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CDK

<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

Targets for  CDK

Products for  CDK

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC63800 CK7 CK7, un inhibidor de Cdk2/9, se puede utilizar para la sÍntesis del inhibidor de Nek1 BSc5231 y BSc5367. CK7 Chemical Structure
  3. GC38755 CKI-7 CKI-7 es un inhibidor de la caseÍna cinasa 1 (CK1) potente y competitivo con ATP con una IC50 de 6 μM y una Ki de 8,5 μM. CKI-7 es un inhibidor selectivo de la quinasa Cdc7. CKI-7 también inhibe SGK, S6 quinasa-1 ribosomal (S6K1) y proteÍna quinasa-1 activada por mitÓgeno y estrés (MSK1). CKI-7 tiene un efecto mucho mÁs débil sobre la caseÍna quinasa II y otras proteÍnas quinasas. CKI-7 Chemical Structure
  4. GC30245 CLK1-IN-1 CLK1-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 similar a Cdc2 (CLK1), con una IC50 de 2 nM. CLK1-IN-1 Chemical Structure
  5. GC68885 CLK1-IN-2

    CLK1-IN-2 es un inhibidor metabólicamente estable de Clk1. CLK1-IN-2 es selectivo para Clk1, con un valor IC50 de 1,7 nM. CLK1-IN-2 se puede utilizar en la investigación del cáncer, la distrofia muscular de Duchenne y las infecciones virales como el VIH-1 y la gripe.

     CLK1-IN-2 Chemical Structure
  6. GC73224 CLK1-IN-3 CLK1-IN-3 (compuesto 10ad) es un potente y selectivo inhibidor de Clk1, con una IC50 de 5 nM y más de 300 veces la selectividad para Dyrk1A. CLK1-IN-3 Chemical Structure
  7. GC33327 CMPD 7 CMPD 7 es un inhibidor potente y selectivo de CDK12 con una IC50 de 491 nM en ensayo enzimÁtico. CMPD 7 Chemical Structure
  8. GC35739 CP-10 CP-10 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK, con degradaciÓn de CDK6 altamente selectiva, especÍfica y notable (DC50=2.1 nM). Inhibe la proliferaciÓn de varias células cancerosas hematopoyéticas con una potencia impresionante, incluido el mieloma mÚltiple, y aÚn puede degradar la CDK6 mutada y sobreexpresada. CP-10 Chemical Structure
  9. GC68455 CP681301 CP681301 Chemical Structure
  10. GC68898 CPS2

    CPS2 es un inhibidor degradador PROTAC CDK2 altamente eficiente, selectivo e irreversible (IC50 = 24 nM). CPS2 se puede utilizar para investigar la leucemia mieloide aguda.

     CPS2 Chemical Structure
  11. GC65023 CTX-712 CTX-712 es un potente inhibidor de la quinasa similar a cdc2 (CLK). CTX-712 inhibe la actividad de la quinasa CLK y, por lo tanto, inhibe la supervivencia del cÁncer y el crecimiento de células cancerosas. CTX-712 tiene el potencial para la investigaciÓn de la enfermedad del cÁncer (extraÍdo de la patente JPWO2017188374A1, compuesto 286). CTX-712 Chemical Structure
  12. GN10526 Cucurbitacin E

    NSC 106399, NSC 521775

     Cucurbitacin E Chemical Structure
  13. GC18028 CVT-313

    CVT 313;NG 26;CVT313;NG26;NG-26

     A Cdk2 inhibitor CVT-313 Chemical Structure
  14. GC32700 CYC065

    CYC065

     CYC065 (CYC065) es un inhibidor competitivo de ATP de segunda generaciÓn disponible por vÍa oral de las quinasas CDK2/CDK9 con IC50 de 5 y 26 nM, respectivamente. CYC065 Chemical Structure
  15. GC73934 Cyclin K degrader 1 Cyclin K degrader 1 (compuesto 40) es un degradecicln K basado en AT7519 con DC50 de 21 nM. Cyclin K degrader 1 Chemical Structure
  16. GC91419 CYY292

    CYY292 es un inhibidor de PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1, -2 y -3 (IC50s = 5.35, 4.6, 28, 28 y 78 nM respectivamente).

