Doxorubicin (Synonyms: Hydroxydaunorubicin) |
| Catalog No.GC16994 |
Doxorubicin (DOX), también conocida como adriamicina, es un compuesto de la clase de las antraciclinas que tiene el espectro de actividad más amplio.
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Cas No.: 23214-92-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Doxorubicin (DOX), también conocida como adriamicina, es un compuesto de la clase de las antraciclinas que tiene el espectro de actividad más amplio[1]. La doxorubicina inhibe la topoisomerasa II y la topoisomerasa I con un IC50 de 2,67 μM y 0,8 μM, respectivamente[2,3]. Se utiliza ampliamente para el tratamiento de varios tumores sólidos a través de su interacción con el ácido desoxirribonucleico, pero su aplicación clínica está limitada debido a sus graves efectos secundarios[4].
La doxorubicina puede cargarse en liposomas mediante el método del gradiente de pH transmembrana para obtener una alta eficiencia de encapsulación con una alta relación de fármaco/lípido. La doxorubicina liposomal es una formulación clínica exitosa y también un modelo perfecto de sistema de fármacos para la investigación en terapias contra el cáncer[5]. Una cantidad considerable de doxorubicina puede acumularse en el tejido placentario humano. Tanto la doxorubicina como su formulación liposomal sensible al pH, L-Doxorubicin, son eficientemente internalizadas por células trofoblásticas humanas BeWo y la doxorubicina se acumula en el tejido placentario, disminuyendo así la exposición fetal[6].
La doxorubicina combinada con cobimetinib en dosis subletales detuvo completamente el crecimiento del osteosarcoma. La inhibición dirigida de MEK por cobimetinib mejora la eficacia de la doxorubicina en modelos de osteosarcoma[7]. La doxorubicina se utiliza frecuentemente como un agente quimioterapéutico adyuvante para el cáncer de mama. Las películas de seda cargadas con doxorubicina proporcionan control locorregional del cáncer de mama humano in vivo. Al manipular la cristalinidad de la seda o el contenido de β-hoja, se podría controlar la tasa de liberación de la doxorubicina. Tanto las películas de seda solubles como las estabilizadas cargadas con doxorubicina mostraron una respuesta significativamente mayor del tumor primario que la dosis equivalente de doxorubicina administrada por vía intravenosa en ausencia del portador de película de seda. El uso futuro de este enfoque para la quimioterapia localizada es prometedor[8].
References:
[1].Escoffre JM, Piron J, et al. Doxorubicin delivery into tumor cells with ultrasound and microbubbles. Mol Pharm. 2011;8(3):799-806.
[2].Rhee HK, Park HJ, et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.
[3].Foglesong PD, Reckord C, Swink S. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.
[4].Jie L, Lang D, et al. Superparamagnetic Iron Oxide Nanoparticles/Doxorubicin-Loaded Starch-Octanoic Micelles for Targeted Tumor Therapy. J Nanosci Nanotechnol. 2019;19(9):5456-5462.
[5].Soininen SK, Repo JK, et al. Human placental cell and tissue uptake of doxorubicin and its liposomal formulations. Toxicol Lett. 2015;239(2):108-114.
[6].Niu G, Cogburn B, et al. Preparation and characterization of doxorubicin liposomes. Methods Mol Biol. 2010;624:211-219.
[7].Seib FP, Kaplan DL. Doxorubicin-loaded silk films: drug-silk interactions and in vivo performance in human orthotopic breast cancer. Biomaterials. 2012;33(33):8442-8450.
