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CDK

<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

Targets for  CDK

Products for  CDK

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC33107 (±)-BAY-1251152

    (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152

    (±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) es una mezcla racémica de BAY-1251152. BAY-1251152 es un inhibidor potente y altamente selectivo de PTEF/CDK9. (±)-BAY-1251152  Chemical Structure
  3. GC32429 (-)-BAY-1251152

    (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152

    (-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) es un enantiÓmero de BAY-1251152 con rotaciÓn (-). BAY-1251152 es un inhibidor potente y altamente selectivo de PTEF/CDK9. (-)-BAY-1251152  Chemical Structure
  4. GC38377 (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride El clorhidrato de (2S,3R)-voruciclib es el enantiÓmero del clorhidrato de voruciclib. (2S,3R)-Voruciclib es un inhibidor de CDK activo por vÍa oral. (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC64429 (E/Z)-Zotiraciclib citrate

    (E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate

    El citrato de (E/Z)-zotiraciclib es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib citrate  Chemical Structure
  6. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

    El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride  Chemical Structure
  7. GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine es un inhibide las cinasas dependientes de ciclina CDK. (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine  Chemical Structure
  8. GC41716 (R)-CR8 (R)-CR8 (CR8), un análogo de segunda generación de roscovitina, es un potente inhibidor de CDK1/2/5/7/9. (R)-CR8  Chemical Structure
  9. GC39281 (R)-CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    El triclorhidrato de (R)-CR8 (CR8), un anÁlogo de segunda generaciÓn de la roscovitina, es un potente inhibidor de CDK1/2/5/7/9. (R)-CR8 trihydrochloride  Chemical Structure
  10. GC34124 (rel)-MC180295

    (rel)-MC180295

    (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) es un inhibidor potente y selectivo de CDK9-Cyclin T1, con una IC50 de 5 nM, al menos 22 veces mÁs selectivo para CDK9 que para otras CDK. (rel)-MC180295 también inhibe GSK-3α y GSK-3β. (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) tiene un potente efecto antitumoral. (rel)-MC180295  Chemical Structure
  11. GC74262 (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (compuesto (S)-(−)-1) es un alcaloides flavonoides. (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine  Chemical Structure
  12. GC65877 (S)-GFB-12811 (S)-GFB-12811 (compuesto 596) es un inhibidor potente y selectivo de CDK5, con un valor IC50 inferior a 10 nM. (S)-GFB-12811 se puede utilizar en la investigaciÓn de la progresiÓn del ciclo celular, el desarrollo neuronal y la tumorigénesis. (S)-GFB-12811  Chemical Structure
  13. GC65997 (S)-LY3177833 hydrate El hidrato de (S)-LY3177833 ((S)-Ejemplo 2) es un inhibidor de la cinasa CDC7 activo por vÍa oral. El hidrato de (S)-LY3177833 muestra una amplia actividad anticancerÍgena in vitro. (S)-LY3177833 hydrate  Chemical Structure
  14. GC64399 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid El Ácido 2,4,6-trihidroxibenzoico, el metabolito flavonoide, es un inhibidor de CDK. El Ácido 2,4,6-trihidroxibenzoico se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid  Chemical Structure
  15. GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime La 5-yodo-indirrubina-3'-monoxima es un potente inhibidor de GSK-3β, CDK5/P25 y CDK1/ciclina B, que compite con el ATP por unirse al sitio catalÍtico de la cinasa, con IC50 de 9, 20 y 25 nM, respectivamente. 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime  Chemical Structure
  16. GC60532 6-(Dimethylamino)purine La 6-(dimetilamino)purina es un inhibidor dual de la proteÍna quinasa y de la CDK. 6-(Dimethylamino)purine  Chemical Structure
  17. GC63728 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride

