Bcl-2 Family
Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.
Products for Bcl-2 Family
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC17008
(+)-Apogossypol
(+)-Apogossypol es un antagonista pan-BCL-2. (+)-Apogossypol se une a Mcl-1, Bcl-2 y Bcl-xL con EC50 de 2,6, 2,8 y 3,69 μM, respectivamente.
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GC34980
(E)-Ferulic acid
El Ácido (E)-ferÚlico es un isÓmero del Ácido ferÚlico, que es un compuesto aromÁtico, abundante en las paredes celulares de las plantas. El Ácido (E)-ferÚlico provoca la fosforilaciÓn de la β-catenina, lo que da como resultado la degradaciÓn proteasomal de la β-catenina y aumenta la expresiÓn del factor proapoptÓtico Bax y disminuye la expresiÓn del factor prosupervivencia survivina. El Ácido (E)-ferÚlico muestra una potente capacidad para eliminar las especies reactivas de oxÍgeno (ROS) e inhibe la peroxidaciÓn lipÍdica. El Ácido (E)-ferÚlico ejerce efectos antiproliferaciÓn y antimigraciÓn en la lÍnea celular de cÁncer de pulmÓn humano H1299.
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GC34096
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid))
El Ácido acético (R)-(-)-gosipol (AT-101 (Ácido acético)) (AT-101 (Ácido acético)) es el isÓmero levorrotatorio de un producto natural Gosipol. Se determina que AT-101 se une a las proteÍnas Bcl-2, Mcl-1 y Bcl-xL con Kis de 260±30 nM, 170±10 nM y 480±40 nM, respectivamente.
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GC72991
(Rac)-Lisaftoclax
(Rac)-APG-2575
(Rac)-Lisaftoclax Rac-APG-2575 es un inhibidor de Bcl-2 que puede ser uesd para la investigación de malignihematcn112898295a. -
GC35001
(S)-Gossypol acetic acid
(S)-(+)-Gossypol acetic acid
(S)-Gosipol es el isómero de un producto natural Gosipol. El (S)-gosipol se une al surco de unión a BH3 de las proteínas Bcl-xL y Bcl-2 con gran afinidad. -
GC73372
(S)-Sabutoclax
(S)-BI-97C1
(S)-Sabutoclax S-BI-97C1, un derivado de apogossypol ópticamente puro, es un inhibipanactivo de las proteínas de la familia Bcl-2 del linfoma de células b antiapoptótico/leucemia-2. -
GC12258
2,3-DCPE hydrochloride
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GC17512
A-1155463
A-1155463 es un inhibidor de BCL-XL altamente potente y selectivo con un EC50 de 70 nM en células Molt-4.
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GC16278
A-1210477
A-1210477 es un inhibidor potente y selectivo de MCL-1 con una Ki de 0,45 nM. A-1210477 se une especÍficamente a MCL-1 y promueve la apoptosis de las células cancerosas de manera dependiente de MCL-1.
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GC17513
A-1331852
A-1331852 es un inhibidor selectivo de BCL-XL disponible por vÍa oral con una Ki de menos de 10 pM.
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GC32981
A-385358
A-385358 es un inhibidor selectivo de Bcl-XL con Kis de 0,80 y 67 nM para Bcl-XL y Bcl-2, respectivamente.
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GC64674
ABBV-167
ABBV-167 es un profÁrmaco de fosfato del inhibidor de BCL-2 venetoclax.
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GC73269
ABBV-467
ABBV-467 es un inhibidor selectivo de MCL-1 (Ki: <0.01 nM).
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GC14069
ABT-199
GDC 0199, Venetoclax
Un inhibidor de Bcl-2
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GC12405
ABT-263 (Navitoclax)
Navitoclax,ABT-263,ABT263,ABT 263
ABT-263 (Navitoclax) es un inhibidor de Bcl-xL, Bcl-2 y Bcl-w, con Ki ≤0.5 nM, ≤1 nM y ≤1 nM respectivamente. -
GC17234
ABT-737
ABT 737, ABT737
An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins -
GN10341
Acetate gossypol
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GC19452
AMG-176
AMG-176
AMG-176 (Tapotoclax) es un inhibidor potente, selectivo y de administración oral de MCL-1, con un Ki de 0,13 nM. -
GC14080
Apogossypolone (ApoG2)
ApoG2
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GC72803
Aspidin BB
Aspidin BB es un derivado del floroglucin, que puede ser aislado de la parte aérea de Dryopteris championii.
