Caspase
Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).
Products for Caspase
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC66048
δ-Secretase inhibitor 11
δ-El inhibidor de secretasa 11 (compuesto 11) es un inhibidor de secretasa oralmente activo, potente, penetrado por BBB, no tÓxico, selectivo y especÍfico, con un IC50 de 0,7 μM. δ-El inhibidor de secretasa 11 interactÚa tanto con el sitio activo como con el sitio alostérico de δ-secretasa. δ-El inhibidor de secretasa 11 atenÚa la escisiÓn de tau y APP (proteÍna precursora de amiloide). δ-El inhibidor de secretasa 11 mejora la disfunciÓn sinÁptica y los deterioros cognitivos en modelos de ratones transgénicos tau P301S y 5XFAD. δ-El inhibidor de secretasa 11 puede usarse para la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer's.
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GC73585
(Rac)-M826
(Rac)-M826 es el racemate de M826.
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GC11988
15-acetoxy Scirpenol
4-Deacetylanguidin,NSC 267030
El 15-acetoxiscirpenol, una de las micotoxinas de la fracción acetoxiscirpenol (ASM), induce fuertemente la apoptosis e inhibe el crecimiento de las células T Jurkat de manera dependiente de la dosis mediante la activación de otras caspasas independientes de la caspasa-3. -
GC12545
2-HBA
Bis(2-hydroxybenzylidene)acetone
2-HBA es un potente inductor de NAD(P)H: oxidorreductasa 1 del aceptor de quinona (NQO1) que también puede activar la caspasa-3 y la caspasa-10. -
GC74668
3-Methoxy-9H-Carbazole
3-Methoxy-9H-Carbazole induce la actividad de la caspas-3 y la generación celular de especies de oxígeno eactivo.
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GC35150
5,7,4'-Trimethoxyflavone
La 5,7,4'-trimetoxiflavona se aísla de Kaempferia parviflora (KP), una famosa planta medicinal de Tailandia. La 5,7,4'-trimetoxiflavona induce la apoptosis, como lo demuestran los incrementos de la fase sub-G1, la fragmentación del ADN, la tinción de anexina-V/PI, la relación Bax/Bcl-xL, la activación proteolítica de la caspasa-3 y la degradación de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) proteína. La 5,7,4'-trimetoxiflavona es significativamente eficaz para inhibir la proliferación de células de cáncer gástrico humano SNU-16 de una manera dependiente de la concentración.
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GC17602
Ac-DEVD-AFC
N-Acetyl-Asp-Glu-Val-Asp-7-amido-4-Trifluoromethylcoumarin,Caspase-3 Substrate (Fluorogenic)
Ac-DEVD-AFC es un sustrato fluorogénico (Λex=400 nm, Λem=530 nm). -
GC32695
Ac-DEVD-CHO
Ac-DEVD-CHO es un inhibidor especÍfico de Caspasa-3 con un valor de Ki de 230 pM.
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GC10951
Ac-DEVD-CMK
Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CMK,Caspase-3 Inhibitor III
cell-permeable, and irreversible inhibitor of caspase -
GC68600
Ac-DEVD-CMK TFA
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Ac-DEVD-CMK (Inhibidor de la caspasa-3 III) TFA es un inhibidor selectivo e irreversible de la caspasa-3. Ac-DEVD-CMK TFA inhibe significativamente la apoptosis inducida por niveles elevados de glucosa o 3,20-dibenzoato (IDB; 5). Ac-DEVD-CMK TFA se puede utilizar en varios métodos experimentales para inhibir la apoptosis celular.
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GC70289
AC-VEID-CHO TFA
AC-VEID-CHO TFA es un inhibidor de la caspasa derivado de un péptido y tiene una potencia de inhibide la caspasa-6, caspasa-3 y caspasa-7 con valores de IC50 de 16,2 nM, 13,6 nM y 162,1 nM, respectivamente.
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GC74380
Ac-VRPR-AMC TFA
Ac-VRPR-AMC TFA es un sustrde metacaspasa fluorogénica.
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GC68621
Ac-WEHD-AFC TFA
Ac-WEHD-AFC TFA es un sustrato de caspasa-1 fluorescente. Ac-WEHD-AFC TFA se utiliza para detectar la actividad fluorescente de caspasa-1 y se utiliza en investigaciones sobre tumores e inflamación.
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 es un inhibidor de ALK con un valor de IC50 de 7.0 μM para la tirosina quinasa ALK.
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GC35388
Aristolactam I
La aristololactama I (AL-I), es el principal metabolito del Ácido aristolÓquico I (AA-I), participa en los procesos que conducen al daÑo renal.