    LSN3106729 hydrochloride

    El hidrocloruro del metabolito M18 de abemaciclib (LSN3106729), el metabolito de Abemaciclib, es un inhibidor de CDK con actividad antitumoral. El hidrocloruro del metabolito M18 de abemaciclib y un ligando CRBN se han utilizado para diseÑar el degradador PROTAC CDK4/6. Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride  Chemical Structure
  18. GC38749 Abemaciclib metabolite M20

    LSN3106726

    El metabolito M20 de abemaciclib (LSN3106726), el metabolito activo de Abemaciclib, es un inhibidor selectivo de CDK4/6 para el tratamiento del cÁncer. Abemaciclib metabolite M20  Chemical Structure
  19. GC35218 Abemaciclib Metabolites M2

    LSN2839567

    Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) es un metabolito de Abemaciclib, actÚa como un potente inhibidor de CDK4 y CDK6, con IC50 de 1,2 y 1,3 nM, respectivamente. Actividad anticancerÍgena. Abemaciclib Metabolites M2  Chemical Structure
  20. GC64280 Abemaciclib-d8

    LY2835219-d8

    Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) es el Abemaciclib marcado con deuterio. Abemaciclib (LY2835219) es un inhibidor selectivo de CDK4/6 con valores IC50 de 2 nM y 10 nM para CDK4 y CDK6, respectivamente. Abemaciclib-d8  Chemical Structure
  21. GC71063 Akt1&PKA-IN-1 Akt1&PKA-IN-1 es un potente inhibidor dual de Akt/PKA con valores de IC50 de 0.03, 0.11 μM, y 9.8 μM para PKAa, Akt, y CDK2, respectivamente. Akt1&PKA-IN-1  Chemical Structure
  22. GC15841 Alsterpaullone

    9-Nitropaullone,NSC 705701

    La alsterpaulona (9-nitropaulona) es un potente inhibidor de CDK, con IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM y 40 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p35, respectivamente. La alsterpaulona también compite con ATP por unirse a GSK-3alpha/GSK-3beta con IC50 de ambos 4 nM. Alsterpaulone tiene actividad antitumoral y posee potencial para el estudio en trastornos neurodegenerativos y proliferativos. La alsterpaulona induce la apoptosis en la lÍnea celular de leucemia. Alsterpaullone  Chemical Structure
  23. GC14974 AMG 925 AMG 925 es un inhibidor dual FLT3/CDK4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 2±1 nM y 3±1 nM, respectivamente. AMG 925  Chemical Structure
  24. GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl es un inhibidor dual de FLT3/CDK4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 2±1 nM y 3±1 nM, respectivamente. AMG 925 HCl  Chemical Structure
  25. GC38736 AS2863619 AS2863619 permite la conversiÓn de células T efectoras/de memoria especÍficas de antÍgeno en células T reguladoras Foxp3+ (Treg) para el tratamiento de diversas enfermedades inmunolÓgicas. AS2863619  Chemical Structure
  26. GC38737 AS2863619 free base La base libre AS2863619 permite la conversiÓn de células T efectoras/de memoria especÍficas de antÍgeno en células T reguladoras Foxp3+ (Treg) para el tratamiento de diversas enfermedades inmunolÓgicas. AS2863619 free base  Chemical Structure
  27. GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) como un potente inhibidor de las CDK, con IC50 de 210, 47, 100, 13, 170 y <10 nM para CDK1, CDK2, CDK4 a CDK6 y CDK9, respectivamente. AT7519  Chemical Structure
  28. GC13998 AT7519 Hydrochloride A Cdk inhibitor AT7519 Hydrochloride  Chemical Structure
  29. GC15597 AT7519 trifluoroacetate AT7519 trifluoroacetate  Chemical Structure
  30. GC34422 Atuveciclib (BAY-1143572) Atuveciclib (BAY-1143572)  Chemical Structure
  31. GC34059 Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)

    BAY-1143572 Racemate

    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) es la mezcla de racematos de Atuveciclib. Atuveciclib es un inhibidor oral potente y altamente selectivo de P-TEFb/CDK9 que suprime CDK9/CycT1 con una IC50 de 13 nM. Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)  Chemical Structure
  32. GC34421 Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)  Chemical Structure
  33. GC63449 Avotaciclib

    BEY1107

    Avotaciclib (BEY1107) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la quinasa dependiente de ciclina 1 (CDK1). Avotaciclib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pÁncreas metastÁsico o localmente avanzado. Avotaciclib  Chemical Structure
  34. GC68712 AZ5576

    AZ5576 es un inhibidor altamente selectivo y potente de CDK9 (IC50: <5 nM). AZ5576 se puede utilizar en la investigación de tumores malignos de la sangre.