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GC11106
AT-101
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GC33247
AZD-5991
AZD-5991 es un inhibidor de Mcl-1 potente y selectivo con una IC50 de 0,7 nM en el ensayo FRET y una Kd de 0,17 nM en el ensayo de resonancia de plasmones superficiales (SPR).
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GC33283
AZD-5991 Racemate
El racemato AZD-5991 es el racemato de AZD-5991. El racemato AZD-5991 es un inhibidor de Mcl-1 con una IC50 de <3 nM en el ensayo FRET.
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GC33239
AZD-5991 S-enantiomer
El enantiómero S de AZD-5991 es el enantiómero menos activo de AZD-5991. El enantiómero S de AZD-5991 es un inhibidor de Mcl-1 con una IC50 de 6,3 μM en el ensayo FRET y una Kd de 0,98 μM en el ensayo de resonancia de plasmón superficial (SPR).
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GC33255
AZD4320
AZD4320 es un nuevo inhibidor dual BCL2/BCLxL que imita BH3 con IC50 de 26 nM, 17 nM y 170 nM para células KPUM-MS3, KPUM-UH1 y STR-428, respectivamente.
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GC72817
BAI1 hydrochloride
BAI1 hydrochloride es un inhibidor alostérico BAX de factor de apoptosis selectivo.
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GC34263
Bak BH3
Bak BH3 se deriva del dominio BH3 de Bak, puede antagonizar la funciÓn de Bcl-xL en las células.
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GC12053
BAM7
BAM 7;BAM-7
A direct activator of Bax -
GC68729
Bax activator-1
Bax activator-1 (compuesto 106) es un activador de Bax que induce la apoptosis dependiente de Bax en células tumorales.
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GC12763
Bax channel blocker
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GC16023
Bax inhibitor peptide P5
Bax inhibitor
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GC17195
Bax inhibitor peptide V5
BIP-V5; BAX Inhibiting Peptide V5
A Bax inhibitor -
GC16695
Bax inhibitor peptide, negative control
Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria
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GC71008
BBR-BODIPY
BBR-BODIPY es una sonda fluorescque permite detectar su interacción con las células objetivo.
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GC63325
Bcl-xL antagonist 2
El antagonista 2 de Bcl-xL es un antagonista potente, selectivo y activo por vÍa oral de BCL-XL con una IC50 y una Ki de 0,091 μM y 65 nM, respectivamente. El antagonista 2 de Bcl-xL promueve la apoptosis de las células cancerosas. El antagonista 2 de Bcl-xL tiene potencial para la investigaciÓn de la leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC) y el linfoma no Hodgkin (LNH).
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GC62599
BCL6-IN-4
BCL6-IN-4 es un potente inhibidor del linfoma 6 de células B (BCL6) con una IC50 de 97 nM. BCL6-IN-4 tiene actividades antitumorales.
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GC68012
BCL6-IN-7
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GC10721
BDA-366
BDA-366 es un potente antagonista de Bcl2 (Ki = 3,3 nM), que se une al dominio Bcl2-BH4 con alta afinidad y selectividad. BDA-366 induce un cambio conformacional en Bcl2 que anula su funciÓn antiapoptÓtica, convirtiéndolo de una molécula de supervivencia en un inductor de muerte celular. BDA-366 suprime el crecimiento de células de cÁncer de pulmÓn.
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GC73940
BFC1108
BFC1108 es un pequeño convertifuncional Bcl-2.
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GC74043
Bfl-1-IN-2
Bfl-1-IN-2 (compuesto 13) es un inhibidor reversible y covalente de Bfl-1 (IC50: 4.3 μM).
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GC18136
BH3I-1
BHI1; BH 3I1
BH3I-1 es un antagonista de la familia Bcl-2, que inhibe la uniÓn del péptido Bak BH3 a Bcl-xL con una Ki de 2,4±0,2 μM en el ensayo FP. BH3I-1 tiene una Kd de 5,3 μM frente al par p53/MDM2. -
GC15987
BIM, Biotinylated
Bim peptide fragment with a biotin moiety attached
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GC68765
Bim-IN-1
Bim-IN-1 es un inhibidor efectivo de la expresión de Bim. Puede reducir los niveles de expresión de Bim y tiene poco efecto inhibitorio sobre la proteína quinasa A, al mismo tiempo que tiene una toxicidad relativamente baja.
