- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con una IC50 de 17 nM y muestra una selectividad de 25 y 200 veces en relaciÓn con HDAC1 (IC50=422 nM) y HDAC8 (IC50=3398 nM), respectivamente.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 es un inhibidor de HDAC8 con un IC50 de 27,2 nM.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 es un inhibidor de HDAC de clase I potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 63 nM, 570 nM y 550 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. HDAC-IN-4 no tiene actividad contra HDAC clase II. HDAC-IN-4 tiene actividad antitumoral.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 es un potente inhibidor de HDAC basado en alcoxiamida con valores Ki de 60 nM y 30 nM para HDAC2 y HDAC6, respectivamente. HDAC-IN-40 tuvo efectos antitumorales.
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 Inhibitor es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6 (IC50=36 nM). El inhibidor de HDAC6 inhibe débilmente otras isoformas de HDAC. El inhibidor de HDAC6 inhibe la acumulaciÓn de acil-tubulina en las células con un valor IC50 de 210 nM.
- GC41495 HDAC3 Inhibitor El inhibidor de HDAC3 (compuesto 5) es un inhibidor de HDAC3 potente y selectivo, con una IC50 de 5,96 nM.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC).
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de JAK2/HDAC, exhibe actividades antiproliferativas y proapoptÓticas en varias lÍneas celulares hematolÓgicas. JAK/HDAC-IN-1 muestra IC50 de 4 y 2 nM para JAK2 y HDAC, respectivamente.
- GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 es un inhibidor dual activo por vÍa oral de la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1)/histona desacetilasa 6 (HDAC6), con actividad antitumoral. LSD1/HDAC6-IN-1 se puede utilizar para la investigaciÓn del mieloma mÚltiple (MM).
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de PI3K/HDAC, inhibe potentemente PI3Kδ y HDAC1 con IC50 de 8,1 nM y 1,4 nM, respectivamente.
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 es un inhibidor bifuncional efectivo de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 tiene una fuerte actividad inhibitoria contra HDAC1, con un IC50 de 0.405 μM, y tiene una fuerte acción inhibitoria contra Snail, con un Kd de 0.18 μM. Snail/HDAC-IN-1 aumenta la acetilación de histona H4 en las células HCT-116 y reduce la expresión de la proteína Snail, lo que induce apoptosis celular.
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC13088 BRD6688 BRD6688 es un inhibidor selectivo de HDAC2.
- GC14058 CBHA CBHA es un potente inhibidor de HDAC, exhibiendo valores ID50 de 10 y 70 nM in vitro para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. CBHA también induce la apoptosis y suprime el crecimiento tumoral.
- GC12334 HNHA HNHA es un potente inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC). HNHA detiene el ciclo celular en la fase G1/S a través de la inducciÓn de p21. HNHA inhibe el crecimiento tumoral y la neovascularizaciÓn tumoral. HNHA puede ser un potente agente anticancerÍgeno contra el cÁncer de mama.
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) es un activador de la histona desacetilasa (HDAC) y contrarresta la detenciÓn del ciclo celular inducida por la tricostatina A (TSA), la acetilaciÓn de histonas y la activaciÓn transcripcional.
- GC12976 Suberohydroxamic Acid El Ácido suberohidroxÁmico (Ácido suberohidroxÁmico; SBHA) es un inhibidor de HDAC1 y HDAC3 competitivo y permeable a las células con valores ID50 de 0,25 μM y 0,30 μM, respectivamente. El Ácido suberohidroxÁmico hace que las células MM sean susceptibles a la apoptosis y facilita las vÍas apoptÓticas mitocondriales. El Ácido suberohidroxÁmico se puede utilizar para el estudio del carcinoma medular de tiroides (MTC).
- GC11574 HPOB HPOB es un inhibidor altamente potente y selectivo de HDAC6 con un IC50 de 56 nM. HPOB muestra >30 veces menos potente que otros HDAC. HPOB mejora la eficacia de los agentes anticancerÍgenos que daÑan el ADN en las células transformadas, pero no en las células normales. HPOB no bloquea la actividad de uniÓn a ubiquitina de HDAC6.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) El santacruzamato A (CAY10683) (CAY-10683) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC2 con una IC50 de 119 pM.
