Checkpoint Kinase (Chk)
<div class="colum_1 clearer"><p>Checkpoint Kinases (Chk) are protein kinases that are involved in cell cycle control. Two checkpoint kinase subtypes have been identified, Chk1 and Chk2. Chk1 is a central component of genome surveillance pathways and is a key regulator of the cell cycle and cell survival. Chk1 is required for the initiation of DNA damage checkpoints and has recently been shown to play a role in the normal (unperturbed) cell cycle. Chk1 impacts various stages of the cell cycle including the S phase, G2/M transition and M phase. In addition to mediating cell cycle checkpoints, Chk1 also contributes to DNA repair processes, gene transcription, embryo development, cellular responses to HIV infection and somatic cell viability. Chk2 is a protein kinase that is activated in response to DNA damage and is involved in cell cycle arrest. In response to DNA damage and replication blocks, cell cycle progression is halted through the control of cell cycle regulators. The protein encoded by this gene is a cell cycle checkpoint regulator and putative tumor suppressor.</p></div>
Targets for Checkpoint Kinase (Chk)
Products for Checkpoint Kinase (Chk)
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC39284
ANI-7
ANI-7 es un activador de la vÍa del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR). ANI-7 inhibe el crecimiento de mÚltiples células cancerosas e inhibe potente y selectivamente el crecimiento de células de cÁncer de mama MCF-7 con un GI50 de 0,56 μM. ANI-7 induce monooxigenasas que metabolizan CYP1 mediante la activaciÓn de la vÍa AhR, y también induce daÑo en el ADN, activaciÓn del punto de control de la quinasa 2 (Chk2), detenciÓn del ciclo celular en fase S y muerte celular en lÍneas celulares de cÁncer de mama sensibles.
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GC50119
AZD 7762 hydrochloride
Potent and selective ATP-competitive inhibitor of Chk1 and Chk2; also enhances CRISPR-Cpf1-mediated genome editing
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GC10546
AZD7762
AZD7762 es un potente inhibidor de la quinasa del punto de control (Chk) competitivo con ATP con una IC50 de 5 nM para Chk1.
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GC11648
BML-277
BML-277, C 3742, Checkpoint Kinase 2 Inhibitor II
BML-277 es un inhibidor selectivo de la quinasa 2 del punto de control (Chk2) con una IC50 de 15 nM. -
GC50085
CCT 241533 dihydrochloride
El diclorhidrato de CCT 241533 es un inhibidor competitivo ATP potente y selectivo de CHK2 con una CI50 de 3 nM y una Ki de 1,16 nM.
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GC18053
CCT241533
A selective Chk2 inhibitor
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GC17105
CCT241533 hydrochloride
A selective Chk2 inhibitor
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GC14772
CCT244747
CCT244747 es un inhibidor de CHK1 potente, biodisponible por vÍa oral y altamente selectivo, con una IC50 de 7,7 nM; CCT244747 también anula el punto de control G2 con un IC50 de 29 nM.
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GC19093
CCT245737
CCT245737 es un inhibidor de Chk1 selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 1,3 nM.
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GC15739
CHIR-124
CHIR-124 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con IC50 de 0,3 nM, y también se dirige potentemente a PDGFR y FLT3 con IC50 de 6,6 nM y 5,8 nM.
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GC33392
CHK-IN-1
CHK-IN-1 es un inhibidor de CHK1 y CHK2, con actividades antiproliferativas.
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GC30106
CHK1 inhibitor
GDC-0575 analog
El inhibidor de CHK1 (anÁlogo de GDC-0575) es un inhibidor de CHK1. -
GC33289
CHK1-IN-2
CHK1-IN-2 es un inhibidor de la quinasa 1 del punto de control (CHK1), con una IC50 de 6 nM.
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GC35679
CHK1-IN-3
CHK1-IN-3 es un inhibidor de la quinasa 1 del punto de control (CHK1) con una IC50 de 0,4 nM.
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GC72986
CHK1-IN-4 hydrochloride
CHK1-IN-4 hydrochloride (compuesto 3) es un potente inhibidor de la quinasa de punto de control 1 (chk1), y potencialmente inhila la fosforilación de chk1 en las células tumorales.
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GC60698
Chk1-IN-5
Chk1-IN-5 es un potente inhibidor de la quinasa 1 del punto de control (Chk1). Chk1-IN-5 inhibe la fosforilaciÓn de Chk1 e inhibe el crecimiento tumoral en el modelo de xenoinjerto de cÁncer de colon.
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GC62986
GDC-0425
GDC-0425 (RG-7602) es un inhibidor de ChK1 de molécula pequeÑa altamente selectivo disponible por vÍa oral. GDC-0425 se puede utilizar para la investigaciÓn de diversas neoplasias malignas.
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GC32885
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741)
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) (ARRY-575, RG7741) es un inhibidor oral altamente selectivo de Chk1 de molécula pequeÑa con una IC50 de 1,2 nM.
