Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Targets for Signaling Pathways
- Proteases(63)
- Apoptosis(1189)
- Chromatin/Epigenetics(17)
- Metabolism(420)
- MAPK Signaling(32)
- Tyrosine Kinase(104)
- DNA Damage/DNA Repair(62)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(56)
- Microbiology & Virology(68)
- Cell Cycle/Checkpoint(205)
- Ubiquitination/ Proteasome(43)
- JAK/STAT Signaling(13)
- TGF-β / Smad Signaling(30)
- Angiogenesis(85)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(27)
- Membrane Transporter/Ion Channel(216)
- Cancer Biology(449)
- Endocrinology and Hormones(167)
- Neuroscience(463)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(8)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(140)
- Immunology/Inflammation(1111)
- Cardiovascular(63)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(218)
- Ox Stress Reagents(25)
- Others(4319)
- Antiparasitics(10)
- Toxins(88)
Products for Signaling Pathways
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC71925
10-Hydroxyaloin A
10-Hydroxyaloin A es un potente inhibidor del SARS-CoV-2.
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GC52398
10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid ethyl ester
10-keto-12Z-Octadecenoic Acid ethyl ester, 10-oxo-12-cis-Octadecenoic Acid ethyl ester
An ester form of 10-oxo-12(Z)-octadecenoic acid -
GC52428
10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5
10-keto-12Z-Octadecenoic Acid-d5, 10-oxo-12-cis-Octadecenoic Acid-d5
An internal standard for the quantification of 10-oxo-12(Z)-octadecenoic acid -
GC13863
10Panx
10Panx
A peptide inhibitor of PANX1 -
GC52423
10Panx (trifluoroacetate salt)
10Panx1, WRQAAFVDSY
A peptide inhibitor of PANX1 -
GC68204
11-Azidoundecanoic acid
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GC66224
11-Maleimidoundecanoic acid
El Ácido 11-maleimidoundecanoico es un conector PROTAC basado en una cadena de alquilo que se puede utilizar en la sÍntesis de PROTAC.
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GC73480
113-N16B
113-N16B es un lípido catiónico ionizable utilizado para la generación de nanopartículas lipídicas (LNPs).
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GC52343
113-O12B
An ionizable cationic lipidoid
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GC92076
119-23
119-23 es un lípido catiónico ionizable que se ha utilizado en la generación de nanopartículas lipídicas (LNPs) para la entrega de ARNm in vivo.
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GC91213
12β-Hydroxyisocholic Acid
Un ácido biliar
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GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
Un activador de PKC
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GC90652
12-oxo-9(Z)-Dodecenoic Acid
Un metabolito del ácido linoleico y ácido linolénico.
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GC71326
12R-LOX-IN-2
12R-LOX-IN-2 (compuesto 7b) es un inhibidor de la 12r-lipoxigenasa (12R-LOX).
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GC91073
13(Z)-Docosenoic Acid (sodium salt)
Un ácido graso monoinsaturado de 22 carbonos.
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GC68488
15-Azido-pentadecanoic acid
Azido Palmitic Acid
15-Azido-pentadecanoic acid es un reactivo químico que contiene un grupo azida. El ácido palmitoazido puede ser utilizado para identificar y caracterizar proteínas de palmitoilación posterior a la traducción mediante el uso de una técnica simple y robusta de marcado y detección en dos pasos.
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GC65988
16-Azidohexadecanoic acid
El Ácido 16-azidohexadecanoico, un Ácido graso sintético, se puede utilizar como marcador de modificaciÓn de nucleÓtidos y como sonda molecular para el metabolismo de los Ácidos grasos.
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GC17557
17 alpha-propionate
CB-03-01
A peripherally selective androgen receptor antagonist -
GC68493
17α-Hydroxyprogesterone-d8
17-Hydroxyprogesterone-d8; 17-OHP-d8
17α-Hydroxyprogesterone-d8 es la forma deuterada de 17α-Hydroxyprogesterone. 17α-Hydroxyprogesterone (17-Hidroxiprogesterona) es una hormona progestágena endógena que actúa como intermediario químico en la biosíntesis de otras hormonas esteroides, incluyendo las hormonas glucocorticoides, andrógenos y estrógenos.
