Valspodar (Synonyms: Valspodar) |
| Catalog No.GC16677 |
Valspodar은 P-당단백질（P-gp）을 강력하게 억제하는 인자로서 임상 전 및 임상 연구에서 널리 사용된다.
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Cas No.: 121584-18-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Valspodar은 P-당단백질（P-gp）을 강력하게 억제하는 인자로서 임상 전 및 임상 연구에서 널리 사용된다.
P-gp는 세포막위에 위치한 당단백질경막이다. P-gp는 뇨장, 대장, 신장 및 췌장과 같은 특정 세포 유형에서 크게 분포하고 표현된다. 그것은 세포로부터 외래 물질을 배출하는 다제 내성 단백질 1 (MDR1)으로도 알려져 있다. P-gp는 세포로의 사이토토닉 약물의 순수하압입을 줄이고 이러한 에이전트들을 세포로부터 흘려보내는 것을 조절하고 이 과정은 ATP에 의존적이다. 일부 암세포에서 P-gp의 표현도 증가한다. P-gp는 항암제에 대한 저항성을 조절하고 멀티드러그 저항성 암세포에서 약물 축적을 줄이는 데 중요한 역할을 한다[1].
Valspodar은 P-gp 표현으로 인한 미토크산트롤에 대한 저항성을 반전시킬 수 있다. 3 mg/ml PSC로 사전 처리된 MDA-MB-435mdr 세포에서 미토크산트롤의 IC50 값이 1.6 ± 0.13 μM에서 0.4 ± 0.02 μM로 낮아진다. Valspodar은 약물 유출을 감소시키고 세포내의 미토크산트롤의 순수하압입을 증가시켜 미토크산트롤의 세포내 축적을 증가시킨다. T47D/TAMR-6 세포에서 도크사루빈과 Valspodar을 함께 처리하는 것은 단독 도크사루빈 처리보다 현저히 높은 세포독성을 보인다. 도크사루빈과 Valspodar의 공동 캡슐화는 유망한 항암 효과를 보인다. Valspodar은 빠르게 흡수되어 구강 투여 후 2시간 내에 피크에 도달한다. Valspodar은 쥐에서 넓은 분포, 저 간 추출 및 평균 42.8%의 생물 이용도를 보여준다.
References:
[1]. Shen F, Bailey BJ, Chu S, Bence AK, Xue X, Erickson P, Safa AR, Beck WT, Erickson LC: Dynamic assessment of mitoxantrone resistance and modulation of multidrug resistance by valspodar (PSC833) in multidrug resistance human cancer cells. J Pharmacol Exp Ther 2009, 330(2):423-429.
[2]. Bajelan E, Haeri A, Vali AM, Ostad SN, Dadashzadeh S: Co-delivery of doxorubicin and PSC 833 (Valspodar) by stealth nanoliposomes for efficient overcoming of multidrug resistance. J Pharm Pharm Sci 2012, 15(4):568-582.
[3]. Binkhathlan Z, Hamdy DA, Brocks DR, Lavasanifar A: Pharmacokinetics of PSC 833 (valspodar) in its Cremophor EL formulation in rat. Xenobiotica 2010, 40(1):55-61.
| 세포 실험 [1]: | |
| MTT 실험을 통해 다양한 제형에 의한 T47D/TAMR-6 세포의 체외 세포 독성을 조사합니다. RPMI 매체가 포함된 96웰 판에 104개의 T47D/TAMR-6 세포를 재배하고 이틀 동안 배양하여 세포가 달라붙을 수 있도록 합니다. 48시간 동안 배양한 후 DOX, DOX-L, DOX-L과 자유Valspodar(PSC 833)의 혼합물, DOX-L과 PSC-L의 혼합물, DOX/PSC-L을 포함한 다양한 약물 제형의 연속 농도를 포함하는 신선한 매체를 추가합니다. 다음으로 추가로 48시간 더 배양한 후 정상 소금수로 헹구고 MTT 용액(0.5 mg/mL)을 각 웰에 추가하여 37°C에서 4시간 동안 배양합니다. 그 후 매체를 제거하고 DMSO를 추가하여 포르마잔 결정을 녹입니다. 10분 동안 살짝 흔들어 포르마잔이 용해되도록 합니다. 이전에 설명된 바와 같이 참조 표준이 570nm에서 포르마잔 염료를 광도계적으로 측정하고 690nm를 참고 표준으로 사용합니다. | |
| 동물 실험 [2]: | |
| 수컷 Sprague-Dawley 쥐(250-350g)는 매일 12시간 빛을 받는 온도 조절된 방에 기르여집니다. 실험 전 동물들은 음식과 물에 자유롭게 접근할 수 있습니다. 쥐는 두 그룹으로 나뉘어져 있습니다: 한 그룹(n=6)은 발스포다르를 정맥 투여(5 mg/kg)하고 다른 그룹은 벡터스포다르을 구강으로 복용(10 mg/kg)합니다. 외성 메타볼리트나 모체 약물을 투여한 후 쥐 내에서 데스뷰틸할로팜트린의 스테레오선택적 약동학이 연구됩니다. 수술 후 쥐는 일반 보관 사료로 옮겨져 물에 자유롭게 접근할 수 있지만, 음식은 하룻밤 동안 금지됩니다. 다음 아침 쥐는 신대사 사료로 옮겨져 벡터스포다르을 복용합니다. | |
참고문헌: [1]. Bajelan E, et al. Co-delivery of doxorubicin and PSC 833 (Valspodar) by stealth nanoliposomes for efficient overcoming of multidrug resistance. J Pharm Pharm Sci. 2012 Sep;15(4):568-82.[2]. PermissionsZ., et al. Pharmacokinetics of PSC 833 (valspodar) in its Cremophor EL formulation in rat.2010,40(1):55-61.[3]. Fei Shen, et al. Dynamic Assessment of Mitoxantrone Resistance and Modulation of Multidrug Resistance by Valspodar (PSC833) in Multidrug Resistance Human Cancer Cells. JPET August 2009,330 (2): 423-429 | |
| Cas No. | 121584-18-7 | SDF | |
| Synonyms | Valspodar | ||
| Chemical Name | PSC 833;PSC-833;PSC833 | ||
| Canonical SMILES | CC=CCC(C)C(=O)C1C(=O)NC(C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N1C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C)C(C)C | ||
| Formula | C63H111N11O12 | M.Wt | 1214.62 |
| Solubility | DMF: 20 mg/mL,DMF:PBS (pH 7.2)(1:3): 0.25 mg/mL,DMSO: 3 mg/mL,Ethanol: 14 mg/mL | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8233 mL | 4.1165 mL | 8.233 mL |
| 5 mM | 0.1647 mL | 0.8233 mL | 1.6466 mL |
| 10 mM | 0.0823 mL | 0.4117 mL | 0.8233 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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