DNA Damage/DNA Repair
- MTH1(4)
- PARP(78)
- ATM/ATR(29)
- DNA Alkylating(25)
- DNA Ligases(3)
- DNA Methyltransferase(21)
- DNA-PK(31)
- HDAC(124)
- Nucleoside Antimetabolite/Analogue(160)
- Telomerase(16)
- Topoisomerase(175)
- tankyrase(5)
- Antifolate(33)
- CDK(271)
- Checkpoint Kinase (Chk)(33)
- CRISPR/Cas9(9)
- Deubiquitinase(76)
- DNA Alkylator/Crosslinker(72)
- DNA/RNA Synthesis(472)
- Eukaryotic Initiation Factor (eIF)(27)
- IRE1(23)
- LIM Kinase (LIMK)(12)
- TOPK(6)
- Casein Kinase(61)
- DNA Intercalating Agents(8)
- DNA/RNA Oxidative Damage(13)
- Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)(1)
- Early 2 Factor (E2F)(1)
Products for DNA Damage/DNA Repair
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GC15190
BMH-21
BMH-21 es un intercalador de ADN de primera clase que inhibe la transcripciÓn de la ARN polimerasa I (Pol I). BMH-21 posee actividad anticancerÍgena.
-
GC12822
BML-210(CAY10433)
NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433
BML-210(CAY10433) es un nuevo inhibidor de HDAC y su mecanismo de acciÓn no ha sido caracterizado. -
GC11648
BML-277
BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II
BML-277 es un inhibidor selectivo de la quinasa 2 del punto de control (Chk2) con una IC50 de 15 nM. -
GC19076
BMS-3
BMS-3 es un potente inhibidor de LIMK con IC50 de 5 nM y 6 nM para LIMK1 y LIMK2, respectivamente.
-
GC12865
BMS265246
BMS265246 es un potente y selectivo inhibidor de CDK1 y CDK2 de la cinasa dependiente de ciclina, con valores IC50 de 6 y 9 nM, respectivamente.
-
GC34498
Bobcat339 hydrochloride
El clorhidrato de Bobcat339 es un inhibidor potente y selectivo basado en citosina de la enzima TET, con IC50 de 33 μM y 73 μM para TET1 y TET2, respectivamente. El clorhidrato de Bobcat339 es Útil en el campo de la epigenética y sirve como punto de partida para nuevas terapias dirigidas a la metilaciÓn del ADN y la transcripciÓn de genes.
-
GC11040
Borrelidin
NSC 216128, Treponemycin
La borrelidina (treponemicina) es un inhibidor de la sintetasa de treonil-tRNA bacteriano y eucariota que es un antibiÓtico macrÓlido que contiene nitrilo aislado de Streptomyces rochei. -
GC48365
Bottromycin A2
An antibiotic
-
GC73205
Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT
Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (fórmula V) es un agente agente de enlace que se compone de un potente inhibide la topoisomerasa I y un agente de enlace para hacer anticuerpo agente conju(ADC).
-
GC35547
BR102375
BR102375 es un agonista completo del receptor γ (PPAR γ) activado por el proliferador de peroxisomas sin TZD para el tratamiento de la diabetes tipo 2, revela un valor EC50 de 0,28 μM y una relaciÓn Amax del 98 %.
-
GC50140
BRACO 19 trihydrochloride
El triclorhidrato de BRACO 19 es un potente inhibidor de la telomerasa/telómero, que previene la acción catalítica y de protección de la telomerasa.
-
GC62128
Bractoppin
Bractoppin es un inhibidor similar a un fÁrmaco potente y selectivo del reconocimiento de fosfopéptidos por el dominio BRCT en tÁndem(t) BRCA1 humano (IC50 de uniÓn: 74 nM). Bractoppin disminuye el reclutamiento de BRCA1 en roturas de ADN, lo que a su vez suprime la detenciÓn de G2 inducida por daÑos y el ensamblaje de la recombinasa, RAD51. Bractoppin inhibe preferentemente los pasos dependientes de BRCA1 tBRCT en la respuesta al daÑo del ADN.
