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Inicio >> Signaling Pathways >> Cell Cycle/Checkpoint >> PAK

PAK

PAKs (p21-activated kinases) are key regulators of actin dynamics, cell proliferation and cell survival. PAKs are Ser/Thr kinases that are classified into two groups on the basis of their structural and functional features: group I (PAK1–3) and group II (PAK4–6). Group I PAKs have an auto-inhibitory domain (also called an inhibitory switch domain) and a kinase domain (catalytic domain, CD) and are activated by the binding of the active (that is, GTP-bound) forms of Rho GTPases, such as Cdc42 and Rac1. Group II PAKs have no auto-inhibitory domains and are not activated by active Rho GTPases. Because the deregulation of PAKs is closely associated with various human diseases,small-molecule inhibitors of these kinases have great potential as therapeutic agents. In addition, these compounds can also be used as powerful tools in studies aimed at understanding the PAK signaling pathway.

PAKs are considered prime regulators of the actin cytoskeleton and motility. Due to their central role in actin remodelling and their ability to activate Matrix metalloproteinases (MMPs), Rho GTPases play an important role in tumor cell invasion and metastasis. The current evidence suggests the involvement of PAKs in motility, cell survival, anchorage-independent growth, angiogenesis, invasion, migration and regulation of cell cycle and mitosis. Consequently, PAKs have also been implicated in a number of pathological conditions including cancer.

Targets for  PAK

Products for  PAK

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC73301 5-Aminosalicylic acid-d3

    Mesalamine-d3; 5-ASA-d3; Mesalazine-d3

     5-Aminosalicylic acid-d3 es el deuterio marcado como ácido 5-aminosalicílico. 5-Aminosalicylic acid-d3 Chemical Structure
  3. GC50370 AZ 13705339 AZ 13705339 es un inhibidor de PAK1 muy potente y selectivo con IC50 de 0,33 nM y 59 nM para PAK1 y pPAK1, respectivamente. AZ 13705339 tiene afinidades de unión a PAK1 y PAK2, con Kds de 0,28 nM y 0,32 nM, respectivamente. AZ 13705339 se puede utilizar en la investigación de cánceres. AZ 13705339 Chemical Structure
  4. GC66036 AZ13705339 hemihydrate El hemihidrato de AZ13705339 es un inhibidor de PAK1 muy potente y selectivo con IC50 de 0,33 nM y 59 nM para PAK1 y pPAK1, respectivamente. El hemihidrato de AZ13705339 tiene afinidades de uniÓn a PAK1 y PAK2, con Kds de 0,28 nM y 0,32 nM, respectivamente. El hemihidrato AZ13705339 se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres. AZ13705339 hemihydrate Chemical Structure
  5. GC72868 AZA197 AZA197 es un inhibiselectivo de moléculas pequeñas de Cdc42. AZA197 Chemical Structure
  6. GC43666 Fingolimod El fingolimod (base libre FTY720) es un antagonista de la esfingosina 1-fosfato (S1P) con una IC50 de 0,033 nM en células K562 y NK. Fingolimod Chemical Structure
  7. GC14807 Fingolimod (FTY720) HCl

    Gilenia; FTY 720; FTY-720

    Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), un análogo de la esfingosina, es un potente modulador de los receptores de fosfato de esfingosina 1 (S1P).