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GC91109
17β-Estradiol 3-O-Sulfate (sodium salt)
Un metabolito inactivo de 17β-estradiol.
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GC90945
17β-Estradiol-2,4,16,16-d4 3-sulfate (sodium salt)
Un estándar interno para la cuantificación de 17β-estradiol-3-sulfato.
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GC65870
17β-Estradiol-3-β-D-glucuronide-d3 sodium
1&7#946;-Estradiol-3-β-D-glucurÓnido-d3 sÓdico es el deuterio etiquetado 1&7#946;-Estradiol-3-β-D-glucurÓnido.
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GC68494
17β-HSD1-IN-1
17β-HSD1-IN-1 (Compuesto 1) es un inhibidor altamente selectivo de la 17β-HSD1, que inhibe la 17β-HSD1 y la 17β-HSD2 con IC50 de 5.6 y 3155 nM, respectivamente. El compuesto 17β-HSD1-IN-1 se puede utilizar en investigaciones sobre cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC).
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GC71338
17β-HSD10-IN-1
17β-HSD10-IN-1 (compuesto 9) es un inhibidor activo por vía oral de la 17 − -hidroxiesterodeshidrogenasa tipo 10 (17 − -HSD10) con permesano-cerebro.
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GC11720
17-AAG (KOS953)
BMS 722782, CP 127374, KOS 953, NSC 330507, Tanespimycin
17-AAG(Geldanamycin), a natural benzoquinone ansamycin antibiotic, is the first established inhibitor of Hsp90. -
GC17210
17-AAG Hydrochloride
Tanespimycin Hydrochloride;NSC 330507 Hydrochloride;CP 127374 Hydrochloride;17AAG Hydrochloride;17 AAG Hydrochloride
Hsp90 inhibitor,geldanamycin analogue -
GC68426
17a-Hydroxypregnenolone-d3
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GC71042
18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate
18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (ácido glicirético 3-O-(sulfato de hidrógeno)) es un potente inhibide la deshidrogenasa tipo 2 11 − -hidroxiestero(11 − -HSD2) con una IC50 de 0,10 − M usando el microsoma de riñón de rata.
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GC71169
18-Azido-stearic acid
18-Azido-stearic acid es un reactivo clicquímico que contiene un grupo azida.
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GC91773
18-hydroxy Oleoyl Leucine-d7
18-hydroxy Oleoyl leucine-d7 is intended for use as an internal standard for the quantification of 18-hydroxy oleoyl leucine by GC- or LC-MS.
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GC15623
1alpha, 25-Dihydroxy VD2-D6
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GC72952
1E7-03
1E7-03, un derivado de tetradroquinolina de baja potencia que apunta a la proteína fosfatasa-1, puede inhibila transcripción del VIH-1.
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GC90584
1H,1H,2H,2H-Perfluorodecanesulfonic Acid
Una sustancia polifluoroalquilada
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GC90585
1H,1H,2H,2H-Perfluorohexanesulfonic Acid
Una sustancia polifluoroalquilada
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GC52216
1H,1H,2H,2H-Perfluorooctanesulfonic Acid
6:2 Fluorotelomer Sulfonate, 6:2 Fluorotelomer Sulfonic Acid, 6:2 FTS, 6:2 FTSA
A polyfluoroalkyl substance -
GC90815
2',3'-cyclic NADP+ (sodium salt)
Un sustrato para CNP
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GC66890
2',3'-Dideoxy-5-iodocytidine
2',3'-Dideoxi-5-yodocitidina se utiliza para la secuenciación de genes se puede utilizar como un antibiótico. 2',3'-Dideoxi-5-yodocitidina es particularmente eficaz contra Mycobacterium.