-
GC32702
Branaplam (LMI070)
Branaplam, NVS-SM1
Branaplam (LMI070) (LMI070; NVS-SM1) es un modulador de empalme de neurona motora de supervivencia 2 (SMN2) altamente potente, selectivo y activo por vÍa oral con un EC50 de 20 nM para SMN. Branaplam (LMI070) inhibe el gen relacionado con el éter humano (hERG) con un IC50 de 6,3 μM. Branaplam (LMI070) eleva la proteÍna SMN de longitud completa y prolonga la supervivencia en un modelo de ratÓn con atrofia muscular espinal (SMA) grave. -
GC64383
Branaplam hydrochloride
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
El clorhidrato de Branaplam (LMI070; NVS-SM1) es un modulador de empalme de la motoneurona 2 (SMN2) de supervivencia muy potente, selectivo y activo por vÍa oral con una CE50 de 20 nM para SMN. El clorhidrato de Branaplam inhibe el gen relacionado con el éter humano (hERG) con una IC50 de 6,3 μM. El clorhidrato de Branaplam eleva la proteÍna SMN de longitud completa y prolonga la supervivencia en un modelo de ratÓn con atrofia muscular espinal (SMA) grave. -
GC33223
BRCA1-IN-1
BRCA1-IN-1 es un nuevo inhibidor de BRCA1 similar a una molécula pequeÑa con IC50 y Ki de 0,53 μM y 0,71 μM, respectivamente.
-
GC35550
BRCA1-IN-2
BRCA1-IN-2 (compuesto 15) es un inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna (PPI) permeable a las células para BRCA1 con un IC50 de 0,31 μM y una Kd de 0,3 μM, que muestra actividades antitumorales a través de la interrupciÓn de BRCA1 (BRCT)2 /interacciones proteÍna.
-
GC33331
BRD 4354
BRD 4354 es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
-
GC35551
BRD 4354 ditrifluoroacetate
BRD 4354 (ditrifluoroacetato) es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
-
GC50452
BRD 6989
BRD 6989, un análogo del producto natural cortistatina A (dCA), inhibe CDK8 y regula al alza la IL-10.
-
GC38742
BRD-6929
JQ12
BRD-6929 es un inhibidor potente y selectivo que penetra en el cerebro de la histona desacetilasa de clase I HDAC1 y el inhibidor de HDAC2 con IC50 de 1 nM y 8 nM, respectivamente. -
GC64111
BRD0539
BRD0539 es un inhibidor de CRISPR-Cas9 permeable a las células y no tÓxico.
-
GC72945
BRD2492
BRD2492 (compuesto 6d) es un potente y selectivo inhibide HDAC1 y HDAC2 con IC50s de 13,2 nM y 77,2 nM, respectivamente.
-
GC12484
BRD73954
BRD73954 es un potente inhibidor de HDAC e inhibe selectivamente HDAC6 y HDAC8 con valores IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM para HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 y HDAC3, respectivamente. BRD73954 disminuye los niveles de HDAC6, asociado con la regulaciÓn positiva de Ac-Tubulin.
-
GC68804
BRD7586
BRD7586 es un inhibidor de pequeñas moléculas de permeabilidad celular para SpCas9. BRD7586 es el inhibidor anti-CRISPR más pequeño conocido.
-
GC17683
Brefeldin A
Ascotoxin, BFA, Cyanein, Decumbin, Nectrolide, NSC 56310, NSC 89671, NSC 107456, NSC 244390, Synergisidin
El ácido breféldico A (BFA) es una lactona macrocíclica fúngica y un potente inhibidor reversible de la formación de vesículas intracelulares y del tráfico de proteínas entre el retículo endoplásmico (RE) y el aparato de Golgi.
-
GC19083
Briciclib
ON-014185
Briciclib (ON 014185) es un derivado de ON 013100 y tiene el potencial de dirigirse a eIF4E para cÁnceres sÓlidos. -
GC42978
Bromamphenicol
Bromamphenicol is a dibrominated derivative of the antibiotic chloramphenicol.
