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Inicio >> Signaling Pathways >> Apoptosis >> RIP kinase

RIP kinase

Receptor interacting protein 2 (RIP2), a serine/threonine kinase, is an adaptor molecule of NOD1 and NOD2, and genetic variation in this receptor is known to be associated with the severity of allergic asthma in children.

Receptor interacting protein kinase 2 (RIPK2) is critical for NOD-mediated NF-κB activation and cytokine production. WEHI-345, a selective RIPK2 kinase inhibitor, which delays RIPK2 ubiquitylation and NF-κB activation downstream of NOD engagement.

Receptor interacting protein kinase 3 (RIPK3) is a cytosolic master regulator of necroptosis. RIPK3 has an active serine/threonine kinase domain at the N-terminus, and a unique protein-protein interaction domain called the RIP homotypic interaction motif (RHIM) at the C-terminus. Both kinase activity and RHIM are indispensable for necroptosis. RIPK3 interacts with other RHIM-containing proteins such as RIPK1, Toll/interleukin-1 (IL-1) receptor domain-containing adaptor protein inducing TRIF or DAI. RIPK3 induces necroptosis, a type of regulated necrosis, through its kinase domain and RHIM.

Targets for  RIP kinase

Products for  RIP kinase

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC65004 Apostatin-1

    Apt-1

     La apostatina-1 (Apt-1) es un potente inhibidor de TRADD. Apostatin-1 Chemical Structure
  3. GC49556 Cl-Necrostatin-1

    7-Cl-Nec-1, 7-Cl-Necrostatin-1, Nec-1f

     A RIPK1 inhibitor Cl-Necrostatin-1 Chemical Structure
  4. GC34543 cRIPGBM cRIPGBM, un derivado proapoptÓtico de RIPGBM, un inductor selectivo de tipo celular de la apoptosis en células madre cancerosas (CSC) de GBM al unirse a la proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el receptor (RIPK2), con un EC50 de 68 nM en células GBM-1. cRIPGBM Chemical Structure
  5. GC68903 cRIPGBM chloride

    cRIPGBM chloride es un derivado oral efectivo para promover la apoptosis, que se puede producir a partir de células madre cancerosas (CSC) de glioblastoma multiforme (GBM). cRIPGBM chloride interactúa con la proteína quinasa receptora interactiva 2 (RIPK2) para inducir la apoptosis dependiente de caspasa 1. Además, inhibe la formación del complejo RIPK2/TAK1 (promotor de supervivencia) y aumenta la formación del complejo RIPK2/caspase 1 (promotor de apoptosis). En modelos animales, cRIPGBM chloride muestra una fuerte actividad antitumoral in vivo.

     cRIPGBM chloride Chemical Structure
  6. GC63470 Eclitasertib

    DNL-758; SAR-443122

     El eclitasertib (DNL-758) es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa 1 que interactÚa con el receptor (RIPK1) con una IC50 de <1 μμ (de la patente WO2017136727A2, ejemplo 42). Eclitasertib Chemical Structure
  7. GC36170 GNE684 GNE684 es un potente inhibidor de la potente proteÍna 1 que interactÚa con el receptor (RIP1), con valores medios de Kiapp de 21 nM, 189 nM y 691 nM para RIP1 de ratÓn y rata humana, respectivamente. GNE684 Chemical Structure
  8. GC34606 GSK-843

    GSK'843

     GSK-843 (GSK'843) es un inhibidor de la proteÍna cinasa 3 que interactÚa con el receptor (RIP3 o RIPK3), que se une al dominio de la cinasa RIP3 con una IC50 de 8,6 nM e inhibe la actividad de la cinasa con una IC50 de 6,5 nM. GSK-843 Chemical Structure
  9. GC19175 GSK-872 GSK-872 es un inhibidor de RIPK3. GSK-872 Chemical Structure
  10. GC62997 GSK-872 hydrochloride El clorhidrato de GSK-872 es un inhibidor de RIPK3, que se une al dominio de la cinasa de RIP3 con una IC50 de 1,8 nM e inhibe la actividad de la cinasa con una IC50 de 1,3 nM. GSK-872 hydrochloride Chemical Structure
  11. GC66479 GSK2593074A

    GSK'074

     GSK2593074A (GSK'074) es un inhibidor de la necroptosis con doble capacidad de direccionamiento tanto para RIP1 como para RIP3. GSK2593074A Chemical Structure
  12. GC19182 GSK2982772 GSK2982772 es un inhibidor de la quinasa RIP1 potente, activo por vÍa oral y competitivo con ATP con valores de CI50 de 16 nM y 20 nM para RIP1 humana y de mono, respectivamente. GSK2982772 Chemical Structure
  13. GC36189 GSK2983559 GSK2983559 es un potente inhibidor de la quinasa de la proteÍna 2 (RIP2) que interactÚa con el receptor activo por vÍa oral. GSK2983559 Chemical Structure
  14. GC38037 GSK2983559 free acid El Ácido libre GSK2983559 (compuesto 3) es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa 2 (RIP2) que interactÚa con el receptor activo por vÍa oral. GSK2983559 free acid Chemical Structure
  15. GC15291 GSK3145095 GSK3145095 es un inhibidor de la quinasa RIP1 con una IC50 de 6,3 nM. GSK3145095 Chemical Structure
  16. GC15573 GSK481 GSK481 es un inhibidor de la quinasa de la proteÍna 1 (RIP1) que interactÚa con el receptor altamente potente, selectivo y especÍfico con una IC50 de 1,3 nM, que inhibe la fosforilaciÓn de Ser166 en la RIP1 humana de tipo salvaje (IC50 = 2,8 nM). GSK481 Chemical Structure
  17. GC19503 GSK547

