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PARP

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products for  PARP

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide

    4-Aminonaphthalimide,4-ANI

    La 4-amino-1,8-naftalimida es un potente inhibidor de PARP y potencia la citotoxicidad de la γ-radiaciÓn en células cancerosas. 4-amino-1,8-Naphthalimide  Chemical Structure
  3. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone La 5,7,4'-trimetoxiflavona se aísla de Kaempferia parviflora (KP), una famosa planta medicinal de Tailandia. La 5,7,4'-trimetoxiflavona induce la apoptosis, como lo demuestran los incrementos de la fase sub-G1, la fragmentación del ADN, la tinción de anexina-V/PI, la relación Bax/Bcl-xL, la activación proteolítica de la caspasa-3 y la degradación de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) proteína. La 5,7,4'-trimetoxiflavona es significativamente eficaz para inhibir la proliferación de células de cáncer gástrico humano SNU-16 de una manera dependiente de la concentración. 5,7,4'-Trimethoxyflavone  Chemical Structure
  4. GC68161 5-AIQ

    5-Aminoisoquinolin-1-one

    5-AIQ  Chemical Structure
  5. GC73642 ALK-IN-26 ALK-IN-26 es un inhibidor de ALK con un valor de IC50 de 7.0 μM para la tirosina quinasa ALK. ALK-IN-26  Chemical Structure
  6. GC70420 Amelparib Amelparib es un potente inhibidor de PARP-1, activo por vía oral y soluble en agua. Amelparib  Chemical Structure
  7. GC70421 Amelparib hydrochloride Amelparib hydrochloride es un potente inhibidor de PARP-1, activo por vía oral y soluble en agua. Amelparib hydrochloride  Chemical Structure
  8. GC65899 AZ3391 AZ3391 es un potente inhibidor de PARP. AZ3391 es un derivado de la quinoxalina. La familia de enzimas PARP desempeÑa un papel importante en una serie de procesos celulares, como la replicaciÓn, la recombinaciÓn, la remodelaciÓn de la cromatina y la reparaciÓn del daÑo del ADN. AZ3391 tiene el potencial para la investigaciÓn de enfermedades y condiciones que ocurren en los tejidos del sistema nervioso central, como el cerebro y la médula espinal (extraÍdo de la patente WO2021260092A1, compuesto 23). AZ3391  Chemical Structure
  9. GC16725 AZ6102 AZ6102 es un potente inhibidor doble de TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 3 nM y 1 nM, respectivamente, y tiene una selectividad 100 veces mayor frente a otras enzimas de la familia PARP, con IC50 de 2,0 μM, 0,5 μM y >3 μM, para PARP1 , PARP2 y PARP6, respectivamente. AZ6102  Chemical Structure
  10. GC73919 AZD-9574-acid AZD-9574-acid (70D), un inhibide PPAR-1, puede ser utilizado para la síntesis de PROTAC (CAS 2923686-70-6). AZD-9574-acid  Chemical Structure
  11. GC73130 Basroparib

    STP1002

    Basroparib es un potente inhibide la polipolimerasa poli (adp-ribosa) (PARP), con actividad antineoplásica. Basroparib  Chemical Structure
  12. GC12844 Benzamide La benzamida (bencenocarboxamida) es un potente inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP). Benzamide  Chemical Structure
  13. GC14380 BGP-15 BGP-15 es un inhibidor de PARP, con un IC50 y un Ki de 120 y 57 μM, respectivamente. BGP-15  Chemical Structure
  14. GC35547 BR102375 BR102375 es un agonista completo del receptor γ (PPAR γ) activado por el proliferador de peroxisomas sin TZD para el tratamiento de la diabetes tipo 2, revela un valor EC50 de 0,28 μM y una relaciÓn Amax del 98 %. BR102375  Chemical Structure
  15. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 es un nuevo inhibidor de BRCA1 similar a una molécula pequeÑa con IC50 y Ki de 0,53 μM y 0,71 μM, respectivamente. BRCA1-IN-1  Chemical Structure
  16. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compuesto 15) es un inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna (PPI) permeable a las células para BRCA1 con un IC50 de 0,31 μM y una Kd de 0,3 μM, que muestra actividades antitumorales a través de la interrupciÓn de BRCA1 (BRCT)2 /interacciones proteÍna. BRCA1-IN-2  Chemical Structure
  17. GC68940 DB008

    DB008 es un inhibidor selectivo efectivo de PARP16 con un valor IC50 de 0.27 μM y contiene un reactivo electrofílico de acrilamida. DB008 tiene permeabilidad en la membrana y puede marcar selectivamente PARP16.

