Sulbactam (Synonyms: CP 45,899, Penicillanic Acid Dioxide) |
| Catalog No.GC11458 |
Sulbactam은 β-lactamase 억제제로 약물 내성 세균에 대한 효능을 높이기 위해 β-락타마 항생제와 함께 일반적으로 사용된다.
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Cas No.: 68373-14-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Sulbactam은 β-lactamase 억제제로 약물 내성 세균에 대한 효능을 높이기 위해 β-락타마 항생제와 함께 일반적으로 사용된다. β-락타마 항생제에 대한 세균 내성의 발전 원인 중 하나는 β-락타마제의 생성이다[2]. Sulbactam은 세균의 β-락타마제와 불가역적으로 결합해서 이 효소가 β-락타마 항생제를 가수 분해하는 것을 막다[3]. 이로써 β-락타마 항생제가 세균 세포벽 형성을 억제하는 능력을 보존한다[4].
체외 실험에서 Sulbactam(0.5, 1, 2, 4, 8mg/L)이 다양한 비율(2:1, 1:1, 1:1.5, 1:2, 1:2.5, 1:3)로 β-lactam 항생제(암피실린, 세포페라존, 이미펜엠)와 결합해서 Acinetobacter baumannii를 치료할 때 Sulbactam은 A.baumannii에 대한 항생제의 살균 활성을 현저하게 향상시킨다[5]. Zidebactam (4mg/L)과 Sulbactam(0.12–512mg/L)의 조합은 탄화수소계 항생제 내성 아세티노박터 바움아니(CRAB) 임상 분리균주가 Sulbactam에 대한 민감성을 현저하게 회복시킨다. 43개의 CRAB 균주 중 84%는 Zidebactam과 함께 테스트할 때 Sulbactam의 최소 억제 농도(MIC)가 ≥2배 감소되었다[6].
체내 실험에서 Sulbactam(10.0mg/kg)은 뇌허혈 모델에서 뇌허혈 손상을 예방하기 위해 뇌실 내 주사로 투여되었다. 투여는허혈 발생 5일 전에 시작되고 하루에 한 번씩 총 5일 연속으로 이루어졌다. Sulbactam전처리는 허혈성 쥐에서 해마의CA1 glutamate transporter-1（GLT-1）의 결합 특성을 향상시키고 세포외액 중 글루탐산 농도의 증가를 억제했다. 게다가 Sulbactam은CA1 영역의 신경세포를 보호하고 뇌허혈 유도 지연성 신경세포 사멸을 완화시켰다[7]. 만성 신부전(CRF) 쥐 모델에서 Sulbactam(400, 1000, 2000mg/kg/일)은 복강 내 주사로 투여되고 CRF 모델이 구축된 후 즉시 시작되었다. 세 가지 용량 모두의 Sulbactam은 CRF 쥐에서 간질 발작을 유도해서 사망에 이르렀다. 특히 고용량(2000mg/kg/일)의 Sulbactam은 투여 후 3일 만에 CRF 쥐에서 간질 발작을 유도했다[8].
References:
[1] Noguchi JK, Gill MA. Sulbactam: a beta-lactamase inhibitor. Clin Pharm. 1988 Jan;7(1):37-51.
[2] Tooke CL, Hinchliffe P, Bragginton EC, et al. β-Lactamases and β-Lactamase Inhibitors in the 21st Century. J Mol Biol. 2019 Aug 23;431(18):3472-3500.
[3] Akova M. Sulbactam-containing beta-lactamase inhibitor combinations. Clin Microbiol Infect. 2008 Jan;14 Suppl 1:185-8.
[4] Fu Y, Asempa TE, Kuti JL. Unraveling sulbactam-durlobactam: insights into its role in combating infections caused by Acinetobacter baumannii. Expert Rev Anti Infect Ther. 2025 Jan;23(1):67-78.