-
GC50217
BS 181 dihydrochloride
El diclorhidrato de BS 181 es un inhibidor potente y selectivo de CDK7 (IC50 \u003d 21 nM) que Seliciclib. BS-181 también es contra CDK2, CDK5 y CDK9 con valores IC50 de 880 nM, 3000 nM y 4200 nM, respectivamente (no bloquea CDK1, 4 y 6). El diclorhidrato de BS 181 inhibe el crecimiento de un panel de células cancerosas (IC50\u003d11,5 μM-37,3 μM) e induce la apoptosis celular. El diclorhidrato de BS 181 tiene el potencial para la investigación de la terapia del cáncer.
-
GC12001
BS-181
A selective Cdk7 inhibitor
-
GC13690
BS-181 HCl
BS-181 HCl es un inhibidor de CDK7 altamente selectivo con IC50 de 21 nM y > 40 veces mÁs selectivo para CDK7 que para CDK1, 2, 4, 5, 6 o 9.
-
GC65128
BSJ-03-123
BSJ-03-123 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como un potente y novedoso degradador de moléculas pequeÑas selectivo de CDK6.
-
GC50615
BSJ-03-204
BSJ-03-204 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-03-204 es un degradador dual CDK4/6 (PROTAC) potente y selectivo basado en Palbociclib, con IC50 de 26,9 nM y 10,4 nM para CDK4/D1 y CDK6/D1, respectivamente. BSJ-03-204 no induce la degradaciÓn de IKZF1/3 y tiene actividad anticancerÍgena.
-
GC73053
BSJ-03-204 triTFA
BSJ-03-204 triTFA es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK.
-
GC62263
BSJ-4-116
BSJ-4-116 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-4-116 es un degradador de CDK12 altamente potente y selectivo (PROTAC) con un IC50 de 6 nM. BSJ-4-116 regula a la baja los genes DDR a través de una terminaciÓn prematura de la transcripciÓn, principalmente mediante el aumento de la poli(adenilaciÓn). BSJ-4-116 exhibe potentes efectos antiproliferativos, solo y en combinaciÓn con el inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa Olaparib.
-
GC62880
BTX161
BTX161, un anÁlogo de la talidomida, es un potente degradador de CKIα. BTX161 interviene en la degradaciÓn de CKIα mejor que la lenalidomida en células AML humanas y activa la respuesta al daÑo del ADN (DDR) y p53, mientras estabiliza el antagonista de p53 MDM2.
-
GC15410
Bufexamac
Bufexamac es un inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC6 y HDAC10) de clase IIB que se utiliza como agente antiinflamatorio.
-
GC13671
Busulfan
Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750
El busulfÁn es un potente alquilante con efecto inmunosupresor selectivo sobre la médula Ósea. -
GC46962
Busulfan-d8
Busulphan-d8, Mielosan-d8, Milecitan-d8, Myeloleukon-d8, Mylecytan-d8, Myleran-d8
Busulfan-D8 es un Busulfan marcado con deuterio. El busulfÁn es un sulfonato de alquilo que actÚa como agente antineoplÁsico alquilante. El busulfÁn forma enlaces cruzados intra e intercatenarios en el ADN. En mamÍferos, Busulfan causa una reducciÓn profunda y prolongada en la generaciÓn de progenitores hematopoyéticos sin afectar significativamente los niveles de linfocitos o las respuestas de anticuerpos humorales. -
GC64761
Butyric acid-13C1
-
GC62136
BVDV-IN-1
BVDV-IN-1 es un inhibidor no nucleÓsido (NNI) del virus de la diarrea viral bovina (BVDV), con una CE50 de 1,8 μM.
-
GC72796
BW 348U87
348U87
BW 348U87 es un inhibide la ribonucleótido reductasa, que exhibe un efecto sinérgico con aciclovir, potencide la actividad antiviral del aciclovir contra HSV en modelo de ratón atómico desnudo. -
GC61735
Bz-rA Phosphoramidite
La fosforamidita Bz-rA se utiliza para la modificaciÓn de ribonucleÓtidos.
-
GC66885
Bz-rC Phosphoramidite
Bz-rC Phosphoramidita es un monómero de fosfinamida que se puede utilizar en la preparación de oligonucleótidos.
-
GC13892
C527
C527 es un inhibidor de la enzima pan DUB, con una alta potencia para el complejo USP1/UAF1 (IC50=0,88 μM).