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GC34127
GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride)
ARRY-575 dihydrochloride; RG7741 dihydrochloride
El diclorhidrato de GDC-0575 (Dihidrocloruro de ARRY-575) (Dihidrocloruro de ARRY-575) es un inhibidor de CHK1 biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 1,2 nM, y tiene actividad antitumoral. -
GC73822
GNE-900
GNE-900 es un inhibidor de ChK1 competitivo, selectivo y activo por vía oral con IC50s de 0,0011, 1,5 µM para ChKl, ChK2, respectivamente.
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GC15741
LY2603618
IC-83, Rabusertib
LY2603618 (LY2603618) es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con un IC50 de 7 nM. -
GC15663
LY2606368
Prexasertib
LY2606368 (LY2606368) es un inhibidor selectivo de la quinasa de punto de control 1 (CHK1) de segunda generaciÓn competitivo con ATP con una Ki de 0,9 nM y una IC50 de <1 nM. LY2606368 inhibe CHK2 (IC50 = 8 nM) y RSK1 (IC50 = 9 nM). LY2606368 provoca la rotura del ADN de doble cadena y una catÁstrofe de replicaciÓn que da como resultado la apoptosis. LY2606368 muestra una potente actividad antitumoral. -
GC16374
MK-8776(SCH-900776)
MK-8776
MK-8776(SCH-900776) (MK-8776) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del punto de control quinasa 1 (Chk1) con una IC50 de 3 nM. MK-8776 (SCH-900776) muestra una selectividad de 50 y 500 veces sobre CDK2 y Chk2, respectivamente. -
GC65435
Monalizumab
Monalizumab es un inhibidor de punto de control inmunológico de primera clase que apunta al Grupo 2A de Asesinos Naturales (NKG2A).
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GC38216
PD 407824
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GC18396
PD 407824
PD 407824 es un inhibidor de la quinasa de punto de control Chk1 y WEE1 con IC50 de 47 y 97 nM, respectivamente.
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GC14234
PF-477736
PF 00477736
PF-477736 (PF 00477736) es un inhibidor de Chk1 potente, selectivo y competitivo con ATP, con una Ki de 0,49 nM, también es un inhibidor de Chk2, con una Ki de 47 nM. PF-477736 muestra una selectividad de \u003c100 veces para Chk1 sobre VEGFR2, Fms, Sí, Aurora-A, FGFR3, Flt3 y Ret (IC50\u003d8 (Ki), 10, 14, 23, 23, 25 y 39 nM, respectivamente). PF-477736 puede mejorar la actividad antitumoral de gemcitabina in vitro e in vivo. -
GC36966
Prexasertib dihydrochloride
El diclorhidrato de prexasertib (diclorhidrato de LY2606368) es un inhibidor selectivo de la quinasa de punto de control 1 (CHK1) de segunda generaciÓn competitivo con ATP con una Ki de 0,9 nM y una IC50 de <1 nM. El diclorhidrato de prexasertib inhibe CHK2 (IC50 = 8 nM) y RSK1 (IC50 = 9 nM). El diclorhidrato de prexasertib provoca la rotura del ADN de doble cadena y una catÁstrofe en la replicaciÓn que da como resultado la apoptosis. El diclorhidrato de prexasertib muestra una potente actividad antitumoral.
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GC36967
Prexasertib Mesylate Hydrate
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) es un inhibidor selectivo de la quinasa 1 del punto de control de segunda generaciÓn (CHK1) competitivo con ATP con una Ki de 0,9 nM y una IC50 de <1 nM. El hidrato de mesilato de prexasertib inhibe CHK2 (IC50 = 8 nM) y RSK1 (IC50 = 9 nM). El hidrato de mesilato de prexasertib provoca la rotura del ADN de doble cadena y una catÁstrofe de replicaciÓn que da como resultado la apoptosis. El hidrato de mesilato de prexasertib muestra una potente actividad antitumoral. -
GC72958
PV-1019
NSC 744039
PV-1019 (NSC 744039) es un potente inhibidel Chk2 con un valor de IC50 de 24 nM. -
GC11022
SB 218078
SB 218078 es un inhibidor potente, selectivo, ATP-competitivo y permeable a las células del punto de control quinasa 1 (Chk1) que inhibe la fosforilación de Chk1 de cdc25C con una IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe menos potentemente Cdc2 (IC50 de 250 nM) y PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 causa apoptosis por daño en el ADN y detención del ciclo celular.
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GC72784
VRX0466617
VRX0466617, un inhibidor selectivo de Chk2, inhila la fosforilación de Chk2 Ser 19 y Ser33-35.
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GC49430
Wee1 Inhibitor
Wee1 Inhibitor es un potente inhibidor de la quinasa Wee1 del punto de control con un IC50 de 0,011 μM.