KEAP1-Nrf2
The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.
Products for KEAP1-Nrf2
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GN10654 (+)-Corynoline
- GC31691 (+)-DHMEQ (+)-DHMEQ es un activador del factor de transcripciÓn antioxidante Nrf2.
- GC65610 (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone La (R)-5-hidroxi-1,7-difenil-3-heptanona es un diarilheptanoide que se puede encontrar en Alpinia officinarum.
- GC12545 2-HBA 2-HBA es un potente inductor de NAD(P)H: oxidorreductasa 1 del aceptor de quinona (NQO1) que también puede activar la caspasa-3 y la caspasa-10.
- GC15355 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Nrf2 activator
- GC33815 4-Hydroxyphenylacetic acid El Ácido 4-hidroxifenilacético, un importante metabolito de los polifenoles derivado de la microbiota, participa en la acciÓn antioxidante.
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GC31648
4-Octyl Itaconate
El 4-Octil Itaconato (4-OI) es un derivado de itaconato permeable a la célula. El itaconato y el 4-Octil Itaconato tienen una reactividad similar con los tiolos, lo que hace que el 4-Octil Itaconato sea un sustituto adecuado del itaconato para estudiar su función biológica.
- GN10629 5,7-dihydroxychromone
- GC16120 AI-3 Nrf2/Keap1 and Keap1/Cul3 interaction inhibitor
- GN10415 Astilbin
- GC15371 Bardoxolone An anti-inflammatory compound that activates Nrf2/ARE signaling
- GC11572 Bardoxolone methyl A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity
- GC34070 Brusatol (NSC 172924) Brusatol (NSC 172924) (NSC172924) es un inhibidor Único de la vÍa Nrf2 que sensibiliza un amplio espectro de células cancerosas al cisplatino y otros agentes quimioterapéuticos. Brusatol (NSC 172924) mejora la eficacia de la quimioterapia al inhibir el mecanismo de defensa mediado por Nrf2. Brusatol (NSC 172924) puede convertirse en un agente quimioterapéutico adyuvante. Brusatol (NSC 172924) aumenta la apoptosis celular.
- GC61636 CBR-470-2 CBR-470-2, un anÁlogo sustituido con glicina, puede activar la seÑalizaciÓn de NRF2.
- GC35629 CDDO-dhTFEA CDDO-dhTFEA (RTA dh404) es un compuesto triterpenoide de oleanano sintético que activa Nrf2 de forma potente e inhibe el factor de transcripciÓn proinflamatorio NF-κB.
- GC35630 CDDO-EA CDDO-EA es un activador del elemento de respuesta antioxidante/factor 2 relacionado con NF-E2 (Nrf2/ARE).
- GC32723 CDDO-Im (RTA-403) CDDO-Im (RTA-403) (RTA-403) es un activador de Nrf2 y PPAR, con Kis de 232 y 344 nM para PPARα y PPARγ.
- GC16625 CDDO-TFEA Nrf2 activator
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GC14787
Curcumin
Un pigmento amarillo con diversas actividades biológicas.
- GC40226 Curcumin-d6 La curcumina D6 (diferuloilmetano D6) es una curcumina marcada con deuterio (cÚrcuma amarilla).
- GN10318 Danshensu
- GC34010 Danshensu (Dan shen suan A)
- GC64971 DDO-7263 DDO-7263, un derivado de 1,2,4-oxadiazol, es un potente activador de Nrf2-ARE.
- GC61419 Dibenzoylmethane El dibenzoilmetano, un ingrediente menor en el regaliz, activa Nrf2 y previene varios tipos de cÁncer y daÑo oxidativo.
- GC16590 Dimethyl Fumarate El dimetilfumarato (DMF) es un activador de Nrf2 activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro e induce la regulaciÓn positiva de la expresiÓn génica antioxidante.
- GC62936 Dimethyl fumarate D6 El dimetilfumarato D6 es un dimetilfumarato marcado con deuterio.
- GC25351 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate can reprogram neurotoxic to neuroprotective primary astrocytes through the regulation of LPS-induced Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome and nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways.
- GN10531 Dimethylfraxetin
- GN10470 Eriodictyol
- GC62957 Eriodictyol-7-O-glucoside Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside), un flavonoide, es un potente eliminador de radicales libres.
- GC15605 Ezetimibe Ezetimibe (SCH 58235) es un potente inhibidor de la absorciÓn de colesterol.
- GC60159 Ezetimibe ketone La cetona de ezetimiba (EZM-K) es un metabolito de fase I de la ezetimiba.
- GC66354 Ezetimibe-d4-1 Ezetimibe-d4 es Ezetimibe marcado con deuterio. Ezetimibe (SCH 58235) es un potente inhibidor de la absorciÓn de colesterol. Ezetimibe es un inhibidor de Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) y es un potente activador de Nrf2.
- GN10741 Garcinone D
- GN10038 Ginsenoside Rh3
- GC33092 Hesperin La hesperina es un ingrediente bioactivo presente en el rÁbano picante japonés (wasabi) y se ha demostrado que es un activador de Nrf2.
- GC11302 Hinokitiol El hinokitiol es un componente de los aceites esenciales aislado de Chymacyparis obtusa, reduce la expresiÓn de Nrf2 y disminuye la expresiÓn de proteÍnas y ARNm de DNMT1 y UHRF1, con actividades antiinfecciosas, antioxidantes y antitumorales.
