SU5416 (Synonyms: NSC 696819, Semaxinib, Sugen 5416, VEGFR 2 Kinase Inhibitor) |
| Catalog No.GC15307 |
SU5416은 강력한 소분자 혈관 내피 성장인자 수용체(VEGFR) 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 204005-46-9,194413-58-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SU5416은 강력한 소분자 혈관 내피 성장인자 수용체(VEGFR) 억제제이다. SU5416은 VEGFR-2 및 VEGFR-1에 상대적으로 높은 특이성을 가진 3-대체된 인돌린-2-온 컴파운드로 주로 폐혈관 내피세포의 세포사 및 증식에 영향을 미치는 것으로 인해 PH의 동물 모델에서 널리 사용되고 있다. [1] SU416은 또한고형 인간 종양의 치료를 위해 개발되었다. [3]
체외 연구를 수행하여 SU5416이 KDR 인산화에 대한 억제 효과를 검사하였다. 이는 SU5416로 전처리된 BCECs가 KDR 인산화를 용령 의존적인 방식으로 억제하는 것으로 나타났으며, 그 IC50는 0.29 ± 0.071 μM(n=6)였다. SU5416은 3 μM의 농도에서 KDR 인산화를 거의 완전히 억제하였다. SU5416 처리 후 24시간 동안 적어도 3 μM 농도까지 BCEC가 타이판 블루로 염색되는 것은 거의 없었다. 이는 SU5416이 KDR 인산화에 대한 억제 효과가 세포 독성으로 인한 것이 아니라는 것을 시사한다. [2]
체내 연구는 SU5416이 LPS가 유도한ALI을 현저하게 반전시킬 수 있음을 보여주었고 TLR4 낙성 쥐에서 더 나은 보호 효과를 발휘한다. SU5416은 또한 쥐의 LPS 유도 ALI에 대한 보호 대상으로 작용할 수 있다. 게다가 SU5416은 LPS에 의해 조절되는 CD31 표현의 감소를 극적으로 복원하여, SU5416이 LPS가 유도한 폐 내피 장벽 기능 장애를 구제할 수 있음을 시사한다. 또한 WT 및 TLR4-/- 쥐에서 SU5416은 p-VEGFR2와 VEGFR2의 표현을 억제하였다. SU5416은 VEGF/VEGFR 및 NF-κB 경로를 조절하여 LPS가 유도한 ALI를 완화시킬 수 있으므로 SU5416은 염증에 의해 유도된 ALI 환자 치료에 사용될 수 있을 수 있다. [3]
References:
[1]. Peloquin GL, et al. SU5416 does not attenuate early RV angiogenesis in the murine chronic hypoxia PH model. Respir Res. 2019 Jun 17;20(1):123.
[2] Takeda A, et al. Suppression of experimental choroidal neovascularization utilizing KDR selective receptor tyrosine kinase inhibitor. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2003 Sep;241(9):765-72.