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A es un potente inhibidor de HDAC6 con una IC50 de 5 nM. Nexturastat A también inhibe HDAC10 y la proteÍna que contiene el dominio metalo-β-lactamasa2 (MBLAC2).
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GC11424
Valproic acid
Inhibidor de HDAC1
- GC17703 TMP269 TMP269 es un nuevo y selectivo inhibidor de histona desacetilasa de clase IIa (HDAC) con IC50 de 157 nM, 97 nM, 43 nM y 23 nM para HDAC4, HDAC5, HDAC7 y HDAC9, respectivamente.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con IC50 de 15 nM en un ensayo libre de células, y es selectivo (1000 veces mÁs) contra todas las demÁs isoenzimas excepto HDAC8 (57 veces mÁs). Tubastatin A HCl también inhibe HDAC10 y metalo-β-proteÍna 2 que contiene el dominio de lactamasa (MBLAC2).
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
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GB40266
LW 479
HDAC inhibitor that shows marked cytotoxicity and induces apoptosis as well as cell cycle arrest in a panel of breast cancer cell lines. LW479 silences EGFR expression in breast cancer cells through disrupting Sp1 and HDAC1 binding to EGFR promoter, and blocks EGF/EGFR signalling pathway and EGF-stimulated motility. Moreover, LW-479 attenuates breast cancer metastasis to the lung.
- GA21261 Checkpoint Protein Hus1 (213-232) (human) HDAC1 plays an important role in modulating the eukaryotic chromatin structure and was found to interact specifically in yeast, mammalian cells, and in vitro with the human Hus1 gene product, as reported by Cai and coworkers. The Hus1 protein of S. pombe has been implicated in G2/M checkpoint control and is a member of the cell cycle checkpoint Rad proteins that are involved in the mitotic checkpoint induced by either DNA damage or DNA replication block.
- GC14367 UF 010 UF 010 es un inhibidor HDAC potente y selectivo con IC50 ~0,06 μM, 0,1 μM, 0,5 μM y 1,5 μM para HDAC 3, 2, 1 y 8, respectivamente.
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GB40394
TM-2-51
TM-2-51 (4921-82-8) is a highly potent and isozyme selective activator of recombinant HDAC8. Increases the activity of HDAC8 by a factor of 12 at 10 μM. No activation of other HDACs is observed. TM-2-51 rescues the activity of catalytically compromised HDAC8 mutants in vitro.
- GA20566 Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC Ac-GAK(Ac)-AMC, fluorogenic substrate for measuring histone deacetylase class I (HDAC 1, 2, 3, and 8) and class II (HDAC 6 and 10) activity in a protease-coupled assay. HDAC-catalyzed deacetylation of Lys yields Ac-GAK-AMC (I-1980).
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GC70040
TNG260
TNG260 es un inhibidor selectivo de la desacetilasa CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manera selectiva 10 veces más que HDAC3. TNG260 provoca la inhibición de HDAC1 y revierte la resistencia a PD1 inducida por la pérdida de STK11. TNG260 reduce la infiltración tumoral de neutrófilos. TNG260 muestra citotoxicidad mediada por el sistema inmunológico.
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, un potente inhibidor de histona desacetilasa de clase IIa (HDAC) permeable a las células y penetrante en el SNC con IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM para clase IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivamente, muestra >500 -selectividad de veces sobre HDAC de clase I (1, 2, 3) y selectividad de ~ 150 veces sobre HDAC8 y la isoforma clase IIb HDAC6.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 es un HDAC1 potente y selectivo (IC50~1,5 μM). SB-429201 muestra una preferencia de al menos 20 veces por la inhibiciÓn de HDAC1 sobre HDAC3 y HDAC8.
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 es un inhibidor de HDAC antipalÚdico seguro, primero en su clase y activo por vÍa oral con IC50 de 31 nM y 3 nM para Plasmodium y HDAC humano, respectivamente.
- GA21064 Boc-Lys(Tfa)-AMC Fluorogenic substrate for assaying histone deacetylase (HDAC) 4, 5 and 7 activity in a protease-coupled assay. Suitable substrate for HDAC 8. The deacylated product Boc-Lys-AMC corresponds to I-1880.