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GC33407
BM 957
BM 957 es un potente inhibidor de Bcl-2 y Bcl-xL, con Kis de 1,2, <1 nM y IC50 de 5,4, 6,0 nM respectivamente.
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GC13498
BM-1074
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GC62871
BM-1244
APG-1252-M1
BM-1244 (APG-1252-M1) es un potente inhibidor de Bcl-xL/Bcl-2 con Kis de 134 y 450 nM para Bcl-xL y Bcl-2, respectivamente. BM-1244 inhibe los fibroblastos senescentes (SnCs) con un EC50 de 5 nM. (De patente WO2019033119A1). -
GC38014
BT2
BT2 es un inhibidor de la quinasa BCKDC (BDK) con una IC50 de 3,19 μM.
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GC31806
Bz 423 (BZ48)
BZ48
Bz 423 (BZ48) es una 1,4-benzodiazepina proapoptÓtica con propiedades terapéuticas en modelos murinos de lupus que demuestra selectividad por los linfocitos autorreactivos y activa Bax y Bak. -
GC73935
CBI1 formic
CBI1 formic es un inhibidor covalente de BAX.
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GC62561
CCT369260
CCT369260 (compuesto 1) es un inhibidor del linfoma 6 de células B activo por vÍa oral (BCL6) con actividad antitumoral. CCT369260 (compuesto 1) exhibe un IC50 de 520 nM.
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GN10463
Chelerythrine
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GC13065
Chelerythrine Chloride
Broussonpapyrine chloride, NSC 646662
Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL -
GN10219
Ciwujianoside-B
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GC60111
Clitocine
La clitocina, un anÁlogo de nucleÓsido de adenosina aislado de hongos, es un agente de lectura potente y eficaz. La clitocina actÚa como un supresor de mutaciones sin sentido y puede inducir la producciÓn de proteÍna p53 en células que albergan alelos mutados sin sentido de p53. La clitocina puede inducir la apoptosis en células cancerosas humanas resistentes a mÚltiples fÁrmacos al dirigirse a Mcl-1. Actividad anticancerÍgena.
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GN10040
Dehydrocorydaline
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GC68956
Dehydrocorydaline (hydroxyl)
13-Methylpalmatine (hydroxyl)
Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) es un alcaloide. Dehydrocorydaline hydroxyl regula la expresión de las proteínas Bax y Bcl-2; activa caspasa-7, caspasa-8 y desactiva PARP. Dehydrocorydaline hydroxyl puede aumentar la activación de p38 MAPK, tiene efectos antiinflamatorios, anticancerígenos, entre otros. Dehydrocorydaline hydroxyl tiene una fuerte acción antipalúdica y baja toxicidad celular (viabilidad celular> 90%), cepa P. falciparum 3D7 (IC50=38 nM).
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GC10661
Destruxin B
SB 242536,NSC 236580
La destruxina B, aislada del hongo entomopatÓgeno Metarhizium anisopliae, es uno de los ciclodepsipéptidos con actividad insecticida y anticancerÍgena. -
GC38617
Dihydrokaempferol
(+)-Aromadendrin, (+)-Dihydrokaempferol, Dihydrokaempferol, trans-Dihydrokaempferol
El dihidrocanferol se aÍsla de Bauhinia championii (Benth). -
GC35882
dMCL1-2
dMCL1-2 es un PROTAC potente y selectivo de la leucemia de células mieloides 1 (MCL1) (miembro de la familia Bcl-2) basado en Cereblon, que se une a MCL1 con una KD de 30 nM. dMCL1-2 activa la maquinaria de apoptosis celular por degradaciÓn de MCL1.
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GC12139
Gambogic Acid
GA, β-Guttiferin
Gambogic Acid Un activador de caspasas permeable a las células e inductor de la apoptosis, comúnmente utilizado en estudios sobre cáncer de mama, pulmón e hígado. -
GC32998
Ginsenoside Rh4
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GC69163
GL0388
GL0388 es un activador de Bax que puede inducir la inserción de Bax en la membrana mitocondrial. GL0388 tiene actividad anti-proliferativa en varias células cancerosas, con valores IC50 entre 0.299-1.57 μM. GL0388 activa a Bax e induce apoptosis mediada por Bax. En vivo, GL0388 inhibe el crecimiento del tumor xenotransplantado de cáncer de mama.