- GC66004 K67 K67 inhibe especÍficamente la interacciÓn entre Keap1 y p62 fosforilada en S349. K67 evita que p-p62 bloquee la uniÓn de Keap1 y Nrf2. K67 inhibe eficazmente la proliferaciÓn de cultivos de HCC con p62 fosforilado en S351 celular alto al restaurar la ubiquitinaciÓn y degradaciÓn de Nrf2 impulsada por Keap1.
- GC36390 Keap1-Nrf2-IN-1 Keap1-Nrf2-IN-1 es un inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna Keap1 (Kelch-like ECH-associated protein 1)-Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2), y con una IC50 de 43 nM para la proteÍna Keap1.
- GC31321 KI696 KI696 es una sonda de alta afinidad que interrumpe la interacciÓn Keap1/NRF2.
- GC34642 KI696 isomer El isÓmero KI696 es el isÓmero menos activo de KI696.
- GC44006 Kinsenoside Kinsenoside es un componente activo principal aislado de plantas del género Anoectochilus, y exhibe muchas actividades biolÓgicas y efectos farmacolÓgicos .
- GN10491 Mangiferin
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GC31783
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester)
El metil 3,4-dihidroxibenzoato (éster metílico del ácido protocatecuico) (éster metílico del ácido protocatecuico; protocatéquico de metilo) es un importante metabolito de los polifenoles antioxidantes que se encuentran en el té verde.
- GC38819 ML334 ML334 es un potente activador permeable a las células de NRF2 mediante la inhibiciÓn de la interacciÓn proteÍna-proteÍna Keap1-NRF2. ML334 se une al dominio Keap1 Kelch con una Kd de 1 μM. ML334 estimula la expresiÓn de NRF2 y la translocaciÓn nuclear e induce la actividad de los elementos de respuesta antioxidante (ARE).
- GC19254 ML385 ML385 es un inhibidor del factor 2 relacionado con el eritroide 2 (NRF2) del factor nuclear especÍfico con una IC50 de 1,9 μM.
- GC13058 NK 252 NK 252 es un potencial activador de Nrf2, que exhibe un gran potencial de activación de Nrf2.
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GC69590
Nrf2 activator-2
Nrf2 activator-2 (compuesto O15) is a derivative of sulforaphane, an effective Nrf2 activator with an EC50 of 2.9 μM in 293 T cells. Nrf2 activator-2 effectively inhibits the interaction between Keap1 and Nrf2, thus showing an activating effect on Nrf2. Nrf2 activator-2 shows a significant decrease in ubiquitinated levels of Nrf2 in cells.
- GC66054 Nrf2 activator-4 El activador Nrf2-4 (Compuesto 20a) es un activador Nrf2 activo por vÍa oral muy potente con una EC50 de 0,63 μM. El activador-4 de Nrf2 suprime las especies reactivas de oxÍgeno contra el estrés oxidativo en la microglÍa. El activador-4 de Nrf2 recupera eficazmente el deterioro del aprendizaje y la memoria en un modelo de ratÓn inducido por escopolamina.
- GC36773 Nrf2-IN-1 Nrf2-IN-1 es un inhibidor del factor 2 relacionado con el factor nuclear eritroide 2 (Nrf2). Nrf2-IN-1 se desarrolla para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA).
- GC12821 Oltipraz Oltipraz tiene un efecto inhibidor sobre la activaciÓn de HIF-1α de manera dependiente del tiempo, anulando completamente la inducciÓn de HIF-1α a concentraciones ≥10 μM, la IC50 de Oltipraz para la inhibiciÓn de HIF-1α es de 10 μM. Oltipraz es un potente activador de Nrf2.
- GC13693 Omaveloxolone (RTA-408) La omaveloxolona (RTA-408) (RTA 408) es un modulador de la inflamaciÓn antioxidante (AIM), que activa Nrf2 y suprime el Óxido nÍtrico (NO).
- GC15457 Pyridoxine La piridoxina (piridoxol) es un derivado de la piridina.
- GC17393 Pyridoxine HCl El clorhidrato de piridoxina (piridoxol; vitamina B6) es un derivado de la piridina.
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GC50242
RA 839
Activador de Nrf2; inhibe la interacción Nrf2/Keap1.
- GC63933 S-Allylmercaptocysteine S-alilmercaptocisteÍna, un compuesto de azufre orgÁnico extraÍdo del ajo, tiene efectos antiinflamatorios y antioxidantes para diversas enfermedades pulmonares.
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GC14016
Sulforaphane
Sulforafano (SFN) conocido como [1-isotiocianato-4-(metilsulfonil)butano].
- GC14352 TAT 14 TAT 14 es un péptido de 14 mer que actúa como activador de Nrf2 con un efecto antiinflamatorio.
- GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-Butylhydroquinone) (tert-Butylhydroquinone) es un activador de Nrf2 ampliamente utilizado, protege contra la cardiotoxicidad inducida por doxorrubicina (DOX) a través de la activaciÓn de Nrf2. TBHQ (tert-butilhidroquinona) (tert-butilhidroquinona) también es un activador de ERK; rescata la inhibiciÓn de la proliferaciÓn celular inducida por dehidrocoridalina (DHC) en el melanoma.
- GC61338 Toralactone La toralactona, aislada de Cassia obtusifolia, interviene en la hepatoprotecciÓn a través de un mecanismo antioxidante dependiente de Nrf2.