- GC37643 SIS17 SIS17 es un inhibidor de la histona desacetilasa 11 (HDAC 11) de mamÍferos con un valor IC50 de 0,83 μM, inhibe el sustrato de desmiristoilaciÓn HDAC11, la serina hidroximetil transferasa 2, sin inhibir otras HDAC .
- GC34629 J22352 J22352 es un inhibidor de HDAC6 altamente selectivo y similar a PROTAC (proteolysis-targetingchimeras) con un valor IC50 de 4,7 nM. J22352 promueve la degradaciÓn de HDAC6 e induce efectos anticancerÍgenos al inhibir la autofagia y provocar la respuesta inmunitaria antitumoral en los cÁnceres de glioblastoma, y conduce a la restauraciÓn de la actividad antitumoral del huésped al reducir la actividad inmunosupresora de PD-L1.
- GC30526 ACY-957 ACY-957 es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de HDAC1 y HDAC2, con IC50 de 7 nM, 18 nM y 1300 nM contra HDAC1/2/3, respectivamente, y no muestra inhibiciÓn sobre HDAC4/5/6/7/8 /9.
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GC16386
Tubacin
Tubacin (tubulin acetylation inducer) is a small molecule that selectively inhibits histone deacetylase 6 (HDAC6) and induces acetylation of α-tubulin with IC50 of 0.004µM
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 es la forma deuterada del ácido valproico. El ácido valproico (VPA; ácido 2-propilpentanoico) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 0,5-2 mM que inhibe la actividad de HDAC1 (IC50, 400 μM) y también induce la degradación de HDAC2. El ácido valproico activa la señalización Notch1 e inhibe la proliferación celular en células de cáncer pulmonar pequeñas (SCLC). El ácido valproico se utiliza en investigaciones sobre epilepsia, trastorno bipolar y migraña.
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
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GC16456
M344
Inhibidor de HDAC
- GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) A hydroxamate-based HDAC inhibitor
- GC13408 CI994 (Tacedinaline) An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
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GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
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GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat is an effective HDAC inhibitor with an IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts.
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GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC15965 MC1568 A selective class IIa HDAC inhibitor
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC15476 JNJ-26481585 A pan-HDAC inhibitor
- GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
Un inhibidor de HDAC
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
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GC12961
Apicidin
Un inhibidor de HDAC permeable a través de la membrana celular.
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one La 5-fenilpentan-2-ona es un potente inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC). 5-Phenylpentan-2-one se puede utilizar para la investigaciÓn del trastorno del ciclo de la urea.
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 es un inhibidor HDAC selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC6, respectivamente. MPT0E028 reduce la viabilidad de los linfomas de células B al inducir la apoptosis y posee una potente capacidad de orientaciÓn directa de Akt y reduce la fosforilaciÓn de Akt en el linfoma de células B. MPT0E028 tiene buena actividad anticancerÍgena.
- GC52166 NN-390 NN-390 es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6, con una IC50 de 9,8 nM. NN-390 penetra la barrera hematoencefÁlica (BBB). NN-390 muestra potencial de estudio en metÁstasis del Grupo 3 MB (meduloblastoma).
- GC65426 CM-675 CM-675 es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) dual y de las histonas desacetilasas de clase I, con valores IC50 de 114 nM y 673 nM para PDE5 y HDAC1, respectivamente.
- GC65330 AES-135 AES-135, un inhibidor pan-HDAC a base de Ácido hidroxÁmico, prolonga la supervivencia en un modelo de ratÓn ortotÓpico de cÁncer de pÁncreas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 y HDAC11 con IC50 que van desde 190-1100 nM.
- GC65254 MC4355 MC4355 es un inhibidor dual de EZH2 e histona desacetilasa (HDAC).
- GC65206 FT895 FT895 es un inhibidor de HDAC11 potente y selectivo con una IC50 de 3 nM.
- GC64968 SW-100 SW-100, un inhibidor selectivo de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) con una IC50 de 2,3 nM, muestra una selectividad de al menos 1000 veces para HDAC6 en relaciÓn con todas las demÁs isoenzimas HDAC.
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 es un derivado basado en arilsulfonamida con una potente capacidad inhibidora de HDAC. MPT0B390, inductor de TIMP3, inhibe el crecimiento tumoral, la metÁstasis y la angiogénesis. MPT0B390 muestra actividad antiproliferativa contra la lÍnea celular de cÁncer de colon humano HCT116 con un GI50 de 0,03 μM.