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GC52501
2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate (lithium salt)
ddATP
An inhibitor of reverse transcriptases and DNA polymerases -
GC90803
2',3'-Dideoxyadenosine-5'-O-triphosphate (sodium salt)
Un inhibidor de la transcriptasa inversa y un metabolito activo de ddA y ddI.
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GC71982
2',4'-Dihydroxy-6'-Methoxyacetophenone
2',4'-Dihydroxy-6'-Methoxyacetophenone es una acetofenona fenólica de Artemisia annua.
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GC67628
2',7'-Dichlorofluorescein
2',&7#39;-La diclorofluoresceína actúa como una sonda fluorescente (Ex\u003d496 nm y Em\u003d525 nm) para la medición de especies reactivas de oxígeno (ROS).
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GC90813
2'-deoxy NAD+ (sodium salt)
Un agonista de TRPM2
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GC67627
2'-Deoxy-5'-O-DMT-2'-fluorouridine
2'-Deoxy-5'-O-DMT-2'-fluorouridina, un análogo de nucleósido, es un derivado de 5'-O-DMTr-5-FUDR con potente actividad contra la fiebre amarilla (YFV).
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GC67328
2'-Deoxy-L-adenosine
2'-Desoxi-L-adenosina es un sintón activo por vía oral para oligodesoxirribonucleótidos modificados. 2'-La desoxi-L-adenosina es un inhibidor potente, específico y selectivo de la replicación del virus de la hepatitis B (VHB), así como de los virus de la hepatitis del pato y la marmota (WHV), estrechamente relacionados.
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GC73523
2'-Deoxy-N3-methylcytidine hydriodide
2'-Deoxy-N3-methylcytidine hydriodide es un análogo de nucleósido de purina.
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GC74092
2'-Deoxyguanosine-13C10
Deoxyguanosine-13C10; Guanine deoxyriboside-13C10
2'-Deoxyguanosine-13C10 (Deoxyguanosine-13C10; Deoxyriboside de guanina 13c10) está marcado con 13c 2' -deoxyguanosina. -
GC71729
2'-Deoxyguanosine-13C10,15N5 monohydrate
2'-Deoxyguanosine-13C10,15N5 monohydrate es el 13C y 15N etiquetados 2' -desoguanosina monohidrato.
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GC70730
2'-Ethyl Simvastatin
2'-Ethyl Simvastatin (compuesto 6) es un análogo de la mevinolina, con inhibide la HMG-CoA reductasa.
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GC25010
2'-Hydroxy-2-methoxychalcone
2'-Hydroxy-2-methoxychalcone is a chemical.
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GC66651
2'-O,4'-C-Methyleneadenosine
LNA-A
2'-O,4'-C-Metilenadenosina (LNA-A) es un ácido nucleico bloqueado (LNA) y también es un análogo de adenosina. -
GC66654
2'-O,4'-C-Methylenecytidine
LNA-C(Bz)
2'-O,4'-C-metilencitidina (LNA-C(Bz)) es un análogo de nucleósido bicíclico con conformación de tipo N fija. 2'-O,4'-C-metilencitidina se puede utilizar para sintetizar oligonucleótidos. 2'-O,4'-C-Metilencitidina forma dúplex con hebras complementarias de ADN y ARN. -
GC66655
2'-O,4'-C-Methyleneguanosine
LNA-G
2′-O,4′-C-metilenguanosina (LNA-G) es un análogo de guanina inverso, donde LNA (ácido nucleico bloqueado) es un análogo de ácido nucleico. La modificación de LNA se puede usar en una variedad de aplicaciones, como la afinidad de unión efectiva a secuencias complementarias y una mayor resistencia a la nucleasa que los nucleótidos naturales, lo que ofrece un gran potencial para aplicaciones en el diagnóstico y la investigación de enfermedades. LNA-G también está disponible a través de la ADN polimerasa KOD, que permite la integración de los nucleótidos de LNA-G en la cadena de ADN. -
GC68521
2'-O-MB-cAMP sodium
2'-O-Monobutyryl cyclic AMP sodium
2'-O-MB-cAMP (2'-O-Monobutiril ciclico AM) sodio es el precursor activo del AMP cíclico.
