HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibitoria contra la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1).
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one La 5-fenilpentan-2-ona es un potente inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC). 5-Phenylpentan-2-one se puede utilizar para la investigaciÓn del trastorno del ciclo de la urea.
- GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (hexanamida), también denominada MAL, es un sustrato fluorescente para las histonas desacetilasas HDAC.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083 es un inhibidor selectivo de HDAC6 que penetra en el cerebro con una IC50 de 3 nM y es 260 veces más selectivo para HDAC6 que todas las demás clases de isoformas de HDAC. ACY-1083 revierte eficazmente la neuropatía periférica inducida por quimioterapia.
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) es un inhibidor de HDAC6 potente, activo por vÍa oral y altamente selectivo de segunda generaciÓn con una IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM y 137 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC8, respectivamente) ). ACY-241 tiene efectos anticancerÍgenos.
- GC19020 ACY-738 ACY-738 es un inhibidor de HDAC6 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 1,7 nM; ACY-738 también inhibe HDAC1, HDAC2 y HDAC3, con IC50 de 94, 128 y 218 nM.
- GC30782 ACY-775 ACY-775 es un inhibidor potente y selectivo de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) con una IC50 de 7,5nM.
- GC30526 ACY-957 ACY-957 es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de HDAC1 y HDAC2, con IC50 de 7 nM, 18 nM y 1300 nM contra HDAC1/2/3, respectivamente, y no muestra inhibiciÓn sobre HDAC4/5/6/7/8 /9.
- GC65330 AES-135 AES-135, un inhibidor pan-HDAC a base de Ácido hidroxÁmico, prolonga la supervivencia en un modelo de ratÓn ortotÓpico de cÁncer de pÁncreas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 y HDAC11 con IC50 que van desde 190-1100 nM.
- GC67984 Alteminostat
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
El ácido bencenobutírico (ácido 4-fenilbutírico) (4-PBA) es un inhibidor de HDAC y del estrés del retículo endoplásmico (ER), utilizado en la investigación sobre cáncer e infecciones.
- GC12074 BG45 BG45 es un inhibidor de HDAC clase I con selectividad por HDAC3 (IC50 = 289 nM).
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) es un nuevo inhibidor de HDAC y su mecanismo de acciÓn no ha sido caracterizado.
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetato) es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 es un inhibidor potente y selectivo que penetra en el cerebro de la histona desacetilasa de clase I HDAC1 y el inhibidor de HDAC2 con IC50 de 1 nM y 8 nM, respectivamente.
- GC12484 BRD73954 BRD73954 es un potente inhibidor de HDAC e inhibe selectivamente HDAC6 y HDAC8 con valores IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM para HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 y HDAC3, respectivamente. BRD73954 disminuye los niveles de HDAC6, asociado con la regulaciÓn positiva de Ac-Tubulin.
- GC15410 Bufexamac Bufexamac es un inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC6 y HDAC10) de clase IIB que se utiliza como agente antiinflamatorio.
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6, con una IC50 de 2 pM; CAY10603 (BML-281) también inhibe HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, con IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM.
- GC14058 CBHA CBHA es un potente inhibidor de HDAC, exhibiendo valores ID50 de 10 y 70 nM in vitro para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. CBHA también induce la apoptosis y suprime el crecimiento tumoral.
- GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) es un potente inhibidor pan-HDAC activo por vÍa oral que tiene la fracciÓn de Ácido hidroxÁmico para unirse al zinc en la parte inferior de la bolsa catalÍtica. CG-200745 inhibe la desacetilaciÓn de histona H3 y tubulina. CG-200745 induce la acumulaciÓn de p53, promueve la transactivaciÓn dependiente de p53 y mejora la expresiÓn de las proteÍnas MDM2 y p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 mejora la sensibilidad de las células resistentes a la gemcitabina a la gemcitabina y al 5-fluorouracilo (5-FU; ). CG-200745 induce apoptosis y tiene efectos antitumorales.
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, un potente inhibidor de histona desacetilasa de clase IIa (HDAC) permeable a las células y penetrante en el SNC con IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM para clase IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivamente, muestra >500 -selectividad de veces sobre HDAC de clase I (1, 2, 3) y selectividad de ~ 150 veces sobre HDAC8 y la isoforma clase IIb HDAC6.