     CYY292 Chemical Structure
  17. GC63419 Dalpiciclib

    SHR-6390

     Dalpiciclib (SHR-6390) es un inhibidor altamente selectivo y activo por vÍa oral de CDK4 y 6 con valores IC50 de 12,4nM y 9,9nM, respectivamente. Dalpiciclib muestra actividad antitumoral contra el cÁncer de mama y el carcinoma de células escamosas de esÓfago. Dalpiciclib Chemical Structure
  18. GC65369 Dalpiciclib hydrochloride

    SHR-6390 hydrochloride

     El clorhidrato de dalpiciclib (SHR-6390) es un inhibidor altamente selectivo y activo por vÍa oral de CDK4 y 6 con valores IC50 de 12,4nM y 9,9nM, respectivamente. El clorhidrato de dalpiciclib muestra actividad antitumoral contra el cÁncer de mama y el carcinoma de células escamosas de esÓfago. Dalpiciclib hydrochloride Chemical Structure
  19. GC73007 DB18 DB18 es un inhibidor potente y selectivo de cinasas similares a cdc2-(CLKs), con valores de IC50 en el rango de 10-30 nM para CLK1, CLK2 y CLK4. DB18 Chemical Structure
  20. GC67970 DD-03-156

    (S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib

     DD-03-156 Chemical Structure
  21. GC38482 Desmethylglycitein

    6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF

     DesmetilgliciteÍna (4',6,7-trihidroxiisoflavona), un metabolito de la daidzeÍna, procedente de Glycine max con actividades antioxidantes y anticancerÍgenas. La desmetilgliciteÍna se une directamente a CDK1 y CDK2 in vivo, lo que suprime la actividad de CDK1 y CDK2. La desmetilgliciteÍna es un inhibidor directo de la proteÍna quinasa C (PKC) α, contra la metaloproteinasa de matriz 1 (MMP1) inducida por UV solar (sUV). La desmetilgliciteÍna se une a PI3K de manera competitiva con ATP en el citosol, donde inhibe la actividad de PI3K y las cascadas de seÑalizaciÓn aguas abajo, lo que lleva a la supresiÓn de la adipogénesis en los preadipocitos 3T3-L1. Desmethylglycitein Chemical Structure
  22. GC68979 DIF-3

    DIF-3 activa GSK-3β para promover su degradación, reduciendo así los niveles de expresión de cyclin D1 y c-Myc. DIF-3 inhibe las proteínas relacionadas con la vía de señalización Wnt/β-catenina en células DLD-1. DIF-3 tiene un fuerte efecto anti-proliferativo en la línea celular del cáncer cervical humano HeLa al inducir la degradación de cyclin D1 y suprimir la expresión del ARNm de cyclin D1.

     DIF-3 Chemical Structure
  23. GC17648 Dinaciclib(SCH727965)

    SCH 727965

     Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) es un potente inhibidor de CDK, con IC50 de 1 nM, 1 nM, 3 nM y 4 nM para CDK2, CDK5, CDK1 y CDK9, respectivamente. Dinaciclib(SCH727965) Chemical Structure
  24. GC73880 DS17 DS17 es un pegmolecular que actúa como un potente degrader de ciclina K, con un EC50 de 13 nM. DS17 Chemical Structure
  25. GC64715 DS96432529 DS96432529 es un agente anabÓlico Óseo potente y activo por vÍa oral a través de la inhibiciÓn de CDK8. DS96432529 Chemical Structure
  26. GC64682 Eciruciclib Eciruciclib es un antineoplÁsico y un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina (CDK). Eciruciclib Chemical Structure
  27. GC38330 EHT 5372 EHT 5372 Chemical Structure
  28. GC39811 FIT-039 FIT-039 es un inhibidor de CDK9 selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral con una IC50 de 5,8 μM para CKD9/ciclina T1. FIT-039 Chemical Structure
  29. GC16063 Flavopiridol

    Alvocidib, HL 275, HMR 1275, L-868,275

     An inhibitor of cyclin-dependent kinases Flavopiridol Chemical Structure
  30. GC16425 Flavopiridol hydrochloride

