BTK
BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.
Products for BTK
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC34069
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111)
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) es un inhibidor potente, selectivo y disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa (Btk) de Bruton's.
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GC67857
(R)-Elsubrutinib
(R)-ABBV-105
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GC63797
(S)-Sunvozertinib
(S)-DZD9008
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), el enantiÓmero S de Sunvozertinib, muestra actividad inhibitoria contra las inserciones NPH y ASV del exÓn 20 de EGFR, la mutaciÓn L858R/T790M de EGFR y la inserciÓn YVMA del exÓn 20 de Her2 (IC50=51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM y 21,2 nM, respectivamente). (S)-Sunvozertinib también inhibe BTK. -
GC60551
Acalabrutinib D4
ACP-196-d4
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GC15453
ACP-196
ACP-196
ACP-196 (ACP-196) es un inhibidor de BTK de segunda generaciÓn altamente selectivo, irreversible y activo por vÍa oral. ACP-196 se une covalentemente a Cys481 en el bolsillo de uniÓn a ATP de BTK. ACP-196 demuestra potentes efectos en el objetivo y eficacia en modelos de leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC) en ratones. -
GC31679
ARQ 531
MK-1026
ARQ 531 (MK-1026) es un inhibidor reversible no covalente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de Bruton (BTK), con IC50 de 0,85 nM y 0,39 nM para WT-BTK y C481S-BTK, respectivamente. -
GC70685
Atuzabrutinib
Atuzabrutinib (SAR 444727) es un potente inhibiselectivo reversible del Btk (inhibide la tirosina cinasa de Bruton).
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GC13562
AVL-292
AVL292;AVL 292
A covalent BTK inhibitor -
GC63846
BIIB091
BIIB091 es un inhibidor de BTK altamente selectivo, reversible y activo por vÍa oral para el tratamiento de enfermedades autoinmunes.
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GC74040
BIIB129
BIIB129 es un inhibicovalente, selectivo, molécula pequeña de la tirosina cinasa de Bruton (BTK) capaz de penetrar la barrera hematoencefá.
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GC68373
BLK-IN-2
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GC31760
BMS-935177
BMS-935177 es un inhibidor reversible potente y selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (Btk) con una IC50 de 3 nM.
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GC31713
BMS-986142
BMS-986142 es un inhibidor reversible potente y altamente selectivo de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) con una IC50 de 0,5 nM.
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GC32844
BMS-986195
BMS-986195
BMS-986195 (BMS-986195) es un inhibidor irreversible covalente selectivo muy potente de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton', con una IC50 de 0,1 nM. -
GC11063
BMX-IN-1
BMX Inhibitor 1
A selective BMX and BTK inhibitor -
GC19333
BTK IN-1
BTK-IN-1
BTK IN-1 (anÁlogo SNS062) es un potente inhibidor de BTK, con un IC50 de <100 nM. -
GC35561
Btk inhibitor 1
El inhibidor 1 de Btk es un racemato de IBT6A. IBT6A es una impureza de Ibrutinib. IBT6A se puede utilizar en la sÍntesis de dÍmero de ibrutinib de IBT6A y aducto de IBT6A. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.
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GC35562
Btk inhibitor 1 hydrochloride
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GC10924
Btk inhibitor 1 R enantiomer
El enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk es una impureza de Ibrutinib. El enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk se puede utilizar en la sÍntesis del dÍmero Ibrutinib del enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk y el aducto del enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.
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GC35563
Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride
El clorhidrato del enantiÓmero 1 R del inhibidor de Btk es una impureza de Ibrutinib. IBT6A se puede utilizar en la sÍntesis de dÍmero de ibrutinib de IBT6A y aducto de IBT6A. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.
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GC67940
BTK inhibitor 10
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GC62498
BTK inhibitor 17
El inhibidor 17 de BTK es un inhibidor irreversible de BTK potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 2,1 nM.
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GC64360
BTK inhibitor 18
El inhibidor de BTK 18 es un inhibidor de Btk potente, selectivo, activo por vÍa oral y covalente con una IC50 de 142 nM.
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GC32007
Btk inhibitor 2
BGB-3111 analog
El inhibidor 2 de Btk (anÁlogo BGB-3111) es un inhibidor de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton extraÍdo de la patente US 20170224688 A1. -
GC73854
BTK-IN-29
BTK-IN-29 (compuesto 14) es un inhibidor del Btk.
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GC33064
CG-806 (Luxeptinib)
CG-806
CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) es un inhibidor pan-FLT3/pan-BTK activo por vÍa oral, reversible, primero en su clase, no covalente y potente. CG-806 (Luxeptinib) induce la detenciÓn del ciclo celular, la apoptosis o la autofagia en células de leucemia mieloide aguda. -
GC13365
CGI-1746
A potent, selective BTK inhibitor
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GC35683
CHMFL-BTK-01
CHMFL-BTK-01 (compuesto 9) es un inhibidor de BTK irreversible altamente selectivo, con una IC50 de 7 nM. CHMFL-BTK-01 (compuesto 9) inhibiÓ potentemente la autofosforilaciÓn de BTK Y223.