- GC16042 Chidamide Chidamide (impureza de Chidamide) es una impureza de Chidamide. La chidamida es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de las enzimas HDAC clase I (HDAC1/2/3) y clase IIb (HDAC10).
- GC65426 CM-675 CM-675 es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) dual y de las histonas desacetilasas de clase I, con valores IC50 de 114 nM y 673 nM para PDE5 y HDAC1, respectivamente.
- GC34165 Corin Corin es un inhibidor dual de la desmetilasa especÍfica de histona lisina (LSD1) y la histona desacetilasa (HDAC), con una Ki (inactiva) de 110 nM para LSD1 y una IC50 de 147 nM para HDAC1.
- GC32565 CRA-026440 CRA-026440 es un potente inhibidor de HDAC de amplio espectro.
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC35893 Domatinostat Domatinostat (4SC-202 base libre) es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibitoria contra la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1).
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustina) es un inhibidor pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 y HDAC3 con valores IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM y 25 nM, respectivamente.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) es un inhibidor selectivo de HDAC11 (IC50=0.235μM). Actividad anti-mieloma mÚltiple (MM).
- GC65206 FT895 FT895 es un inhibidor de HDAC11 potente y selectivo con una IC50 de 3 nM.
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente.
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) El clorhidrato de Givinostat (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente.
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC), extraÍdo de la patente WO/2008040934 A1.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 es un inhibidor de HDAC de clase I potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 63 nM, 570 nM y 550 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. HDAC-IN-4 no tiene actividad contra HDAC clase II. HDAC-IN-4 tiene actividad antitumoral.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 es un potente inhibidor de HDAC basado en alcoxiamida con valores Ki de 60 nM y 30 nM para HDAC2 y HDAC6, respectivamente. HDAC-IN-40 tuvo efectos antitumorales.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC).
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 Inhibitor es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6 (IC50=36 nM). El inhibidor de HDAC6 inhibe débilmente otras isoformas de HDAC. El inhibidor de HDAC6 inhibe la acumulaciÓn de acil-tubulina en las células con un valor IC50 de 210 nM.
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con una IC50 de 17 nM y muestra una selectividad de 25 y 200 veces en relaciÓn con HDAC1 (IC50=422 nM) y HDAC8 (IC50=3398 nM), respectivamente.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 es un inhibidor de HDAC8 con un IC50 de 27,2 nM.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.
- GC12334 HNHA HNHA es un potente inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC). HNHA detiene el ciclo celular en la fase G1/S a través de la inducciÓn de p21. HNHA inhibe el crecimiento tumoral y la neovascularizaciÓn tumoral. HNHA puede ser un potente agente anticancerÍgeno contra el cÁncer de mama.
- GC11574 HPOB HPOB es un inhibidor altamente potente y selectivo de HDAC6 con un IC50 de 56 nM. HPOB muestra >30 veces menos potente que otros HDAC. HPOB mejora la eficacia de los agentes anticancerÍgenos que daÑan el ADN en las células transformadas, pero no en las células normales. HPOB no bloquea la actividad de uniÓn a ubiquitina de HDAC6.
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) es un activador de la histona desacetilasa (HDAC) y contrarresta la detenciÓn del ciclo celular inducida por la tricostatina A (TSA), la acetilaciÓn de histonas y la activaciÓn transcripcional.
- GC34629 J22352 J22352 es un inhibidor de HDAC6 altamente selectivo y similar a PROTAC (proteolysis-targetingchimeras) con un valor IC50 de 4,7 nM. J22352 promueve la degradaciÓn de HDAC6 e induce efectos anticancerÍgenos al inhibir la autofagia y provocar la respuesta inmunitaria antitumoral en los cÁnceres de glioblastoma, y conduce a la restauraciÓn de la actividad antitumoral del huésped al reducir la actividad inmunosupresora de PD-L1.
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de JAK2/HDAC, exhibe actividades antiproliferativas y proapoptÓticas en varias lÍneas celulares hematolÓgicas. JAK/HDAC-IN-1 muestra IC50 de 4 y 2 nM para JAK2 y HDAC, respectivamente.
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC11949 MI-192 MI-192 es un inhibidor selectivo de HDAC2 y HDAC3 con IC50 de 30 nM y 16 nM, respectivamente.
