Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Targets for Signaling Pathways
- Proteases(63)
- Apoptosis(1189)
- Chromatin/Epigenetics(17)
- Metabolism(420)
- MAPK Signaling(32)
- Tyrosine Kinase(104)
- DNA Damage/DNA Repair(62)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(56)
- Microbiology & Virology(68)
- Cell Cycle/Checkpoint(205)
- Ubiquitination/ Proteasome(43)
- JAK/STAT Signaling(13)
- TGF-β / Smad Signaling(30)
- Angiogenesis(85)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(27)
- Membrane Transporter/Ion Channel(216)
- Cancer Biology(449)
- Endocrinology and Hormones(167)
- Neuroscience(463)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(8)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(140)
- Immunology/Inflammation(1111)
- Cardiovascular(63)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(218)
- Ox Stress Reagents(25)
- Others(4319)
- Antiparasitics(10)
- Toxins(88)
Products for Signaling Pathways
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC20029
L(-)-Borneol
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GC72133
µ-Conotoxin-CnIIIC acetate
µ-Conotoxin-CnIIIC acetate, un conopéptido de 22 residuos, es un potente antagonista del canal de sodio NaV1.4 con una IC50 de 1,3 nM actuando en la Unión neuromuscular.
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GC71814
α-1-3,4 Fucosyltransferase, helicobacter pylori
α-1-3,4 Fucosyltransferase (α1,3/4FucT) (EC 2.4.1.65) (Hp3/4FT) can be found in Helicobacter pylori.
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GC71815
α-2,3-Sialyltransferase, pasteurella multocida
α-2,3-Sialyltransferase, pasteurella multocida es un beta-galactósido.
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GC66197
α-?Terpinyl acetate
α-El acetato de terpinilo es un éster de monoterpeno aislado del aceite esencial de Laurus nobilis L. α-El acetato de terpinilo es un sustrato competitivo de P450 2B6 que se une al sitio activo de P450 2B6 con un valor Kd de 5,4μM.
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GC74347
α-Casozepine
α-Casozepine es un péptido biobioderivado de la proteína S1 de la caseína en la leche y tiene una afinpor receptores de ácido aminobutírico (GABA) en el cerebro.
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GC72093
α-CGRP (mouse, rat) (TFA)
α-CGRP (mouse, rat) (TFA), un péptido relacionado con el gen calcitonina CGRP, expresado principalmente en la Unión neuromuscular, es un potente vasodilatador.
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GC72110
α-CGRP(human) TFA
α-CGRP(human) TFA es un neuropéptido regulador de 37 aminoácidos.
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GC26093
α-Conotoxin GI
α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
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GC52338
α-Conotoxin PnIA (trifluoroacetate salt)
α-CtxPnIA, αPnIA
A peptide antagonist of α3β2-subunit containing and α7 nAChRs -
GC52253
α-Enolase (1-19)-biotin Peptide
Enolase-1 (1-19)-biotin
A biotinylated α-enolase peptide -
GC70181
α-Glucosidase-IN-22
α-Glucosidase-IN-22 (compuesto 7i) es un benzimidazol, un inhibidor efectivo de la α-glucosidasa, con una IC50 de 0.64 μM. Es una molécula activa contra la diabetes y tiene potencial para ser utilizada en investigaciones sobre diabetes tipo 2 (T2DM).
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GC72710
α-Glucosidase-IN-35
α-Glucosidase-IN-35 (compuesto 1) es un tipo de cromeno.
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GC66088
α-Helical CRF(9-41) TFA
α-Helicoidal CRF(9-41) TFA es un antagonista competitivo del receptor CRF2 con KB de ~100 nM. α-Helicoidal CRF(9-41) TFA también es un agonista parcial del receptor CRF1 con un EC50 de 140 nM.
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GC72837
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium es el deuterio etiquetado como ácido dissó-droxiglutári. -
GC67685
α-Isopropylmalate
α-IPM
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GC67540
α-Lipoic acid-NHS
DL-α-Lipoic acid-NHS
α-El ácido lipoico-NHS es un conector PROTAC basado en alquilo/éter que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC. -
GC65892
α-Methyl-p-tyrosine
α-Methyl-p-tyrosine es un inhibidor competitivo de la enzima tirosina hidroxilasa, que convierte la tirosina en levodopa (DOPA). α-Methyl-p-tyrosine es un inhibidor oralmente activo de la sÍntesis de catecolaminas que inhibe la hidroxilaciÓn de tirosina a DOPA.