    DB008  Chemical Structure
  18. GC64209 E7016

    GPI 21016

    E7016 (GPI 21016) es un inhibidor de PARP disponible por vÍa oral. E7016 puede mejorar la radiosensibilidad de las células tumorales in vitro e in vivo a través de la inhibiciÓn de la reparaciÓn del ADN. E7016 actÚa como un potencial agente anticancerÍgeno. E7016  Chemical Structure
  19. GC18172 E7449

    E7449; 2X-121

    E7449 es un potente inhibidor de PARP1 y PARP2 y también inhibe TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 2,0, 1,0, ~50 y ~50 nM para PARP1, PARP2, TNKS1 y TNKS2, respectivamente, usando 32P-NAD+ como sustrato. E7449  Chemical Structure
  20. GC13541 G007-LK

    Tankyrase 1/2 Inhibitor VI

    G007-LK es un inhibidor potente y selectivo de TNKS1 y TNKS2, con IC50 de 46 nM y 25 nM, respectivamente. G007-LK  Chemical Structure
  21. GC19542 GeA-69 GeA-69 es un inhibidor alostérico selectivo de la poliadenosina-difosfato-ribosa polimerasa 14 (PARP14) que se dirige al macrodominio 2 (MD2), con un valor de Kd de 2,1 µM. GeA-69 participa en los mecanismos de reparación de daños en el ADN y evita el reclutamiento de PARP14 MD2 en los sitios de daños en el ADN inducidos por láser. GeA-69   Chemical Structure
  22. GC38385 INO-1001 INO-1001  Chemical Structure
  23. GC34195 K-756 K-756 es un inhibidor de tankirasa directo y selectivo (TNKS), que inhibe la actividad de ribosilaciÓn de ADP de TNKS1 y TNKS2 con IC50 de 31 y 36 nM, respectivamente. K-756  Chemical Structure
  24. GC65907 KSQ-4279

    USP1-IN-1

    KSQ-4279 (USP1-IN-1, FÓrmula I) es un inhibidor de USP1 y PARP (extraÍdo de la patente WO2021163530). KSQ-4279  Chemical Structure
  25. GC13419 ME0328 ME0328 es un inhibidor potente y selectivo de ARTD3/PARP3 con una IC50 de 0,89±0,28 μM. ME0328  Chemical Structure
  26. GC12756 MK-4827 hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

    El clorhidrato de MK-4827 (clorhidrato de MK-4827) es un inhibidor de PARP1 y PARP2 muy potente y biodisponible por vÍa oral con IC50 de 3,8 y 2,1 nM, respectivamente. El clorhidrato de MK-4827 conduce a la inhibiciÓn de la reparaciÓn del daÑo del ADN, activa la apoptosis y muestra actividad antitumoral. MK-4827 hydrochloride  Chemical Structure
  27. GC11537 MK-4827 tosylate

    Niraparib tosylate

    El tosilato de MK-4827 (tosilato de MK-4827) es un inhibidor de PARP1 y PARP2 muy potente y biodisponible por vÍa oral con una IC50 de 3,8 y 2,1 nM, respectivamente. El tosilato de MK-4827 conduce a la inhibiciÓn de la reparaciÓn del daÑo del ADN, activa la apoptosis y muestra actividad antitumoral. MK-4827 tosylate  Chemical Structure
  28. GC16914 MN 64 MN 64 es un potente inhibidor de tankirasa 1, con IC50 de 6 nM, 72 nM, 19,1 μM y 39,4 μM para TNKS1, TNKS2, ARTD1 y ARTD2, respectivamente. MN 64  Chemical Structure
  29. GC65202 Nesuparib

    JPI-547/OCN-201

    Nesuparib es un potente inhibidor de PARP. Nesuparib  Chemical Structure
  30. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))

    MK 4827 (R-enantiomer)

