CDK
<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Targets for CDK
Products for CDK
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC33107
(±)-BAY-1251152
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
(±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) es una mezcla racémica de BAY-1251152. BAY-1251152 es un inhibidor potente y altamente selectivo de PTEF/CDK9. -
GC32429
(-)-BAY-1251152
(-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
(-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) es un enantiÓmero de BAY-1251152 con rotaciÓn (-). BAY-1251152 es un inhibidor potente y altamente selectivo de PTEF/CDK9. -
GC38377
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride
El clorhidrato de (2S,3R)-voruciclib es el enantiÓmero del clorhidrato de voruciclib. (2S,3R)-Voruciclib es un inhibidor de CDK activo por vÍa oral.
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GC64429
(E/Z)-Zotiraciclib citrate
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
El citrato de (E/Z)-zotiraciclib es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. -
GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. -
GC74261
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine es un inhibide las cinasas dependientes de ciclina CDK.
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GC41716
(R)-CR8
(R)-CR8 (CR8), un análogo de segunda generación de roscovitina, es un potente inhibidor de CDK1/2/5/7/9.
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GC39281
(R)-CR8 trihydrochloride
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
El triclorhidrato de (R)-CR8 (CR8), un anÁlogo de segunda generaciÓn de la roscovitina, es un potente inhibidor de CDK1/2/5/7/9. -
GC34124
(rel)-MC180295
(rel)-MC180295
(rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) es un inhibidor potente y selectivo de CDK9-Cyclin T1, con una IC50 de 5 nM, al menos 22 veces mÁs selectivo para CDK9 que para otras CDK. (rel)-MC180295 también inhibe GSK-3α y GSK-3β. (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) tiene un potente efecto antitumoral. -
GC74262
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (compuesto (S)-(−)-1) es un alcaloides flavonoides.
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GC65877
(S)-GFB-12811
(S)-GFB-12811 (compuesto 596) es un inhibidor potente y selectivo de CDK5, con un valor IC50 inferior a 10 nM. (S)-GFB-12811 se puede utilizar en la investigaciÓn de la progresiÓn del ciclo celular, el desarrollo neuronal y la tumorigénesis.
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GC65997
(S)-LY3177833 hydrate
El hidrato de (S)-LY3177833 ((S)-Ejemplo 2) es un inhibidor de la cinasa CDC7 activo por vÍa oral. El hidrato de (S)-LY3177833 muestra una amplia actividad anticancerÍgena in vitro.
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GC64399
2,4,6-Trihydroxybenzoic acid
El Ácido 2,4,6-trihidroxibenzoico, el metabolito flavonoide, es un inhibidor de CDK. El Ácido 2,4,6-trihidroxibenzoico se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC35162
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
La 5-yodo-indirrubina-3'-monoxima es un potente inhibidor de GSK-3β, CDK5/P25 y CDK1/ciclina B, que compite con el ATP por unirse al sitio catalÍtico de la cinasa, con IC50 de 9, 20 y 25 nM, respectivamente.
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GC60532
6-(Dimethylamino)purine
La 6-(dimetilamino)purina es un inhibidor dual de la proteÍna quinasa y de la CDK.
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GC63728
Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
LSN3106729 hydrochloride
El hidrocloruro del metabolito M18 de abemaciclib (LSN3106729), el metabolito de Abemaciclib, es un inhibidor de CDK con actividad antitumoral. El hidrocloruro del metabolito M18 de abemaciclib y un ligando CRBN se han utilizado para diseÑar el degradador PROTAC CDK4/6. -
GC38749
Abemaciclib metabolite M20
LSN3106726
El metabolito M20 de abemaciclib (LSN3106726), el metabolito activo de Abemaciclib, es un inhibidor selectivo de CDK4/6 para el tratamiento del cÁncer. -
GC35218
Abemaciclib Metabolites M2
LSN2839567
Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) es un metabolito de Abemaciclib, actÚa como un potente inhibidor de CDK4 y CDK6, con IC50 de 1,2 y 1,3 nM, respectivamente. Actividad anticancerÍgena. -
GC64280
Abemaciclib-d8
LY2835219-d8
Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) es el Abemaciclib marcado con deuterio. Abemaciclib (LY2835219) es un inhibidor selectivo de CDK4/6 con valores IC50 de 2 nM y 10 nM para CDK4 y CDK6, respectivamente. -
GC71063
Akt1&PKA-IN-1
Akt1&PKA-IN-1 es un potente inhibidor dual de Akt/PKA con valores de IC50 de 0.03, 0.11 μM, y 9.8 μM para PKAa, Akt, y CDK2, respectivamente.
