC16747 Dihydroeponemycin
- GC12494 Epoxomicin A highly selective proteasome inhibitor
- GC31563 FK-448 Free base FK-448 유리 염기는 720nM의 IC50으로 키모트립신의 효과적이고 특이적인 억제제입니다.
- GC13711 Gabexate mesylate A serine protease inhibitor
- GC17255 Gliotoxin An immunosuppressive mycotoxin with diverse biological effects
- GC64213 GSK3494245 GSK3494245(DDD01305143)는 β4와 β5 소단위체 사이에 끼인 부위에서 기생충 프로테아좀 결합의 키모트립신 유사 활성의 강력하고 경구 활성이며 선택적 억제제입니다(WT L의 경우 IC50=0.16μM.
- GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome
- GC36356 Ixazomib citrate 익사조밉 시트레이트(MLN9708)는 IC50이 3.4nM이고 Ki가 0.93nM인 20S 프로테아좀의 키모트립신 유사 단백질 분해 β5 부위의 가역적 억제제입니다.
- GC31899 KZR-504 KZR-504는 LMP2 및 LMP7에 대해 IC50이 각각 51nM, 4.274μM인 면역프로테아좀 저분자량 폴리펩티드 2(LMP2)의 고도로 선택적인 억제제입니다.
-
GC13123
Lactacystin (Synthetic)
20S 프로테아솜의 선택적 억제제
- GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1은 경구 생체이용 가능하고 강력하고 가역적이며 고도로 선택적인 면역프로테아좀 소단위 LMP7(β5i) 억제제입니다. LMP7-IN-1은 LMP7 서브유닛에 대해 높은 생화학적(IC50=3.6nM) 및 세포성(IC50=3.4nM) 효능을 발휘합니다. LMP7-IN-1은 다발성 골수종 이종이식 모델에서 강력한 항종양 효능을 보여줍니다. LMP7-IN-1은 다발성 골수종 세포에서 종양 LMP7 활성 및 유비퀴틴화된 단백질 회전율의 현저하고 연장된 억제 및 세포자멸사 유도를 유도합니다.
- GC64282 LXE408 LXE408은 경구 활성, 비경쟁 및 키네토플라스티드 선택적 프로테아좀 억제제입니다.
- GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
- GC10178 MG-115 A potent, reversible proteasome inhibitor
-
GC10383
MG-132
강력한 프로테아소므 인히비터
- GC15517 MG-262 A proteasome inhibitor with diverse biological activities
- GC16146 MLN2238 A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708
- GC13718 MLN9708 A prodrug form of MLN2238
- GC15778 ONX-0914 (PR-957) A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome
- GC62210 ONX-0914 TFA ONX-0914(PR-957) TFA는 면역프로테아좀의 키모트립신 유사 소단위인 저분자량 폴리펩타이드-7(LMP7)의 선택적 억제제입니다.
- GC15447 Oprozomib (ONX-0912) An orally available proteasome inhibitor
- GC16912 PD 150606 An inhibitor of calpains
- GC10561 PD 151746 PD151746은 칼페인 억제제로, m-칼페인(Ki = 5.33 ± 0.77μM)에 비해 u-칼페인(Ki = 0.26 ± 0.03μM)에 대해 20배 선택성을 나타냅니다.
-
GC11974
Pepstatin A
Pepstatin A is an orally active inhibitor of aspartic proteases, which is produced by actinomycetes.
- GC36871 Pepstatin Ammonium 펩스타틴 암모늄은 헤모글로빈-펩신, 카제인-페프로타제, 카제인-펩신, 카제인-프로타제에 대해 IC50이 4.5nM, 6.2nM, 150nM, 290nM, 520nM 및 260nM인 방선균에 의해 생성된 특정 아스파르트산 프로테아제 억제제입니다. -산 프로테아제 및 헤모글로빈-산 프로테아제 각각.
- GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate Pepstatin Trifluoroacetate(Pepstatin A Trifluoroacetate)는 방선균에 의해 생산되는 특정 아스파르트산 프로테아제 억제제이며, IC50은 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM 및 260 nM입니다. 각각 카제인-프로타아제, 카제인-산 프로테아제 및 헤모글로빈-산 프로테아제.