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GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md
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GC13439
CNX-774
CNX-774 es un inhibidor de BTK irreversible, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de < 1 nM. CNX-774 se dirige especÍficamente a la cisteÍna 481 de Btk para la modificaciÓn covalente.
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GC64819
Elsubrutinib
ABBV-105
Elsubrutinib (ABBV-105) es un inhibidor de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton activo, potente, selectivo e irreversible por vÍa oral. La IC50 de Elsubrutinib para el dominio catalÍtico BTK es de 0,18 μM. -
GC34062
Evobrutinib (M2951)
Evobrutinib (M2951), como un inhibidor covalente de la tirosina quinasa de Bruton, altamente selectivo y de administración oral, fue bien tolerado y efectivo.
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GC73490
GBD-9
GBD-9 es un degrade de doble mecanismo que degrada eficientemente BTK y GSPT1 mediante el reclutamiento de la E3 ligase cereblon (CRBN).
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GC11995
GDC-0834
GDC-0834 es el enantiÓmero S de GDC-0834.
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GC36127
GDC-0834 Racemate
GDC-0834 Racemate es la forma racemato de GDC-0834, que es un inhibidor de BTK potente y selectivo con IC50 in vitro de 5,9 y 6,4 nM en ensayos bioquÍmicos y celulares, respectivamente.
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GC19162
GDC-0853
RG-7845
GDC-0853 (GDC-0853) es un inhibidor de la tirosina cinasa (Btk) potente, selectivo, disponible por vÍa oral y no covalente con Kis de 0,91 nM, 1,6, 1,3, 12,6 y 3,4 nM para WT Btk, y el C481S , mutantes C481R, T474I, T474M. GDC-0853 tiene el potencial para la investigaciÓn de la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico. -
GC39194
Ibrutinib D5
Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) es un ibrutinib marcado con deuterio. Ibrutinib es un inhibidor selectivo e irreversible de Btk.
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GC60197
Ibrutinib deacryloylpiperidine
Ibrutinib deacriloilpiperidina (IBT4A) es una impureza de Ibrutinib. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con una IC50 de 0,5 nM.
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GC36289
Ibrutinib-biotin
Ibrutinib-biotina es una sonda que consiste en Ibrutinib unido a biotina a través de un enlazador de cadena larga, extraÍdo de la patente WO2014059368A1 Compuesto 1-5, tiene un IC50 de 0,755-1,02 nM para BTK.
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GC73427
JNJ-64264681
JNJ-64264681 es un potente inhibidor de BTK covalente, activo por vía oral, selectivo e irreversible.
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GC73364
JS25
JS25 es un inhibidor selectivo y covalente de BTK que inactiva BTK con un valor de IC50 de 5,8 nM por quelante Tyr551.
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GC73775
KIN-8194
KIN-8194 es un inhibidor dual activo oral de HCK y BTK, con valores de IC50 de 0.915 y <0.495 nM, respectivamente.
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GC73414
Larotinib
Larotinib es un potente inhibidor de tirosina cinasa (TKI) de amplio espectro y activo por vía oral con EGFR como objetivo principal con una IC50 de 0,6 nM.
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GC14857
LFM-A13
LFM-A13 es un potente inhibidor de BTK, JAK2, PLK, inhibe BTK, Plx1 y PLK3 recombinantes con IC50 de 2,5 μM, 10 μM y 61 μM; LFM-A13 no muestra efectos sobre JAK1 y JAK3, la quinasa de la familia Src HCK, EGFR e IRK.
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GC36661
MT-802
MT-802 es un potente degradador de BTK basado en el ligando Cereblon, con una DC50 de 1 nM.
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GC62255
N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
El clorhidrato de N-piperidina Ibrutinib (Compuesto 1) es un derivado reversible de Ibrutinib. El clorhidrato de N-piperidina Ibrutinib es un potente inhibidor de BTK con IC50 de 51,0 y 30,7 nM para WT BTK y C481S BTK, respectivamente. El clorhidrato de N-piperidina Ibrutinib se puede utilizar como ligando BTK en la sÍntesis de una serie de PROTAC, como SJF620. SJF620 es un potente degradador PROTAC BTK con un DC50 de 7,9 nM.
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GC73434
NRX-0492
NRX-0492 es un degrader activo y potente de BTK.
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GC69600
NX-2127
NX-2127 es un inhibidor de BTK oral efectivo que puede inducir la degradación del BTKC481S mutado en las células. NX-2127 inhibe la proliferación celular en las células TMD8 con la mutación BTKC481S de manera más efectiva que Ibrutinib. NX-2127 cataliza la degradación de Ikaros (IKZF1) y Aiolos (IKZF3), con concentraciones correspondientes de 25 nM y 54 nM, respectivamente. NX-2127 estimula la activación de los linfocitos T y aumenta la producción de IL-2 en los linfocitos T humanos primarios.