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GC15841
Alsterpaullone
9-Nitropaullone,NSC 705701
La alsterpaulona (9-nitropaulona) es un potente inhibidor de CDK, con IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM y 40 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p35, respectivamente. La alsterpaulona también compite con ATP por unirse a GSK-3alpha/GSK-3beta con IC50 de ambos 4 nM. Alsterpaulone tiene actividad antitumoral y posee potencial para el estudio en trastornos neurodegenerativos y proliferativos. La alsterpaulona induce la apoptosis en la lÍnea celular de leucemia. -
GC14974
AMG 925
AMG 925 es un inhibidor dual FLT3/CDK4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 2±1 nM y 3±1 nM, respectivamente.
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GC35315
AMG 925 HCl
AMG 925 HCl es un inhibidor dual de FLT3/CDK4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 2±1 nM y 3±1 nM, respectivamente.
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GC38736
AS2863619
AS2863619 permite la conversiÓn de células T efectoras/de memoria especÍficas de antÍgeno en células T reguladoras Foxp3+ (Treg) para el tratamiento de diversas enfermedades inmunolÓgicas.
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GC38737
AS2863619 free base
La base libre AS2863619 permite la conversiÓn de células T efectoras/de memoria especÍficas de antÍgeno en células T reguladoras Foxp3+ (Treg) para el tratamiento de diversas enfermedades inmunolÓgicas.
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GC15870
AT7519
AT7519 (AT7519M) como un potente inhibidor de las CDK, con IC50 de 210, 47, 100, 13, 170 y <10 nM para CDK1, CDK2, CDK4 a CDK6 y CDK9, respectivamente.
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GC13998
AT7519 Hydrochloride
A Cdk inhibitor
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GC15597
AT7519 trifluoroacetate
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GC34422
Atuveciclib (BAY-1143572)
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GC34059
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)
BAY-1143572 Racemate
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) es la mezcla de racematos de Atuveciclib. Atuveciclib es un inhibidor oral potente y altamente selectivo de P-TEFb/CDK9 que suprime CDK9/CycT1 con una IC50 de 13 nM. -
GC34421
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)
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GC63449
Avotaciclib
BEY1107
Avotaciclib (BEY1107) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la quinasa dependiente de ciclina 1 (CDK1). Avotaciclib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pÁncreas metastÁsico o localmente avanzado. -
GC68712
AZ5576
AZ5576 es un inhibidor altamente selectivo y potente de CDK9 (IC50: <5 nM). AZ5576 se puede utilizar en la investigación de tumores malignos de la sangre.
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GC12438
AZD-5438
AZD 5438;AZD5438
AZD-5438 es un potente inhibidor de CDK1, CDK2 y CDK9, con IC50 de 16 nM, 6 nM y 20 nM en ensayos sin células, respectivamente. AZD-5438 muestra menos actividad de inhibiciÓn frente a GSK3β, CDK5 y CDK6. -
GC32717
AZD4573
AZD4573 es un inhibidor de CDK9 potente y altamente selectivo (IC50 de <4 nM) que permite el compromiso transitorio del objetivo para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas.
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GC73787
AZD8421
AZD8421 es un inhibidor selectivo de CDK2 (IC50: 9 nM) con selectividad para CDK1, CDK4 y CDK6.
