iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
Targets for iGluR
Products for iGluR
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC18033 γDGG γDGG es un bloqueador competitivo del receptor AMPA.
- GC11889 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine La (S)-(-)-5-fluorowillardiina es un agonista de AMPAR potente y especÍfico.
- GC34998 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride El clorhidrato de (S)-(-)-5-fluorowillardiina es un agonista de AMPAR potente y especÍfico.
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GC30212
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine)
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine) es un agonista potente de los receptores AMPA/kainato con una EC50 de 44.8 uM.
- GC12863 1-BCP 1-BCP (piperidida de Ácido piperonÍlico) es un fÁrmaco centralmente activo que modula las corrientes controladas por el receptor AMPA.
- GC33673 24-Hydroxycholesterol El 24-hidroxicolesterol es un esterol natural que actÚa como modulador alostérico positivo de los receptores de N-metil-d-aspartato (NMDA) y un potente activador de los factores de transcripciÓn LXR.
- GC31309 6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O) El Ácido 6-metoxi-2-naftoico (impureza O de naproxeno) es un modulador del receptor NMDA extraÍdo de la patente WO 2012019106 A2.
- GC10781 7-Chlorokynurenic acid El Ácido 7-cloroquinurénico (7-CKA) es un antagonista potente y selectivo del sitio coagonista de glicina B del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA) (IC50 = 0,56 μM).
- GC11395 7-Chlorokynurenic acid sodium salt La sal sÓdica del Ácido 7-cloroquinurénico (sal sÓdica de 7-CKA) es un antagonista potente y selectivo del sitio coagonista de glicina B del receptor N-metil-D-aspartato (NMDA) (IC50 = 0,56 μM).
- GC68438 AMPA receptor modulator-3
- GC17695 Aniracetam Aniracetam (Ro 13-5057) es un agente neuroprotector activo por vÍa oral, que posee efectos nootrÓpicos.
- GC30911 Apimostinel (NRX-1074) El apimostinel (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) es un agonista parcial del receptor NMDA activo por vÍa oral.
- GC38497 ATPA
- GC33723 Becampanel (AMP 397) Becampanel (AMP 397) (AMP397) es el primer antagonista competitivo de AMPA y un agente antiepiléptico.
- GC64574 BZAD-01 BZAD-01 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de la subunidad NMDA NR2B, con una Ki de 72 nM.
- GC18079 CFM-2 CFM-2 es un potente y selectivo antagonista de AMPAR no competitivo.
- GC38493 CGP 37849
- GC14414 CIQ CIQ es un potenciador selectivo de subunidades de los receptores NMDA que contienen la subunidad NR2C o NR2D.
- GC13290 CMPDA CMPDA es un modulador alostérico positivo de los receptores AMPA con EC50 de 45,4 ± 4,2 nM/63,4 ± 5,6 nM para el receptor GluA2i/GluA2o.
- GC11799 CNQX CNQX (FG9065) es un potente y competitivo antagonista del receptor AMPA/kainato con IC50 de 0,3 μM y 1,5 μM, respectivamente.
- GC32553 CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) El clorhidrato CNS-5161 (CNS 5161A) es un nuevo antagonista del canal iÓnico NMDA que interactÚa con el receptor NMDA/sitio del canal iÓnico para producir un bloqueo no competitivo de las acciones del glutamato.
- GC16899 Coluracetam Coluracetam (MKC-231) es un nuevo potenciador de la absorciÓn de colina.
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GC70055
Crocetin meglumine
Crocetina (Transcrocetina) meglumina es un antagonista de alta afinidad del receptor NMDA extraído del azafrán (Crocus sativus L.).
- GC14495 CX 546 CX 546 es un modulador AMPAR positivo de tipo benzamida selectivo de primera generación.
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GC64244
CX 717
CX 717 es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA.
- GC16315 D-AP5 D-AP5 (D-APV) es un antagonista selectivo y competitivo del receptor NMDA con una Kd de 1,4 μM.
- GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride
- GC32755 DNQX (FG 9041) DNQX (FG 9041) (FG 9041), un derivado de la quinoxalina, es un antagonista selectivo, potente y competitivo del receptor de glutamato no NMDA (IC50 = 0,5, 2 y 40 μ M para los receptores AMPA, kainato y NMDA, respectivamente).
- GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA
- GC35918 Dynorphin A 1-10 La dinorfina A 1-10, un neuropéptido opioide endógeno, se une al bucle extracelular 2 del receptor opioide κ.
- GC15343 Eliprodil Eliprodil (SL-820715) es un antagonista del receptor NR2B-NMDA no competitivo (IC50 = 1 uM), menos potente para los receptores que contienen NR2A y NR2C (IC50> 100 uM).
- GC36027 Fanapanel hydrate El hidrato de fanapanel (hidrato ZK200775) es un antagonista de AMPA/kainato altamente selectivo con poca actividad contra NMDA; tienen valores de Ki de 3,2 nM, 100 nM y 8,5 μM contra quiscualato, kainato y NMDA, respectivamente.
- GC18223 Farampator Farampator (CX-691; Org24448) es un modulador positivo del receptor AMPA.
- GC10522 Felbamate El felbamato (W-554) es un potente anticonvulsivo no sedante cuyo efecto clÍnico puede estar relacionado con la inhibiciÓn del N-metil-D-aspartato (NMDA).
- GC15363 Felbamate hydrate El hidrato de felbamato (W-554 hidrato) es un potente anticonvulsivo no sedante cuyo efecto clÍnico puede estar relacionado con la inhibiciÓn del N-metil-D-aspartato (NMDA) .
- GC36060 Flupirtine La flupirtina (D 9998) es un abridor de canales de potasio neuronal selectivo que también tiene propiedades antagonistas del receptor NMDA.
- GC11470 Flupirtine maleate El maleato de flupirtina es un agente analgésico de acciÓn central, no opioide, que penetra en el cerebro y biodisponible por vÍa oral.
- GC64245 Glycine-13C2
- GC64249 Glycine-15N
- GC14121 GLYX 13 GLYX 13 (GLYX-13) es un modulador del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDAR) que tiene caracterÍsticas de un agonista parcial del sitio de la glicina.
- GC31270 GNE 0723 GNE 0723 es un modulador alostérico positivo permeable al cerebro de NMDAR, con un EC50 de 21 nM para GluN2A, 7,4 y 6,2 μM para GluN2C y GluN2D, respectivamente.
- GC31076 GNE 5729 GNE 5729 es un modulador alostérico positivo permeable al cerebro de NMDAR, con un EC50 de 37 nM para GluN2A, 4,7 y 9,5 μM para GluN2C y GluN2D, respectivamente.
- GC31019 GV-196771A GV-196771A es la forma de sal de sodio de GV196771, es un antagonista del receptor NMDA.
- GC14842 GYKI 53655 hydrochloride El clorhidrato de GYKI 53655 (LY300168) es un antagonista del Ácido α-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propiÓnico (AMPA).
- GC11715 Ibotenic acid El Ácido iboténico tiene actividad agonista en los sitios receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA) y trans-ACPD o quiscualato metabolotrÓpico (Qm).
- GC30847 IC87201 IC87201, un inhibidor de las interacciones proteÍna-proteÍna PSD95-nNOS, suprime la formaciÓn de NO y cGMP dependiente de NMDAR.
- GC12521 Ifenprodil Tartrate NMDA receptor antagonist
- GC34638 JNJ-61432059 JNJ-61432059 es un modulador oral activo y selectivo negativo de AMPAR asociado con la proteÍna reguladora de AMPAR transmembrana (TARP) γ-8, con una pIC50 de 9,7 para GluA1/γ-8.
- GC36411 Kynurenic acid sodium
- GC14810 L-701,324 L-701,324 es un potente antagonista del receptor NMDA activo por vía oral que antagoniza la actividad del receptor NMDA al bloquear su sitio de unión a la glicina B.
- GC30788 L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate) La sal monosÓdica del Ácido L-glutÁmico (glutamato monosÓdico) actÚa como transmisor excitatorio y agonista en todos los subtipos de receptores de glutamato (metabotrÓpicos, kainato, NMDA y AMPA).
- GC64352 L-Glutamic acid-15N
- GC65095 L-Glutamic acid-d5 El Ácido L-glutÁmico-d5 es el Ácido L-glutÁmico marcado con deuterio.
- GC66843 L-Homocysteic acid El ácido L-homocisteico (L-HCA) es un aminoácido excitatorio endógeno que actúa como agonista del receptor NMDA (EC50: 14 μM). El ácido L-homocisteico es neurotóxico y se puede utilizar en la investigación de trastornos neurológicos.