    AZ5576  Chemical Structure
  35. GC12438 AZD-5438

    AZD 5438;AZD5438

    AZD-5438 es un potente inhibidor de CDK1, CDK2 y CDK9, con IC50 de 16 nM, 6 nM y 20 nM en ensayos sin células, respectivamente. AZD-5438 muestra menos actividad de inhibiciÓn frente a GSK3β, CDK5 y CDK6. AZD-5438  Chemical Structure
  36. GC32717 AZD4573 AZD4573 es un inhibidor de CDK9 potente y altamente selectivo (IC50 de <4 nM) que permite el compromiso transitorio del objetivo para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas. AZD4573  Chemical Structure
  37. GC73787 AZD8421 AZD8421 es un inhibidor selectivo de CDK2 (IC50: 9 nM) con selectividad para CDK1, CDK4 y CDK6. AZD8421  Chemical Structure
  38. GC19067 BGG463

    K03859

    BGG463 (K03859) es un inhibidor de CDK2 de tipo II activo por vÍa oral. BGG463  Chemical Structure
  39. GC35512 BI-1347 BI-1347 es un inhibidor de CDK8 selectivo, potente y activo por vÍa oral (IC50 = 1,1 nM). BI-1347 muestra actividad antitumoral. BI-1347  Chemical Structure
  40. GC62653 bio-THZ1 bio-THZ1 es una versiÓn biotinilada de THZ1 y se une irreversiblemente a CDK7. THZ1 es un inhibidor selectivo y potente de CDK7 covalente con una IC50 de 3,2 nM. bio-THZ1  Chemical Structure
  41. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)

    BIM X, Ro 31-8425

    La bisindolilmaleimida X (clorhidrato) (BIM-X clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa C (PKC). Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)  Chemical Structure
  42. GC73893 BLU-222 BLU-222 es un inhibide CDK2 altamente selectivo y activo por vía oral. BLU-222  Chemical Structure
  43. GC12865 BMS265246 BMS265246 es un potente y selectivo inhibidor de CDK1 y CDK2 de la cinasa dependiente de ciclina, con valores IC50 de 6 y 9 nM, respectivamente. BMS265246  Chemical Structure
  44. GC11040 Borrelidin

