3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (Synonyms: 2,3DMMC) |
| Catalog No.GC17907 |
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride es un análogo de adenosina y es un inhibidor competitivo de la hidrolasa de S-adenosylhomocysteine con un Ki de 50 pM en pruebas libres de células.
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Cas No.: 120964-45-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride es un análogo de adenosina y es un inhibidor competitivo de la hidrolasa de S-adenosylhomocysteine con un Ki de 50 pM en pruebas libres de células. Esto da como resultado la acumulación intracelular de AdoHcy, lo que conduce a la inhibición de la actividad KMTase dependeinte de la S-adenosyl-l-methionine [1-2,5]. También se ha demostrado que 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride inhibe la actividad de las metiltransferasas, lo que resulta en la submetilación de los mRNAs[3].
El tratamiento con 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (100-750 nmol/L; 48 horas) induce la detención del ciclo celular y la apoptosis, y reduce notablemente la supervivencia clonogénica de las células AML[4]. Se informó que 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride agota los niveles de expresión del complejo PRC2 en células de cáncer de mama con pérdida concomitante de la marca 3Me H3K27 y la depresión de objetivos epigenéticamente silenciados[6]. 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride(10-6M-10-5M ;2 días) mostró una excelente actividad antiviral en el cultivo celular contra la estomatitis vesicular, la parainfluenza tipo 3, la fiebre amarilla y los virus vaccinia[1].
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (1 mg/kg; i.p.; 2 semanas) y el panobinostato indujeron la apoptosis de las células AML y mejoraron significativamente la tasa de supervivencia de ratones diabéticos no obesos/gravemente inmunodeficientes con HL-60 leukemia [4]. 3-Deazaneplanocin A (DZNep)(i.p.; 0.5-1.5 mg/kg/d; 2 semanas) puede reducir significativamente la incidencia de infección por leishmania en la piel de ratones BALB/c engaíneos inducidos por la inoculación de L. b. guyanensis [7].
References:
[1]. Glazer RI, Hartman KD, et,al.3-Deazaneplanocin: a new and potent inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase and its effects on human promyelocytic leukemia cell line HL-60. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):688-94. doi: 10.1016/0006-291x(86)90048-3. PMID: 3457563.
[2]. Bray M, Driscoll J, et,al.Treatment of lethal Ebola virus infection in mice with a single dose of an S-adenosyl-L-homocysteine hydrolase inhibitor. Antiviral Res. 2000 Feb;45(2):135-47. doi: 10.1016/s0166-3542(00)00066-8. PMID: 10809022.
[3]. Jiang X, Tan J, et,al. DACT3 is an epigenetic regulator of Wnt/beta-catenin signaling in colorectal cancer and is a therapeutic target of histone modifications. Cancer Cell. 2008 Jun;13(6):529-41. doi: 10.1016/j.ccr.2008.04.019. PMID: 18538736; PMCID: PMC2577847.
[4]. Fiskus W, Wang Y, et,al.Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells. Blood. 2009 Sep 24;114(13):2733-43. doi: 10.1182/blood-2009-03-213496. Epub 2009 Jul 28. PMID: 19638619; PMCID: PMC2756128.
[5]. Tseng CK, Marquez VE, Fuller RW, Goldstein BM, Haines DR, McPherson H, Parsons JL, Shannon WM, Arnett G, Hollingshead M, et al. Synthesis of 3-deazaneplanocin A, a powerful inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase with potent and selective in vitro and in vivo antiviral activities. J Med Chem. 1989 Jul;32(7):1442-6. doi: 10.1021/jm00127a007. PMID: 2544721.
[6]. Tan J, Yang X, et,al. Pharmacologic disruption of Polycomb-repressive complex 2-mediated gene repression selectively induces apoptosis in cancer cells. Genes Dev. 2007 May 1;21(9):1050-63. doi: 10.1101/gad.1524107. Epub 2007 Apr 16. PMID: 17437993; PMCID: PMC1855231.
[7]. Avila JL, Avila A, et,al.Specific inhibitory effect of 3-deazaneplanocin A against several Leishmania mexicana and L. braziliensis strains. Am J Trop Med Hyg. 1997 Oct;57(4):407-12. doi: 10.4269/ajtmh.1997.57.407. PMID: 9347954.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células OCI-AML3 |
Método de preparación | Las células se trataron con una concentración específica de DZNep durante 24 h. |
Condiciones de reacción | DZNep (0/1.0 µM); 24 h |
Áreas de aplicación | El tratamiento de células OCI-AML3 con DZNep (1.0 µM) resultó en un aumento significativo en la acumulación de células en la fase G0/G1 con una disminución concomitante en el número de células en las fases S y G2/M delo ciclo celular. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones hembra diabético/inmunodeficiencia combinada grave (NOD/SCID) hembra |
Método de preparación | Las células HL-60 (5 millones) se inyectaron en la vena de la cola de los ratones. Los siguientes tratamientos se administrataron en cohortes de 7 ratones para cada tratamiento: vehículo solo, 1 mg/kg DZNep, 10 mg/kg PS, y DZNep máS PS. Los tratamientos se iniciaron el día 7. DZNep se administró dos veces por semana por vía intraperitoneal durante 2 semanas, y luego se suspendió. |
Forma de dosificación | 1 mg/kg DZNep; i.p.; dos veces por semana durante 2 semanas |
Áreas de aplicación | Los ratones NOD/SCID tratados con DZNep habían mejorado significativamente la supervivencia de la AML causada por los células HL-60. |
References: | |
| Cas No. | 120964-45-6 | SDF | |
| Sinónimos | 2,3DMMC | ||
| Chemical Name | (1S,2R,5R)-5-(4-aminoimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxymethyl)cyclopent-3-ene-1,2-diol;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)C3C=C(C(C3O)O)CO)N.Cl | ||
| Formula | C12H14N4O3.HCl | M.Wt | 298.73 |
| Solubility | ≥ 14.9mg/mL in DMSO, ≥ 18.32 mg/mL in Water with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3475 mL | 16.7375 mL | 33.475 mL |
| 5 mM | 669.5 μL | 3.3475 mL | 6.695 mL |
| 10 mM | 334.8 μL | 1.6738 mL | 3.3475 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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