- GC19936 Quisinostat dihydrochloride El diclorhidrato de quisinostat (diclorhidrato de JNJ-26481585) es un potente inhibidor pan-HDAC disponible por vÍa oral con IC50 de 0,11 nM, 0,33 nM, 0,64 nM, 0,46 nM y 0,37 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10 y HDAC11, respectivamente. El diclorhidrato de quisinostat tiene una actividad antitumoral de amplio espectro.
- GC64378 Valproic acid-d6 El Ácido valproico-d6 (VPA-d6) es el Ácido valproico marcado con deuterio. El Ácido valproico (VPA; Ácido 2-propilpentanoico) es un inhibidor de HDAC, con IC50 en el rango de 0,5 y 2 mM, también inhibe HDAC1 (IC50, 400 μM) e induce la degradaciÓn proteasomal de HDAC2. El Ácido valproico activa la seÑalizaciÓn de Notch1 e inhibe la proliferaciÓn en células de cÁncer de pulmÓn de células pequeÑas (CPCP). La sal sÓdica del Ácido valproico se utiliza en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la prevenciÓn de las migraÑas.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) es un inhibidor selectivo de HDAC11 (IC50=0.235μM). Actividad anti-mieloma mÚltiple (MM).
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA es un inhibidor HDAC6 potente y altamente selectivo. QTX125 TFA exhibe una excelente selectividad sobre otras HDAC. QTX125 tiene efectos antitumorales.
- GC63703 Ivaltinostat formic El valtinostat (CG-200745) fÓrmico es un inhibidor pan-HDAC potente y activo por vÍa oral que tiene la fracciÓn de Ácido hidroxÁmico para unirse al zinc en el fondo de la bolsa catalÍtica.
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC62430 KA2507 KA2507 es un inhibidor de HDAC6 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con una IC50 de 2,5 nM. KA2507 muestra actividades antitumorales y efectos inmunomoduladores en modelos preclÍnicos.
- GC62411 QTX125 QTX125 es un inhibidor HDAC6 potente y altamente selectivo. QTX125 exhibe una excelente selectividad sobre otras HDAC. QTX125 tiene efectos antitumorales.
- GC62374 KA2507 monohydrochloride El clorhidrato de KA2507 es un inhibidor potente y altamente selectivo de HDAC6 (IC50 = 2,5 nM) sin toxicidades significativas.
- GC62308 MPT0G211 MPT0G211 es un inhibidor de HDAC6 potente, activo por vÍa oral y selectivo (IC50=0,291nM).
- GC61947 Triciferol Triciferol funciona como un ligando mÚltiple con actividades combinadas de agonista de VDR y antagonista de HDAC. El triciferol se une directamente al VDR (IC50 = 87 nM) y funciona como un agonista con una potencia similar a la de 1,25D en varios genes diana de 1,25D. El triciferol induce una marcada hiperacetilaciÓn de tubulina y aumenta la acetilaciÓn de histonas. Actividades antiproliferativas y citotÓxicas.
- GC48775 AES-350 AES-350 es un inhibidor de HDAC6 potente y activo por vÍa oral con una IC50 y una Ki de 0,0244 μM y 0,035 μM, respectivamente. AES-350 también es contra HDAC3, HDAC8 en un ensayo de actividad enzimÁtica con valores IC50 de 0,187 μM y 0,245 μM, respectivamente. AES-350 desencadena la apoptosis en las células de AML a través de la inhibiciÓn de HDAC y se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (AML).
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC48163 Theophylline-d6 La teofilina-d6 (1,3-dimetilxantina-d6) es la teofilina marcada con deuterio. La teofilina es un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa (PDE), un bloqueador del receptor de adenosina y un activador de la histona desacetilasa (HDAC).
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 El fenilbutirato-d11 (sodio) es 4-fenilbutirato de sodio marcado con deuterio. El 4-fenilbutirato de sodio (4-PBA de sodio) es un inhibidor de la HDAC y el estrés del retÍculo endoplÁsmico (ER), que se utiliza en la investigaciÓn del cÁncer y las infecciones.
- GC60310 Psammaplin A La psammaplina A, un metabolito marino, es un potente inhibidor de las HDAC y las ADN metiltransferasas.