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GC19067
BGG463
K03859
BGG463 (K03859) es un inhibidor de CDK2 de tipo II activo por vÍa oral. -
GC35512
BI-1347
BI-1347 es un inhibidor de CDK8 selectivo, potente y activo por vÍa oral (IC50 = 1,1 nM). BI-1347 muestra actividad antitumoral.
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GC62653
bio-THZ1
bio-THZ1 es una versiÓn biotinilada de THZ1 y se une irreversiblemente a CDK7. THZ1 es un inhibidor selectivo y potente de CDK7 covalente con una IC50 de 3,2 nM.
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GC18354
Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
BIM X, Ro 31-8425
La bisindolilmaleimida X (clorhidrato) (BIM-X clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa C (PKC). -
GC73893
BLU-222
BLU-222 es un inhibide CDK2 altamente selectivo y activo por vía oral.
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GC12865
BMS265246
BMS265246 es un potente y selectivo inhibidor de CDK1 y CDK2 de la cinasa dependiente de ciclina, con valores IC50 de 6 y 9 nM, respectivamente.
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GC11040
Borrelidin
NSC 216128, Treponemycin
La borrelidina (treponemicina) es un inhibidor de la sintetasa de treonil-tRNA bacteriano y eucariota que es un antibiÓtico macrÓlido que contiene nitrilo aislado de Streptomyces rochei. -
GC50452
BRD 6989
BRD 6989, un análogo del producto natural cortistatina A (dCA), inhibe CDK8 y regula al alza la IL-10.
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GC50217
BS 181 dihydrochloride
El diclorhidrato de BS 181 es un inhibidor potente y selectivo de CDK7 (IC50 \u003d 21 nM) que Seliciclib. BS-181 también es contra CDK2, CDK5 y CDK9 con valores IC50 de 880 nM, 3000 nM y 4200 nM, respectivamente (no bloquea CDK1, 4 y 6). El diclorhidrato de BS 181 inhibe el crecimiento de un panel de células cancerosas (IC50\u003d11,5 μM-37,3 μM) e induce la apoptosis celular. El diclorhidrato de BS 181 tiene el potencial para la investigación de la terapia del cáncer.
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GC12001
BS-181
A selective Cdk7 inhibitor
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GC13690
BS-181 HCl
BS-181 HCl es un inhibidor de CDK7 altamente selectivo con IC50 de 21 nM y > 40 veces mÁs selectivo para CDK7 que para CDK1, 2, 4, 5, 6 o 9.
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GC65128
BSJ-03-123
BSJ-03-123 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como un potente y novedoso degradador de moléculas pequeÑas selectivo de CDK6.
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GC50615
BSJ-03-204
BSJ-03-204 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-03-204 es un degradador dual CDK4/6 (PROTAC) potente y selectivo basado en Palbociclib, con IC50 de 26,9 nM y 10,4 nM para CDK4/D1 y CDK6/D1, respectivamente. BSJ-03-204 no induce la degradaciÓn de IKZF1/3 y tiene actividad anticancerÍgena.
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GC73053
BSJ-03-204 triTFA
BSJ-03-204 triTFA es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK.
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GC62263
BSJ-4-116
BSJ-4-116 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-4-116 es un degradador de CDK12 altamente potente y selectivo (PROTAC) con un IC50 de 6 nM. BSJ-4-116 regula a la baja los genes DDR a través de una terminaciÓn prematura de la transcripciÓn, principalmente mediante el aumento de la poli(adenilaciÓn). BSJ-4-116 exhibe potentes efectos antiproliferativos, solo y en combinaciÓn con el inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa Olaparib.
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GC30977
Ca2+ channel agonist 1
El agonista 1 del canal Ca2+ es un agonista del canal Ca2+ de tipo N y un inhibidor de Cdk2, con EC50 de 14,23 μM y 3,34 μM, respectivamente, y se utiliza como un tratamiento potencial para la disfunciÓn de las terminales nerviosas motoras .