-
GC43109
C8 D-threo Ceramide (d18:1/8:0)
D-threo Cer(d18:1/8:0), D-threo Ceramide (d18:1/8:0), N-octanoyl-D-threo-Sphingosine
C8 D-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. -
GC43111
C8 L-threo Ceramide (d18:1/8:0)
L-threo Cer(d18:1/8:0), L-threo Ceramide (d18:1/8:0), N-octanoyl-L-threo-Sphingosine
C8 L-threo Ceramide is a bioactive sphingolipid and cell-permeable analog of naturally occurring ceramides. -
GC30977
Ca2+ channel agonist 1
El agonista 1 del canal Ca2+ es un agonista del canal Ca2+ de tipo N y un inhibidor de Cdk2, con EC50 de 14,23 μM y 3,34 μM, respectivamente, y se utiliza como un tratamiento potencial para la disfunciÓn de las terminales nerviosas motoras .
-
GC15306
Calcium N5-methyltetrahydrofolate
El N5-metiltetrahidrofolato de calcio (NSC173328) es la sal de calcio del Ácido levomefÓlico, que se ha propuesto para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y cÁnceres avanzados como el de mama y el colorrectal.
-
GC19086
Calicheamicin
La caliqueamicina, un antibiÓtico antitumoral, es un agente citotÓxico que provoca roturas del ADN de doble cadena.
-
GC15439
Camptothecin
MAGCPT, NSC 94600
Camptothecin es un inhibidor específico de la topoisomerasa I (Top1) del ADN con un valor de IC50 de 679 nM. -
GC60669
Camptothecin-20(S)-O-propionate
Camptothecin-20-O-propionate
La camptotecina-20(S)-O-propionato (CZ48), el éster de propionato C20 de CPT, es un agente anticancerÍgeno muy eficaz. La camptotecina-20(S)-O-propionato (CZ48) es un inhibidor de la topoisomerasa-Ι. -
GC15866
Capecitabine
Ro 091978
La capecitabina es un profÁrmaco oral que se convierte en su metabolito activo, 5-FU, mediante la timidina fosforilasa. -
GC49415
Capsorubin
A carotenoid with diverse biological activities
-
GC38896
Caracemide
La caracemida (NSC-253272) inhibe la enzima ribonucleÓtido reductasa de Escherichia coli.
-
GC11207
Carboplatin
CBDCA, CDDCA, cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II), NSC 201345, NSC 241240
Carboplatin (NSC 241240) es un agente de entrecruzamiento del ADN no específico que inhibe la síntesis y transcripción del ADN. Su objetivo principal es el ADN, en lugar de proteínas específicas. -
GC49286
Carboplatin-d4
CDDCA-d4, cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)-d4, CBDCA-d4
El carboplatino-d4 (NSC 241240-d4) es el carboplatino marcado con deuterio. El carboplatino (NSC 241240) es un inhibidor de la sÍntesis de ADN que se une al ADN, inhibe la replicaciÓn y la transcripciÓn e induce la muerte celular. El carboplatino (NSC 241240) es un derivado de CDDP y un potente agente anticancerÍgeno. -
GC49147
Carboxyphosphamide
CPCOOH, NSC 145124
An inactive metabolite of cyclophosphamide -
GC12748
Carmofur
HCFU
El carmofur (HCFU), un derivado del 5-fluorouracilo, es un agente antineoplÁsico. Carmofur es un inhibidor de la ceramidasa Ácida con una IC50 de 79 nM para la enzima de rata. Carmofur inhibe la proteasa principal del SARS-CoV-2 (Mpro). Carmofur inhibe el SARS-CoV-2 en células Vero E6 con un EC50 de 24,3 μM. -
GC15793
Carmustine
BCNU, bis-Chloroethylnitrosourea, NSC 409962
La carmustina es un agente quimioterapéutico antitumoral, que actÚa alquilando el ADN y el ARN. -
GC91899
Carmustine-d8
BCNU-d8; bis-Chloroethylnitrosourea-d8
Carmustine-d8 está destinado a usarse como norma interna para la cuantificación de carmustina por GC- o LC-MS. -
GC66033
Casein kinase 1δ-IN-1
La caseÍna quinasa 1δ-IN-1 (compuesto 822) es un inhibidor de la caseÍna quinasa 1 delta (CK1δ), presenta una inhibiciÓn superior al 5 %. La caseÍna quinasa 1δ-IN-1 puede usarse para trastornos neurodegenerativos como la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer's.