- GC15802 PI-1840 PI-1840은 IC50 값이 27nM인 강력하고 선택적 키모트립신 유사(CT-L) 억제제입니다. PI-1840은 G2/M기에서 세포 증식을 억제하고 세포 주기를 정지시킵니다. PI-1840은 세포사멸을 유도하고 자가포식을 유도합니다. PI-1840은 프로테아좀 기질 p27, Bax 및 IκB-α의 축적을 유도합니다.
- GC63964 PR-39 TFA 천연 프롤린 및 아르기닌이 풍부한 항균 펩타이드인 PR-39 TFA는 비경쟁적이고 가역적이며 알로스테릭 프로테아좀 억제제입니다.
- GC61945 PR-924 PR-924는 IC50이 22nM인 선택적 트리펩티드 에폭시케톤 면역프로테아좀 소단위 LMP-7 억제제입니다. PR-924는 프로테아좀 N-말단 트레오닌 활성 부위를 공유적으로 수정합니다. PR-924는 다발성 골수종(MM) 세포에서 성장을 억제하고 세포자멸사를 유발합니다. PR-924는 항종양 활성이 있습니다.
- GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasome-IN-1은 특허 WO 2013142376 A1에서 추출한 proteasome inhibitor이다.
- GC13865 PSI
- GC61221 PTP1B-IN-9 PTP1B-IN-9는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS) 스트레스 요인입니다. PTP1B-IN-9는 20S 프로테아솜 촉매 활성의 상류에서 유비퀴틴 매개 단백질 분해를 억제합니다. PTP1B-IN-9는 20S 프로테아좀 촉매 활성에 영향을 미치지 않으면서 유비퀴틴-프로테아좀-시스템(UPS) 스트레스 반응을 유발합니다. 항암 활성.
- GC32765 RA190 비스-벤질리딘 피페리돈인 RA190은 유비퀴틴 수용체 RPN13의 시스테인 88에 공유 결합하여 프로테아좀 기능을 억제합니다.
- GC62399 RA375 RA375는 RPN13(26S 프로테아좀 조절 소단위) 억제제입니다. RA375는 UPR 신호 전달, ROS 생산 및 세포 사멸을 활성화합니다. RA375는 니트로 고리 치환체와 클로로아세트아미드 탄두의 추가를 반영하여 RA190보다 암 라인에 대해 10배 더 큰 활성을 나타냅니다.
- GC32407 Rpn11-IN-1 Rpn11-IN-1(Capzimin 중간체)은 IC50이 390nM인 프로테아좀 소단위 Rpn11의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) An orally bioactive proteasome inhibitor
- GC39166 TCH-165 TCH-165는 20S 수준을 증가시키고 20S 매개 단백질 분해를 촉진하는 프로테아좀 어셈블리의 소분자 조절제입니다.
- GC65938 Thrombin inhibitor 5 트롬빈 억제제 5(화합물 385)는 0.1 μM 내지 1 μM 범위의 IC50을 갖는 트롬빈 억제제이다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8트롬빈 억제제 5는 정맥 혈전색전증 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC37814 Tomatine 토마토는 토마토 식물에서 발견되는 글리코알칼로이드입니다(Lycopersicon esculentum Mill.
- GC68437 Vimentin-IN-1
- GC12003 VR23 VR23은 트립신 유사 프로테아좀(IC50=1nM), 키모트립신 유사 프로테아좀(IC50=50-100nM) 및 카스파제 유사 프로테아좀(IC50=3μM)의 활성을 강력하게 억제하는 소분자입니다.
- GA23841 Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Z-IE(OtBu)AL-CHO is an inhibitor of chymotrypsin-like activity of the multicatalytic proteinase complex (MPC; 20S proteasome) in HT4 cells. It is the first inhibitor reported so far which can cause accumulation of ubiquitinylated proteins in neuronal cells. Furthermore, this compound induced massive apoptosis in murine leukaemia L1210 cells. Therefore, proteasome inhibitors may be considered as potential anti-neoplastic agents.
- GC62239 Zetomipzomib 제토밉조밉(KZR-616)은 면역프로테아좀(immunoproteasome)의 동급 최초 억제제로, LMP7(IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7)과 LMP2(IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) 소단위를 선택적으로 표적으로 한다. 면역프로테아좀.