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GC62442
Casein Kinase inhibitor A51
El inhibidor de caseÍna quinasa A51 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de la caseÍna quinasa 1α (CK1α). El inhibidor de la caseÍna quinasa A51 induce la apoptosis de las células leucémicas y tiene potentes actividades antileucémicas.
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GC43175
CAY10574
CAY10574 es un potente inhibidor de CDK9/ciclina T1 competitivo con ATP con una IC50 de 0,35 μM. CAY10574 exhibe una selectividad de 38 veces para CDK9/ciclina T sobre otros complejos de CDK/ciclina. Actividad antitumoral.
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GC19089
CC-671
CC-671 es un inhibidor dual de proteÍna quinasa TTK/quinasa similar a CDC2 (CLK2) con IC50 de 0,005 y 0,006 μM para TTK y CLK2, respectivamente.
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GC32741
CCT-251921
CCT-251921 es un inhibidor de CDK8 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 2,3 nM.
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GC35628
Cdc7-IN-1
Cdc7-IN-1 (Compuesto 13) es un inhibidor altamente potente, selectivo y competitivo de ATP de la quinasa Cdc7, con un valor IC50 de 0,6 nM a 1 mM de ATP y con caracterÍsticas de velocidad lenta. Cdc7-IN-1 inhibe potentemente la actividad de Cdc7 en las células cancerosas e induce eficazmente la muerte celular.
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GC62427
Cdc7-IN-5
Cdc7-IN-5 (compuesto I-B) es un potente inhibidor de la quinasa Cdc7 extraÍdo de la patente WO2019165473A1, compuesto I-B. Cdc7 es una enzima serina-treonina proteÍna quinasa que es esencial para el inicio de la replicaciÓn del ADN en el ciclo celular.
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GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8 es un inhibidor oral activo, potente y selectivo de CDK9 y FLT3-ITD, con valores de Ki de 8 y 13 nM, respectivamente.
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GC12425
CDK inhibitor II
CDK inhibitorII
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GC38899
CDK ligand for PROTAC hydrochloride
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GC62168
CDK-IN-6
CDK-IN-6, una clase de compuesto de pirazolo[1,5-a]pirimidina, es un inhibidor de CDK con actividades anticancerÍgenas.
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GC68846
CDK1-IN-2
CDK1-IN-2 es un inhibidor de CDK1 (IC50: 5.8 μM).
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GC63499
CDK12-IN-2
CDK12-IN-2 es un inhibidor potente, selectivo y nanomolar de CDK12 (IC50=52 nM) con buenas propiedades fisicoquÍmicas. CDK12-IN-2 también es un fuerte inhibidor de CDK13 debido a que CDK13 es el homÓlogo mÁs cercano de CDK12. CDK12-IN-2 muestra una excelente selectividad de quinasa para CDK12 sobre CDK2, 9, 8 y 7. CDK12-IN-2 inhibe la fosforilaciÓn de Ser2 en el dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. CDK12-IN-2 se puede utilizar como una excelente sonda quÍmica para estudios funcionales de CDK12.
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GC68845
CDK12-IN-5
CDK12-IN-5 es un compuesto de pirazolotriazina que actúa como un inhibidor efectivo de CDK12, con una IC50 de 23.9 nM en condiciones de alta ATP (2 mM). CDK12-IN-5 no tiene ningún efecto sobre CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) y CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) en condiciones de alta ATP (2 mM) (WO2021116178A1).
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GC68847
CDK2-IN-13
CDK2-IN-13 (compuesto 15) es un inhibidor de CDK2 con un valor IC50 de 12 µM. CDK2-IN-13 se puede utilizar en la investigación del cáncer.
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GC73976
CDK2-IN-23
CDK2-IN-23 (compuesto 17) es un inhibide CDK2 altamente potente (IC50 = 0,29 nM).