    El enantiÓmero R de niraparib (enantiÓmero MK-4827 R) es un excelente inhibidor de PARP1 con IC50 de 2,4 nM. Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))  Chemical Structure
  31. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 es un inhibidor de PARP-1 potente, disponible por vÍa oral y altamente selectivo para la terapia del cÁncer. NMS-P118  Chemical Structure
  32. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 es un potente inhibidor de PARP-1 estereoespecÍfico, activo por vÍa oral, con una Kd de 16 nM y una IC50 de 27 nM (en células Hela). Actividad antitumoral. NMS-P515  Chemical Structure
  33. GC17555 NVP-TNKS656

    TNKS656

    NVP-TNKS656 es un inhibidor de TNKS2 altamente potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 6 nM, y tiene una selectividad > 300 veces frente a PARP1 y PARP2. NVP-TNKS656  Chemical Structure
  34. GC69618 Olaparib-d8

    AZD2281-d8; KU0059436-d8

    Olaparib-d8 es el deuterio sustituido de Olaparib (AZD2281). Olaparib es un inhibidor oral efectivo de PARP que inhibe PARP-1 y PARP-2 con IC50 de 5 y 1 nM, respectivamente. Olaparib es un activador de la autofagia y mitofagia.

    Olaparib-d8  Chemical Structure
  35. GC67906 OM-153 OM-153  Chemical Structure
  36. GC73184 OUL232 OUL232 es un potente inhibidor de PARP7, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14 y PARP15. OUL232  Chemical Structure
  37. GC34071 Pamiparib (BGB-290)

    BGB-290

    Pamiparib (BGB-290) (BGB-290) es un inhibidor de PARP altamente selectivo, potente y activo por vÍa oral, con valores de CI50 de 0,9 nM y 0,5 nM para PARP1 y PARP2, respectivamente. Pamiparib (BGB-290) tiene una potente captura de PARP y la capacidad de penetrar en el cerebro, y puede usarse para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer, incluido el tumor sÓlido. Pamiparib (BGB-290)  Chemical Structure
  38. GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia. Paris saponin VII  Chemical Structure
  39. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (compuesto 11 g) es un potente inhibidor de PARP1 penetrado por BBB, con una IC50 de 149 nM. PARP1-IN-2 muestra una actividad antiproliferativa significativamente potente contra la lÍnea de células epiteliales de adenocarcinoma de pulmÓn humano A549. PARP1-IN-2 puede inducir la apoptosis de las células A549. PARP-1-IN-2  Chemical Structure
  40. GC73272 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3, un derivado de la benzamida, es un potente inhibidor de PARP-1 con valores de IC50 de 0,25 nM y 2,34 nM para PARP-1 y PARP-2, respectivamente. PARP-1-IN-3  Chemical Structure
  41. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de PARP-2 con una IC50 de 11,5 nM. PARP-2-IN-1  Chemical Structure
  42. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11  Chemical Structure
  43. GC74078 PARP1-IN-29 PARP1-IN-29 es un inhibidor de PARP-1 activo por vía oral con un valor de IC50 de 6,3 nM. PARP1-IN-29  Chemical Structure
  44. GC69660 PARP1-IN-7

    PARP1-IN-7 es un inhibidor de la poli ADP ribosa polimerasa-1 (PARP1) utilizado como agente anticancerígeno.

    PARP1-IN-7  Chemical Structure
  45. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (compuesto 11c) es un potente inhibidor de PARP1 penetrado por BBB, con una IC50 de 97 nM. PARP1-IN-8 muestra una actividad antiproliferativa significativamente potente contra la lÍnea de células epiteliales de adenocarcinoma de pulmÓn humano A549. PARP1-IN-8  Chemical Structure
  46. GC69657 PARP10-IN-2

    PARP10-IN-2 es un inhibidor efectivo de la PARP10, una enzima de transferencia de mono-ADP-ribosa. Su IC50 para la PARP10 humana es de 3.64 μM. Además, también inhibe la PARP2 y la PARP15, con IC50 respectivos para las formas humanas de 27 μM y 11 μM.