    NSC 216128, Treponemycin

    La borrelidina (treponemicina) es un inhibidor de la sintetasa de treonil-tRNA bacteriano y eucariota que es un antibiÓtico macrÓlido que contiene nitrilo aislado de Streptomyces rochei. Borrelidin  Chemical Structure
  45. GC50452 BRD 6989 BRD 6989, un análogo del producto natural cortistatina A (dCA), inhibe CDK8 y regula al alza la IL-10. BRD 6989  Chemical Structure
  46. GC50217 BS 181 dihydrochloride El diclorhidrato de BS 181 es un inhibidor potente y selectivo de CDK7 (IC50 \u003d 21 nM) que Seliciclib. BS-181 también es contra CDK2, CDK5 y CDK9 con valores IC50 de 880 nM, 3000 nM y 4200 nM, respectivamente (no bloquea CDK1, 4 y 6). El diclorhidrato de BS 181 inhibe el crecimiento de un panel de células cancerosas (IC50\u003d11,5 μM-37,3 μM) e induce la apoptosis celular. El diclorhidrato de BS 181 tiene el potencial para la investigación de la terapia del cáncer. BS 181 dihydrochloride  Chemical Structure
  47. GC12001 BS-181 A selective Cdk7 inhibitor BS-181  Chemical Structure
  48. GC13690 BS-181 HCl BS-181 HCl es un inhibidor de CDK7 altamente selectivo con IC50 de 21 nM y > 40 veces mÁs selectivo para CDK7 que para CDK1, 2, 4, 5, 6 o 9. BS-181 HCl  Chemical Structure
  49. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como un potente y novedoso degradador de moléculas pequeÑas selectivo de CDK6. BSJ-03-123  Chemical Structure
  50. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-03-204 es un degradador dual CDK4/6 (PROTAC) potente y selectivo basado en Palbociclib, con IC50 de 26,9 nM y 10,4 nM para CDK4/D1 y CDK6/D1, respectivamente. BSJ-03-204 no induce la degradaciÓn de IKZF1/3 y tiene actividad anticancerÍgena. BSJ-03-204  Chemical Structure
  51. GC73053 BSJ-03-204 triTFA BSJ-03-204 triTFA es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-03-204 triTFA  Chemical Structure
  52. GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-4-116 es un degradador de CDK12 altamente potente y selectivo (PROTAC) con un IC50 de 6 nM. BSJ-4-116 regula a la baja los genes DDR a través de una terminaciÓn prematura de la transcripciÓn, principalmente mediante el aumento de la poli(adenilaciÓn). BSJ-4-116 exhibe potentes efectos antiproliferativos, solo y en combinaciÓn con el inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa Olaparib. BSJ-4-116  Chemical Structure
  53. GC30977 Ca2+ channel agonist 1 El agonista 1 del canal Ca2+ es un agonista del canal Ca2+ de tipo N y un inhibidor de Cdk2, con EC50 de 14,23 μM y 3,34 μM, respectivamente, y se utiliza como un tratamiento potencial para la disfunciÓn de las terminales nerviosas motoras . Ca2+ channel agonist 1  Chemical Structure
  54. GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 El inhibidor de caseÍna quinasa A51 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la caseÍna quinasa 1α (CK1α). El inhibidor de la caseÍna quinasa A51 induce la apoptosis de las células leucémicas y tiene potentes actividades antileucémicas. Casein Kinase inhibitor A51  Chemical Structure
  55. GC43175 CAY10574 CAY10574 es un potente inhibidor de CDK9/ciclina T1 competitivo con ATP con una IC50 de 0,35 μM. CAY10574 exhibe una selectividad de 38 veces para CDK9/ciclina T sobre otros complejos de CDK/ciclina. Actividad antitumoral. CAY10574  Chemical Structure
  56. GC19089 CC-671 CC-671 es un inhibidor dual de proteÍna quinasa TTK/quinasa similar a CDC2 (CLK2) con IC50 de 0,005 y 0,006 μM para TTK y CLK2, respectivamente. CC-671  Chemical Structure
  57. GC32741 CCT-251921 CCT-251921 es un inhibidor de CDK8 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 2,3 nM. CCT-251921  Chemical Structure
  58. GC35628 Cdc7-IN-1 Cdc7-IN-1 (Compuesto 13) es un inhibidor altamente potente, selectivo y competitivo de ATP de la quinasa Cdc7, con un valor IC50 de 0,6 nM a 1 mM de ATP y con caracterÍsticas de velocidad lenta. Cdc7-IN-1 inhibe potentemente la actividad de Cdc7 en las células cancerosas e induce eficazmente la muerte celular. Cdc7-IN-1  Chemical Structure
  59. GC62427 Cdc7-IN-5 Cdc7-IN-5 (compuesto I-B) es un potente inhibidor de la quinasa Cdc7 extraÍdo de la patente WO2019165473A1, compuesto I-B. Cdc7 es una enzima serina-treonina proteÍna quinasa que es esencial para el inicio de la replicaciÓn del ADN en el ciclo celular. Cdc7-IN-5  Chemical Structure
  60. GC73970 CDDD11-8 CDDD11-8 es un inhibidor oral activo, potente y selectivo de CDK9 y FLT3-ITD, con valores de Ki de 8 y 13 nM, respectivamente. CDDD11-8  Chemical Structure
  61. GC12425 CDK inhibitor II