[8]. Ma L, Xu Y, Xu X. Targeted MEK inhibition by cobimetinib enhances doxorubicin's efficacy in osteosarcoma models. Biochem Biophys Res Commun. 2020;529(3):622-628.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares de carcinoma pulmonar humano (A549) |
Método de preparación | Se sembraron aproximadamente 1×10⁵ células A549 por pocillo en placas de cultivo de 12 pocillos y se incubaron durante 24 horas. Después de 24 horas, se añadió doxorrubicina, así como conjugados de doxorrubicina a una concentración equivalente a 2µg/ml de doxorrubicina, y se incubaron durante periodos de 4 y 12 horas. |
Condiciones de reacción | 2µg/ml |
Áreas de aplicación | La captación de la doxorrubicina libre y de los conjugados en las células A549 aumentó con el tiempo. Las imágenes fluorescentes de células tratadas con doxorrubicina libre y doxorrubicina-polimannosa (PM) mostraron una mejor captación, mientras que la doxorrubicina-alginato de sodio (SA) mostró una captación significativamente menor después de 4 y 12 horas de exposición. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones BALB/c (5-6 semanas, hembras) y ratones BALB/c desnudos atímicos (nu/nu, 5-6 semanas, machos) |
Método de preparación | Para la implantación tumoral in vivo, se inocularon células C26 a 5×10⁵ células en 30µL de Medio Esencial Mínimo (MEM) y células MIA PaCa-2 a 2×10⁶ células en 50µL de una mezcla 10:90 v/v MEM: Matrigel en el flanco derecho de ratones BALB/c normales y desnudos atímicos, respectivamente. Se permitió que las células tumorales crecieran hasta que el volumen tumoral alcanzara 75-100mm³ para los tumores C26 y 100-125mm³ para los tumores MIA PaCa-2. Los ratones portadores de tumores fueron tratados luego con una inyección intravenosa única de dominio de unión a albúmina-doxorrubicina (ABD-DoX) a 10 y 20mg de doxorrubicina equiv. kg⁻¹ de peso corporal, AlDoxorubicina a 20mg de doxorrubicina equiv. kg⁻¹ de peso corporal y doxorrubicina libre a 10mg·kg⁻¹ de peso corporal. |
Forma de dosificación | ABD-Doxorubicina a 10 y 20mg de doxorrubicina equiv. kg⁻¹ de peso corporal, AlDoxorubicina a 20mg de doxorrubicina equiv. kg⁻¹ de peso corporal y doxorrubicina libre a 10mg·kg⁻¹ de peso corporal. |
Áreas de aplicación | ABD-Doxorubicina tiene una eficacia terapéutica superior a la AlDoxorubicina en el modelo de carcinoma de colon C26 sincrónico en ratones BALB/c y en el modelo xenoinjerto de adenocarcinoma pancreático MIA PaCa-2 en ratones desnudos, y ambas formulaciones son superiores a la doxorrubicina libre. |
Referencias: [1]. Francis AP, Jayakrishnan A. Conjugación de doxorrubicina a polimannosa: una nueva estrategia para la entrega específica dirigida a células de cáncer de pulmón. J Biomater Sci Polym Ed. 2019;30(16):1471-1488. [2]. Yousefpour P, Ahn L, et al. El conjugado de doxorrubicina con péptido de unión a albúmina supera a la Aldoxorubicina. Small. 2019;15(12). | |
| Cas No. | 23214-92-8 | SDF | |
| Sinónimos | Hydroxydaunorubicin | ||
| Chemical Name | (7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione | ||
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O | ||
| Formula | C27H29NO11 | M.Wt | 543.52 |
| Solubility | 20mg/mL in Water(Need ultrasonic); 20mg/mL in DMSO(Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8399 mL | 9.1993 mL | 18.3986 mL |
| 5 mM | 368 μL | 1.8399 mL | 3.6797 mL |
| 10 mM | 184 μL | 919.9 μL | 1.8399 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
-
Related Biological Data
Knockdown of RPS27a regulates p53 activity without afecting its stability in response to stress.D NC and RPS27a knockdown A549 cells were treated with 30nM Dox for 6, 12 or 24h, and the protein expression was detected with IB.
Briefy, the cells grew to 70% confuence, 30nM Dox(GlpBio) was added and incubated 24h, and the cells were then digested with 0.25% trypsin.
J Exp Clin Canc Res, 2022, 41(1): 1-20. PMID: 35073964 IF: 11.164 -
Related Biological Data
QSG provided protection against cardiac damage brought on by DOX.
QSG (2.5 g/kg and 5 g/kg) and pravastatin (40 mg/kg) gavage was used to administer the solution in ultrapure water for five days before intravenous injection of DOX(GlpBio) at day 6. Mice in the treatment group continued to receive gavage treatment until day 11. On day 6 and 9 of the trial, mice in the model and treatment groups received 6 mg/kg of DOX intravenously.
Journal of Ethnopharmacology, 2023: 117134. PMID: 37714227 IF: 5.3999 -
Related Biological Data
miR-188-5 binds to the PTEN 3'UTR. (D) The binding relationship between miR-188-5p and PTEN in THP-1/ADM and Kasumi-1/ADM cells by dual-luciferase reporter assays.
ADM-resistant AML cells were established by exposure to incremental doses of ADM (GC16994, Glpbio). In brief, THP-1 and Kasumi-1 cells were seeded into complete culture medium containing 2 nM ADM and incubated for 48 h. Subsequently, the medium was replaced with fresh medium (without ADM) and cultured until cell viability was ≥ 90%.
Arch Biochem Biophys (2023): 109523. PMID: 36682704 IF: 4.1137
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