    GSK'547

     GSK547 (GSK'547) es un inhibidor altamente selectivo y potente de la serina/treonina proteína quinasa 1 que interactúa con el receptor (RIPK1), inhibe la tolerancia inmunitaria adaptativa mediada por macrófagos en el cáncer de páncreas. GSK547 Chemical Structure
  18. GC19185 GSK583 GSK583 es un inhibidor altamente potente, activo por vÍa oral y selectivo de la quinasa RIP2, con IC50 de 5 nM. GSK583 Chemical Structure
  19. GC34605 GSK840

    GSK'840

     GSK840 (GSK'840) es un inhibidor de la proteÍna cinasa 3 que interactÚa con el receptor (RIP3 o RIPK3), que se une al dominio de la cinasa RIP3 con una IC50 de 0,9 nM e inhibe la actividad de la cinasa con una IC50 de 0,3 nM. GSK840 Chemical Structure
  20. GC64951 GSK963 GSK963 es un inhibidor quiral, muy potente y selectivo de la quinasa RIP1, con una IC50 de 29 nM. GSK963 Chemical Structure
  21. GC32280 HS-1371 HS-1371 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa 3 (RIP3) que interactÚa con el receptor y es competitivo con ATP con una IC50 de 20.8nM. HS-1371 Chemical Structure
  22. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA es un potente y selectivo inhibide la cinasa (MELK), con una IC50 de 10,5 nM. HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  23. GC62626 ICCB-19 hydrochloride El clorhidrato de ICCB-19 es un inhibidor de TRADD (TNFRSF1A asociado a través del dominio de muerte). ICCB-19 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC64370 Kongensin A Kongensin A es un producto natural aislado de Croton kongensis. Kongensin A Chemical Structure
  25. GC33620 Nec-4 Nec-4, un derivado tricÍclico, es un potente inhibidor de la proteÍna 1 que interactÚa con el receptor (RIP1), con una IC50 de 2,6 μM, Ki de 0,46 μM. Nec-4 Chemical Structure
  26. GC11167 Necrostatin 2

    Cl-Necrostatin analog

     A potent inhibitor of necroptosis Necrostatin 2 Chemical Structure
  27. GC36711 Necrostatin 2 racemate

    7-Cl-O-Nec-1, Nec-1s

     El racemato de necrostatina 2 (Nec-1S), el estable de necrostatina-1, es un inhibidor potente y especÍfico de RIPK1 que carece del efecto dirigido a IDO. Necrostatin 2 racemate Chemical Structure
  28. GC36712 Necrostatin 2 S enantiomer El enantiÓmero S de la necrostatina 2 es el enantiÓmero S de la necrostatina 2. Necrostatin 2 S enantiomer Chemical Structure
  29. GC11008 Necrostatin-1

    MTH-DL-Tryptophan,Nec-1

    Un inhibidor de la quinasa RIP1.