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GC67618
α-Tocopherol phosphate disodium
alpha-Tocopherol phosphate disodium; TocP disodium; Vitamin E phosphate disodium
α-El fosfato de tocoferol (fosfato de alfa-tocoferol) disódico, un antioxidante prometedor, puede proteger contra la muerte celular inducida por UVA1 de onda larga y eliminar las ROS inducidas por UVA1 en un modelo de células de la piel. α-El fosfato de tocoferol disódico posee potencial terapéutico en la inhibición de la apoptosis y aumenta la capacidad migratoria de las células progenitoras endoteliales en condiciones de hiperglucemia/hipoxia y promueve la angiogénesis. -
GC68390
α5β1 integrin agonist-1
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GC70953
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 es un potente agonista − 7 nAchR-JAK2-STAT3, con un valor de IC50 de 0.32 α M para óxido nítrico (NO).
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GC70179
α7 Nicotinic receptor agonist-1
α7 Agonista del receptor nicotínico-1 (Preparación 5) es un agonista del receptor nAChR α7. El Agonista del receptor nicotínico-1 α7 se puede utilizar en trastornos psiquiátricos (como la esquizofrenia, el trastorno bipolar o depresión maníaca y la ansiedad) y discapacidades intelectuales (como la enfermedad de Alzheimer, los déficits de aprendizaje, los déficits cognitivos, el trastorno por déficit de atención e hiperactividad, pérdida de memoria y demencia con cuerpos de Lewy) para investigación.
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GC72246
αC-Conotoxin PrXA
αC-Conotoxin PrXA es una neurotoxina de péptido paralítico y un antagonista competitivo de nAChR, con IC50 de 1,8 nM (− 1 − 1 − −, adulto) y 3,0 nM (− 1 − 1 − −, fetal), respectivamente.
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GC71810
β-1,4-Galactosyltransferase, neisseria meningitides
β-1,4-Galactosyltransferase, neisseria meningitides se utiliza a menudo en estudios bioquímicos.
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GC70787
β-Aminoarteether
β-Aminoarteether (base libre de SM934) es un derivado de la artemisinina con activo oral.
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GC66089
β-Amyloid (1-40) (TFA)
Amyloid Beta-Peptide (1-40) (human) TFA; Amyloid β-Peptide (1-40) (human) TFA
β-Amyloid (1-40) TFA es una proteÍna primaria en las placas que se encuentran en los cerebros de pacientes con la enfermedad de Alzheimer's. -
GC70182
β-Amyloid (1-40), FAM-labeled TFA
β-Amiloide (1-40), TFA marcado con FAM, es un péptido de β-amiloide (1-40) marcado con fluorescencia FAM (Λex= 492 nm y Λem= 518 nm).
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GC66416
β-Amyloid (22-35) (TFA)
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA, el fragmento de residuos 22-35 de β-proteÍna amiloide, tiene un efecto citotÓxico en neuronas cultivadas del hipocampo de rata en medio sin suero. β-Amyloid 22-35 TFA forma agregados y fibrillas amiloides tÍpicas que se asemejan a las de la β-proteÍna amiloide en soluciÓn tampÓn neutra). -
GC66346
β-Amyloid (42-1), human TFA
Amyloid β Peptide (42-1)(human) TFA
β-amiloide (42-1), TFA humano es la forma inactiva de amiloide β Péptido (1-42). β-Amyloid (42-1), TFA humano es un péptido de 42 aminoÁcidos que juega un papel clave en la patogénesis de la enfermedad de Alzheimer. -
GC71998
β-Amyrin acetate
β-Amyrin acetate es un triterpenoide con potente anti-inflamatorio, antifún, anti-diabético, anti-hyperlipidemic actividades.
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GC66340
β-Amyrone
β-Amyron
β-Amyrone (β-Amyron) es un compuesto triterpénico que tiene actividad antiinflamatoria al inhibir la expresiÓn de COX-2. β-Amyrone tiene actividad antifÚngica, asÍ como actividad antiviral contra el virus Chikungunya. β-Amyrone también inhibe la actividad de α-glucosidasa y acetilcolinesterasa (AChE). β-Amyrone se puede utilizar en la investigaciÓn de enfermedades como inflamaciÓn, infecciÓn y obesidad. -
GC71980
β-Caryophyllene-d2
β-Caryophyllene-d2 es deuterio etiquetado como − -cariofileno.
