TGFβ1-IN-1 |
| Catalog No.GC70021 |
TGFβ1-IN-1은 효율이 높고 경구 투여가 가능한 변형 성장 인자 β1 (TGF-β1) 특이적 억제제로 TGF-β1 신호 전달 경로를 현저하게 차단하고 그에 의해 매개되는 섬유증과 관련된 단백질 (예: α-평활근 작용소 및 섬유연결단백질)의 상향 조절을 억제할 수 있다.
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Cas No.: 2348795-14-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TGFβ1-IN-1은 효율이 높고 경구 투여가 가능한 변형 성장 인자 β1 (TGF-β1) 특이적 억제제로 TGF-β1 신호 전달 경로를 현저하게 차단하고 그에 의해 매개되는 섬유증과 관련된 단백질 (예: α-평활근 작용소 및 섬유연결단백질)의 상향 조절을 억제할 수 있다. 간섬유증 등 섬유증식성 질환의 기전 연구와 치료 개발에 적합한다. TGF-β1은 세포외 기질 합성을 담당하는 강력한 섬유증 유발 인자이고 상피-중간엽 전이 (EMT), 세포외 기질 (ECM) 침착 및 면역억제 미세환경에서 중요한 역할을 한다[2, 3].
체외 실험에서 HK2 세포를 24시간 동안 20μM의 TGFβ1-IN-1로 처리하면 세포 내 S100 칼슘 결합 단백질 A2 (S100A2)의 발현을 현저하게 억제할 수 있다[4].
체내 실험에서 4주 동안 15, 30mg/kg의 TGFβ1-IN-1을 경구 투여한 CCl4 유도 간 섬유증 모델 쥐에게 3주 동안 투여하면 CCl4 유도 간 손상을 예방하고 간 무게 계수, 혈청ALT, AST, CHO 및TG 수준을 줄일 수 있다. 간 구조 손상과 염증 세포 침윤을 현저하게 개선하고 간 조직 콜라겐 침착을 줄이고 면역 세포의 축적을 줄인다. 이 효과는 트라닐라스트보다 좋다[5].
References:
[1] Zhu J, Fan J, Xia Y, et al. Potential therapeutic targets of macrophages in inhibiting immune damage and fibrotic processes in musculoskeletal diseases[J]. Frontiers in immunology, 2023, 14: 1219487.
[2] Laping N J, Grygielko E, Mathur A, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-β1–induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-β type I receptor kinase activity: SB-431542[J]. Molecular pharmacology, 2002, 62(1): 58-64.
[3] Chung J Y F, Chan M K K, Li J S F, et al. TGF-β signaling: from tissue fibrosis to tumor microenvironment[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2021, 22(14): 7575.
[4] Yang X, Zheng F, Yan P, et al. S100A2 activation promotes interstitial fibrosis in kidneys by FoxO1-mediated epithelial-mesenchymal transition[J]. Cell Biology and Toxicology, 2024, 40(1): 86.
[5] Yue L, Xue T, Su X, et al. Discovery and evaluation of phenacrylanilide derivatives as novel potential anti-liver fibrosis agents[J]. European journal of medicinal chemistry, 2022, 242: 114685.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HK2 세포 |
제조 방법 | TGF-β1의 S100A2 발현에 대한 영향을 차단하는 효능을 평가하기 위해 특이적인 TGF-β1 억제제 TGFβ1-IN-1을 20μM 농도로 HK2 세포를 24시간 처리하였습니다. |
반응 조건 | 20μM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | TGFβ1-IN-1은 S100A2 단백질의 발현을 길항하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 수컷 C57BL/6J 쥐를 CCl4+ Tranliast (30mg/kg) 그룹; CCl4+TGFβ1-IN-1 (15mg/kg 및 30mg/kg) 그룹; 대조 그룹 및 CCl4 그룹으로 5개 그룹으로 나누었습니다. CCl4 유도 간 섬유증 모델을 구축하기 위해 쥐는 6주 동안 (주 3회) 1mL/kg 체중, 1:4 v/v 올리브 오일에 녹인 CCl4 (damas-beta, CAS: 56-23-5)의 복강 주사를 받았습니다. 대조 그룹 쥐는 동일한 부피의 올리브 오일을 투여받았습니다. 올리브 오일/CCl4 주사 3주 후 약물치료가 시작되었습니다. 대조 그룹과 CCl4 그룹은 DMSO: polyethylene glycol 400: 식염수의 비율이 5:45:55인 용매를 매일 경구 투여받았고 약물 그룹은 마지막 3주 동안 저용량 TGFβ1-IN-1 (15mg/kg), 고용량 TGFβ1-IN-1 (30mg/kg) 및 고용량 Tranilast (30mg/kg)를 매일 경구 투여받았습니다. 최종 약물 투여 후 24시간 후 쥐를 희생시켰습니다. 쥐 간, 기타 장기 및 혈청을 후속 분석을 위해 채취하였습니다. |
제형 | 15, 30mg/kg; 매주 세번, 3주 동안; p.o. |
응용 분야 | TGFβ1-IN-1 처리 후 비장 무게 계수는 용량 의존적으로 감소하였고 CCl4 자극 후 신장 손상과 염증 세포 침윤이 완화되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2348795-14-0 | SDF | |
| Formula | C22H24N2O3 | M.Wt | 364.44 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (274.39 mM; Need ultrasonic) | Storage | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7439 mL | 13.7197 mL | 27.4394 mL |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7439 mL | 5.4879 mL |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.372 mL | 2.7439 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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