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GC13219
ONO-4059
GS-4059 analog
ONO-4059 es el anÁlogo de ONO-4059, ONO-4059 es un inhibidor de Btk altamente potente y selectivo. -
GC36861
PCI 29732
PCI 29732 es un potente inhibidor reversible de BTK activo por vÍa oral con valores de Kiapp de 8,2, 4,6 y 2,5 nM para BTK, Lck y Lyn, respectivamente.
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GC13812
PCI-32765 (Ibrutinib)
Imbruvica, PCI 32765
PCI-32765 (Ibrutinib) es un inhibidor selectivo irreversible de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) que se dirige selectivamente a su dominio quinasa.
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GC12921
PCI-32765 Racemate
PCI-32765 Racemate (PCI-32765 Racemate) es el racemato de Ibrutinib. Ibrutinib es un inhibidor de Btk irreversible y selectivo con un valor IC50 de 0,5 nM.
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GC30155
PCI-33380
PCI-33380 es un inhibidor irreversible y selectivo de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton (sonda fluorescente).
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GC34709
PF-06250112
PF-06250112 es un inhibidor de BTK potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 0,5 nM, muestra un efecto inhibitorio hacia la tirosina quinasa no receptora BMX y TEC con IC50 de 0,9 nM y 1,2 nM, respectivamente.
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GC62515
Pirtobrutinib
LOXO-305, LY3527727
Pirtobrutinib (LOXO-305), un inhibidor de BTK de prÓxima generaciÓn altamente selectivo y no covalente, inhibe diversas mutaciones de sustituciÓn de BTK C481. Pirtobrutinib provoca la regresiÓn de los tumores de linfoma dependientes de BTK en modelos de xenoinjerto de ratÓn. Pirtobrutinib también es mÁs de 300 veces mÁs selectivo para BTK frente a otras 370 quinasas probadas y no muestra una inhibiciÓn significativa de los objetivos no deseados que no son quinasas a 1 μM. -
GC31339
PRN1008
PRN1008
PRN1008 (PRN1008) es un inhibidor activo oral, selectivo y covalente reversible de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton's, con una IC50 de 1,3 nM. -
GC37048
QL47
QL47, un agente antiviral de amplio espectro, inhibe el virus del dengue y otros virus de ARN.
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GC38375
Remibrutinib
Remibrutinib es un inhibidor de la tirosina cinasa (BTK) de bruton potente y activo por vÍa oral con un valor IC50 de 1 nM.
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GC11230
RN486
RN486 es un inhibidor de Btk potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 4,0 nM y una Kd de 0,31 nM.
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GC73373
RSH-7
RSH-7 es un potente inhibidor de BTK y FLT3 con IC50s de 47,12 nM, respectivamente.
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GC62614
SJF620 hydrochloride
El clorhidrato SJF620 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y Btk con una DC50 de 7,9 nM. SJF620 contiene un anÁlogo de lenalidomida para reclutar CRBN.
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GC37672
Spebrutinib besylate
AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate
El besilato de espebrutinib (AVL-292 bencenosulfonato; CC-292 besilato) es un potente inhibidor de la actividad de la quinasa Btk (IC50<0,5 nM, Kinact/Ki=7,69×104 M-1s-1s) en ensayos bioquÍmicos. -
GC64120
TAK-020
TAK-020 es un inhibidor covalente de Btk, que se convierte en el candidato clÍnico.
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GC33821
Tirabrutinib (ONO-4059)
GS-4059, ONO-WG-307, Tirabrutinib
Tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) es un inhibidor de la tirosina quinasa (BTK) de Bruton' activo por vÍa oral (puede atravesar la barrera hematoencefÁlica (BBB)), con una IC50 de 6,8 nM. -
GC34097
Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride))
GS-4059, ONO-WG-307
El clorhidrato de tirabrutinib (ONO-4059) es un inhibidor de la tirosina cinasa (BTK) de Bruton' activo por vÍa oral (puede cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB)), con una IC50 de 6,8 nM. -
GC63229
TL-895
TL-895 es un inhibidor de BTK irreversible, potente, activo por vÍa oral, competitivo con ATP y altamente selectivo con una CI50 y una Ki de 1,5 nM y 11,9 nM, respectivamente.
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GC63232
Tolebrutinib
SAR442168; PRN2246
Tolebrutinib (SAR442168) es un inhibidor potente, selectivo, activo por vÍa oral y penetrante en el cerebro de la tirosina quinasa de Bruton (BTK), con IC50 de 0,4 y 0,7 nM en células Ramos B y en células de microglÍa HMC, respectivamente. -
GC73855
UBX-382
UBX-382 es una quimde proteolisis (PROTACs) disponible por vía oral que apuntan a BTK para inactivar la señalización del receptor de células b.
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GC34077
Vecabrutinib (SNS-062)
Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) es un potente inhibidor no covalente de BTK e ITK, con valores de Kd de 0,3 nM y 2,2 nM, respectivamente. Vecabrutinib (SNS-062) muestra una IC50 de 24 nM para ITK.
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GC34075
Zanubrutinib (BGB-3111)
BGB-3111
Zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa (Btk) de Bruton.