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GC35395
Arnicolide D
ARD
Arnicolide D es una lactona sesquiterpénica aislada de Centipeda minima. Arnicolide D modula el ciclo celular, activa la vÍa de seÑalizaciÓn de caspasa e inhibe las vÍas de seÑalizaciÓn PI3K/AKT/mTOR y STAT3. Arnicolide D inhibe la viabilidad de las células del carcinoma nasofarÍngeo (NPC) de una manera dependiente de la concentraciÓn y el tiempo. -
GC72803
Aspidin BB
Aspidin BB es un derivado del floroglucin, que puede ser aislado de la parte aérea de Dryopteris championii.
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GC18476
Biotin-VAD-FMK
Biotin-VAD-FMK es un inhibidor de caspasa marcado con biotina irreversible, permeable a las células, que se utiliza para identificar caspasas activas en lisados celulares.
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GC68787
Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone
Boc-Asp(OMe)-FMK
Boc-Asp(OME)-Fluorometil Cetona es un inhibidor de caspasas ampliamente utilizado que puede inhibir la fagocitosis mediada por Fas y la supresión de la ruptura oxidativa, pero no afecta a la actividad quimiotáctica de IL-8.
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GC73417
CASP8-IN-1
CASP8-IN-1 (compuesto 63-R) es un inhibiselectivo de la caspasa 8 (CASP8), con una IC50 de 0,7 μM.
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GC31886
Chelidonic acid
NSC 3979
El Ácido quelidÓnico es un componente de Chelidonium majus L. -
GC11908
Cisplatin
CDDP
Cisplatin es uno de los mejores y primeros fármacos quimioterapéuticos basados en metales, utilizado para una amplia gama de cánceres sólidos como el cáncer testicular, de ovario, de vejiga, de pulmón, de cuello uterino, de cabeza y cuello, cáncer gástrico y otros tipos de cáncer. -
GC71214
CZL55
CZL55 es un inhibidor de la caspasa-1 con un valor de IC50 de 24 nM.
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GC38452
Dehydrotrametenolic acid
El Ácido dehidrotrametenÓlico es un esterol aislado del esclerocio de Poria cocos.
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GC10661
Destruxin B
SB 242536,NSC 236580
La destruxina B, aislada del hongo entomopatÓgeno Metarhizium anisopliae, es uno de los ciclodepsipéptidos con actividad insecticida y anticancerÍgena. -
GC35908
Duocarmycin A
La duocarmicina A, que es uno de los antibiÓticos antitumorales bien conocidos, es un alquilador de ADN y alquila de manera eficiente la adenina N3 en el extremo 3 'de las secuencias ricas en AT en el ADN. La duocarmicina A, como agente quimioterapéutico, produce cambios tÍpicamente apoptÓticos en las células HLC-2, incluida la condensaciÓn de cromatina, la acumulaciÓn de sub-G1 en el patrÓn del histograma de ADN y la disminuciÓn de los niveles de procaspasa-3 y 9.
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GC35980
Emricasan
IDN-6556, PF-03491390
Emricasan (PF 03491390) es un inhibidor de la pancaspasa irreversible y activo por vÍa oral. -
GC31390
EP1013 (F1013)
F1013
EP1013 (F1013) (F1013) es un inhibidor selectivo de caspasa de amplio espectro, utilizado en la investigaciÓn de la diabetes tipo 1. -
GC74252
Euphornin
Euphornin es un agente anticaner, que puede ser aislado de E. helioscopia.
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GC32998
Ginsenoside Rh4
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GC17658
Guggulsterone
La guggulsterona es un esterol vegetal derivado de la resina de goma del Árbol Commiphora wightii. La guggulsterona inhibe el crecimiento de una amplia variedad de células tumorales e induce la apoptosis mediante la regulaciÓn a la baja de los productos génicos antiapoptÓticos (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP y survivina), la modulaciÓn de las proteÍnas del ciclo celular (ciclina D1 y c-Myc), activaciÓn de caspasas y JNK, inhibiciÓn de Akt. La guggulsterona, un antagonista del receptor farnesoide X (FXR), disminuye la activaciÓn de FXR inducida por CDCA con IC50 de 17 y 15 μM para Z- y E-guggulsterona, respectivamente.
