IAP
Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a family of antiapoptotic proteins that suppress apoptosis by binding to and inhibiting caspases 3, 7 and/or 9. Members of IAP family are characterized by a novel baculoviral IAP repeat (BIR) domain (approximate 70 amino acids) in which a conserved cysteine and histidine residues (Cx2Cx6Wx3Dx5Hx6C) represents a novel zinc-binding fold. However, not all proteins with BIR domain qualify to be an IAP family member. The ability to suppress apoptosis is required as well. So far, eight members of human IAP family have been identified, which are divided into three classes, including class I (XIAP, cIAP1, cIAP2, ILP2 and MLIAP), class II (NAIP) and class III (SURVIVIN and BRUCE).
Products for IAP
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC68231
4-Methylsalicylic acid
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GC50465
A 410099.1
High affinity XIAP antagonist; active in vivo
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GC62640
APG-1387
APG-1387, un mimético bivalente de SMAC y un antagonista de IAP, bloquea la actividad de las proteÍnas de la familia de IAP (XIAP, cIAP-1, cIAP-2 y ML-IAP). APG-1387 induce la degradaciÓn de las proteÍnas cIAP-1 y XIAP, asÍ como la activaciÓn de caspasa-3 y la escisiÓn de PARP, lo que conduce a la apoptosis. APG-1387 se puede utilizar para la investigaciÓn de carcinoma hepatocelular, cÁncer de ovario y carcinoma nasofarÍngeo.
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GC32803
ASTX660
Tolinapant
ASTX660 es un antagonista dual biodisponible por vÍa oral del inhibidor celular de la proteÍna de apoptosis (cIAP) y el inhibidor de la proteÍna de apoptosis ligado al cromosoma X (XIAP). -
GC17448
AT-406 (SM-406)
SM-406
AT-406 (SM-406) (AT-406) es un mimético de Smac potente y biodisponible por vÍa oral y un antagonista de las IAP, y se une a las proteÍnas XIAP, cIAP1 y cIAP2 con Ki de 66,4, 1,9 y 5,1 nM, respectivamente . -
GC19050
AZD5582
AZD5582 es un antagonista de las proteÍnas inhibidoras de la apoptosis (IAP), que se une a los dominios BIR3 cIAP1, cIAP2 y XIAP con IC50 de 15, 21 y 15 nM, respectivamente. AZD5582 induce la apoptosis.
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GC12426
Birinapant (TL32711)
TL-32711
Un antagonista de cIAP1, cIAP2 y XIAP.
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GC12333
BV6
BV6 es un antagonista de cIAP1 y XIAP, miembros de la familia de inhibidores de la apoptosis (IAP).
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GC32781
CUDC-427 (GDC-0917)
GDC-0917
CUDC-427 (GDC-0917) es un potente antagonista panselectivo de IAP de segunda generaciÓn, utilizado para el tratamiento de varios tipos de cÁncer. -
GC13163
Embelin
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
A benzoquinone with diverse biological activities
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GC14451
GDC-0152
GDC0152, GDC 0152
An inhibitor of IAPs -
GC14291
LCL161
LCL-161;LCL 161
A Smac mimetic and inhibitor of IAP family proteins -
GC64980
MV1
MV1 es un antagonista de IAP (inhibidor de la proteÍna de apoptosis), conduce a la eliminaciÓn de proteÍnas de las proteÍnas fusionadas con HaloTag cuando se combina con el ligando HaloTag.
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GC19257
MX69
MX69 es un inhibidor de MDM2/XIAP, utilizado para el tratamiento del cÁncer.