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GC35632
CDK2-IN-4
CDK2-IN-4 es un inhibidor potente y selectivo de CDK2 con una IC50 de 44 nM para CDK2/ciclina A, muestra una selectividad de 2000 veces sobre CDK1/ciclina B (IC50=86 uM).
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GC65190
CDK4/6-IN-11
CDK4/6-IN-11 es un potente degradante de PROTAC CDK4/6.
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GC68848
CDK4/6-IN-15
CDK4/6-IN-15 es un inhibidor oral efectivo y selectivo de CDK4/6. CDK4/6-IN-15 puede inhibir eficazmente el crecimiento de células cancerosas. CDK4/6-IN-15 detiene el ciclo celular en la fase G1 e inhibe la fosforilación del retinoblastoma (Rb) en el sitio S780 y la expresión génica regulada por el factor E2 (E2F) en tumores de células madre retinales.
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GC73086
CDK4/6-IN-15 hydrochloride
CDK4/6-IN-15 hydrochloride es un inhibidor de CDK4/6 activo y selectivo por vía oral.
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GC35633
CDK4/6-IN-2
CDK4/6-IN-2 es un potente inhibidor de CDK4 y CDK6 extraÍdo de la patente US20180000819A1, el Compuesto 1 tiene IC50 de 2,7 y 16 nM para CDK4 y CDK6, respectivamente.
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GC35634
CDK4/6-IN-3
CDK4/6-IN-3 es un inhibidor de CDK4/CDK6 que penetra en el cerebro con Kis de <0,3 nM y 2,2 nM, respectivamente. CDK4/6-IN-3 inhibe CDK1 con una Ki de 110 nM. CDK4/6-IN-3 se puede utilizar para el tratamiento del glioblastoma.
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GC64802
CDK4/6-IN-6
CDK4/6-IN-6
CDK4/6-IN-6 (ejemplo A94) es un potente inhibidor de CDK4/CDK6 con una Ki de 0,6 nM y 13,9 nM para CDK4/Ciclina D1 y CDK6/Ciclina D3, respectivamente. -
GC60680
CDK5 inhibitor 20-223
El inhibidor de CDK5 20-223 es un potente inhibidor de CDK2 y CDK5 con IC50 de 6,0 y 8,8 nM, respectivamente. El inhibidor de CDK5 20-223 es un agente eficaz contra el cÁncer colorrectal (CRC).
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GC66009
CDK5-IN-3
CDK5-IN-3 (compuesto 11) es un inhibidor potente y selectivo de CDK5, con IC50 de 0,6 nM y 18 nM para CDK5/p25 y CDK2/CycA, respectivamente. CDK5-IN-3 se puede utilizar para la investigaciÓn de la enfermedad renal poliquÍstica autosÓmica dominante (ADPKD).
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GC74324
Cdk5i peptide
Cdk5i peptide es un fragmento de péptido de 12 aminoácidos derivado de Cdk5.
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GC63980
CDK7-IN-2
CDK7-IN-2 es un potente inhibidor de CDK7. CDK7 estÁ implicado tanto en el control temporal del ciclo celular como en la actividad transcripcional. CDK7 estÁ implicado en el proceso de iniciaciÓn transcripcional mediante la fosforilaciÓn de la subunidad Rbpl de la ARN polimerasa II (RNAPII). CDK7 tiene el potencial para la investigaciÓn de la enfermedad del cÁncer, en particular los cÁnceres agresivos y difÍciles de tratar (extraÍdo de la patente WO2019099298A1, compuesto 1).
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GC73429
CDK7-IN-21
CDK7-IN-21 (compuesto A22) es un potente inhibidor de CDK7.
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GC62596
CDK7-IN-3
CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) es un inhibidor de CDK7 no covalente, altamente selectivo, activo por vÍa oral con una KD de 0,065 nM. CDK7-IN-3 muestra una inhibiciÓn pobre de CDK2 (Ki=2600 nM), CDK9 (Ki=960 nM), CDK12 (Ki=870 nM). CDK7-IN-3 induce apoptosis en células tumorales y tiene actividad antitumoral.