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GC36516
Lycopodine
La licopodina, un componente bioactivo farmacolÓgicamente importante derivado de las esporas de Lycopodium clavatum, desencadena la apoptosis mediante la modulaciÓn de la 5-lipoxigenasa y la despolarizaciÓn del potencial de la membrana mitocondrial en células refractarias de cÁncer de prÓstata sin modular la actividad de p53. La licopodina inhibe la proliferaciÓn de células HeLa mediante la inducciÓn de la apoptosis mediante la activaciÓn de la caspasa-3.
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GC73619
M190S
M190S es una nueva molécula pequeña que protege a las células de la apoptosis dependiente de mitocontanto in vitro como in vivo.
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GC72147
Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH TFA
Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH TFA es un sustrfluorpara la caspasa-1 y la enzima convertide angiotensina 2 ACE2.
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GC33309
ML132 (NCGC 00185682)
NCGC-00183434
ML132 (NCGC 00185682) (NCGC-00183434) es un inhibidor selectivo de caspasa 1 con una IC50 de 34,9 nM. -
GC36652
MPT0B392
MPT0B392, un derivado de quinolina activo por vÍa oral, induce la activaciÓn de la quinasa N-terminal (JNK) de c-Jun, lo que lleva a la apoptosis. MPT0B392 inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y desencadena la inducciÓn de la detenciÓn mitÓtica, seguida de la pérdida del potencial de la membrana mitocondrial y la escisiÓn de las caspasas mediante la activaciÓn de JNK y, en Última instancia, conduce a la apoptosis. Se ha demostrado que MPT0B392 es un nuevo agente despolimerizante de microtÚbulos y mejora la citotoxicidad de sirolimus en células leucémicas agudas resistentes a sirolimus y en la lÍnea celular multirresistente.
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GC73137
Nenocorilant
Nenocorilant es un potente antagonista del receptor glucocorticoide (GR) con un valor de Ki de 0,15 nM.
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GC44409
Nivalenol
NSC 269143
El nivalenol, clasificado como toxinas tricotecenas tipo B producidas por Fusarium graminearum, es un metabolito fÚngico presente en productos agrÍcolas. -
GC12639
NS3694
Apoptosis Inhibitor II
NS3694, un compuesto de diarilurea, es un inhibidor de apoptosoma. NS3694 inhibe la formaciÓn de apoptosomas y la activaciÓn de caspasas. -
GC36855
Paris saponin VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.
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GC73272
PARP-1-IN-3
PARP-1-IN-3, un derivado de la benzamida, es un potente inhibidor de PARP-1 con valores de IC50 de 0,25 nM y 2,34 nM para PARP-1 y PARP-2, respectivamente.
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GC15880
Penicillic Acid
NSC 402844
El Ácido penicÍlico es una micotoxina policétida producida por varias especies de Aspergillus y Penicillium. -
GC38064
PETCM
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GC36895
Phenoxodiol
Haginin E, Phenoxodiol
Phenoxodiol (Idronoxil), un anÁlogo sintético de Genestein, activa el sistema de caspasa mitocondrial, inhibe XIAP (un inhibidor de la apoptosis) y sensibiliza las células cancerosas a la apoptosis mediada por Fas. El fenoxodiol también inhibe la ADN topoisomerasa II al estabilizar el complejo escindible. El fenoxodiol induce la detenciÓn del ciclo celular en la fase G1/S del ciclo celular y regula al alza p21WAF1 a través de una forma independiente de p53. -
GC65474
QM31
SVT016426
QM31 (SVT016426), un agente citoprotector, es un inhibidor selectivo de Apaf-1. QM31 inhibe la formaciÓn del apoptosoma (IC50=7.9μM), el complejo de activaciÓn de caspasa compuesto por Apaf-1, citocromo c, dATP y caspasa-9. QM31 ejerce funciones mitocondrioprotectoras e interfiere con el punto de control de daÑos en el ADN dentro de la fase S. -
GC72994
RAPTA-C
Ru(Η6-p-cymene)Cl2(pta
RAPTA-C (Ru(− 6-p-cymene)Cl2(PTA)) actúa como un agente anti-cáncer y anti-angiogénico. -
GC63914
Raptinal
Raptinal, un agente que activa directamente la caspasa-3, inicia la apoptosis dependiente de la caspasa de la vÍa intrÍnseca. Raptinal puede inducir rÁpidamente la muerte de las células cancerosas al activar directamente el efector caspasa-3, sin pasar por la activaciÓn del iniciador caspasa-8 y caspasa-9.
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GC15267
Se-Aspirin
Selenium-acetylsalicylic Acid
nonsteroidal anti-inflammatory drug -
GC17425
Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)
El tauroursodesoxicolato (Ácido tauroursodesoxicÓlico; TUDCA) sÓdico es un inhibidor del estrés del retÍculo endoplÁsmico (RE). El tauroursodesoxicolato reduce significativamente la expresiÓn de moléculas de apoptosis, como la caspasa-3 y la caspasa-12. El tauroursodesoxicolato también inhibe la ERK.
