Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Targets for Signaling Pathways
- Proteases(29)
- Apoptosis(824)
- Chromatin/Epigenetics(15)
- Metabolism(336)
- MAPK Signaling(26)
- Tyrosine Kinase(73)
- DNA Damage/DNA Repair(49)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(38)
- Microbiology & Virology(42)
- Cell Cycle/Checkpoint(168)
- Ubiquitination/ Proteasome(24)
- JAK/STAT Signaling(10)
- TGF-β / Smad Signaling(21)
- Angiogenesis(59)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(19)
- Membrane Transporter/Ion Channel(161)
- Cancer Biology(366)
- Endocrinology and Hormones(152)
- Neuroscience(367)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(17)
- Peptide Inhibitors and Substrate(2)
- Other Signal Transduction(156)
- Immunology/Inflammation(934)
- Cardiovascular(98)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(212)
- Ox Stress Reagents(24)
- Others(4010)
- Antiparasitics(6)
- Toxins(62)
Products for Signaling Pathways
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC19789
Hyaluronidase
Hyaluronidase;>300u/mg
- GC63267 α-Chaconine La α-chaconina inhibe las expresiones de COX-2, IL-1β, IL-6 y TNF-α a nivel transcripcional.
- GC66197 α-?Terpinyl acetate α-El acetato de terpinilo es un éster de monoterpeno aislado del aceite esencial de Laurus nobilis L. α-El acetato de terpinilo es un sustrato competitivo de P450 2B6 que se une al sitio activo de P450 2B6 con un valor Kd de 5,4μM.
- GC65446 α-Amyrin acetate α-Amyrin acetato, un triterpenoide natural, tiene actividad antiinflamatoria, perfil antiespasmódico y efecto relajante.
- GC63268 α-Amyrin palmitate α-El palmitato de amirina se aÍsla del Álbum Santalum (sÁndalo).
- GC49097 α-Conotoxin AuIB (trifluoroacetate salt) A conotoxin and an antagonist of α3β4 subunit-containing nAChRs
- GC26093 α-Conotoxin GI α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
- GC49140 α-Conotoxin ImI (trifluoroacetate salt) A conotoxin and an antagonist of α7 nAChRs
- GC63269 α-Conotoxin PIA TFA
- GC52338 α-Conotoxin PnIA (trifluoroacetate salt) A peptide antagonist of α3β2-subunit containing and α7 nAChRs
- GC63723 α-Conotoxin PnIA TFA
- GC49838 α-Cortolone A metabolite of cortisol
- GC52253 α-Enolase (1-19)-biotin Peptide A biotinylated α-enolase peptide
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GC70181
α-Glucosidase-IN-22
α-Glucosidase-IN-22 (compuesto 7i) es un benzimidazol, un inhibidor efectivo de la α-glucosidasa, con una IC50 de 0.64 μM. Es una molécula activa contra la diabetes y tiene potencial para ser utilizada en investigaciones sobre diabetes tipo 2 (T2DM).
- GC66088 α-Helical CRF(9-41) TFA α-Helicoidal CRF(9-41) TFA es un antagonista competitivo del receptor CRF2 con KB de ~100 nM. α-Helicoidal CRF(9-41) TFA también es un agonista parcial del receptor CRF1 con un EC50 de 140 nM.
- GC67685 α-Isopropylmalate
- GC48948 α-Ketoglutaric Acid (sodium salt) α-El Ácido cetoglutÁrico (sal de sodio) (Ácido alfa-cetoglutÁrico sÓdico) es un intermediario en la producciÓn de ATP o GTP en el ciclo de Krebs.
- GC63749 α-Lipoic Acid-d5
- GC67540 α-Lipoic acid-NHS α-El ácido lipoico-NHS es un conector PROTAC basado en alquilo/éter que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
- GC65892 α-Methyl-p-tyrosine α-Methyl-p-tyrosine es un inhibidor competitivo de la enzima tirosina hidroxilasa, que convierte la tirosina en levodopa (DOPA). α-Methyl-p-tyrosine es un inhibidor oralmente activo de la sÍntesis de catecolaminas que inhibe la hidroxilaciÓn de tirosina a DOPA.
- GC64563 α-Methylserotonin
- GC49008 α-Muricholic Acid-d4 An internal standard for the quantification of α-muricholic acid
- GC63941 α-Solanine α se ha observado que la solanina, un componente bioactivo y uno de los principales glicoalcaloides esteroideos de las patatas, inhibe el crecimiento e induce la apoptosis en las células cancerosas.
- GC63615 α-Thujone α-La tujona es un monoterpeno aislado del aceite esencial de Thuja occidentalis con potentes actividades antitumorales.
