Roscovitine (Seliciclib,CYC202) (Synonyms: Seliciclib) |
| Catalog No.GC11401 |
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)은 IC50 값이 0.1μM인 Cdk2/사이클린 E의 효과적인 억제제이다. Roscovitine은 또한 Cdk7/사이클린 H, Cdk5/p35 그리고 (cdc)/사이클린 B를 억제해서 각각의 IC50 값은 0.49, 0.16 그리고 0.65μM이다.
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Cas No.: 186692-46-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Roscovitine (Seliciclib,CYC202)은 IC50 값이 0.1μM인 Cdk2/사이클린 E의 효과적인 억제제이다. Roscovitine은 또한 Cdk7/사이클린 H, Cdk5/p35 그리고 (cdc)/사이클린 B를 억제해서 각각의 IC50 값은 0.49, 0.16 그리고 0.65μM이다. 세포 주기 의존성 키나제(CDKs)는 세포 주기 과정의 주요 조절자이다[3]. Roscovitine은 암, 신경퇴행성 질환, 염증, 바이러스 감염, 다낭성 신장 질환 그리고 신장염의 치료에 사용될 수 있다[4].
체외 실험에서 Roscovitine(10μM; 24시간) 처리는 TC-71h와 A4573 세포에서 프로-아포토틱 단백질 BAX의 발현을 현저하게 상향 조절하고survivin과 XIAP의 발현을 하향 조절하고 시스테인 의존적인 세포 아포토시스를 유도하였다[5]. Roscovitine(10μM; 72시간) 처리는 고혈당 조건에서 배양된 NRK-52E 세포의 이동과 침입을 억제하고 세포 내 ERK1/2와 PPARγ의 인산화를 감소시켰다[6].
체내 실험에서 Roscovitine(50mg/kg/일 5일간; 복강주사)은 쥐에서 피하 접종된 A4573 세포 이종이식종의 성장을 현저하게 늦추고 시스테인 의존적 기전을 통해 종양 세포 아포토시스를 효과적으로 유도하였다[5]. Roscovitine(16.5mg/kg/일 5일간; 복강주사)은 인유두종바이러스(HPV) 이종이식 쥐의 종양 성장률을 현저하게 줄였고 쥐의 생존율을 높였다[7].
References:
[1] Meijer, L., Borgne, A., Mulner, O., et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2 and cdk5. Eur. J. Biochem. 243, 527-536 (1997)
[2] Havlícek, L., Hanuš, J., Veselý, J., et al. Cytokinin-derived cyclin-dependent kinase inhibitors: Synthesis and cdc2 inhibitory activity of olomoucine and related compounds. J. Med. Chem. 40, 408-412 (1997).
[3] Bury M, Le Calvé B, Ferbeyre G, et al. New insights into CDK regulators: novel opportunities for cancer therapy[J]. Trends in cell biology, 2021, 31(5): 331-344. [4] Cicenas J, Kalyan K, Sorokinas A, et al. Roscovitine in cancer and other diseases[J]. Annals of translational medicine, 2015, 3(10): 135.
[5] Tirado O M, Mateo-Lozano S, Notario V. Roscovitine is an effective inducer of apoptosis of Ewing's sarcoma family tumor cells in vitro and in vivo[J]. Cancer research, 2005, 65(20): 9320-9327.
[6] Bai X, Hou X, Tian J, Geng J, Li X. CDK5 promotes renal tubulointerstitial fibrosis in diabetic nephropathy via ERK1/2/PPARγ pathway. Oncotarget. 2016;7(24):36510-36528.
[7] Gary C, Hajek M, Biktasova A, Bellinger G, Yarbrough WG, Issaeva N. Selective antitumor activity of roscovitine in head and neck cancer. Oncotarget. 2016;7(25):38598-38611.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | TC-71 및 A4573 세포 |
제조 방법 | TC-71과 A4573 세포의 배양은 96웰 조직 배양 판에 웰당 2×10⁴개의 세포를 배치해서 (시스테인 활성 측정을 위해) 또는 6웰 판에 웰당 2×10⁵개의 세포를 배치하여 (아포토시스 검사를 위해) 설정되었습니다. 밤새 배양 후 세포는 10μM 로스코비틴, 5μg/mL 시스플라틴 (시스테인-3–의존적 아포토시스의 양성 유도제로) 또는 DMSO 베이직 (음성 대조 그룹으로)로 24시간 동안 처리되었고 각각 Ac-DEVD-CHO 카스파제-3/7 억제제가 최종 농도 20μM로 존재하거나 부재한 상태에서 처리되었습니다. 모든 처리는3 부로 수행되었습니다. 처리 후 아포토시스 유도의 정도는 위에서 설명한 대로 결정되었고 시스테인-3/7 활성 측정은 제조업체의 프로토콜에 따라 Apo-ONE Homogeneous Caspase-3/7 실험을 사용해서 수행되었습니다. 동시에 단백질 블로팅 분석이 수행되었습니다. |
반응 조건 | 10μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Roscovitine 처리는 프로-아포토틱 단백질 BAX의 발현을 현저하게 상향 조절하고 survivin과 XIAP의 발현을 하향 조절하고 시스테인 의존적인 세포 아포토시스를 유도하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | A4573세포를 주입한 수컷 갑상선 누드 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 Matrigel 기저막 기질 100μL에 4×10⁶ A4573 세포를 혼합해서 우측 후측 복부에 피하 주사하였습니다. 이종이식종은 평균 종양 부피가 129±30mm³로 성장하였습니다. Roscovitine은 먼저 절대 메탄올이나 DMSO에 녹였습니다. 10% Tween 80, 20% N-N-dimethylacetamide, 70% polyethylene glycol 400을 포함하는 희석제를 사용해서 운반액을 제조하였습니다. 쥐는 두 그룹으로 무작위 배정되었으며(그룹당 6마리) 치료가 시작되었습니다. 한 그룹은 50mg/kg의 용량으로 매일 한 번 복강 주사로 Roscovitine 치료를 받았고5일 동안 또는 중간에 2일간의 휴식을 두고 두 번의 5일 시리즈를 진행하였습니다. 대조 그룹은 동일한 일정에 따라 운반액의 복강 주사를 받았습니다. 모든 쥐는 CO₂로 질식시켜 희생시켰습니다. Roscovitine 치료를 받은 쥐는 첫 주사 후 7일 또는 치료 완료 후 최대 4주까지 안락사하였습니다. 그 시간에 종양을 제거, 측정하고 TUNEL 검사를 위해 준비하였습니다. |
제형 | 50mg/kg/일 ,5일 연속 또는 2일 연속, 2일 연속 휴식; i.p. |
응용 분야 | Roscovitine은 쥐에서 피하 접종된 A4573 세포 이종이식종의 성장을 현저하게 늦추고 시스테인 의존적 기전을 통해 종양 세포 아포토시스를 효과적으로 유도하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 186692-46-6 | SDF | |
| Synonyms | Seliciclib | ||
| Chemical Name | (2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]butan-1-ol | ||
| Canonical SMILES | CCC(CO)NC1=NC2=C(C(=N1)NCC3=CC=CC=C3)N=CN2C(C)C | ||
| Formula | C19H26N6O | M.Wt | 354.45 |
| Solubility | DMSO:71 mg/mL (200.31 mM);Ethanol:71 mg/mL (200.31 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8213 mL | 14.1064 mL | 28.2127 mL |
| 5 mM | 564.3 μL | 2.8213 mL | 5.6425 mL |
| 10 mM | 282.1 μL | 1.4106 mL | 2.8213 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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