     Fingolimod (FTY720) HCl Chemical Structure
  8. GC10251 FRAX1036 FRAX1036 es un inhibidor de PAK con Kis de 23,3 nM, 72,4 nM y 2,4 μM para PAK1, PAK2 y PAK4, respectivamente. FRAX1036 Chemical Structure
  9. GC16075 FRAX486 FRAX486 es un inhibidor de la quinasa activada por p21 (PAK) con IC50 de 14, 33 y 39 nM para PAK1, PAK2 y PAK3, respectivamente. FRAX486 Chemical Structure
  10. GC12261 FRAX597 FRAX597 es un potente inhibidor de quinasas activadas por p21 (PAK) del grupo I con IC50 de 8, 13 y 19 nM para PAK1, 2 y 3. FRAX597 Chemical Structure
  11. GC18720 G-5555 G-5555 es un potente inhibidor de la quinasa 1 activada por p21 (PAK1) con Kis de 3,7 nM y 11 nM para PAK1 y PAK2, respectivamente. G-5555 Chemical Structure
  12. GC36095 G-5555 hydrochloride El clorhidrato de G-5555 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 activada por p21 (PAK1) con una Ki de 3,7 nM. G-5555 hydrochloride Chemical Structure
  13. GC16225 IPA-3 IPA-3 es un inhibidor selectivo de PAK1 competitivo no ATP con IC50 de 2,5 μM, y no muestra inhibiciÓn de las PAK del grupo II (PAK 4-6). IPA-3 Chemical Structure
  14. GC14615 KPT-9274 Orally acitve allosteric inhibitor of PAK4 KPT-9274 Chemical Structure
  15. GC39209 LCH-7749944

    GNF-PF-2356

     LCH-7749944 (GNF-PF-2356) es un potente inhibidor de PAK4 con una IC50 de 14,93 μM. LCH-7749944 suprime eficazmente la proliferaciÓn de células de cÁncer gÁstrico humano a través de la regulaciÓn negativa de la vÍa PAK4/c-Src/EGFR/ciclina D1 e induce la apoptosis. LCH-7749944 Chemical Structure
  16. GC16607 Mesalamine

    5-ASA

     El Ácido 5-aminosalicÍlico (mesalamina) actÚa como un PPARγ especÍfico; agonista y también inhibe la quinasa 1 activada por p21 (PAK1) y NF-κB. Mesalamine Chemical Structure
  17. GC61043 Mesalamine impurity P La impureza P de mesalamina es una impureza de mesalamina. Mesalamine impurity P Chemical Structure
  18. GC62657 MRIA9 MRIA9 es un inhibidor de la cinasa inducible por sal pan (SIK) y de PAK2/3, competitivo con ATP, con valores de CI50 de 516 nM, 180 nM y 127 nM para SIK1, SIK2 y SIK3, respectivamente. MRIA9 Chemical Structure
  19. GC32830 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1 es un inhibidor de PAK1 alostérico potente y selectivo con una IC50 de 5 nM. NVS-PAK1-1 Chemical Structure
  20. GC44478 NVS-PAK1-C NVS-PAK1-C es una sonda inhibidora de PAK1 alostérica especÍfica, competitiva con ATP y potente con valores IC50 de 5 nM y 6 nM para PAK1 desfosforilada y PAK1 fosforilada, respectivamente. NVS-PAK1-C también es contra PAK2 desfosforilado (IC50 = 270 nM) y PAK2 fosforilado (IC50 = 720 nM). NVS-PAK1-C Chemical Structure
  21. GC33421 PAK-IN-1 PAK-IN-1 es un inhibidor de PAK que muestra selectividad del grupo II. PAK-IN-1 inhibe PAK4, PAK5 y PAK6 con IC50 de 7,5, 36, 126 nM, respectivamente. PAK-IN-1 Chemical Structure
  22. GC50314 PF 3758309 dihydrochloride

    PF-03758309 dihydrochloride

     Potent PAK4 inhibitor; orally available PF 3758309 dihydrochloride Chemical Structure
  23. GC17214 PF-3758309

    PF-309

     An inhibitor of PAK4 PF-3758309 Chemical Structure
  24. GC73424 PRT062607 acetate

    P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate

     PRT062607 acetate es un inhibidor de Syk disponible por vía oral (IC50: 1 nM) que inhila la inflamación y la Apoptosis por inducción. PRT062607 acetate Chemical Structure
  25. GC72148 st-Ht31 ammonium st-Ht31 ammonium es un inhibidel péptido permemembrana de la proteína quinasa a (PKA) anclancl. st-Ht31 ammonium Chemical Structure

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