- GC67618 α-Tocopherol phosphate disodium α-El fosfato de tocoferol (fosfato de alfa-tocoferol) disódico, un antioxidante prometedor, puede proteger contra la muerte celular inducida por UVA1 de onda larga y eliminar las ROS inducidas por UVA1 en un modelo de células de la piel. α-El fosfato de tocoferol disódico posee potencial terapéutico en la inhibición de la apoptosis y aumenta la capacidad migratoria de las células progenitoras endoteliales en condiciones de hiperglucemia/hipoxia y promueve la angiogénesis.
- GC68390 α5β1 integrin agonist-1
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GC70179
α7 Nicotinic receptor agonist-1
α7 Agonista del receptor nicotínico-1 (Preparación 5) es un agonista del receptor nAChR α7. El Agonista del receptor nicotínico-1 α7 se puede utilizar en trastornos psiquiátricos (como la esquizofrenia, el trastorno bipolar o depresión maníaca y la ansiedad) y discapacidades intelectuales (como la enfermedad de Alzheimer, los déficits de aprendizaje, los déficits cognitivos, el trastorno por déficit de atención e hiperactividad, pérdida de memoria y demencia con cuerpos de Lewy) para investigación.
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GC62380
αvβ1 integrin-IN-1
αvβ1 integrina-IN-1 (Compuesto C8) es un inhibidor potente y selectivo de la integrina αvβ1 con una IC50 de 0,63 nM.
- GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA
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GC64932
αvβ5 integrin-IN-1
αvβ5 integrin-IN-1 es un primer inhibidor potente y selectivo de la integrina αvβ5 (pIC50 = 8.2).
- GC49467 β-Aescin A triterpenoid saponin with diverse biological activities
- GC63273 β-Amyloid (1-14),mouse,rat
- GC66089 β-Amyloid (1-40) (TFA) β-Amyloid (1-40) TFA es una proteÍna primaria en las placas que se encuentran en los cerebros de pacientes con la enfermedad de Alzheimer's.
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GC70182
β-Amyloid (1-40), FAM-labeled TFA
β-Amiloide (1-40), TFA marcado con FAM, es un péptido de β-amiloide (1-40) marcado con fluorescencia FAM (Λex= 492 nm y Λem= 518 nm).
- GC63274 β-Amyloid (1-42), (rat/mouse) (TFA)
- GC66416 β-Amyloid (22-35) (TFA) β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA, el fragmento de residuos 22-35 de β-proteÍna amiloide, tiene un efecto citotÓxico en neuronas cultivadas del hipocampo de rata en medio sin suero. β-Amyloid 22-35 TFA forma agregados y fibrillas amiloides tÍpicas que se asemejan a las de la β-proteÍna amiloide en soluciÓn tampÓn neutra).
- GC66346 β-Amyloid (42-1), human TFA β-amiloide (42-1), TFA humano es la forma inactiva de amiloide β Péptido (1-42). β-Amyloid (42-1), TFA humano es un péptido de 42 aminoÁcidos que juega un papel clave en la patogénesis de la enfermedad de Alzheimer.
- GC66340 β-Amyrone β-Amyrone (β-Amyron) es un compuesto triterpénico que tiene actividad antiinflamatoria al inhibir la expresiÓn de COX-2. β-Amyrone tiene actividad antifÚngica, asÍ como actividad antiviral contra el virus Chikungunya. β-Amyrone también inhibe la actividad de α-glucosidasa y acetilcolinesterasa (AChE). β-Amyrone se puede utilizar en la investigaciÓn de enfermedades como inflamaciÓn, infecciÓn y obesidad.
- GC48920 β-Carboline-1-carboxylic Acid An alkaloid with diverse biological activities
- GC61484 β-Casomorphin, human TFA
- GC62432 β-catenin-IN-2 β-catenina-IN-2 es un potente inhibidor de β-catenina, compuesto H1B1, extraÍdo de la patente US20150374662A1. β-catenina-IN-2 se puede utilizar para el estudio del cÁncer colorrectal.
- GC63275 β-Cryptoxanthin β-Criptoxantina ((3R)-&2#946;-Criptoxantina), aislada de la mandarina Satsuma, es un carotenoide oxigenado y un potente antioxidante.
- GC63276 β-Cyclocitral β-Cyclocitral, un derivado oxidado volÁtil de β-caroteno, es una seÑal de defensa de pastoreo exclusiva de Cyanobacterium Microcystis.
- GC63277 β-Cyclogeraniol β-El ciclogeraniol es un compuesto de olor natural.