    Alvocidib, HL 275, HMR 1275, L868,275

     El clorhidrato de flavopiridol (clorhidrato de alvocidib) es un amplio inhibidor de CDK, que compite con el ATP para inhibir las CDK, incluidas CDK1, CDK2, CDK4 con IC50 de 30, 170 y 100 nM, respectivamente. Flavopiridol hydrochloride Chemical Structure
  31. GC36062 FMF-04-159-2 FMF-04-159-2 es un inhibidor covalente de CDK14. FMF-04-159-2 inhibe CDK14 y CDK2 con IC50 de 39,6 nM y 256 nM en el ensayo NanoBRET, respectivamente. FMF-04-159-2 Chemical Structure
  32. GC50719 FMF-04-159-R FMF-04-159-R Chemical Structure
  33. GC33049 FN-1501 FN-1501 es un potente inhibidor de FLT3 y CDK, con IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 y 0,28 nM para CDK2/ciclina A, CDK4/ciclina D1, CDK6/ciclina D1 y FLT3, respectivamente. FN-1501 tiene actividad anticancerÍgena. FN-1501 Chemical Structure
  34. GN10696 Garcinone C Garcinone C Chemical Structure
  35. GC64926 GFB-12811 GFB-12811 es un inhibidor de CDK5 altamente selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 2,3 nM. GFB-12811 Chemical Structure
  36. GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO)

    GSK-3 Inhibitor IX

     GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) es un inhibidor potente, selectivo, reversible y competitivo con ATP de GSK-3α/β y complejo CDK1-ciclina B con IC50 de 5 nM/320 nM/80 nM para (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5, respectivamente. GSK-3 Inhibitor IX (BIO) Chemical Structure
  37. GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, un derivado de imidazol, es un inhibidor de cdk5, cdk2 y GSK-3 extraÍdo de la patente WO2002010141A1, ejemplo 9a. GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 Chemical Structure
  38. GC63854 HQ461 HQ461 es un pegamento molecular que promueve la interacciÓn CDK12-DDB1 para desencadenar la degradaciÓn de ciclina K. La degradaciÓn de la ciclina K mediada por HQ461 altera la funciÓn de CDK12, lo que resulta en una disminuciÓn de la fosforilaciÓn del sustrato de CDK12, regulaciÓn a la baja de los genes de respuesta al daÑo del ADN y muerte celular. HQ461 Chemical Structure
  39. GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e El inhibidor 11e de hSMG-1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa hSMG-1 con una IC50 de 900 veces mÁs selectiva que mTOR (IC50 de 45 nM), PI3Kα/γ (IC50s de 61 nM y 92 nM) y CDK1/CDK2 (IC50s de 32 μM y 7,1 μM). hSMG-1 inhibitor 11e Chemical Structure
  40. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j El inhibidor 11j de hSMG-1, un derivado de la pirimidina, es un inhibidor potente y selectivo de hSMG-1, con una IC50 de 0,11 nM. El inhibidor de hSMG-1 11j muestra una selectividad de >455 veces para hSMG-1 sobre mTOR (IC50 = 50 nM), PI3Kα/γ (IC50 = 92/60 nM) y CDK1/CDK2 (IC50 = 32/7,1 μM). El inhibidor de hSMG-1 11j se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. hSMG-1 inhibitor 11j Chemical Structure
  41. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA es un potente y selectivo inhibide la cinasa (MELK), con una IC50 de 10,5 nM. HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  42. GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid El Ácido indirrubin-3'-monoxima-5-sulfÓnico es un inhibidor potente y selectivo de CDK1, CDK5 y GSK-3β con IC50 de 5 nM, 7 nM y 80 nM, respectivamente. Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Chemical Structure
  43. GC36313 Indirubin-5-sulfonate El indirrubin-5-sulfonate es un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina (CDK), con valores IC50 de 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM y 65 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E, CDK4/ciclina D1 y CDK5/p35, respectivamente. El indirrubin-5-sulfonate también muestra actividad inhibitoria contra GSK-3β. Indirubin-5-sulfonate Chemical Structure
  44. GC73965 INX-315 INX-315 es un inhibidor de CDK2 activo y selectivo que induce la detención del ciclo celular en la fase G1. INX-315 Chemical Structure
  45. GC63023 Ipivivint Ipivivint (compuesto 38) es un potente inhibidor de la quinasa similar a CDC (CLK) con EC50 de 1 nM, 7 nM para CLK2 y CLK3, respectivamente. Ipivivint inhibe la vÍa Wnt (EC50=13 nM). Ipivivint Chemical Structure
  46. GC63460 IV-361 IV-361 es un inhibidor de CDK7 selectivo y activo por vÍa oral (Ki≤50 nM). IV-361 tiene actividad anticancerÍgena (US20190256531A1). IV-361 Chemical Structure
  47. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. JH-XI-10-02 es un degradador altamente potente y selectivo de CDK8, con una IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 causa la degradación proteasomal, no afecta los niveles de ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 no muestra efecto sobre CDK19.