- GC64148 L-Phenylalanine-15N
- GC65050 L-Phenylalanine-d2
- GC63982 L-Phenylalanine-d5
- GC64290 L-Phenylalanine-d8
- GC11124 Lanicemine Lanicemine (AZD6765) es un bloqueador del canal NMDA de captura baja (Ki de 0,56-2,1μM para el receptor NMDA; IC50 de 4-7μM y 6,4 μM en células de ovocitos CHO y Xenopus, respectivamente).
- GC36510 LY3130481 LY3130481 es un antagonista del receptor AMPA que depende de la proteÍna reguladora del receptor AMPA transmembrana (TARP) γ-8, inhibe selectivamente AMPA/TARP γ-8 con una IC50 de 65 nM.
- GC36515 LY450108 LY450108 es un potente potenciador del receptor AMPA.
- GC13010 LY451395 LY451395 (LY451395) es un potenciador potente y altamente selectivo de los receptores AMPA.
- GC30951 MDL 105519 MDL 105519 es un antagonista potente y selectivo de la uniÓn de la glicina al receptor NMDA.
- GC14039 MDL-29951 MDL-29951 es un nuevo antagonista de la glicina de la activaciÓn del receptor NMDA, con una Ki de 0,14 μM para la uniÓn de [3H]glicina in vitro e in vivo.
- GC10443 Meclofenoxate hydrochloride Se ha demostrado que el clorhidrato de meclofenoxato, un éster de dimetiletanolamina (DMAE) y Ácido 4-clorofenoxiacético (pCPA), mejora la memoria, tiene un efecto estimulante mental y mejora la cogniciÓn general.
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC30973 Mephenesin La mefenesina es un antagonista del receptor NMDA, es un relajante muscular de acciÓn central.
- GC31036 MRZ 2-514 MRZ 2-514 es un antagonista del sitio modulador insensible a la estricnina del receptor NMDA (glicinaB), con Ki de 33 μM.
- GC33668 Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) Naspm (1-naftilacetil espermina) (1-naftilacetil espermina), un anÁlogo sintético de la toxina de la araÑa Joro, es un antagonista de los receptores AMPA permeable al calcio (CP-AMPA).
- GC13349 Naspm trihydrochloride El trihidrocloruro de Naspm (trihidrocloruro de 1-naftilacetil espermina), un anÁlogo sintético de la toxina de la araÑa Joro, es un antagonista de los receptores AMPA permeable al calcio (CP-AMPA).
- GC14156 NBQX NBQX (FG9202) es un antagonista del receptor AMPA altamente selectivo y competitivo.
- GC30860 Neu2000 Neu2000 (salfaprodil base libre) es un antagonista no competitivo y selectivo de NR2B del N-metil-D-aspartato (NMDA).
- GC17456 NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) NMDA (Ácido N-metil-D-aspÁrtico) es un agonista especÍfico del receptor NMDA (Ácido N-metil-D-aspÁrtico) que imita la acciÓn del glutamato, el neurotransmisor que normalmente actÚa en ese receptor.
- GC34352 NMDAR antagonist 1 El antagonista 1 de NMDAR es un antagonista de NMDAR selectivo de NR2B potente y biodisponible por vÍa oral.
- GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base La base libre NMDAR/TRPM4-IN-2 (compuesto 8) es un potente inhibidor de la interfaz de interacciÓn NMDAR/TRPM4.
- GC64133 NS-102 NS-102 es un antagonista selectivo del receptor de kainato (GluK2).
- GC33740 NT 13 (TPPT) NT 13 (TPPT) (TPPT) es un tetrapéptido que tiene la secuencia de aminoÁcidos L-treonil-L-prolil-L-prolil-L-treonina amida.
- GC30852 Org-26576 Org-26576 es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA.
- GC13779 Orphenadrine Citrate El citrato de orfenadrina es un antagonista del receptor NMDA activo por vÍa oral y no competitivo (atraviesa la barrera hematoencefÁlica) con una Ki de 6,0 μM.
- GC33701 Orphenadrine hydrochloride El clorhidrato de orfenadrina es un antagonista del receptor NMDA no competitivo y activo por vÍa oral (atraviesa la barrera hematoencefÁlica) con una Ki de 6,0 μM.