- GC66870 β-D-Glucan β-D-glucan es un polisacárido natural no digerible y de alta biocompatibilidad que puede ser reconocido selectivamente por receptores de reconocimiento como Dectin-1 y Toll-like, además de ser fácilmente internalizado por macrófagos murinos o humanos, que es probable que atribuir a una entrega de destino. β-d-glucan es un vehículo de suministro entérico para probióticos.
- GC63278 β-D-Glucose pentaacetate β-D-Glucosa pentaacetato (Penta-O-acetil-β-D-glucopiranosa) se utiliza en la reacciÓn bioquÍmica.
- GC66750 β-D-glucuronide-pNP-carbonate β-D-glucurónido-pNP-carbonato es un enlazador de ADC escindible que se utiliza en la síntesis de conjugados de anticuerpo-fármaco (ADC).
- GC48998 β-Defensin-1 (human) (trifluoroacetate salt) An antimicrobial peptide
- GC52494 β-Endorphin (rat) (trifluoroacetate salt) An opioid neuropeptide
- GC66512 β-Estradiol-6-one 6-(O-carboxymethyloxime) β-estradiol-6-ona 6-(O-carboximetiloxima) es un enlazador PROTAC basado en cadena de alquilo que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
- GC49769 β-Glucogallin A plant metabolite and an aldose reductase 2 inhibitor
- GC64430 β-Glucuronidase-IN-1 β-Glucuronidasa-IN-1 es una E. potente, selectiva, no competitiva y activa por vÍa oral.
- GC49890 β-Glycerophosphate-d5 (sodium salt hydrate) An internal standard for the quantification of β-glycerophosphate
- GC62551 β-Hydroxypropiovanillone β-La hidroxipropiovanillona, un compuesto natural, muestra efectos inhibidores significativos dependientes de la concentraciÓn sobre α-glucosidasa con una IC50 de 257,8 μg/mL.
- GC49647 β-Hyodeoxycholic Acid (hydrate) A 3β epimer of hyodeoxycholic acid
- GC64619 β-Ionone β-La ionona es eficaz en la inducciÓn de apoptosis en células de adenocarcinoma gÁstrico SGC7901. Actividad anticancerÍgena.
- GC62235 β-Lactamase-IN-2 β-Lactamasa-IN-2 es un inhibidor de betalactamasas, extraÍdo de la patente WO 2019075084 A1, compuesto 1.
- GC66842 β-Methylcrotonyl coenzyme A lithium β-Metilcrotonil coenzima A litio es un intermediario en el metabolismo de la leucina y se puede utilizar como sustrato para estudiar la especificidad y la cinética de β-metilcrotonil coenzima A carboxilasa (MCCase).
- GC49007 β-Muricholic Acid-d4 An internal standard for the quantification of β-muricholic acid
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GC70184
β-Naphthoflavone-CH2-Br
β-Naphthoflavone-CH2-Br es un ligando del receptor de hidrocarburos aromáticos (AhR). Se utiliza para sintetizar PROTACβ-NF-JQ1.
- GC67484 β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium β-Nicotinamida adenina dinucleótido dipotásico reducido es una coenzima reducida activa por vía oral. β-Nicotinamida adenina dinucleótido dipotásico reducido es un donante de unidades de ADP-ribosa en reacciones de ADP-ribosilación y un precursor de ADP-ribosa cíclica. β-Nicotinamida adenina dinucleótido reducido dipotásico juega un papel como donante de electrones regenerativo en el metabolismo energético celular, incluyendo la glucólisis, β-oxidación y el ciclo del ácido tricarboxílico (TCA).
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GC70185
β-Sitostenone
β-Sitostenone es un esterol aislado de Cochlospermum vitifolium. Puede inhibir la actividad de la tirosinasa y tiene propiedades anti-melanogénicas y antitumorales.
- GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
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GC64508
γ-Aminobutyric acid-d6
El ácido γ-aminobutírico-d6 (ácido 4-aminobutírico-d6) es el ácido γ-aminobutírico etiquetado con deuterio.
- GC49865 γ-D-Glutamylglycine (trifluoroacetate salt) An excitatory amino acid antagonist
- GC52400 γ-Glu-Ala (trifluoroacetate salt) A dipeptide
- GC63279 γ-Glu-Gly TFA
- GC52404 γ-Glu-Phe (trifluoroacetate salt) A dipeptide with metabolism-altering activity
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GC70186
γ-Glutamylornithine
γ-Glutamilornitina es un compuesto presente en la orina de pacientes con síndrome HHH (hiperuricemia, hiperamonemia y aciduria guanidinoacética) y en pacientes con atrofia giratoria asociada a hiperuricemia. El aumento endógeno de ornitina aumenta los niveles de γ-Glutamilornitina en la orina.