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GC72805
β-catenin-IN-6
β-catenin-IN-6 es un inhibide la catenina, dirigido a la vía de señalización del sitio de integración sin alas.
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GC74300
β-CGRP (mouse)
Calcitonin gene-related peptide 2 (mouse); CGRP II (mouse
β-CGRP (mouse) es un péptido relacionado con el gen calcitonina que induce vasodilatación. -
GC90496
β-Cortolone
Un metabolito del cortisol.
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GC66870
β-D-Glucan
β-D-glucan es un polisacárido natural no digerible y de alta biocompatibilidad que puede ser reconocido selectivamente por receptores de reconocimiento como Dectin-1 y Toll-like, además de ser fácilmente internalizado por macrófagos murinos o humanos, que es probable que atribuir a una entrega de destino. β-d-glucan es un vehículo de suministro entérico para probióticos.
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GC66750
β-D-glucuronide-pNP-carbonate
β-D-glucurónido-pNP-carbonato es un enlazador de ADC escindible que se utiliza en la síntesis de conjugados de anticuerpo-fármaco (ADC).
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GC72141
β-defesin 1 (pig) (TFA)
β-defesin 1 (pig) (TFA) es un péptido antimicrobi(AMP) endógeno y constitutivamente expresado de los tejidos porcin, particularmente expresado en los sitios epitelide la mucosa porcina.
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GC52494
β-Endorphin (rat) (trifluoroacetate salt)
An opioid neuropeptide
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GC72132
β-Endorphin, equine TFA
β-Endorphin, equine TFA es un péptido opioend, que se une con alta afina a ambos receptores opioides.
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GC66512
β-Estradiol-6-one 6-(O-carboxymethyloxime)
β-estradiol-6-ona 6-(O-carboximetiloxima) es un enlazador PROTAC basado en cadena de alquilo que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC91530
β-Ionone Acid
β-Ionone acid is the acid form of the β-carotenoid derivative β-ionone.
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GC72123
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, un péptido de 22 residuos, actúa como un agonista enddel receptor MC4-R de melanocortin4.
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GC66842
β-Methylcrotonyl coenzyme A lithium
β-Metilcrotonil coenzima A litio es un intermediario en el metabolismo de la leucina y se puede utilizar como sustrato para estudiar la especificidad y la cinética de β-metilcrotonil coenzima A carboxilasa (MCCase).
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GC70184
β-Naphthoflavone-CH2-Br
β-NF-CH2-Br
β-Naphthoflavone-CH2-Br es un ligando del receptor de hidrocarburos aromáticos (AhR). Se utiliza para sintetizar PROTACβ-NF-JQ1.
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GC67484
β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium
β-Nicotinamida adenina dinucleótido dipotásico reducido es una coenzima reducida activa por vía oral. β-Nicotinamida adenina dinucleótido dipotásico reducido es un donante de unidades de ADP-ribosa en reacciones de ADP-ribosilación y un precursor de ADP-ribosa cíclica. β-Nicotinamida adenina dinucleótido reducido dipotásico juega un papel como donante de electrones regenerativo en el metabolismo energético celular, incluyendo la glucólisis, β-oxidación y el ciclo del ácido tricarboxílico (TCA).
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GC72061
β-Phellandrene
β-Phellandrene se obtiene de Carum petroselinum.
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GC70185
β-Sitostenone
δ4-Sitosterol-3-one; β-Rosasterol oxide
β-Sitostenone es un esterol aislado de Cochlospermum vitifolium. Puede inhibir la actividad de la tirosinasa y tiene propiedades anti-melanogénicas y antitumorales.
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GC70650
γ-Acetylenic GABA hydrochloride
γ-Acetylenic GABA hydrochloride es un inhibidor irreversible de la gaba-transaminasa.
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GC52400
γ-Glu-Ala (trifluoroacetate salt)
γ-Glutamylalanine, γ-L-Glutamyl-L-alanine
A dipeptide -
GC52404
γ-Glu-Phe (trifluoroacetate salt)
γ-Glutamylphenylalanine
A dipeptide with metabolism-altering activity -
GC70186
γ-Glutamylornithine
γ-Glutamilornitina es un compuesto presente en la orina de pacientes con síndrome HHH (hiperuricemia, hiperamonemia y aciduria guanidinoacética) y en pacientes con atrofia giratoria asociada a hiperuricemia. El aumento endógeno de ornitina aumenta los niveles de γ-Glutamilornitina en la orina.