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GC65434
CDK7/12-IN-1
CDK7/12-IN-1 es un inhibidor selectivo de CDK7/12 con IC50 de 3 y 277 nM para CDK7 y CDK 12, respectivamente. La inhibiciÓn de CDK7 y CDK12 es una estrategia eficaz para inhibir el crecimiento tumoral.
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GC60681
CDK7/9 tide
CDK7/9 tide es un sustrato peptÍdico para CDK7 o CDK9.
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GC33180
CDK8-IN-1
CDK8-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de CDK8 con una IC50 de 3 nM.
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GC73345
CDK8-IN-11
CDK8-IN-11 es un potente y selectivo inhibidor de CDK8 con un valor de IC50 de 46 nM.
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GC73183
CDK8-IN-12
CDK8-IN-12 es un potente inhibidor de CDK8 con un Ki de 14 nM.
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GC73288
CDK8-IN-13
CDK8-IN-13 es un potente inhibidor de CDK8 con un valor de IC50 de 51.9 nM.
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GC30466
CDK8-IN-3
CDK8-IN-3 es un inhibidor de CDK8 extraÍdo de la patente WO2016041618A1, compuesto ejemplo 1.7.
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GC33366
CDK8-IN-4
CDK8-IN-4 es un inhibidor de CDK8 extraÍdo de la patente WO2014090692A1, compuesto ejemplo 16, con una IC50 de 0,2 nM.
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GC35635
CDK9 Antagonist-1
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GC12871
CDK9 inhibitor
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GC17359
CDK9 inhibitor 2
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GC72951
CDK9 inhibitor HH1
CDK9 inhibitor HH1 es un potente y selectivamente inhibidor de CDK9.
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GC66475
CDK9-IN-10
CDK9-IN-10 es un potente inhibidor de CDK9. CDK9-IN-10 es el ligando del degradador-2 PROTAC CDK9 (HY-112811).
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GC65262
CDK9-IN-13
CDK9-IN-13 (compuesto 38) es un inhibidor potente y selectivo de CDK9, con una IC50 de <3 nM. CDK9-IN-13 exhibe vidas medias cortas en roedores.
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GC64446
CDK9-IN-15
CDK9-IN-15 (compuesto 50) es un potente inhibidor de CDK9.
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GC35636
CDK9-IN-7
CDK9-IN-7 (compuesto 21e) es un inhibidor de CDK9/ciclina T selectivo, muy potente y activo por vÍa oral (IC50=11 nM), que muestra una mayor potencia que otras CDK (CDK4/ciclinaD=148 nM; CDK6/ciclinaD= 145 nM). CDK9-IN-7 muestra actividad antitumoral sin toxicidad evidente. CDK9-IN-7 induce la apoptosis de las células NSCLC, detiene el ciclo celular en la fase G2 y suprime las propiedades de tallo del NSCLC.
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GC65247
CDK9-IN-8
CDK9-IN-8 es un inhibidor de CDK9 muy eficaz y selectivo con una IC50 de 12 nM.
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GC19096
CDKI-73
LS-007
CDKI-73 (LS-007) es un inhibidor de CDK9 muy eficaz y activo por vÍa oral, con valores de Ki de 4 nM, 4 nM y 3 nM para CDK9, CDK1 y CDK2, respectivamente. -
GC65878
Cimpuciclib tosylate
El tosilato de cimpuciclib es un inhibidor selectivo de CDK4 (IC50: 0,49 nM) que tiene actividad antitumoral.
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GC63476
Cirtuvivint
SM08502
Cirtuvivint (SM08502) es un inhibidor potente y activo por vía oral de la quinasa similar a CDC (CLK). Cirtuvivint puede ser utilizado para investigaciones en tumores sólidos.