- GC63280 γ-Hexalactone γ-La hexalactona es una gamma-lactona que se encuentra en frutos maduros.
- GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-El inhibidor de secretasa 11 (compuesto 11) es un inhibidor de secretasa oralmente activo, potente, penetrado por BBB, no tÓxico, selectivo y especÍfico, con un IC50 de 0,7 μM. δ-El inhibidor de secretasa 11 interactÚa tanto con el sitio activo como con el sitio alostérico de δ-secretasa. δ-El inhibidor de secretasa 11 atenÚa la escisiÓn de tau y APP (proteÍna precursora de amiloide). δ-El inhibidor de secretasa 11 mejora la disfunciÓn sinÁptica y los deterioros cognitivos en modelos de ratones transgénicos tau P301S y 5XFAD. δ-El inhibidor de secretasa 11 puede usarse para la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer's.
- GC62708 σ1 Receptor antagonist-1 σ1 El antagonista del receptor 1 es un antagonista del receptor sigma 1 muy potente y selectivo (pKi = 10,28).
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GC70188
ω-Agatoxin IVA TFA
ω-Agatoxin IVA TFA es un inhibidor selectivo efectivo del canal de calcio P/Q (Cav2.1), con IC50 de 2 nM y 90 nM para los canales de calcio tipo P y Q, respectivamente. ω-Agatoxin IVA TFA (IC50, 30-225 nM) inhibe la liberación de glutamato inducida por potasio alto y la entrada de calcio. También puede bloquear la liberación de serotonina y adrenalina inducida por potasio alto, sin afectar a los canales de calcio tipo L o N.
- GC62067 ω-Conotoxin GVIA TFA
- GC64899 ω-Conotoxin MVIIC TFA
- GC49009 ω-Muricholic Acid-d4 An internal standard for the quantification of ω-MCA
- GC63281 ω-Pentadecalactone ω-Pentadecalactona es un ingrediente de fragancia.
- GC49296 τ-Fluvalinate A pyrethroid acaricide
- GC67191 (±)-α-Tocopherol nicotinate (±)-α-El nicotinato de tocoferol, vitamina E - nicotinato, es un antioxidante liposoluble activo por vía oral que previene la peroxidación lipídica en las membranas celulares. (±)-α-El nicotinato de tocoferol se hidroliza en la sangre a α -tocoferol y niacina y pueden usarse en estudios de enfermedades vasculares relacionadas.
- GC52010 (±)-10-hydroxy-12(Z),15(Z)-Octadecadienoic Acid An oxylipin gut microbiota metabolite
- GC52013 (±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid An oxylipin and metabolite of linoleic acid
- GC52421 (±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5 An internal standard for the quantification of (±)-10-hydroxy-12(Z)-octadecenoic acid
- GC62726 (±)-Amiflamine (±)-amiflamina (FLA 336) es un potente inhibidor de la monoaminooxidasa-A (MAO-A) con un pIC50 de 5,57.
- GC52260 (±)-Cenobamate An Analytical Reference Standard
- GC48923 (±)-Hydroxycitric Acid A hydroxy derivative of citric acid
- GC49515 (±)-Ibuprofen-d3 (sodium salt) An internal standard for the quantification of (±)-ibuprofen
- GC65599 (±)-Leucine-d10
- GC52224 (±)-MMT5-14 A derivative of remdesivir with antiviral activity
- GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) A minor active metabolite of venlafaxine
- GC49482 (±)-Nornicotine-d4 An internal standard for the quantification of (±)-nornicotine
- GC62727 (±)-Penbutolol-d9 hydrochloride El clorhidrato de (±)-penbutolol-d9 ((Rac)-penbutolol-d9) es un clorhidrato de (±)-penbutolol marcado con deuterio.
- GC67928 (±)-Stylopine hydrochloride
- GC64007 (±)-U-50488 hydrate hydrochloride
- GC67681 (αR,8aS)-GSK1614343
- GN10155 (+)- Corydaline
- GN10612 (+)- Praeruptorin C
- GC49268 (+)-δ-Cadinene A sesquiterpene with antimicrobial and anticancer activities
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GN10745
(+)-Bicuculline
(+)-Bicuculina es un antagonista competitivo fotosensible del receptor GABA-A.
- GC64752 (+)-Biotin-ONP (+)-Biotin-ONP es un conector PROTAC basado en una cadena de alquilo que se puede usar en la sÍntesis de PROTAC.
- GC66864 (+)-Biotin-PEG2-hydrazide (+)-biotina-PEG2-hidrazida es un conector PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.