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GC33825
Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine)
Taurochenodeoxycholate, TCDCA
El ácido tauroquenodesoxicólico (taurina de 12-desoxicólico) es una de las principales sustancias bioactivas del ácido biliar de los animales.
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GC37745
Taurodeoxycholic acid sodium hydrate
El hidrato de sodio del Ácido taurodesoxicloico (monohidrato de taurodesoxicolato de sodio), un Ácido biliar, es una molécula de surfactante anfifÍlico sintetizada a partir del colesterol en el hÍgado.
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
3α,7β-dihydroxy-5β-cholanoyl Taurine, TUDCA, UR-906
El Tauroursodeoxicólico (TUDCA) es un inhibidor del estrés del retículo endoplásmico (ER). El Tauroursodeoxicólico (TUDCA) reduce significativamente la expresión de moléculas de apoptosis, como caspasa-3 y caspasa-12. Además, el Tauroursodeoxicólico (TUDCA) también inhibe ERK.
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GC34831
Tauroursodeoxycholate dihydrate
El dihidrato de tauroursodesoxicolato (Ácido tauroursodesoxicÓlico; TDUCA) es un inhibidor del estrés del retÍculo endoplÁsmico (RE). El tauroursodesoxicolato reduce significativamente la expresiÓn de moléculas de apoptosis, como la caspasa-3 y la caspasa-12. El tauroursodesoxicolato también inhibe la ERK.
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GC73374
TD1092
TD1092 es un degrader pan-IAP, degrada cIAP1, cIAP2, y XIAP.
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GC10978
Terfenadine
MDL 9918, NSC 665802, (±)-Terfenadine, DL-Terfenadine
La terfenadina ((±)-terfenadina) es un potente bloqueador de hERG de canal abierto con una IC50 de 204 nM. -
GC37780
Thevetiaflavone
La vetiaflavona podrÍa aumentar la expresiÓn de Bcl-2 y disminuir la de Bax y caspasa-3.
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GC73760
Trilexium
TRX-E-009-1
Trilexium (TRX-E-009-1) es una tercera generación de benzopirano estructuralmente relacionado con TRX-E-002-1. -
GC12223
Z-Asp-CH2-DCB
Z-Asp-2,6-Dichlorobenzoyloxymethyl Ketone
Z-Asp-CH2-DCB es un inhibidor irreversible de la caspasa de amplio espectro. -
GC66403
Z-DEVD-AMC
Z-DEVD-AMC es un sustrato de caspasa-3 selectivo que se puede medir mediante espectrometrÍa de fluorescencia. AMC se puede utilizar como estÁndar de referencia de fluorescencia para sustratos enzimÁticos basados en AMC, incluidos los sustratos de caspasa basados en AMC.
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GC12407
Z-IETD-FMK
Benzyloxycarbonyl-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-fluoromethylketone, Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-FMK
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) es un inhibidor selectivo y permeable a las células de la caspasa-8. -
GC16990
Z-LEHD-FMK
Z-LEHD-FMK es un inhibidor selectivo e irreversible de la caspasa-9, protege contra la lesiÓn por reperfusiÓn letal y atenÚa la apoptosis.
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GC26092
Z-LEHD-FMK TFA
Caspase-9 Inhibitor
Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) is a cell-permeable, competitive and irreversible inhibitor of enzyme caspase-9, which helps in cell survival. -
GC72985
Z-LEVD-FMK
Z-LEVD-FMK es un inhibide la caspasa-4 permeable a las células.
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GC12861
Z-VAD-FMK
Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone,Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Z-VAD-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) es un inhibidor pan-caspasa irreversible y permeable a la célula. Z-VAD-FMK es un inhibidor de la hidrolasa carboxi-terminal de ubiquitina L1 (UCHL1). Z-VAD-FMK modifica irreversiblemente UCHL1 al dirigirse al sitio activo de UCHL1.
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GC14188
Z-YVAD-FMK
Z-YVAD-FMK es un inhibidor de caspasa-1 y -4 permeable a las células con actividades antiinflamatorias y antitumorales.
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GC37974
ZYZ-488
ZYZ-488 es un inhibidor competitivo del factor 1 activador de la proteasa apoptÓtica (Apaf-1). ZYZ-488 inhibe la activaciÓn de la proteÍna de uniÓn procaspasa-9 y procaspasa-3.