-
GC67775
Casein kinase 1δ-IN-3
-
GC71277
Casein kinase 1δ-IN-6
Casein kinase 1δ-IN-6 es un potente y selectivo inhibidor de la proteína quinasa CK-1δ con una IC50 de 23 nM.
-
GC72207
Casein Kinase 2 Substrate Peptide
Casein Kinase 2 Substrate Peptide es un péptido de sustrck2 común.
-
GC30276
Casein Kinase II Inhibitor IV
Casein Kinase II Inhibitor IV es un potente inhibidor de la caseÍna quinasa II que compite con ATP con una IC50 de 9 nM.
-
GC34356
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride
El clorhidrato del inhibidor IV de la caseÍna quinasa II es un inductor de molécula pequeÑa de la diferenciaciÓn de queratinocitos epidérmicos.
-
GC62442
Casein Kinase inhibitor A51
El inhibidor de caseÍna quinasa A51 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la caseÍna quinasa 1α (CK1α). El inhibidor de la caseÍna quinasa A51 induce la apoptosis de las células leucémicas y tiene potentes actividades antileucémicas.
-
GC63463
Casein Kinase inhibitor A86
El inhibidor de caseÍna quinasa A86 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la caseÍna quinasa 1α (CK1α). El inhibidor de caseÍna quinasa A86 también inhibe CDK7 (TFIIH) y CDK9 (P-TEFb). El inhibidor de la caseÍna quinasa A861 induce la apoptosis de las células leucémicas y tiene potentes actividades antileucémicas.
-
GC43175
CAY10574
CAY10574 es un potente inhibidor de CDK9/ciclina T1 competitivo con ATP con una IC50 de 0,35 μM. CAY10574 exhibe una selectividad de 38 veces para CDK9/ciclina T sobre otros complejos de CDK/ciclina. Actividad antitumoral.
-
GC40515
CAY10577
Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways.
-
GC43177
CAY10578
Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways.
-
GC12971
CAY10603
HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII
CAY10603 (BML-281) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6, con una IC50 de 2 pM; CAY10603 (BML-281) también inhibe HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, con IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM. -
GC46113
CAY10744
A topoisomerase II-α poison
-
GC47059
CAY10760
An inhibitor of the RAD51-BRCA2 interaction
-
GC52006
CB-096
An inhibitor of RAN translation
-
GC43209
CB-1954
NSC 115829, Tretazicar
CB-1954 (CB 1954), un profÁrmaco antitumoral, es altamente selectivo contra la lÍnea tumoral de rata Walker 256. CB-1954 se activa enzimÁticamente para generar un agente bifuncional, que puede formar enlaces cruzados entre cadenas de ADN-ADN. CB-1954 en células de rata implica la reducciÓn de su grupo 4-nitro a 4-hidroxilamina por la enzima NAD(P)H:quinona oxidorreductasa 1 (NQO1). -
GC73843
CB07-Exatecan
CB07-Exatecan es un conjuadc que puede ser usado para la síntesis de ADCs.
-
GC14058
CBHA
Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide
CBHA es un potente inhibidor de HDAC, exhibiendo valores ID50 de 10 y 70 nM in vitro para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. CBHA también induce la apoptosis y suprime el crecimiento tumoral. -
GC16654
CC-115
CC-115 es un inhibidor potente y dual de ADN-PK y mTOR cinasa con IC50 de 13 nM y 21 nM, respectivamente. CC-115 bloquea la seÑalizaciÓn de mTORC1 y mTORC2.
-
GC34121
CC-115 hydrochloride
El clorhidrato de CC-115 es un inhibidor potente y dual de ADN-PK y mTOR quinasa con IC50 de 13 nM y 21 nM, respectivamente. CC-115 bloquea la seÑalizaciÓn de mTORC1 y mTORC2.
-
GC19089
CC-671
CC-671 es un inhibidor dual de proteÍna quinasa TTK/quinasa similar a CDC2 (CLK2) con IC50 de 0,005 y 0,006 μM para TTK y CLK2, respectivamente.