     Necrostatin-1 Chemical Structure
  30. GC62316 Necrostatin-34 La necrostatina-34 (Nec-34), un inhibidor de la cinasa RIPK1, estabiliza la cinasa RIPK1 en una conformaciÓn inactiva al ocupar un bolsillo de uniÓn distinto en el dominio de la cinasa. Necrostatin-34 Chemical Structure
  31. GC50517 OD 36 hydrochloride El clorhidrato de OD 36 es un inhibidor de RIPK2 con un IC50 de 5,3 nM. OD 36 hydrochloride Chemical Structure
  32. GC71050 Oditrasertib Oditrasertib es un inhibidor de la proteína quinasa 1 (RIPK1) con un valor de IC50 inferior a 100 nM. Oditrasertib Chemical Structure
  33. GC36933 PK68 PK68 es un potente inhibidor de tipo II especÍfico y activo por vÍa oral de la quinasa 1 que interactÚa con el receptor (RIPK1) con un IC50 de ~ 90nM, muestra la inhibiciÓn de la necroptosis dependiente de RIPK1. PK68 Chemical Structure
  34. GC60307 PROTAC RIPK degrader-2 PROTAC RIPK degradador-2 es un PROTAC no peptÍdico basado en el ligando de von Hippel-Lindau que se dirige potentemente a la serina-treonina quinasa RIPK2 y es altamente selectivo para la degradaciÓn de RIPK2. PROTAC RIPK degrader-2 Chemical Structure
  35. GC61215 PROTAC RIPK degrader-6 El degradador 6 de PROTAC RIPK (ejemplo 1) es un PROTAC basado en Cereblon que se dirige a la degradaciÓn de la quinasa RIP en el que el inhibidor de la quinasa RIP2 estÁ unido a través de un enlazador a un aglutinante de cereblon. PROTAC RIPK degrader-6 Chemical Structure
  36. GC37533 RIP1 kinase inhibitor 1 El inhibidor 1 de la quinasa RIP1 (compuesto 22) es un inhibidor de la quinasa RIP1 altamente potente, disponible por vÍa oral y que penetra en el cerebro (pKi = 9,04) . RIP1 kinase inhibitor 1 Chemical Structure
  37. GC67969 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 Chemical Structure
  38. GC32775 RIP2 kinase inhibitor 1 El inhibidor 1 de la quinasa RIP2 es un metabolito activo de GSK2983559. El inhibidor 1 de la quinasa RIP2 es un inhibidor de la quinasa de la proteÍna 2 que interactÚa con el receptor (RIP2) extraÍdo de la patente WO/2014043446 A1, ejemplo de compuesto 1. RIP2 kinase inhibitor 1 Chemical Structure
  39. GC32860 RIP2 kinase inhibitor 2 El inhibidor 2 de la quinasa RIP2 es un inhibidor de la quinasa de la proteÍna 2 que interactÚa con el receptor (RIP2) extraÍdo de la patente WO/2014043437 A1, ejemplo de compuesto 9. RIP2 kinase inhibitor 2 Chemical Structure
  40. GC65967 RIP2 Kinase Inhibitor 3 RIP2 Kinase Inhibitor 3 es un inhibidor muy potente y selectivo de la proteÍna 2 que interactÚa con el receptor (RIP2) quinasa con una IC50 de 1 nM. RIP2 Kinase Inhibitor 3 Chemical Structure
  41. GC31652 RIPA-56 RIPA-56 es un inhibidor altamente potente, selectivo y metabÓlicamente estable de la proteÍna 1 que interactÚa con el receptor (RIP1) con una IC50 de 13 nM. RIPA-56 Chemical Structure
  42. GC37537 RIPK-IN-4 RIPK-IN-4 es un inhibidor potente y selectivo de RIPK2 con excelente biodisponibilidad oral y tiene una IC50 de 3 nM. RIPK-IN-4 Chemical Structure
  43. GC65467 RIPK1-IN-10 RIPK1-IN-10 es un potente inhibidor de RIPK1, ejemplo 37, extraÍdo de la patente WO2021160109. RIPK1-IN-10 Chemical Structure
  44. GC73725 RIPK1-IN-17 RIPK1-IN-17 (compuesto 10) es un inhibidor de RIPK1 y RIPK3. RIPK1-IN-17 Chemical Structure
  45. GC37535 RIPK1-IN-3 RIPK1-IN-3 (Ejemplo 38), un inhibidor de RIPK1, extraÍdo de la patente WO2018148626A1, posee propiedades antiinflamatorias. RIPK1-IN-3 Chemical Structure
  46. GC38841 RIPK1-IN-4 RIPK1-IN-4 (compuesto 8) es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa de tipo II de la quinasa de la proteÍna 1 que interactÚa con el receptor (RIP1) y se une a una forma inactiva de RIP1 sin DLG con una IC50 de 16 nM y 10 nM para RIP1 y ADP-Glo quinasa. RIPK1-IN-4 Chemical Structure
  47. GC37536 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7 es un inhibidor potente y selectivo de RIPK1 con una Kd de 4 nM y una IC50 enzimÁtica de 11 nM. RIPK1-IN-7 muestra una excelente actividad antimetÁstasis en el modelo experimental de metÁstasis pulmonar de melanoma B16. RIPK1-IN-7 Chemical Structure
  48. GC70875 RIPK1-IN-9 RIPK1-IN-9 (ejemplo 45), un compuesto de dihidronaftiridona, es un potente y selectivo inhibide RIPK1. RIPK1-IN-9 Chemical Structure
  49. GC62455 RIPK3-IN-1 RIPK3-IN-1 es un inhibidor de salida de DFG de tipo II de RIPK3 con una IC50 de 9,1 nM. RIPK3-IN-1 Chemical Structure
  50. GC90886 SZM-1209

    Un inhibidor de RIPK1

     SZM-1209 Chemical Structure
  51. GC71180 SZM679 SZM679 es un potente inhibidor de RIPK1 con valores de Kd de 8.6 nM y >5000 nM para RIPK1 y RIPK3, respectivamente. SZM679 Chemical Structure
  52. GC18177 WEHI-345 WEHI-345 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa RIPK2 con una IC50 de 0,13 μM, que retrasa la ubiquitilaciÓn de RIPK2 y la activaciÓn de NF-κB en la estimulaciÓn del dominio de oligomerizaciÓn (NOD). WEHI-345 Chemical Structure
  53. GC71355 Zharp2-1 Zharp2-1 es un inhibidor oral efectivo de RIPK2, altamente asociado con enfermedad inflamintestinal (IBD). Zharp2-1 Chemical Structure

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