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GC38545
Polygalacin D
La poligalacina D (PGD) es un compuesto bioactivo aislado de Platycodon grandiflorum (Jacq.) con propiedades anticancerÍgenas y antiproliferativas. La PGD suprime la expresiÓn de la familia de proteÍnas IAP, incluidas survivina, cIAP-1 y cIAP-2, y bloquea la PI3K/ VÍa de Akt al inhibir la fosforilaciÓn de GSK3β, Akt y la expresiÓn de PI3K. La poligalacina D induce la apoptosis
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GC63870
SBP-0636457
SBI-0636457; SB1-0636457
SBP-0636457 (SB1-0636457) es un mimético de SMAC y un antagonista de IAP. SBP-0636457 se une a los dominios BIR de las proteÍnas IAP, con una Ki de 0,27 μM. SBP-0636457 se puede utilizar para la investigaciÓn de tumores sÓlidos y cÁnceres hematolÓgicos. -
GC63194
SM-1295
SM-1295 es un antagonista inhibidor de la proteÍna de apoptosis (IAP), con valores de Kd de 3077 nM, 3,2 nM y 9,5 nM para XIAP-BIR3, c-IAP1-BIR3 y c-IAP2-BIR3, respectivamente.
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GC17167
SM-164
SM-164 es un compuesto mimético Smac permeable a las células. SM-164 se une a la proteÍna XIAP que contiene los dominios BIR2 y BIR3 con un valor IC50 de 1,39 nM y funciona como un antagonista extremadamente potente de XIAP.
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GC37649
SM-164 Hydrochloride
El clorhidrato SM-164 es un compuesto mimético Smac permeable a las células. SM-164 se une a la proteÍna XIAP que contiene los dominios BIR2 y BIR3 con un valor IC50 de 1,39 nM y funciona como un antagonista extremadamente potente de XIAP.
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GC63195
SM-433
SM-433, un mimético de Smac, funciona como inhibidor de las proteÍnas inhibidoras de la apoptosis (IAP). SM-433 muestra una fuerte afinidad de uniÓn a la proteÍna XIAP BIR3 con una IC50<1 μM (patente WO2008128171A2).
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GC63709
SM-433 hydrochloride
El clorhidrato de SM-433, un mimético de Smac, funciona como inhibidor de las proteÍnas inhibidoras de la apoptosis (IAP). El clorhidrato de SM-433 exhibe una fuerte afinidad de uniÓn a la proteÍna XIAP BIR3 con una IC50<1 μM (patente WO2008128171A2).
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GC73374
TD1092
TD1092 es un degrader pan-IAP, degrada cIAP1, cIAP2, y XIAP.
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GC14402
Triptolide
NSC 163062, PG 490
Triptolide is a diterpene triepoxide isolated for the first time from the medicinal plant Tripterygium wilfordii, exhibiting immunosuppressive, anti-inflammatory, anti-proliferative, and antitumor effects. -
GC16479
UC 112
UC 112 es un nuevo inhibidor potente de IAP (inhibidor de la apoptosis); inhibir potentemente el crecimiento celular en dos líneas celulares de cáncer de melanoma humano (A375 y M14) y dos de próstata humana (PC-3 y DU145) (IC50 \u003d 0,7-3,4 uM).
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GC63290
Xevinapant hydrochloride
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
El clorhidrato de xevinapant (AT-406) es un mimético de Smac potente y biodisponible por vÍa oral y un antagonista de las proteÍnas inhibidoras de la apoptosis (IAP). El clorhidrato de xevinapant se une a las proteÍnas XIAP, cIAP1 y cIAP2 con Kis de 66,4, 1,9 y 5,1 nM, respectivamente. El clorhidrato de xevinapant antagoniza eficazmente la proteÍna XIAP BIR3 en un ensayo funcional sin células, induce una rÁpida degradaciÓn de la proteÍna cIAP1 celular e inhibe el crecimiento de células cancerosas en varias lÍneas celulares de cÁncer humano. El clorhidrato de xevinapant es muy eficaz en la inducciÓn de apoptosis en tumores de xenoinjerto. -
GC68388
XIAP degrader-1
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GC13107
YM155
Sepantronium bromide
A small molecule survivin suppressant