T-5224 |
| Catalog No.GC16165 |
T-5224는 비펩티드성 작은 분자 AP-1 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 530141-72-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
T-5224는 비펩티드성 작은 분자 AP-1 억제제이다.
T-5224는 프로모터 부위의 AP-1 결합 부위에 대한 AP-1의 결합을 특이적으로 억제하는 비펩티드성 작은 분자 AP-1억제제로 원래 염증성 사이토카인 및 MMPs를 아무런 부작용 없이 억제하는 류마티스 관절염 (RA) 치료용 항염증제로 개발되었다.[1]
T-5224는 AP-1과 촉진자 지역의 AP-1 결합 사이트의 결합을 특이적으로 억제하는 비펩티드성 작은 분자 AP-1 억제제로, 염증성 촉매물질과 기저 금속MMPs를 억제하는 류마티스 관절염(RA) 치료를 위한 항염증제로 처음 개발되었으며, 부작용이 없다[1].
체외 연구는 T-5224가 유성세포에만 국한되지 않고, 주변 조직의 ECM에도 MMPs 표현의 전사적 억제가 발생한다는 것을 나타낸다. 그 결과, 유성세포가 주변 조직을 침투하는 것을 억제한다. 또한 T-5224는 MMP-2 및 -9의 표현을 전사 억제하여 전이의 필수 단계인 기저막 장벽을 통한 침투와 ECM으로의 이동을 강력하게 억제한다[1].
체내 실험에서 T-5224가 혈청의 TNF-α, HMGB-1, BUN및 크레아티닌 농도를 차단하여 LPS 유도된AKI의 사망률을 감소시켰다는 것을 보여준다. 이러한 결과는 T-5224가 치명적인 LPS 유도된 AKI에 대한 보호를 제공할 수 있음을 시사한다. T-5224는 LPS가 유도한 쥐의 간 손상을 완화했다. T-5224는 세포증 유발 장기 기능 장애에 유익한 효과가 있을 수 있다[3].
References:
[1]. Daisuke K. et al. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model. Cancer Sci. 2016 May; 107 (5) 666–673.
[2]. Mari I. et al. T-5224, a selective inhibitor of c-Fos/activator protein-1, improves survival by inhibiting serum high mobility group box-1 in lethal lipopolysaccharide-induced acute kidney injury model. Journal of Intensive Care (2015) 3:49.
| 세포 실험 [1]: | |
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세포 라인 |
인간 구강 비논상 종양 세포 라인, OSC-19 및 HSC-3-M3 |
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제조 방법 |
세포는 10% FBS와 페니실린(50 units ⁄ mL)/스트레프토마이신(50 μg/mL)을 보충한 DMEM에서 37°C의 습기 많은 환경에서 5% CO2 가스 분위기에서 배양되었습니다. T-5224는 DMSO에 용해되어 각 실험의 목표 농도로 배양 매질에 희석되었습니다. 구강 구강 주사 행정에 대해 T-5224는 제조업체의 권장 절차에 따라 폴리비닐필로이도늄(PVP) 용액에 용해되었습니다. |
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반응 조건 |
세포는 T-5224(0-80 μM)에서 배양되었고 처리 후 24, 48, 72시간에 세포 계수를 실시하였습니다. |
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응용 분야 |
T-5224 치료는 고도로 전이가 있는 종양 세포 계열 HSC-3-M3의 침습 활동을 억제할 수 있었습니다. 두 세포 라인 모두에서 T-5224는 용량에 따라 세포 이동을 강력하게 억제하였습니다. 80 μM T-5224를 포함하는 매질에서 이동 활동은 거의 완전히 억제되었습니다. |
| 동물 실험 [1]: | |
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동물 모형 |
암컷 5–7주령 BALB⁄ c 쥐 |
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제조 방법 |
HSC-3-M3(1×105 세포)는 50 μL 한크 균형 소금 해에 혼합되어 언어의 측면에 주사되었습니다. T-5224는 PVP 용액에 희석되어, 1일부터 치료 그룹의 쥐에게 매일 4주간 구강으로 투여되었습니다. |
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제형 |
150 mg⁄ kg |
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응용 분야 |
T-5224은 HNSCC 동물 모델에서 림프절 전이에 대해 상당한 억제 효과를 보였습니다. T-5224 치료를 받은 긍정적 전이율은 현저하게 낮아졌습니다. 유전 돌연변이나 심각한 염증으로 인해 AP-1 활동이 강력하게 지속적으로 활성화되는 세포에 대해 더 높은 용량(150 mg/kg)이 필요할 수 있습니다. |
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참고문헌: [1]. Daisuke K. et al. Selective activator protein-1 inhibitor T-5224 prevents lymph node metastasis in an oral cancer model. Cancer Sci. 2016 May; 107 (5) 666–673. |
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| Cas No. | 530141-72-1 | SDF | |
| Chemical Name | 3-(5-(4-(cyclopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl)-2-((3-oxo-2,3-dihydrobenzo[d]isoxazol-6-yl)methoxy)phenyl)propanoic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C1NOC2=CC(COC(C=CC(C(C3=C(O)C=C(OC4CCCC4)C=C3)=O)=C5)=C5CCC(O)=O)=CC=C12 | ||
| Formula | C29H27NO8 | M.Wt | 517.53 |
| Solubility | ≥ 25.88mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9323 mL | 9.6613 mL | 19.3226 mL |
| 5 mM | 0.3865 mL | 1.9323 mL | 3.8645 mL |
| 10 mM | 0.1932 mL | 0.9661 mL | 1.9323 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
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Related Biological Data
Knockdown of AP-1 subunits caused the downregulation of TGFB1. (G) The effects of blocking the NF-κB and AP-1 signaling pathways on the expression of TGFB1.
Cells were treated with two NF-κB inhibitors, TPCA1, and BOT-64, and two AP-1 inhibitors, T-5224 (50µM, GLPBIO, Montclair, CA, USA, #GC16165) and SR11302 for 4h and then stimulated with 50ng/mL recombinant IL-1β for 2h.
Int J Biol Sci 16.2 (2020): 204. PMID: 31929749 IF: 6.58 -
Related Biological Data
EML4-ALK fusion protein regulates TF expression through pERK1/2/AP-1 pathway in H2228 cells. (C1-4) Pretreating H2228 cells with AP-1 inhibitor (T-5224, 400μm/L) also attenuated TF expression compared with DMSO control both at RNA (n=6) and protein level (n=3). Data are presented as means±SEM.
H2228 cells were Pretreated with T-5224 (GLPBIO, USA, 400μm/L).
J Thromb Thrombolys, 2023: 1-15. PMID: 37940761 IF: 4
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