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GC52183
2'-O-Methyl-5-methyluridine
2'-O-Methylribothymidine, 2'-O-Methylthymidine
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GC66713
2'-O-MOE-5-Me-C(Bz)
2'-O-MOE-5-Me-C (Bz) es un nucleótido para la síntesis estereoselectiva de alquilfosfonatos de nucleósidos.
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GC66657
2'-O-MOE-5-Me-rC
2'-O-MOE-5-Me-rC es un compuesto activo. 2'-O-MOE-5-Me-rC se puede utilizar para la síntesis de oligonucleótidos.
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GC66091
2'-O-MOE-5-Me-rU
2'-O-MOE-5-Me-rU es un compuesto activo. 2'-O-MOE-5-Me-rU se puede utilizar para la sÍntesis de oligonucleÓtidos.
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GC66656
2'-O-MOE-rC
2'-O-MOE-rC es un nucleósido modificado 2'-O-MOE. 2'-O-MOE-rC se puede utilizar para la síntesis de ADN.
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GC66652
2'-O-MOE-U
2'-O-MOE-U es una fosforamidita, se puede utilizar para la síntesis de oligonucleótidos.
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GC70652
2'MeO6MF
2'MeO6MF es un modulador alostérico positivo penetrante en el cerebro a − 2 − 1 − 2L y todos los receptores GABAA que contienen − 1.
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GC67384
2′-Deoxy-β-L-uridine
2'-Deoxy-β-L-uridina es un análogo de nucleido y un sustrato específico para la enzima viral, no muestra estereoespecificidad contra el herpes simplex 1 (HSV1) timidina quinasa (TK). 2′-Desoxi-β-L-uridina ejerce actividad antiviral a través de la interacción de 5'-trifosfatos con la ADN polimerasa viral.
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GC90517
2,2'-Bisnaloxone
Una posible impureza en las preparaciones comerciales de naloxona.
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GC90941
2,3,4,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran
Un dibenzofurano policlorado similar a la dioxina.
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GC66487
2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl bromide
El bromuro de 2,3,4,6-tetra-o-acetil-alfa-galactosilpiranosilo es un conector PROTAC basado en una cadena de alquilo que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC90944
2,3,4,7,8-Pentachlorodibenzofuran
Un dibenzofurano policlorado similar a la dioxina.
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GC90818
2,3,7,8-Tetrachlorodibenzo-p-dioxin
Un tóxico y un agonista de AhR.
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GC90819
2,3,7,8-Tetrachlorodibenzofuran
Un dibenzofurano policlorado y dioxina.
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GC12258
2,3-DCPE hydrochloride
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GC67743
2,3-Dihydroxyquinoxaline
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GC90081
2,3-dinor-8-iso Prostaglandin F1α
Un metabolito activo del ácido araquidónico y 8-iso PGF2α.
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GC70354
2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium
2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium es un intermediario de la vía glucolítica.
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GC25006
2,4'-Dihydroxybenzophenone
2,4'-Dihydroxybenzophenone (DHBP) is an organic compound used for the synthesis of pharmaceutical agents.
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GC68044
2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde
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GC68452
2,4,6-Triiodophenol
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GC71530
2,4-D-13C6
2,4-D-13C6 es el 13c-etiquetado 2,4-d.
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GC68234
2,4-Difluorobenzaldehyde
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GC71311
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin es una potencial antivitamina B12 a través de la Unión a la enzima de procesamiento de la B12 humana CblC con alta afin(KD=130 nm).
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GC68132
2,6-Dichloroquinone-4-chloroimide
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GC66679
2,6-Dimethyl-L-tyrosine
Dmt
La 2,6-dimetil-L-tirosina (Dmt) es un derivado de la tirosina que mejora la afinidad por el receptor, la bioactividad funcional y la analgesia in vivo de los péptidos opioides. -
GC91055
2,6-Xylidine-d6 (hydrochloride)
Un estándar de referencia analítico.