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GC34134
Glycocholic acid
Cholylglycine, GCA
El Ácido glicocÓlico es un Ácido biliar con actividad anticancerÍgena, dirigido contra las vÍas relacionadas y no relacionadas con la resistencia a la bomba. -
GN10082
Gossypol
BL 193, (±)-Gossypol, NSC 56817, NSC 624336, Pogosin
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GC11510
HA14-1
A Bcl-2 inhibitor
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GC12046
iMAC2
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GN10645
Jaceosidin
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GC64467
Lisaftoclax
APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1
Lisaftoclax (compuesto 6) es un inhibidor dual de Bcl-2 y Bcl-xl con actividad antitumoral, extraÍdo de la patente WO2018027097A1. Lisaftoclax presenta valores IC50 de 2 nM y 5,9 nM para Bcl-2 y Bcl-xl, respectivamente. -
GC15480
Marinopyrrole A
Marinopyrrole A
El marinopirrol A (Marinopirrol A) es un inhibidor de Mcl-1 novedoso y especÍfico con un valor IC50 de 10,1 μM, y muestra una selectividad >8 veces mayor que BCL-xl (IC50 > 80 μM). -
GC66017
Mcl-1 inhibitor 6
El inhibidor 6 de Mcl-1 es un inhibidor selectivo de la proteÍna de la leucemia de células mieloides 1 (Mcl-1) activo por vÍa oral con una Kd de 0,23 nM y una Ki de 0,02 μM. El inhibidor 6 de Mcl-1 posee una selectividad superior sobre otros miembros de la familia Bcl-2 (Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL y Bcl-w, Kd>10 μM). El inhibidor 6 de Mcl-1 es un potente agente antitumoral.
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GC38927
MCL-1/BCL-2-IN-2
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compuesto 6) es un inhibidor dual potente y selectivo de Mcl-1 y Bcl-2.
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GC38928
MCL-1/BCL-2-IN-3
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compuesto 2) es un inhibidor dual potente y selectivo de Mcl-1 y Bcl-2 con IC50 de 5,95 y 4,78 μM, respectivamente.
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GC36556
Mcl1-IN-1
Mcl1-IN-1 es un inhibidor del factor 1 de células mieloides (Mcl-1) (IC50=2,4 μM).
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GC36557
Mcl1-IN-11
Mcl1-IN-11 (Compuesto G) es un inhibidor selectivo de Mcl-1, menos potente que Bcl-2, con Kis de 0,06 y 4,2 μM, respectivamente.
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GC36558
Mcl1-IN-12
Mcl1-IN-12 (Compuesto F) es un inhibidor selectivo de Mcl-1, menos potente que Bcl-2, con Kis de 0,29 y 3,1 μM, respectivamente. Actividad antitumoral.
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GC33035
Mcl1-IN-2
Mcl1-IN-2 es un inhibidor del factor 1 de células mieloides (Mcl-1). Mcl1-IN-2 es un inhibidor de la metalo-β-lactamasa (NDM-1) de Delhi no competitivo. The IC50s of Mcl1-IN-2 against metallo-β-lactamases NDM-1, IMP-4, ImiS and L1 are 0.4637 μM, 3.980 μM, 0.2287 μM and 1.158 μM, respectively.
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GC33347
Mcl1-IN-3
Mcl1-IN-3 es un inhibidor de Mcl1 extraÍdo de la patente WO2015153959A2, compuesto ejemplo 57; tiene un IC50 y Ki de 0.67 y 0.13 μM, respectivamente.
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GC33364
Mcl1-IN-4
Mcl1-IN-4 es un inhibidor de Mcl1 con un IC50 de 0,2 μM.
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GC38811
Mcl1-IN-8
Mcl1-IN-8 (Compuesto 8) es un inhibidor de interfaz Mcl-1-PUMA activo por vÍa oral, con una Ki de 0,3 μM. Mcl1-IN-8 exhibe actividad dual para reducir la apoptosis dependiente de PUMA mientras desactiva la antiapoptosis mediada por Mcl-1 en células cancerosas.