[3]. Huang X, et al. SU5416 attenuated lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice by modulating properties of vascular endothelial cells. Drug Des Devel Ther. 2019 May 23;13:1763-1772.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 폐혈 미혈관 내피세포 (HMVEC-LBl) |
제조 방법 | 세포는 24웰판에 심어지고 2.5% FBS와 보충제가 포함된 EGM-2MV 배양액에서 완전히 배양되었다. 오직 5회 복제된 세포만 사용되었으며, 각 실험 조건에 대해 n = 12개의 웰이 사용되었다. |
반응 조건 | HMVEC-LBl은 세럼이 없는 배양매체에서 VEGF 수용체의 SU5416(3 및 10 μM)의 존재 또는 부재 하에 인간 VEGF-121(40 ng/mL)에 7시간 동안 체외 실험으로 노출되었습니다. |
응용 분야 | SU5416은 VEGF의 작용을 차단하고 VEGFR2 인산화를 완전히 방지할 수 있습니다. HMVEC-LBl 세포와 세럼이 없는 배양매체에서 VEGFR2 인산화의 배경 증거를 관찰하지 못했습니다. SU5416을 추가하면 배경 인산화에 영향을 주지 않습니다. VEGF이 부족한 상황에서 SU5416은 ET-1의 생산을 10μM에서 16% 증가시켰으며, SU5416은 VEGF이 ET-1 생산에 대한 영향을 완전히 없앨 수 있습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 야생형 C57BL/6 쥐(수컷, 8-10주, 20-24 g)과 유전자 공학 TLR4 결핍 쥐(수컷, 8-10주, 20-22 g) |
제조 방법 | 쥐는 tribromoethanol의 복강(i.p.) 주사로 마취된 후 기도 내 투여를 통한 LPS를 이용하여 자극되었습니다. 동점압 소금수 처리된 쥐는 빈 공조 그룹으로 사용되었습니다. LPS 자극 후 실험 쥐는 구강 투여를 통한 SU5416, DXM 또는 DXM + SU5416 처리를 12시간 동안 받았습니다. DXM 처리된 쥐는 긍정적 제어 그룹으로 사용되었습니다. |
제형 | DMSO에서 20 mg/kg, BW 용액 |
응용 분야 | SU5416은 ALI 쥐의 면역 반응을 억제하는 데 사용될 수 있습니다. 일반적으로 중성 백혈구의 과도한 활성화와 침투는 LPS가 유도한 ALI의 일반적인 병리학적 과정입니다. 이는 염증 반응을 일으키는 사이토카인의 방출을 강화하여 폐 손상을 더욱 악화시킬 수 있습니다. SU5416은 중성 백혈구의 수(P)에 대한 억제 효과를 나타냅니다. |
참고문헌: [1]. Star GP, et al. Effects of vascular endothelial growth factor on endothelin-1 production by human lung microvascular endothelial cells in vitro. Life Sci. 2014 Nov 24;118(2):191-4. [2]. Huang X, et al. SU5416 attenuated lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice by modulating properties of vascular endothelial cells. Drug Des Devel Ther. 2019 May 23;13:1763-1772. | |
| Cas No. | 204005-46-9,194413-58-6 | SDF | |
| Synonyms | NSC 696819, Semaxinib, Sugen 5416, VEGFR 2 Kinase Inhibitor | ||
| Chemical Name | (3Z)-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1H-indol-2-one | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC(=C(N1)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)C | ||
| Formula | C15H14N2O | M.Wt | 238.28 |
| Solubility | ≥ 11.9 mg/mL in DMSO | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1967 mL | 20.9837 mL | 41.9674 mL |
| 5 mM | 0.8393 mL | 4.1967 mL | 8.3935 mL |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0984 mL | 4.1967 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
-
Related Biological Data
Catalpol protected NSCs against OGD through the VEGF-A/KDR pathway. b The results of MAP-2 and BrdU co-labeling showed the proliferation and diferentiation of NSCs in each group, scar bar=200μm. The statistical results of MAP2-positive cells.
Rats in the group of catalpol+SU5416 were injected with SU5416 (10mg/kg) (GlpBio, USA) from day 3 after dMCAO.
Molecular Neurobiology, 2023: 1-21. PMID: 37439957 IF: 5.1 -
Related Biological Data
Microvascular proliferation and, thereby, NVU remodeling after DFO intervention. (A–D, A1-D1) Semiquantitative analysis of LEA staining and CD31 (indicated by an arrow) revealed that SU5416 intervention inhibited endothelial cell proliferation, while DFO intervention promoted it (indicated by an arrow).
Each rat (AS group) was injected with (i.p.) the drug (15mg/kg, SU5416(GlpBio, USA) was dissolved in dimethylsulphoxide, DMSO) once a day.
Frontiers in Neuroscience 18 (2024): 1254600. PMID: 38510463 IF: 4.2997 -
Related Biological Data
Expression levels of STING in rats with Su/Hy-induced PAH. (H) Representative immunohistochemistry of STING expression in lung tissue after C-176 intervention.
Rats were given a solitary subcutaneous injection of Su5416 (20mg/kg; GLPBIO, Montclair, CA, USA) and then placed in a hypoxic chamber.
Immunobiology (2023): 152345. PMID: 36780836 IF: 3.152
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
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