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  48. GC65577 JH-XVI-178 JH-XVI-178 es un inhibidor altamente potente y selectivo de CDK8/19 que muestra un aclaramiento bajo y propiedades farmacocinéticas orales moderadas. JH-XVI-178 Chemical Structure
  49. GC12612 JNJ-7706621

    JNJ7706621, JNJ 7706621

     A dual inhibitor of CDKs and Aurora kinases JNJ-7706621 Chemical Structure
  50. GC74727 JSH-009 JSH-009 es un nuevo y altamente selectivo inhibide CDK9 crítico para regular el alargde la transcripción. JSH-009 Chemical Structure
  51. GC34204 JSH-150 JSH-150 es un inhibidor de CDK9 altamente selectivo y potente con un IC50 de 1 nM. JSH-150 Chemical Structure
  52. GC14230 K03861 K03861 (K03861) es un inhibidor de CDK2 de tipo II con Kd de 8,2 nM. K03861 (K03861) inhibe la actividad de CDK2 al competir con la uniÓn de las ciclinas activadoras. K03861 Chemical Structure
  53. GC62392 KB-0742 dihydrochloride El diclorhidrato de KB-0742 es un inhibidor de CDK9 potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 6 nM para CDK9/ciclina T1. El diclorhidrato de KB-0742 es selectivo para CDK9/ciclina T1 con una selectividad >50 veces superior a otras CDK quinasas. El diclorhidrato de KB-0742 tiene una potente actividad antitumoral. KB-0742 dihydrochloride Chemical Structure
  54. GC14182 Kenpaullone

    9Bromopaullone, NSC 664704

     La kenpaulona es un potente inhibidor de CDK1/ciclina B y GSK-3β, con IC50 de 0,4 μM y 23 nM, y también inhibe CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p25 con IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivamente. La kenpaulona, una molécula pequeÑa inhibidora de KLF4, reduce la autorrenovaciÓn de las células madre del cÁncer de mama y la motilidad celular in vitro. Kenpaullone Chemical Structure
  55. GC11774 KH CB19 KH CB19 es un potente inhibidor de CLK (cinasa similar a cdc2) (CLK1 IC50 \u003d 19,7 nM; CLK3 IC50 \u003d 530 nM). KH CB19 Chemical Structure
  56. GC63943 KH-CB20 KH-CB20, una mezcla E/Z, es un inhibidor potente y selectivo de CLK1 y la isoforma CLK4 estrechamente relacionada, con una IC50 de 16,5 nM para CLK1. KH-CB20 Chemical Structure
  57. GC50532 KuWal151 Potent and selective CLK inhibitor KuWal151 Chemical Structure
  58. GC17067 LDC000067

    LDC067

     LDC000067 es un inhibidor de CDK9 altamente especÍfico con un valor IC50 de 44±10 nM in vitro. LDC000067 Chemical Structure
  59. GC19219 LDC4297 LDC4297 es un inhibidor de CDK7 potente y selectivo con una IC50 de 0,13 nM. LDC4297 Chemical Structure
  60. GC66446 LDC4297 hydrochloride El clorhidrato de LDC4297 es un inhibidor selectivo de CDK7 con un valor IC50 de 0,13 nM. El clorhidrato de LDC4297 inhibe la replicaciÓn del citomegalovirus humano (HCMV) con un valor EC50 de 24,5 nM. El clorhidrato de LDC4297 muestra amplias actividades antivirales para Herpesviridae, Adenoviridae, Poxviridae, Retroviridae y Orthomyxoviridae con valores EC50 de 0,02-1,21 μM. El clorhidrato de LDC4297 se puede utilizar para la investigaciÓn de infecciones. LDC4297 hydrochloride Chemical Structure
  61. GC10842 LEE011