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GC70796
γ-Glutamylserine
γ-Glutamylserine (-Glu-Ser) es un activador del receptor de calcio.
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GC92102
γ1-MSH (human, mouse, rat, bovine) (acetate)
γ1-Melanocyte-stimulating Hormone
γ1-MSH (human, mouse, rat, bovine) (acetate) es una hormona peptídica producida por el procesamiento post-translacional de proopiomelanoretina (POMC) en la glándula pituit. -
GC92101
γ1-MSH (human, mouse, rat, bovine) (trifluoroacetate salt)
γ1-Melanocyte-stimulating Hormone
γ1-MSH (human, mouse, rat, bovine) (trifluoroacetate salt) es una hormona peptídica producida por el procesamiento post-translacional de proopiomelanoretina (POMC) en la glándula pituit. -
GC66048
δ-Secretase inhibitor 11
δ-El inhibidor de secretasa 11 (compuesto 11) es un inhibidor de secretasa oralmente activo, potente, penetrado por BBB, no tÓxico, selectivo y especÍfico, con un IC50 de 0,7 μM. δ-El inhibidor de secretasa 11 interactÚa tanto con el sitio activo como con el sitio alostérico de δ-secretasa. δ-El inhibidor de secretasa 11 atenÚa la escisiÓn de tau y APP (proteÍna precursora de amiloide). δ-El inhibidor de secretasa 11 mejora la disfunciÓn sinÁptica y los deterioros cognitivos en modelos de ratones transgénicos tau P301S y 5XFAD. δ-El inhibidor de secretasa 11 puede usarse para la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer's.
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GC70188
ω-Agatoxin IVA TFA
ω-Agatoxin IVA TFA es un inhibidor selectivo efectivo del canal de calcio P/Q (Cav2.1), con IC50 de 2 nM y 90 nM para los canales de calcio tipo P y Q, respectivamente. ω-Agatoxin IVA TFA (IC50, 30-225 nM) inhibe la liberación de glutamato inducida por potasio alto y la entrada de calcio. También puede bloquear la liberación de serotonina y adrenalina inducida por potasio alto, sin afectar a los canales de calcio tipo L o N.
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GC70556
ß-pBrPh-Glc
β-pBrPh-Glc es un inhibide recristalización de hielo de molécula pequeña.
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GC67191
(±)-α-Tocopherol nicotinate
(±)-α-El nicotinato de tocoferol, vitamina E - nicotinato, es un antioxidante liposoluble activo por vía oral que previene la peroxidación lipídica en las membranas celulares. (±)-α-El nicotinato de tocoferol se hidroliza en la sangre a α -tocoferol y niacina y pueden usarse en estudios de enfermedades vasculares relacionadas.
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GC52421
(±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5
10-hydroxy-cis-12-Octadecenoic Acid-d5
An internal standard for the quantification of (±)-10-hydroxy-12(Z)-octadecenoic acid -
GC52260
(±)-Cenobamate
An Analytical Reference Standard
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GC72801
(±)-Clopidogrel bisulfate
(±)-Clopidogrel bisulfate es un agente antiplaquetario.
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GC72625
(±)-Coniine hydrochloride
(±)-Coniine hydrochloride el clorhidrato de 2-propilpiperidina es un potente agonista de nAChR con un valor de EC50 de 0.3 mM.
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GC91298
(±)-Linalool-d3
Un estándar interno para la cuantificación de (±)-linalool.
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GC52224
(±)-MMT5-14
A derivative of remdesivir with antiviral activity
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GC90022
(±)-Norepinephrine-d6 (hydrochloride)
Un estándar interno para la cuantificación de la noradrenalina.
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GC90428
(±)-Pregabalin-13C3
Un estándar de referencia analítico.
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GC67928
(±)-Stylopine hydrochloride
Tetrahydrocoptisine hydrochloride
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GC91065
(±)13,14-EDT
Un metabolito del ácido adrénico.
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GC91067
(±)16,17-EDT
Un metabolito del ácido adrénico.