    CDK inhibitorII

    CDK inhibitor II  Chemical Structure
  62. GC38899 CDK ligand for PROTAC hydrochloride CDK ligand for PROTAC hydrochloride  Chemical Structure
  63. GC62168 CDK-IN-6 CDK-IN-6, una clase de compuesto de pirazolo[1,5-a]pirimidina, es un inhibidor de CDK con actividades anticancerÍgenas. CDK-IN-6  Chemical Structure
  64. GC68846 CDK1-IN-2

    CDK1-IN-2 es un inhibidor de CDK1 (IC50: 5.8 μM).

    CDK1-IN-2  Chemical Structure
  65. GC63499 CDK12-IN-2 CDK12-IN-2 es un inhibidor potente, selectivo y nanomolar de CDK12 (IC50=52 nM) con buenas propiedades fisicoquÍmicas. CDK12-IN-2 también es un fuerte inhibidor de CDK13 debido a que CDK13 es el homÓlogo mÁs cercano de CDK12. CDK12-IN-2 muestra una excelente selectividad de quinasa para CDK12 sobre CDK2, 9, 8 y 7. CDK12-IN-2 inhibe la fosforilaciÓn de Ser2 en el dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. CDK12-IN-2 se puede utilizar como una excelente sonda quÍmica para estudios funcionales de CDK12. CDK12-IN-2  Chemical Structure
  66. GC68845 CDK12-IN-5

    CDK12-IN-5 es un compuesto de pirazolotriazina que actúa como un inhibidor efectivo de CDK12, con una IC50 de 23.9 nM en condiciones de alta ATP (2 mM). CDK12-IN-5 no tiene ningún efecto sobre CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) y CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) en condiciones de alta ATP (2 mM) (WO2021116178A1).

    CDK12-IN-5  Chemical Structure
  67. GC68847 CDK2-IN-13

    CDK2-IN-13 (compuesto 15) es un inhibidor de CDK2 con un valor IC50 de 12 µM. CDK2-IN-13 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

    CDK2-IN-13  Chemical Structure
  68. GC73976 CDK2-IN-23 CDK2-IN-23 (compuesto 17) es un inhibide CDK2 altamente potente (IC50 = 0,29 nM). CDK2-IN-23  Chemical Structure
  69. GC35632 CDK2-IN-4 CDK2-IN-4 es un inhibidor potente y selectivo de CDK2 con una IC50 de 44 nM para CDK2/ciclina A, muestra una selectividad de 2000 veces sobre CDK1/ciclina B (IC50=86 uM). CDK2-IN-4  Chemical Structure
  70. GC65190 CDK4/6-IN-11 CDK4/6-IN-11 es un potente degradante de PROTAC CDK4/6. CDK4/6-IN-11  Chemical Structure
  71. GC68848 CDK4/6-IN-15

    CDK4/6-IN-15 es un inhibidor oral efectivo y selectivo de CDK4/6. CDK4/6-IN-15 puede inhibir eficazmente el crecimiento de células cancerosas. CDK4/6-IN-15 detiene el ciclo celular en la fase G1 e inhibe la fosforilación del retinoblastoma (Rb) en el sitio S780 y la expresión génica regulada por el factor E2 (E2F) en tumores de células madre retinales.