    Ribociclib

     LEE011 (LEE01) es un inhibidor de CDK4/6 altamente especÍfico con valores IC50 de 10 nM y 39 nM, respectivamente, y es 1000 veces menos potente contra el complejo ciclina B/CDK1. LEE011 Chemical Structure
  62. GC15922 LEE011 hydrochloride El clorhidrato de LEE011 (clorhidrato de LEE011) es un inhibidor altamente especÍfico de CDK4/6 con valores de CI50 de 10 nM y 39 nM, respectivamente, y es mÁs de 1000 veces menos potente contra el complejo ciclina B/CDK1. LEE011 hydrochloride Chemical Structure
  63. GC15377 LEE011 succinate El succinato LEE011 (succinato LEE011) es un inhibidor altamente especÍfico de CDK4/6 con valores IC50 de 10 nM y 39 nM, respectivamente, y es 1000 veces menos potente contra el complejo ciclina B/CDK1. LEE011 succinate Chemical Structure
  64. GC34163 Lerociclib (G1T38)

    G1T38

     Lerociclib (G1T38) (G1T38) es un inhibidor potente y selectivo de CDK4/6, con IC50 de 1 nM, 2 nM para CDK4/CyclinD1 y CDK6/CyclinD3, respectivamente. Lerociclib (G1T38) Chemical Structure
  65. GC34100 Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride)

    G1T38 dihydrochloride

     El diclorhidrato de lerociclib (diclorhidrato de G1T38) (diclorhidrato de G1T38) es un inhibidor potente y selectivo de CDK4/CDK6, con IC50 de 1 nM y 2 nM para CDK4/CyclinD1 y CDK6/CyclinD3, respectivamente. Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) Chemical Structure
  66. GC73219 LL-K8-22 LL-K8-22 es un degradual cdk8-ciclina C potente, selectivo y duradero, con valores de DC50 de 2.52 y 2.64 μM, respectivamente. LL-K8-22 Chemical Structure
  67. GC34650 Longdaysin Longdaysin es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina, que ejerce un efecto antitumoral al bloquear la seÑalizaciÓn de Wnt dependiente de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 y ERK2 con IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM y 52 μM, respectivamente. Longdaysin Chemical Structure
  68. GC61008 LSN3106729 hydrochloride LSN3106729 hydrochloride Chemical Structure
  69. GC16822 LY2835219

    Abemaciclib; LY2835219 methanesulfonate

     LY2835219 (metanosulfonato de LY2835219) es un inhibidor selectivo de CDK4/6 con IC50 de 2 nM y 10 nM para CDK4 y CDK6, respectivamente. LY2835219 Chemical Structure
  70. GC11823 LY2835219 free base LY2835219 free base en su forma base libre es un potente y selectivo inhibidor de CDK4 y CDK6 con un IC50 de 2nM y 10nM en ensayos sin células, respectivamente. LY2835219 free base Chemical Structure
  71. GC11971 LY2857785 LY2857785 es un inhibidor de ATP quinasa competitivo y reversible de tipo I contra CDK9 (IC50 11 nM) y otras quinasas de transcripciÓn CDK8 (IC50 16 nM) y CDK7 (IC50 246 nM). LY2857785 Chemical Structure
  72. GC25593 LY3143921 hydrate LY3143921 hydrate is an orally administered ATP-competitive CDC7 inhibitor. LY3143921 hydrate Chemical Structure
  73. GC19233 LY3177833 LY3177833 es un inhibidor de CDC7 y pMCM2 con valores IC50 de 3,3 nM y 290 nM, respectivamente. LY3177833 Chemical Structure
  74. GC25594 LY3405105 LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity. LY3405105 Chemical Structure
  75. GC73590 MAPK-IN-2 MAPK-IN-2 (compuesto 3h) es un potente inhibidor de MAPK con actividad antineoplásica. MAPK-IN-2 Chemical Structure
  76. GC32970 MBQ-167 MBQ-167 es un inhibidor dual Rac/Cdc42, con IC50 de 103 nM para Rac 1/2/3 y 78 nM para Cdc42 en células MDA-MB-231, respectivamente. MBQ-167 Chemical Structure
  77. GC73426 MFH290 MFH290 es un potente y altamente selectivo inhibide la cinasa dependiente de cicl12/13 (CDK12/13) covalente. MFH290 Chemical Structure
  78. GC50239 ML 315 hydrochloride Inhibitor of Clk and DYRK kinases ML 315 hydrochloride Chemical Structure
  79. GC14162 ML167