-
GC50085
CCT 241533 dihydrochloride
El diclorhidrato de CCT 241533 es un inhibidor competitivo ATP potente y selectivo de CHK2 con una CI50 de 3 nM y una Ki de 1,16 nM.
-
GC32741
CCT-251921
CCT-251921 es un inhibidor de CDK8 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 2,3 nM.
-
GC18053
CCT241533
A selective Chk2 inhibitor
-
GC17105
CCT241533 hydrochloride
A selective Chk2 inhibitor
-
GC14772
CCT244747
CCT244747 es un inhibidor de CHK1 potente, biodisponible por vÍa oral y altamente selectivo, con una IC50 de 7,7 nM; CCT244747 también anula el punto de control G2 con un IC50 de 29 nM.
-
GC19093
CCT245737
CCT245737 es un inhibidor de Chk1 selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 1,3 nM.
-
GC35628
Cdc7-IN-1
Cdc7-IN-1 (Compuesto 13) es un inhibidor altamente potente, selectivo y competitivo de ATP de la quinasa Cdc7, con un valor IC50 de 0,6 nM a 1 mM de ATP y con caracterÍsticas de velocidad lenta. Cdc7-IN-1 inhibe potentemente la actividad de Cdc7 en las células cancerosas e induce eficazmente la muerte celular.
-
GC62427
Cdc7-IN-5
Cdc7-IN-5 (compuesto I-B) es un potente inhibidor de la quinasa Cdc7 extraÍdo de la patente WO2019165473A1, compuesto I-B. Cdc7 es una enzima serina-treonina proteÍna quinasa que es esencial para el inicio de la replicaciÓn del ADN en el ciclo celular.
-
GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8 es un inhibidor oral activo, potente y selectivo de CDK9 y FLT3-ITD, con valores de Ki de 8 y 13 nM, respectivamente.
-
GC12425
CDK inhibitor II
CDK inhibitorII
-
GC38899
CDK ligand for PROTAC hydrochloride
-
GC62168
CDK-IN-6
CDK-IN-6, una clase de compuesto de pirazolo[1,5-a]pirimidina, es un inhibidor de CDK con actividades anticancerÍgenas.
-
GC68846
CDK1-IN-2
CDK1-IN-2 es un inhibidor de CDK1 (IC50: 5.8 μM).
-
GC63499
CDK12-IN-2
CDK12-IN-2 es un inhibidor potente, selectivo y nanomolar de CDK12 (IC50=52 nM) con buenas propiedades fisicoquÍmicas. CDK12-IN-2 también es un fuerte inhibidor de CDK13 debido a que CDK13 es el homÓlogo mÁs cercano de CDK12. CDK12-IN-2 muestra una excelente selectividad de quinasa para CDK12 sobre CDK2, 9, 8 y 7. CDK12-IN-2 inhibe la fosforilaciÓn de Ser2 en el dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. CDK12-IN-2 se puede utilizar como una excelente sonda quÍmica para estudios funcionales de CDK12.
-
GC68845
CDK12-IN-5
CDK12-IN-5 es un compuesto de pirazolotriazina que actúa como un inhibidor efectivo de CDK12, con una IC50 de 23.9 nM en condiciones de alta ATP (2 mM). CDK12-IN-5 no tiene ningún efecto sobre CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) y CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) en condiciones de alta ATP (2 mM) (WO2021116178A1).
-
GC68847
CDK2-IN-13
CDK2-IN-13 (compuesto 15) es un inhibidor de CDK2 con un valor IC50 de 12 µM. CDK2-IN-13 se puede utilizar en la investigación del cáncer.
-
GC73976
CDK2-IN-23
CDK2-IN-23 (compuesto 17) es un inhibide CDK2 altamente potente (IC50 = 0,29 nM).
-
GC35632
CDK2-IN-4
CDK2-IN-4 es un inhibidor potente y selectivo de CDK2 con una IC50 de 44 nM para CDK2/ciclina A, muestra una selectividad de 2000 veces sobre CDK1/ciclina B (IC50=86 uM).
-
GC65190
CDK4/6-IN-11
CDK4/6-IN-11 es un potente degradante de PROTAC CDK4/6.