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GC71909
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol es un inhibide la dual -amilasa / -glucosidasa con valores de IC50 de 6.94 α M y 23.35 α M respectivamente.
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GC68512
2,7-Dichlorodihydrofluorescein
DCFH2
2,7-Diclorodihidrofluoresceína (DCFH2) es un tipo de sonda no fluorescente. La 2,7-diclorodihidrofluoresceína produce una alta fluorescencia de 2',7'-diclorofluoresceína (DCF), que se puede utilizar para medir la actividad del oxígeno reactivo.
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GC66721
2-(2-(6-chlorohexyloxy)ethoxy)ethanamine hydrochloride
La 2-(2-(6-clorohexiloxi)etoxi)etanamina (clorhidrato) es un conector PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC68504
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7
2-(2-Metilbenzamido)ácido acético-d7 es el deuterado de 2-(2-metilbenzamido)ácido acético. El 2-(2-metilbenzamido)ácido acético es un metabolito que se puede detectar en la orina.
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GC66678
2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride
El clorhidrato de 2-(3-trifluorometilfenil)glicina es un precursor de las 2-acetamido-5-aril-1,2,4-triazolonas sustituidas. Las 2-acetamido-5-aril-1, 2,4-triazolonas sustituidas son antagonistas duales de los receptores V1a/V2 y se pueden utilizar en la investigación de enfermedades cardiovasculares.
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GC67619
2-(4-Biphenylyl)-5-phenyl-1,3,4-oxadiazole
El 2-(4-bifenilil)-5-fenil-1,3,4-oxadiazol es un colorante láser con alta eficiencia cuántica de fotoluminiscencia (PL).
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GC68093
2-(4-Chlorophenoxy)ethanol
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GC66595
2-(Azido-PEG2-amido)-1,3-propandiol
2-(Azido-PEG2-amido)-13-propandiol es un conector PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC66746
2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(carboxylethoxy)propane
El 2-azido-PEG3-amido-13-biscarboxiletoxipropano es un conector PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC66548
2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS ester)
2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS éster) es un conector PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC67303
2-(Biotin-amido)-1,3-bis-(C1-PEG1-acid)
El 2-(biotina-amido)-13-bis(carboxiletoxi)propano es un enlazador PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC90442
2-(Chloromethyl)-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4(3H)-one
Un estándar de referencia analítico.
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GC91650
2-(Morpholin-4-yl)ethane-1-sulfonamide
4-Morpholineethanesulfonamide
2-(Morpholin-4-yl)ethane-1-sulfonamide is a byproduct in the synthesis of diazo compounds. -
GC66326
2-(Naphthalen-1-yl)-5-phenyloxazole
α-NPO
El 2-(naftalen-1-il)-5-feniloxazol (α-NPO) es un colorante fluorescente orgÁnico. El 2-(naftalen-1-il)-5-feniloxazol tiene un Átomo de nitrÓgeno en su estructura que puede interferir con el contenido de nitrÓgeno del paso de aminaciÓn. -
GC25008
2-Acetamidofluorene
2-AAF, 2-Acetaminofluorene, N-2-Fluorenylacetamide, N-Acetyl-2-aminofluorene
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GC67087
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane
El 2-amino-13-bis(carboxiletoxi)propano es un enlazador PROTAC basado en PEG que se puede utilizar en la síntesis de PROTAC.
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GC74106
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride es un aminoácido no proteico, ácido sulfamico.
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GC66717
2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid
El ácido 2-amino-2-(p-tolil)acético se utiliza para optimizar el esqueleto de azida y es el intermediario en la síntesis de compuestos de 1,3,4-tiadiazol. Los compuestos de 1,3,4-tiadiazol exhiben una potencial actividad anticancerígena e inhiben la glutaminasa (GLSI).
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GC68195
2-Amino-5-methylthiophene-3-carbonitrile
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GC73817
2-APQC
2-APQC es un activador SIRT3 con el valor Kd de 2.756 μM.