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GC36559
Mcl1-IN-9
Mcl1-IN-9 es un potente inhibidor de la leucemia de células mieloides-1 (Mcl-1) con una IC50 de 446 nM en células BCR-ABL+ B-ALL rediseÑadas y una Ki de 0,03 nM.
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GC33295
MIK665 (S-64315)
S64315
MIK665 (S-64315) (S-64315), derivado de S63845, es un inhibidor de la secuencia 1 de la leucemia de células mieloides (MCL1). MIK665 (S-64315) tiene un IC50 de 1,81 nM para MCL1. -
GC15400
MIM1
An Mcl-1 inhibiting molecule
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GC33312
ML311
ML311 es un inhibidor potente y selectivo de la interacciÓn Mcl-1/Bim.
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GC61096
MSN-125
MSN-125 es un potente inhibidor de la oligomerización de Bax y Bak. MSN-125 previene la permeabilización de la membrana externa mitocondrial (MOMP) con una IC50 de 4 μM. MSN-125 inhibe potencialmente la apoptosis mediada por Bax/Bak en células HCT-116, células BMK y neuronas corticales primarias, protege a las neuronas primarias contra la excitotoxicidad del glutamato.
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GC63083
MSN-50
MSN-50 es un inhibidor de la oligomerizaciÓn de Bax y Bak.
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GC16938
Muristerone A
Mur A
An ecdysteroid receptor agonist -
GC62707
Murizatoclax
AMG 397
Murizatoclax (AMG 397) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de la leucemia mieloide 1 (MCL-1), con un Ki de 15 pM. Murizatoclax se une competitivamente al surco de uniÓn a BH3 de MCL1 con miembros de la familia BCL-2 proapoptÓticos. Murizatoclax se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. -
GC68019
NPB
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GC72835
NSC260594
NSC260594 induce Apoptosis.
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GC25673
Obatoclax (GX15-070)
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GC11569
Obatoclax mesylate (GX15-070)
GX15070
An antagonist of pro-survival Bcl-2 proteins -
GC72892
Oblimersen sodium
Oblimersen sodium es un inhibibcl-2 que se dirige al ARN BCL-2.
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GC36855
Paris saponin VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.
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GC62505
Pelcitoclax
APG-1252
Pelcitoclax (APG-1252) es un potente inhibidor de Bcl-2/Bcl-xl con efectos antineoplÁsicos y proapoptÓticos. -
GC63769
PROTAC Bcl-xL degrader-2
PROTAC Bcl-xL degradador-2 es un potente degradador Bcl-xL (miembro de la familia Bcl-2) basado en el ligando de von Hippel-Lindau, con una IC50 de 0,6 nM.
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GC38941
PROTAC Bcl2 degrader-1
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compuesto C5) es un PROTAC basado en el ligando Cereblon, que induce potente y selectivamente la degradación de Bcl-2 (IC50, 4.94 μM; DC50, 3.0 μM) y Mcl-1 (IC50, 11.81 μM) al introducir el ligando pomalidomida del E3 ligasa cereblón (CRBN) al inhibidor dual Nap-1 de Mcl-1/Bcl-2.
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GC38943
PROTAC Mcl1 degrader-1
PROTAC Mcl1 degradador-1 (compuesto C3), una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) basada en el ligando Cereblon, es un inhibidor potente y selectivo de Mcl-1 (miembro de la familia Bcl-2) con una IC50 de 0,78 μM. PROTAC Mcl1 degradador-1 induce la ubiquitinaciÓn y la degradaciÓn proteasomal de Mcl-1 mediante la introducciÓn del ligando de uniÓn a E3 ligasa cereblon (CRBN) pomalidomida al inhibidor de Mcl-1 S1-6 con afinidad en el rango de μM.
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GC34389
PUMA BH3
PUMA BH3 es un péptido del dominio BH3 modulador de la apoptosis (PUMA) sobrerregulado por p53, actÚa como un activador directo de Bak, con una Kd de 26 nM.
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GC12902
Pyridoclax
MR-29072
Pyridoclax es un potencial inhibidor de Mcl-1. -
GC72864
PZ703b hydrochloride
PZ703b hydrochloride es un degrabcl-xl PROTAC que induce apoptosis e inhila la proliferación de células cancerosas.