    CDK4/6-IN-15  Chemical Structure
  72. GC73086 CDK4/6-IN-15 hydrochloride CDK4/6-IN-15 hydrochloride es un inhibidor de CDK4/6 activo y selectivo por vía oral. CDK4/6-IN-15 hydrochloride  Chemical Structure
  73. GC35633 CDK4/6-IN-2 CDK4/6-IN-2 es un potente inhibidor de CDK4 y CDK6 extraÍdo de la patente US20180000819A1, el Compuesto 1 tiene IC50 de 2,7 y 16 nM para CDK4 y CDK6, respectivamente. CDK4/6-IN-2  Chemical Structure
  74. GC35634 CDK4/6-IN-3 CDK4/6-IN-3 es un inhibidor de CDK4/CDK6 que penetra en el cerebro con Kis de <0,3 nM y 2,2 nM, respectivamente. CDK4/6-IN-3 inhibe CDK1 con una Ki de 110 nM. CDK4/6-IN-3 se puede utilizar para el tratamiento del glioblastoma. CDK4/6-IN-3  Chemical Structure
  75. GC64802 CDK4/6-IN-6

    CDK4/6-IN-6

    CDK4/6-IN-6 (ejemplo A94) es un potente inhibidor de CDK4/CDK6 con una Ki de 0,6 nM y 13,9 nM para CDK4/Ciclina D1 y CDK6/Ciclina D3, respectivamente. CDK4/6-IN-6  Chemical Structure
  76. GC60680 CDK5 inhibitor 20-223 El inhibidor de CDK5 20-223 es un potente inhibidor de CDK2 y CDK5 con IC50 de 6,0 y 8,8 nM, respectivamente. El inhibidor de CDK5 20-223 es un agente eficaz contra el cÁncer colorrectal (CRC). CDK5 inhibitor 20-223  Chemical Structure
  77. GC66009 CDK5-IN-3 CDK5-IN-3 (compuesto 11) es un inhibidor potente y selectivo de CDK5, con IC50 de 0,6 nM y 18 nM para CDK5/p25 y CDK2/CycA, respectivamente. CDK5-IN-3 se puede utilizar para la investigaciÓn de la enfermedad renal poliquÍstica autosÓmica dominante (ADPKD). CDK5-IN-3  Chemical Structure
  78. GC74324 Cdk5i peptide Cdk5i peptide es un fragmento de péptido de 12 aminoácidos derivado de Cdk5. Cdk5i peptide  Chemical Structure
  79. GC63980 CDK7-IN-2 CDK7-IN-2 es un potente inhibidor de CDK7. CDK7 estÁ implicado tanto en el control temporal del ciclo celular como en la actividad transcripcional. CDK7 estÁ implicado en el proceso de iniciaciÓn transcripcional mediante la fosforilaciÓn de la subunidad Rbpl de la ARN polimerasa II (RNAPII). CDK7 tiene el potencial para la investigaciÓn de la enfermedad del cÁncer, en particular los cÁnceres agresivos y difÍciles de tratar (extraÍdo de la patente WO2019099298A1, compuesto 1). CDK7-IN-2  Chemical Structure
  80. GC73429 CDK7-IN-21 CDK7-IN-21 (compuesto A22) es un potente inhibidor de CDK7. CDK7-IN-21  Chemical Structure
  81. GC62596 CDK7-IN-3 CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) es un inhibidor de CDK7 no covalente, altamente selectivo, activo por vÍa oral con una KD de 0,065 nM. CDK7-IN-3 muestra una inhibiciÓn pobre de CDK2 (Ki=2600 nM), CDK9 (Ki=960 nM), CDK12 (Ki=870 nM). CDK7-IN-3 induce apoptosis en células tumorales y tiene actividad antitumoral. CDK7-IN-3  Chemical Structure
  82. GC65434 CDK7/12-IN-1 CDK7/12-IN-1 es un inhibidor selectivo de CDK7/12 con IC50 de 3 y 277 nM para CDK7 y CDK 12, respectivamente. La inhibiciÓn de CDK7 y CDK12 es una estrategia eficaz para inhibir el crecimiento tumoral. CDK7/12-IN-1  Chemical Structure
  83. GC60681 CDK7/9 tide CDK7/9 tide es un sustrato peptÍdico para CDK7 o CDK9. CDK7/9 tide  Chemical Structure