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GC91574
(±)2-HOTrE
FA 18:3;O,(±)2-9(Z),12(Z),15(Z)-HOTrE,α-Hydroxylinolenic Acid,2-Hydroxylinolenic Acid,(±)-2-hydroxy-9(Z),12(Z),15(Z)-OTrE
(±)2-HOTrE is an oxylipin. -
GC73670
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan el compuesto 2-A, un derivado exenotecano, es un agente citotóxico.
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GC67681
(αR,8aS)-GSK1614343
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GN10155
(+)- Corydaline
(+)-Corydaline, D-Corydaline, NSC 406036
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GN10612
(+)- Praeruptorin C
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GN10745
(+)-Bicuculline
NSC 32192
(+)-Bicuculina es un antagonista competitivo fotosensible del receptor GABA-A.
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GC66864
(+)-Biotin-PEG2-hydrazide
(+)-biotina-PEG2-hidrazida es un conector PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC66692
(+)-Biotin-SLC
(+)-Biotin-SLC es un conector PROTAC basado en una cadena de alquilo que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GN10605
(+)-Catechin hydrate
D-(+)-Catechin, Catechuic Acid, Cyanidol
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GN10654
(+)-Corynoline
(+)-Corynoline, 13-methyl-Chelidonine, CRL, (d)-Corynoline
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GC70265
(+)-EMD 57033
(+)-EMD 57033 es un activador cardíaco de troponc cTnC, es un sensibilidominante de Ca2+.
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GC70332
(+)-Erinacin A
(+)-Erinacin A es un compuesto contra el cáncer que se puede aislar del hongo Hericium erinaceum.
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GC74247
(+)-Glaucarubinone
(+)-Glaucarubinone es un potente inhibide la AP-1 activator protein-1 con un valor de EC50 de 0.13 µM.
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GC67931
(+)-Medioresinol
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GC16616
(+)-MK 801
Dizocilpine maleate;Dizocilpine hydrogen maleate;(+)-MK 801;MK 801
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GC91031
(+)-Muscarine (tosylate)
Un estándar de referencia analítico.
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GC68210
(+)-Norfenfluramine
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GC74191
(+)-trans-Permethrin
(+)-trans-NRDC-143; (1R)-trans-Permethrin
(+)-trans-Permethrin ((+)-trans-NRDC-143) es un piretroide que es un derivado sintético de las toxinas naturales piretrinas contenidas en las flores de las especies de crisantemo. -
GC69720
(+)SHIN2
(+)SHIN2 es un inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa (SHMT) y su objetivo en el cuerpo puede ser rastreado con 13C-serina. (+)SHIN2 aumenta la tasa de supervivencia en ratones con leucemia linfoblástica aguda primaria T-ALL impulsada por Notch1, y tiene un efecto sinérgico con metotrexato.
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GC73658
(-)-5-HT2C agonist-3
(-)-5-HT2C agonist-3 el compuesto -- 19 es un agonista selectivo 5-HT2C con preferencia de señalización Gq, con valores de EC50 para receptores 5-HT2 de 5-HT2C: 103 nM; 5-HT2B: 570 nM; 5-HT2A: 72 nM.
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GC71675
(-)-cis-Permethrin
(-)-cis-Permethrin es un insecticipiretroide ampliamente utilizado para controlar muchas plagas comunes.
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GC14049
(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
EGCG
Un fenol con diversas actividades biológicas.
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GC69463
(-)-GSK598809 hydrochloride
(1S,5R)-GSK598809 hydrochloride
(-)-GSK598809 es un isómero de GSK598809. GSK598809 es un antagonista selectivo del receptor de dopamina D3 (DRD3).
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GC71452
(-)-Hydroxycitric acid
(-)-Hydroxycitric acid el ácido Garcinia es el ácido principal de la corteza de la fruta de Garcinia cambogia.
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GC74197
(-)-Isoproterenol hydrochloride
Levisoprenaline hydrochloride; Proternol L hydrochloride
(-)-Isoproterenol hydrochloride (levisoprenalina; Proternol L) es un agonista adrenoceptor. -
GC13822
(-)-JQ1
A selective inhibitor of BET bromodomains
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GN10445
(-)-pareruptorin A
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GC90533
(-)-Pinoresinol
Un lignano con diversas actividades biológicas.
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GC14252
(-)-Stepholidine
A dopamine receptor antagonist and 5-HT1A partial agonist
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GC70383
(-)-Vesamicol
(-)-Vesamicol AH5183 es un inhibidor del transporte de acetilcolina en vesículas sinápticas, con una IC50 de 75 nM.