- GC16562 PEAQX PEAQX (NVP-AAM 077) es un antagonista de NMDA potente y activo por vÍa oral con una preferencia de 15 veces por los receptores de NMDA humanos con 1A/2A (IC50 = 270 nM), en lugar de 1A/2B (29 600 nM).
- GC36865 PEAQX tetrasodium hydrate El hidrato de tetrasodio PEAQX (NVP-AAM077) es un antagonista de NMDA potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 270 nM y 29600 nM para hNMDAR 1A/2B y hNMDAR 1A/2B, respectivamente.
- GC13007 PEPA PEPA es un modulador alostérico de los receptores AMPA; se une a los LBD GluA2o y GluA3o y puede utilizarse como indicador de la heterogeneidad del receptor AMPA.
- GC36876 Perzinfotel Perzinfotel (EAA-090) es un antagonista del receptor NMDA potente, selectivo y competitivo con efectos neuroprotectores.
- GC64929 Pesampator Pesampator (PF-04958242) es un modulador alostérico positivo potente y altamente selectivo del receptor AMPA (un potenciador AMPA) con un EC50 de 310 nM y un Ki de 170 nM.
- GC14492 PF 4778574 PF 4778574 es una modulación alostérica positiva del receptor AMPA con EC50 de 45 a 919 nM en diferentes células.
- GC12703 Philanthotoxin 74 La filantotoxina 74 (PhTx 74) es un antagonista de AMPAR; inhibe GluR3 y GluR1 con IC50 de 263 y 296 nM, respectivamente.
- GC13469 Piracetam Piracetam (UCB-6215) es un derivado cÍclico del neurotransmisor Ácido gamma-aminobutÍrico (GABA), utilizado en el tratamiento de una amplia gama de trastornos cognitivos.
- GC65954 Plazinemdor Plaazinemdor es un modulador alostérico positivo del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA). Plaazinemdor se puede utilizar en la investigaciÓn de trastornos psiquiÁtricos, neurolÓgicos y del neurodesarrollo, asÍ como en enfermedades del sistema nervioso.
- GC30946 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) El clorhidrato de prociclidina (triciclamol, (±)-prociclidina), un agente anticolinérgico, es un antagonista del receptor muscarÍnico que también tiene las propiedades de un antagonista del N-metil-D-aspartato (NMDA).
- GC16776 QNZ 46 QNZ 46 es un antagonista no competitivo del receptor NMDA selectivo de NR2C/NR2D (los valores de IC50 son 3, 6, 229 y \u003e300, \u003e300 μM para NR2D, NR2C, NR2A, NR2B y GluR1, respectivamente).
- GC14547 Quinolinic acid El Ácido quinolÍnico es un agonista del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) endÓgeno sintetizado a partir de L-triptÓfano a través de la vÍa de la quinurenina y, por lo tanto, tiene el potencial de mediar en el daÑo y la disfunciÓn neuronal del N-metil-D-aspartato .
- GC34753 Radiprodil Radiprodil (RGH-896) es un antagonista NMDA NR2B selectivo y activo por vÍa oral.
- GC33492 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) El trifluoroacetato de rapastinel (trifluoroacetato GLYX-13) (trifluoroacetato GLYX-13) es un modulador del receptor NMDA con propiedades agonistas parciales en el sitio de la glicina.
- GC30835 Rislenemdaz (MK-0657) Rislenemdaz (MK-0657) (CERC-301) es un antagonista de la subunidad 2B (GluN2B) del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) selectivo y biodisponible por vÍa oral con Ki y IC 50 de 8,1 nM y 3,6 nM, respectivamente.
- GC19310 Ro 25-6981 Ro 25-6981 es un antagonista del receptor NMDA especÍfico de la subunidad NR2B potente, selectivo y dependiente de la actividad.
- GC18410 Ro 25-6981 (maleate) Ro 25-6981 (maleato) es un antagonista del receptor NMDA específico de la subunidad NR2B potente, selectivo y dependiente de la actividad.
- GC31039 RPR104632 RPR104632 es un antagonista especÍfico del receptor NMDA, con potentes propiedades neuroprotectoras.
- GC13684 S 18986 S 18986 es un modulador alostérico positivo de penetraciÓn cerebral selectivo, activo por vÍa oral, de los receptores de tipo AMPA.
- GC37612 SDZ 220-581 Ammonium salt La sal de amonio SDZ 220-581 es un antagonista del receptor NMDA competitivo, potente y activo por vÍa oral con un valor de pKi de 7,7.