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 es un derivado basado en arilsulfonamida con una potente capacidad inhibidora de HDAC. MPT0B390, inductor de TIMP3, inhibe el crecimiento tumoral, la metÁstasis y la angiogénesis. MPT0B390 muestra actividad antiproliferativa contra la lÍnea celular de cÁncer de colon humano HCT116 con un GI50 de 0,03 μM.
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 es un inhibidor HDAC selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC6, respectivamente. MPT0E028 reduce la viabilidad de los linfomas de células B al inducir la apoptosis y posee una potente capacidad de orientaciÓn directa de Akt y reduce la fosforilaciÓn de Akt en el linfoma de células B. MPT0E028 tiene buena actividad anticancerÍgena.
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compuesto 35) inhibe simultÁneamente la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NAMPT) y HDAC con IC50 de 31 nM y 55 nM, respectivamente. Nampt-IN-3 induce efectivamente la apoptosis celular y la autofagia y, en Última instancia, conduce a la muerte celular.
- GC36691 Nanatinostat Nanatinostat (CHR-3996) es un potente inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) activo por vÍa oral, selectivo de clase I y con una IC50 de 8 nM.
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A es un potente inhibidor de HDAC6 con una IC50 de 5 nM. Nexturastat A también inhibe HDAC10 y la proteÍna que contiene el dominio metalo-β-lactamasa2 (MBLAC2).
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (compuesto 4b) es un inhibidor potente y selectivo de las histonas desacetilasas (HDAC), con una IC50 de 199 y 69 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente.
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A.
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) es un potente inhibidor de HDAC con un IC50 de 15,7 nM.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de PI3K/HDAC, inhibe potentemente PI3Kδ y HDAC1 con IC50 de 8,1 nM y 1,4 nM, respectivamente.
- GC68474 Pivanex
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) La pomiferina (NSC 5113) (NSC 5113) actÚa como un inhibidor potencial de HDAC, con un IC50 de 1,05 μ M, y también inhibe potentemente mTOR (IC50, 6,2 μ M).
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) El remetinostat (SHP-141) (SHP-141) es un inhibidor de las enzimas histona desacetilasa (HDAC) a base de Ácido hidroxÁmico que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del linfoma cutÁneo de células T.
- GC14285 RGFP966 RGFP966 es un inhibidor de HDAC3 altamente selectivo con una IC50 de 80 nM y no muestra inhibiciÓn de otras HDAC en concentraciones de hasta 15 μM. RGFP966 puede penetrar la barrera hematoencefÁlica (BBB).
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) El santacruzamato A (CAY10683) (CAY-10683) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC2 con una IC50 de 119 pM.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 es un HDAC1 potente y selectivo (IC50~1,5 μM). SB-429201 muestra una preferencia de al menos 20 veces por la inhibiciÓn de HDAC1 sobre HDAC3 y HDAC8.
- GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) El Ácido sinapÍnico (Ácido sinÁpico) (Ácido sinÁpico) es un compuesto fenÓlico aislado de Hydnophytum formicarum Jack.
- GC37643 SIS17 SIS17 es un inhibidor de la histona desacetilasa 11 (HDAC 11) de mamÍferos con un valor IC50 de 0,83 μM, inhibe el sustrato de desmiristoilaciÓn HDAC11, la serina hidroximetil transferasa 2, sin inhibir otras HDAC .
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 es un inhibidor bifuncional efectivo de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 tiene una fuerte actividad inhibitoria contra HDAC1, con un IC50 de 0.405 μM, y tiene una fuerte acción inhibitoria contra Snail, con un Kd de 0.18 μM. Snail/HDAC-IN-1 aumenta la acetilación de histona H4 en las células HCT-116 y reduce la expresión de la proteína Snail, lo que induce apoptosis celular.
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GC15857
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
- GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC19337 SR-4370 SR-4370 es un inhibidor de HDAC, con IC50 de 0,13 μM, 0,58 μM, 0,006 μM, 2,3 μM y 3,4 μM para HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 y HDAC6, respectivamente.
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GC14016
Sulforaphane
Sulforafano (SFN) conocido como [1-isotiocianato-4-(metilsulfonil)butano].
- GC64968 SW-100 SW-100, un inhibidor selectivo de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) con una IC50 de 2,3 nM, muestra una selectividad de al menos 1000 veces para HDAC6 en relaciÓn con todas las demÁs isoenzimas HDAC.