[5] Wang L, Chen Y, Han R, et al. Sulbactam Enhances in vitro Activity of β-Lactam Antibiotics Against Acinetobacter baumannii. Infect Drug Resist. 2021 Sep 28;14:3971-3977.
[6] Cedano J, Baez M, Pasteran F, et al. Zidebactam restores sulbactam susceptibility against carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii isolates. Front Cell Infect Microbiol. 2022 Jul 8;12:918868.
[7] Gu WW, Cui X, Liu LZ, et al. Sulbactam improves binding property and uptake capacity of glutamate transporter-1 and decreases glutamate concentration in the CA1 region of hippocampus of global brain ischemic rats. Amino Acids. 2021 Nov;53(11):1649-1661.
[8] Wu Y, Gu D, Li J, et al. Role of the gut microbiota in cefoperazone/sulbactam-induced epilepsy in mice with chronic renal failure. Ren Fail. 2024 Dec;46(2):2371551.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 탄화수소계 항생제 내성 Acinetobacter baumannii (CRAB) |
제조 방법 | 43개의 지리적 및 유전적으로 구별되는 CRAB 임상 균주(내성 메커니즘: OXA-23, OXA-58, IMP-1, NDM-1, ISAba1-OXA-66)가 Sulbactam 또는 Sulbactam과 zidebactam의 조합을 테스트하기 위해 사용되었습니다. 게다가 세 개의 기준 균주(AB0057, AB5075, AYE)가 포함되었습니다. 균주들은 CLSI 기준 의존적으로 Sulbactam(범위 0.12–512mg/l)과 Sulbactam에 4mg/l zidebactam을 추가한 것에 대해 미세 희석법을 사용해서 테스트되었습니다. |
반응 조건 | Sulbactam (용량 0.12–512mg/l) 및 Sulbactam plus 4mg/l zidebactam |
응용 분야 | Sulbactam과 zidebactam의 조합은 CRAB 균주에 대한 Sulbactam의 감수성을 현저하게 회복시켰습니다. 이 조합은 테스트된 84%의 분리균주에서 Sulbactam MICs에서 ≥2배 희석 감소되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 위스타 쥐 |
제조 방법 | 양측 경동맥의 혈류를 8분 동안 막기 위해 나일론 봉합사를 조여 전뇌허혈을 유도했습니다. 대조 그룹 쥐는 허혈 전에 측뇌실 주사를 통해 Sulbactam(10.0mg/kg)을 하루에 한 번씩 총 5일 연속 투여받았습니다. 마지막 투여 후 전뇌허혈 또는 가짜 수술이 수행되었습니다. 가짜 수술그룹 쥐는 양측 척추동맥과 양측 경동맥을 막지 않았고 동일한 처치를 받았습니다. 쥐는 재관류 후 다양한 시점에서 희생되고 다양한 검사를 위해 사용되었습니다. |
제형 | 10.0mg/kg; i.c.v. |
응용 분야 | Sulbactam 전처리는 glutamate transporter-1 (GLT-1)의 결합 특성을 향상시키고 세포외액 중 글루탐산 농도의 증가를 억제했습니다. 게다가Sulbactam은CA1 영역의 신경세포를 보호하고 뇌허혈 유도 지연성 신경세포 사멸을 완화시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 68373-14-8 | SDF | |
| Synonyms | CP 45,899, Penicillanic Acid Dioxide | ||
| Chemical Name | (2S,5R)-3,3-dimethyl-4,4,7-trioxo-4λ6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1(C(N2C(S1(=O)=O)CC2=O)C(=O)O)C | ||
| Formula | C8H11NO5S | M.Wt | 233.24 |
| Solubility | ≥ 11.1mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.2874 mL | 21.4371 mL | 42.8743 mL |
| 5 mM | 857.5 μL | 4.2874 mL | 8.5749 mL |
| 10 mM | 428.7 μL | 2.1437 mL | 4.2874 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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