    CID 44968231

     ML167 es un inhibidor de la quinasa 4 similar a Cdc2 (Clk4) altamente selectivo con IC50 de 136 nM, selectividad >10 veces para las quinasas estrechamente relacionadas Clk1, Clk2, Clk3 y Dyrk1A/1B. ML167 Chemical Structure
  80. GC32746 MSC2530818 MSC2530818 es un inhibidor de CDK8 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con una IC50 de 2,6 nM para CDK8. MSC2530818 Chemical Structure
  81. GC73264 Multi-target kinase inhibitor 2 Multi-target kinase inhibitor 2 (compuesto 5K) es un inhibide la cinasa multiobjetivo, y exhibe actividad contra las enzimas EGFR, Her2, VEGFR2, y CDK2, con valores de IC50 que van desde 40 a 204 nM. Multi-target kinase inhibitor 2 Chemical Structure
  82. GC64393 NCT02

    NCT02 es un degradador de la ciclina K. NCT02 induce la ubiquitinación de la ciclina K (CCNK) y la degradación proteasómica de CCNK y su pareja compleja CDK12. NCT02 tiene potencial para la investigación del cáncer colorrectal metastásico (CRC).

     NCT02 Chemical Structure
  83. GC36732 NG 52

    Compound 52

     NG 52 es un inhibidor de la cinasa Cdc28p y Pho85p potente, permeable a las células, selectivo, compatible con ATP y oralmente activo con IC50 de 7 μM y 2 μM, respectivamente. NG 52 también inhibe la actividad de la fosfoglicerato quinasa 1 (PGK1) con una IC50 de 2,5 μM. NG 52 es inactivo frente a las quinasas de levadura Kin28p, Srb10 y Cak1p. NG 52 Chemical Structure
  84. GC63874 NSC 107512 NSC 107512 es un potente inhibidor de la quinasa 9 dependiente de ciclina (CDK9). NSC 107512 es una clase de moléculas similares a la sangivamicina (SLM). NSC 107512 inhibe el crecimiento e induce la apoptosis de los tumores de mieloma mÚltiple. NSC 107512 Chemical Structure
  85. GC19267 NU2058

    O6-(Cyclohexylmethyl)guanine

     NU2058 (O6-(ciclohexilmetil)guanina) es un inhibidor de CDK potente, competitivo y basado en guanina con IC50 de 17 μM y 26 μM para CDK2 y CDK1. NU2058 tiene actividad anticancerÍgena. NU2058 Chemical Structure
  86. GC34692 NU6140 NU6140 es un inhibidor selectivo de CDK2-ciclina A (IC50, 0,41 μM), exhibe una selectividad de 10 a 36 veces sobre otras CDK. NU6140 también inhibe potentemente Aurora A y Aurora B, con IC50 de 67 y 35 nM, respectivamente. Potencia el efecto apoptÓtico, con actividad anticancerÍgena. NU6140 Chemical Structure
  87. GC32829 NU6300

    NU6300 es un inhibidor covalente, irreversible y competitivo con ATP de CDK2 con un valor IC50 de 0.16 μM. NU6300 puede ser utilizado para la investigación relacionada con el ciclo celular y la transcripción en células eucariotas.