- GC37753 Tefinostat El tefinostato (CHR-2845) es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC) dirigido a monocitos/macrÓfagos. El tefinostat se puede escindir en el Ácido activo CHR-2847 mediante la esterasa intracelular carboxilesterasa-1 humana (hCE-1). Tefinostato se puede utilizar para la investigaciÓn de leucemias.
- GC19406 TH34 TH34, un inhibidor de HDAC6/8/10 con IC50 de 4,6 μM, 1,9 μM y 7,7 μM respectivamente, muestra una alta selectividad sobre HDAC1/2/3.
- GC19360 TMP195 TMP195 es un inhibidor selectivo de histona desacetilasa de clase IIa (HDAC) con Kis de 59, 60, 26, 15 nM para HDAC4, HDAC5, HDAC7 y HDAC9, respectivamente.
- GC17703 TMP269 TMP269 es un nuevo y selectivo inhibidor de histona desacetilasa de clase IIa (HDAC) con IC50 de 157 nM, 97 nM, 43 nM y 23 nM para HDAC4, HDAC5, HDAC7 y HDAC9, respectivamente.
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GC70040
TNG260
TNG260 es un inhibidor selectivo de la desacetilasa CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manera selectiva 10 veces más que HDAC3. TNG260 provoca la inhibición de HDAC1 y revierte la resistencia a PD1 inducida por la pérdida de STK11. TNG260 reduce la infiltración tumoral de neutrófilos. TNG260 muestra citotoxicidad mediada por el sistema inmunológico.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con IC50 de 15 nM en un ensayo libre de células, y es selectivo (1000 veces mÁs) contra todas las demÁs isoenzimas excepto HDAC8 (57 veces mÁs). Tubastatin A HCl también inhibe HDAC10 y metalo-β-proteÍna 2 que contiene el dominio de lactamasa (MBLAC2).
- GC37845 Tucidinostat Tucidinostat (Chidamide) es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de las enzimas HDAC clase I (HDAC1/2/3) y clase IIb (HDAC10), con IC50 de 95, 160, 67 y 78 nM, menos activo en HDAC8 y HDAC11 (IC50s, 733 nM, 432 nM, respectivamente), y no muestra ningÚn efecto en HDAC4/5/6/7/9.
- GC14367 UF 010 UF 010 es un inhibidor HDAC potente y selectivo con IC50 ~0,06 μM, 0,1 μM, 0,5 μM y 1,5 μM para HDAC 3, 2, 1 y 8, respectivamente.
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GC11424
Valproic acid
Inhibidor de HDAC1
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 es la forma deuterada del ácido valproico. El ácido valproico (VPA; ácido 2-propilpentanoico) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 0,5-2 mM que inhibe la actividad de HDAC1 (IC50, 400 μM) y también induce la degradación de HDAC2. El ácido valproico activa la señalización Notch1 e inhibe la proliferación celular en células de cáncer pulmonar pequeñas (SCLC). El ácido valproico se utiliza en investigaciones sobre epilepsia, trastorno bipolar y migraña.
- GC64378 Valproic acid-d6 El Ácido valproico-d6 (VPA-d6) es el Ácido valproico marcado con deuterio. El Ácido valproico (VPA; Ácido 2-propilpentanoico) es un inhibidor de HDAC, con IC50 en el rango de 0,5 y 2 mM, también inhibe HDAC1 (IC50, 400 μM) e induce la degradaciÓn proteasomal de HDAC2. El Ácido valproico activa la seÑalizaciÓn de Notch1 e inhibe la proliferaciÓn en células de cÁncer de pulmÓn de células pequeÑas (CPCP). La sal sÓdica del Ácido valproico se utiliza en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la prevenciÓn de las migraÑas.
- GC16143 Varenicline Hydrochloride El clorhidrato de vareniclina (clorhidrato CP 526555) es un agonista parcial del receptor de nicotina acetilcolina (nAChR) α4β2 selectivo de alta afinidad y un agonista completo del nAChR α7.
- GC18206 WT161 WT161 es un inhibidor de HDAC6 potente y selectivo con una IC50 de 0,40 nM. WT161 también inhibe la proteína que contiene el dominio de metalo-β-lactamasa 2 (MBLAC2).