  84. GC33180 CDK8-IN-1 CDK8-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de CDK8 con una IC50 de 3 nM. CDK8-IN-1  Chemical Structure
  85. GC73345 CDK8-IN-11 CDK8-IN-11 es un potente y selectivo inhibidor de CDK8 con un valor de IC50 de 46 nM. CDK8-IN-11  Chemical Structure
  86. GC73183 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 es un potente inhibidor de CDK8 con un Ki de 14 nM. CDK8-IN-12  Chemical Structure
  87. GC73288 CDK8-IN-13 CDK8-IN-13 es un potente inhibidor de CDK8 con un valor de IC50 de 51.9 nM. CDK8-IN-13  Chemical Structure
  88. GC30466 CDK8-IN-3 CDK8-IN-3 es un inhibidor de CDK8 extraÍdo de la patente WO2016041618A1, compuesto ejemplo 1.7. CDK8-IN-3  Chemical Structure
  89. GC33366 CDK8-IN-4 CDK8-IN-4 es un inhibidor de CDK8 extraÍdo de la patente WO2014090692A1, compuesto ejemplo 16, con una IC50 de 0,2 nM. CDK8-IN-4  Chemical Structure
  90. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1  Chemical Structure
  91. GC12871 CDK9 inhibitor CDK9 inhibitor  Chemical Structure
  92. GC17359 CDK9 inhibitor 2 CDK9 inhibitor 2  Chemical Structure
  93. GC72951 CDK9 inhibitor HH1 CDK9 inhibitor HH1 es un potente y selectivamente inhibidor de CDK9. CDK9 inhibitor HH1  Chemical Structure
  94. GC66475 CDK9-IN-10 CDK9-IN-10 es un potente inhibidor de CDK9. CDK9-IN-10 es el ligando del degradador-2 PROTAC CDK9 (HY-112811). CDK9-IN-10  Chemical Structure
  95. GC65262 CDK9-IN-13 CDK9-IN-13 (compuesto 38) es un inhibidor potente y selectivo de CDK9, con una IC50 de <3 nM. CDK9-IN-13 exhibe vidas medias cortas en roedores. CDK9-IN-13  Chemical Structure
  96. GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (compuesto 50) es un potente inhibidor de CDK9. CDK9-IN-15  Chemical Structure
  97. GC35636 CDK9-IN-7 CDK9-IN-7 (compuesto 21e) es un inhibidor de CDK9/ciclina T selectivo, muy potente y activo por vÍa oral (IC50=11 nM), que muestra una mayor potencia que otras CDK (CDK4/ciclinaD=148 nM; CDK6/ciclinaD= 145 nM). CDK9-IN-7 muestra actividad antitumoral sin toxicidad evidente. CDK9-IN-7 induce la apoptosis de las células NSCLC, detiene el ciclo celular en la fase G2 y suprime las propiedades de tallo del NSCLC. CDK9-IN-7  Chemical Structure
  98. GC65247 CDK9-IN-8 CDK9-IN-8 es un inhibidor de CDK9 muy eficaz y selectivo con una IC50 de 12 nM. CDK9-IN-8  Chemical Structure
  99. GC19096 CDKI-73

    LS-007

    CDKI-73 (LS-007) es un inhibidor de CDK9 muy eficaz y activo por vÍa oral, con valores de Ki de 4 nM, 4 nM y 3 nM para CDK9, CDK1 y CDK2, respectivamente. CDKI-73  Chemical Structure
  100. GC65878 Cimpuciclib tosylate El tosilato de cimpuciclib es un inhibidor selectivo de CDK4 (IC50: 0,49 nM) que tiene actividad antitumoral. Cimpuciclib tosylate  Chemical Structure
  101. GC63476 Cirtuvivint

    SM08502

    Cirtuvivint (SM08502) es un inhibidor potente y activo por vía oral de la quinasa similar a CDC (CLK). Cirtuvivint puede ser utilizado para investigaciones en tumores sólidos.

    Cirtuvivint  Chemical Structure

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