     NU6300 Chemical Structure
  88. GC34056 NVP-2 NVP-2 es una potente y selectiva sonda de cinasa dependiente de ciclina 9 (CDK9) competitiva con ATP que inhibe la actividad de CDK9/CycT con una IC50 de 0,514 nM. NVP-2 muestra efectos inhibitorios sobre las quinasas CDK1/CycB, CDK2/CycA y CDK16/CycY con valores IC50 de 0,584 μM, 0,706 μM y 0,605 μM, respectivamente. NVP-2 induce la apoptosis celular. NVP-2 Chemical Structure
  89. GC16959 NVP-LCQ195 NVP-LCQ195 Chemical Structure
  90. GC33353 ON-013100 ON-013100, un fÁrmaco antineoplÁsico, actÚa como inhibidor mitÓtico que podrÍa inhibir la expresiÓn de la ciclina D1. ON-013100 Chemical Structure
  91. GC15607 ON123300 ON123300, un inhibidor multiquinasa potente y que penetra en el cerebro, inhibe CDK4 (IC50=3,9 nM), Ark5 (IC50=5 nM), PDGFRβ (IC50=26 nM), FGFR1 (IC50=26 nM), RET (IC50= 9,2 nM), y FYN (IC50=11 nM). El agente Único ON123300 provoca una supresiÓn dependiente de la dosis de la fosforilaciÓn de Akt, asÍ como la activaciÓn de Erk en tumores cerebrales. ON123300 inhibe CDK6 con un IC50 de 9,82 nM. ON123300 Chemical Structure
  92. GC16511 OTS964 OTS964 es un inhibidor de TOPK (proteÍna quinasa originada en células asesinas activada por linfocina T) activo por vÍa oral, de alta afinidad y selectivo con una IC50 de 28 nM. OTS964 también es un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina CDK11, que se une a CDK11B con una Kd de 40 nM. OTS964 Chemical Structure
  93. GC12011 P276-00

    P276-00

     P276-00 (P276-00) es un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina (CDK), que inhibe CDK9-ciclina T1, CDK4-ciclina D1 y CDK1-ciclina B con IC50 de 20 nM, 63 nM y 79 nM, respectivamente. P276-00 (P276-00) muestra actividad antitumoral en células resistentes al cisplatino. P276-00 Chemical Structure
  94. GC15421 Palbociclib (PD0332991) Isethionate

    Palbociclib Isethionate

     El isetionato de palbociclib (PD 0332991) es un inhibidor selectivo de CDK4 y CDK6 oralmente activo con valores IC50 de 11 y 16 nM, respectivamente. Palbociclib (PD0332991) El isetionato tiene una potente actividad antiproliferativa e induce la detenciÓn del ciclo celular en las células cancerosas, lo que puede usarse en la investigaciÓn del cÁncer de mama y el carcinoma hepatocelular HR positivo y HER2 negativo. Palbociclib (PD0332991) Isethionate Chemical Structure
  95. GC74161 Palbociclib hydrochloride

    PD-0332991 hydrochloride

     Palbociclib hydrochloride (PD 0332991) es un inhibide CDK4 y CDK6 con valores de IC50 de 11 y 16 nM, respectivamente. Palbociclib hydrochloride Chemical Structure
  96. GC17935 PD 0332991 (Palbociclib) HCl

    PD0332991;PD-0332991;PD 0332991

     PD 0332991 (Palbociclib) HCl, como un inhibidor potente y altamente selectivo de las quinasas CDK4 y CDK6, administrado por vía oral, puede bloquear la fosforilación de pRb e inducir la detención en G1 en líneas celulares sensibles a concentraciones bajas en nanomolar. PD 0332991 (Palbociclib) HCl Chemical Structure
  97. GC40092 PD 0332991-d8

    Palbociclib-d8

     Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) es un deuterio etiquetado como Palbociclib. Palbociclib es un inhibidor selectivo y oralmente activo de CDK4 y CDK6 con IC50 de 11 y 16 nM, respectivamente. Palbociclib tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de mama ER-positivo y HER2-negativo. PD 0332991-d8 Chemical Structure
  98. GC32832 PF-06873600

    PF-3600

     PF-06873600 Chemical Structure
  99. GC62660 PF-07104091

    PF-07104091 es un inhibidor de CDK2/ciclina E1, un inhibidor selectivo del sitio de ATP que apunta al estado activado por la ciclina de la quinasa.

     PF-07104091 Chemical Structure
  100. GC62661 PF-07104091 hydrate PF-07104091 hydrate es un inhibidor potente y selectivo de CDK2/E1 y GSK3β, con Kis de 1.16 y 537.81 nM, respectivamente. PF-07104091 hidratado tiene actividad antitumoral contra los cánceres con amplificación de ciclina E1 y se utiliza comúnmente para tratar el cáncer de mama HR+/HER2- y el cáncer de ovario. PF-07104091 hydrate Chemical Structure
  101. GC11324 PHA-767491

    CAY10572;PHA767491;PHA 767491;CAY-10572;CAY 10572

    Un potente inhibidor de la quinasa Cdc7.

     PHA-767491 Chemical Structure

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