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Checkpoint Kinase (Chk)

<div class="colum_1 clearer"><p>Checkpoint Kinases (Chk) are protein kinases that are involved in cell cycle control. Two checkpoint kinase subtypes have been identified, Chk1 and Chk2. Chk1 is a central component of genome surveillance pathways and is a key regulator of the cell cycle and cell survival. Chk1 is required for the initiation of DNA damage checkpoints and has recently been shown to play a role in the normal (unperturbed) cell cycle. Chk1 impacts various stages of the cell cycle including the S phase, G2/M transition and M phase. In addition to mediating cell cycle checkpoints, Chk1 also contributes to DNA repair processes, gene transcription, embryo development, cellular responses to HIV infection and somatic cell viability. Chk2 is a protein kinase that is activated in response to DNA damage and is involved in cell cycle arrest. In response to DNA damage and replication blocks, cell cycle progression is halted through the control of cell cycle regulators. The protein encoded by this gene is a cell cycle checkpoint regulator and putative tumor suppressor.</p></div>

Targets for  Checkpoint Kinase (Chk)

Products for  Checkpoint Kinase (Chk)

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC39284 ANI-7 ANI-7 es un activador de la vÍa del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR). ANI-7 inhibe el crecimiento de mÚltiples células cancerosas e inhibe potente y selectivamente el crecimiento de células de cÁncer de mama MCF-7 con un GI50 de 0,56 μM. ANI-7 induce monooxigenasas que metabolizan CYP1 mediante la activaciÓn de la vÍa AhR, y también induce daÑo en el ADN, activaciÓn del punto de control de la quinasa 2 (Chk2), detenciÓn del ciclo celular en fase S y muerte celular en lÍneas celulares de cÁncer de mama sensibles. ANI-7  Chemical Structure
  3. GC50119 AZD 7762 hydrochloride Potent and selective ATP-competitive inhibitor of Chk1 and Chk2; also enhances CRISPR-Cpf1-mediated genome editing AZD 7762 hydrochloride  Chemical Structure
  4. GC10546 AZD7762 AZD7762 es un potente inhibidor de la quinasa del punto de control (Chk) competitivo con ATP con una IC50 de 5 nM para Chk1. AZD7762  Chemical Structure
  5. GC11648 BML-277

    BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II

    BML-277 es un inhibidor selectivo de la quinasa 2 del punto de control (Chk2) con una IC50 de 15 nM. BML-277  Chemical Structure
  6. GC50085 CCT 241533 dihydrochloride El diclorhidrato de CCT 241533 es un inhibidor competitivo ATP potente y selectivo de CHK2 con una CI50 de 3 nM y una Ki de 1,16 nM. CCT 241533 dihydrochloride  Chemical Structure
  7. GC18053 CCT241533 A selective Chk2 inhibitor CCT241533  Chemical Structure
  8. GC17105 CCT241533 hydrochloride A selective Chk2 inhibitor CCT241533 hydrochloride  Chemical Structure
  9. GC14772 CCT244747 CCT244747 es un inhibidor de CHK1 potente, biodisponible por vÍa oral y altamente selectivo, con una IC50 de 7,7 nM; CCT244747 también anula el punto de control G2 con un IC50 de 29 nM. CCT244747  Chemical Structure
  10. GC19093 CCT245737 CCT245737 es un inhibidor de Chk1 selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 1,3 nM. CCT245737  Chemical Structure
  11. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con IC50 de 0,3 nM, y también se dirige potentemente a PDGFR y FLT3 con IC50 de 6,6 nM y 5,8 nM. CHIR-124  Chemical Structure
  12. GC33392 CHK-IN-1 CHK-IN-1 es un inhibidor de CHK1 y CHK2, con actividades antiproliferativas. CHK-IN-1  Chemical Structure
  13. GC30106 CHK1 inhibitor

    GDC-0575 analog

    El inhibidor de CHK1 (anÁlogo de GDC-0575) es un inhibidor de CHK1. CHK1 inhibitor  Chemical Structure
  14. GC33289 CHK1-IN-2 CHK1-IN-2 es un inhibidor de la quinasa 1 del punto de control (CHK1), con una IC50 de 6 nM. CHK1-IN-2  Chemical Structure
  15. GC35679 CHK1-IN-3 CHK1-IN-3 es un inhibidor de la quinasa 1 del punto de control (CHK1) con una IC50 de 0,4 nM. CHK1-IN-3  Chemical Structure
  16. GC72986 CHK1-IN-4 hydrochloride CHK1-IN-4 hydrochloride (compuesto 3) es un potente inhibidor de la quinasa de punto de control 1 (chk1), y potencialmente inhila la fosforilación de chk1 en las células tumorales. CHK1-IN-4 hydrochloride  Chemical Structure
  17. GC60698 Chk1-IN-5 Chk1-IN-5 es un potente inhibidor de la quinasa 1 del punto de control (Chk1). Chk1-IN-5 inhibe la fosforilaciÓn de Chk1 e inhibe el crecimiento tumoral en el modelo de xenoinjerto de cÁncer de colon. Chk1-IN-5  Chemical Structure
  18. GC62986 GDC-0425 GDC-0425 (RG-7602) es un inhibidor de ChK1 de molécula pequeÑa altamente selectivo disponible por vÍa oral. GDC-0425 se puede utilizar para la investigaciÓn de diversas neoplasias malignas. GDC-0425  Chemical Structure
  19. GC32885 GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) (ARRY-575, RG7741) es un inhibidor oral altamente selectivo de Chk1 de molécula pequeÑa con una IC50 de 1,2 nM. GDC-0575 (ARRY-575, RG7741)  Chemical Structure
  20. GC34127 GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride)

    ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride

    El diclorhidrato de GDC-0575 (Dihidrocloruro de ARRY-575) (Dihidrocloruro de ARRY-575) es un inhibidor de CHK1 biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 1,2 nM, y tiene actividad antitumoral. GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride)  Chemical Structure
  21. GC73822 GNE-900 GNE-900 es un inhibidor de ChK1 competitivo, selectivo y activo por vía oral con IC50s de 0,0011, 1,5 µM para ChKl, ChK2, respectivamente. GNE-900  Chemical Structure
  22. GC15741 LY2603618

    IC-83, Rabusertib

    LY2603618 (LY2603618) es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con un IC50 de 7 nM. LY2603618  Chemical Structure
  23. GC15663 LY2606368

    Prexasertib

    LY2606368 (LY2606368) es un inhibidor selectivo de la quinasa de punto de control 1 (CHK1) de segunda generaciÓn competitivo con ATP con una Ki de 0,9 nM y una IC50 de <1 nM. LY2606368 inhibe CHK2 (IC50 = 8 nM) y RSK1 (IC50 = 9 nM). LY2606368 provoca la rotura del ADN de doble cadena y una catÁstrofe de replicaciÓn que da como resultado la apoptosis. LY2606368 muestra una potente actividad antitumoral. LY2606368  Chemical Structure
  24. GC16374 MK-8776(SCH-900776)

    MK-8776

    MK-8776(SCH-900776) (MK-8776) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del punto de control quinasa 1 (Chk1) con una IC50 de 3 nM. MK-8776 (SCH-900776) muestra una selectividad de 50 y 500 veces sobre CDK2 y Chk2, respectivamente. MK-8776(SCH-900776)  Chemical Structure
  25. GC65435 Monalizumab

    Monalizumab es un inhibidor de punto de control inmunológico de primera clase que apunta al Grupo 2A de Asesinos Naturales (NKG2A).

    Monalizumab  Chemical Structure
  26. GC38216 PD 407824 PD 407824  Chemical Structure
  27. GC18396 PD 407824 PD 407824 es un inhibidor de la quinasa de punto de control Chk1 y WEE1 con IC50 de 47 y 97 nM, respectivamente. PD 407824  Chemical Structure
  28. GC14234 PF-477736

    PF 00477736

    PF-477736 (PF 00477736) es un inhibidor de Chk1 potente, selectivo y competitivo con ATP, con una Ki de 0,49 nM, también es un inhibidor de Chk2, con una Ki de 47 nM. PF-477736 muestra una selectividad de \u003c100 veces para Chk1 sobre VEGFR2, Fms, Sí, Aurora-A, FGFR3, Flt3 y Ret (IC50\u003d8 (Ki), 10, 14, 23, 23, 25 y 39 nM, respectivamente). PF-477736 puede mejorar la actividad antitumoral de gemcitabina in vitro e in vivo. PF-477736  Chemical Structure
  29. GC36966 Prexasertib dihydrochloride El diclorhidrato de prexasertib (diclorhidrato de LY2606368) es un inhibidor selectivo de la quinasa de punto de control 1 (CHK1) de segunda generaciÓn competitivo con ATP con una Ki de 0,9 nM y una IC50 de <1 nM. El diclorhidrato de prexasertib inhibe CHK2 (IC50 = 8 nM) y RSK1 (IC50 = 9 nM). El diclorhidrato de prexasertib provoca la rotura del ADN de doble cadena y una catÁstrofe en la replicaciÓn que da como resultado la apoptosis. El diclorhidrato de prexasertib muestra una potente actividad antitumoral. Prexasertib dihydrochloride  Chemical Structure
  30. GC36967 Prexasertib Mesylate Hydrate

    LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930

    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) es un inhibidor selectivo de la quinasa 1 del punto de control de segunda generaciÓn (CHK1) competitivo con ATP con una Ki de 0,9 nM y una IC50 de <1 nM. El hidrato de mesilato de prexasertib inhibe CHK2 (IC50 = 8 nM) y RSK1 (IC50 = 9 nM). El hidrato de mesilato de prexasertib provoca la rotura del ADN de doble cadena y una catÁstrofe de replicaciÓn que da como resultado la apoptosis. El hidrato de mesilato de prexasertib muestra una potente actividad antitumoral. Prexasertib Mesylate Hydrate  Chemical Structure
  31. GC72958 PV-1019

    NSC 744039

    PV-1019 (NSC 744039) es un potente inhibidel Chk2 con un valor de IC50 de 24 nM. PV-1019  Chemical Structure
  32. GC11022 SB 218078 SB 218078 es un inhibidor potente, selectivo, ATP-competitivo y permeable a las células del punto de control quinasa 1 (Chk1) que inhibe la fosforilación de Chk1 de cdc25C con una IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe menos potentemente Cdc2 (IC50 de 250 nM) y PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 causa apoptosis por daño en el ADN y detención del ciclo celular. SB 218078  Chemical Structure
  33. GC72784 VRX0466617 VRX0466617, un inhibidor selectivo de Chk2, inhila la fosforilación de Chk2 Ser 19 y Ser33-35. VRX0466617  Chemical Structure
  34. GC49430 Wee1 Inhibitor Wee1 Inhibitor es un potente inhibidor de la quinasa Wee1 del punto de control con un IC50 de 0,011 μM. Wee1 Inhibitor  Chemical Structure

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