    PARP10-IN-2  Chemical Structure
  47. GC69658 PARP10-IN-3

    PARP10-IN-3 es un inhibidor selectivo de la poli (ADP-ribosa) polimerasa PARP10, con una IC50 de 480 nM en humanos. También inhibe PARP2 y PARP15, con una IC50 de 1.7 μM para ambos en humanos.

    PARP10-IN-3  Chemical Structure
  48. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1  Chemical Structure
  49. GC69655 PARP10/15-IN-2

    PARP10/15-IN-2 (Compuesto 8h) es un inhibidor doble efectivo de PARP10 y PARP15, con valores de IC50 para PARP10 y PARP15 de 0.15 µM y 0.37 µM, respectivamente. El PARP10/15-IN-2 puede penetrar en las células y prevenir la apoptosis.

    PARP10/15-IN-2  Chemical Structure
  50. GC69656 PARP10/15-IN-3

    PARP10/15-IN-3 (Compuesto 8a) es un inhibidor doble efectivo de PARP10 y PARP15, con valores de IC50 para PARP10 y PARP15 de 0.14 µM y 0.40 µM, respectivamente. El PARP10/15-IN-3 puede penetrar en las células y prevenir la apoptosis celular.

    PARP10/15-IN-3  Chemical Structure
  51. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    ITK7

    El inhibidor de PARP11 ITK7 (ITK7) es un inhibidor selectivo y efectivo de PARP11. El valor IC50 de ITK7 para la inhibición de PARP11 es de 14 nM. ITK7 se puede utilizar en estudios de localización celular.

    PARP11 inhibitor ITK7  Chemical Structure
  52. GC69661 PARP7-IN-14

    PARP7-IN-14 (I-1) es un inhibidor selectivo efectivo de PARP7 con un valor IC50 de 7.6 nM. PARP7-IN-14 tiene actividad anticancerígena.

    PARP7-IN-14  Chemical Structure
  53. GC73566 PARP7-IN-15 PARP7-IN-15 (compuesto 18) es un inhibidor de PARP7 con IC50 de 0,56 nM, que tiene actividad antitumoral. PARP7-IN-15  Chemical Structure
  54. GC73639 PARP7-IN-16 PARP7-IN-16 (compuesto 36) es un potente inhibidor de PARP-1/2/7, con IC50s de 0,94, 0,87 y 0,21 nM, respectivamente. PARP7-IN-16  Chemical Structure
  55. GC73640 PARP7-IN-16 free base PARP7-IN-16 free base es la forma de base libre de PARP7-IN-16. PARP7-IN-16 free base  Chemical Structure
  56. GC14251 Picolinamide poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor Picolinamide  Chemical Structure
  57. GC73943 Polθ/PARP-IN-1 Polθ/PARP-IN-1 (compuesto 25d) es un potente inhibidor dual de la polimerasa de ADN Theta (Polθ) y PARP con valores de IC50 de 45,6, 5,4 nM, respectivamente. Polθ/PARP-IN-1  Chemical Structure
  58. GC65147 PROTAC PARP1 degrader El degradador PROTAC PARP1 es un degradador PARP1 basado en el ligando MDM2 E3. Induce una escisiÓn significativa de PARP1 y muerte celular programada. El degradador PROTAC PARP1 a 10 μM a las 24 h inhibe la lÍnea celular MDA-MB-231 con una IC50 de 6,12 μM. PROTAC PARP1 degrader  Chemical Structure
  59. GC69804 RBN-3143

    RBN-3143 es un inhibidor efectivo y competitivo de PARP14 que cataliza la competencia de NAD+, con un valor IC50 de 4 nM. RBN-3143 inhibe la ADP-ribosilación mediada por PARP14 y estabiliza a PARP14 en líneas celulares. RBN-3143 se utiliza en investigaciones sobre inflamación pulmonar.

    RBN-3143  Chemical Structure
  60. GC72849 rel-PROTAC PARP1 degrader rel-PROTAC PARP1 degrader es la configuración relativa del degrader ROTAC PARP1. rel-PROTAC PARP1 degrader  Chemical Structure
  61. GC19505 RK-287107 RK-287107 es un inhibidor de tankirasa potente y específico con IC50 de 14,3 y 10,6 nM para tankirasa-1 y tankirasa-2, respectivamente. RK-287107 bloquea el crecimiento de células de cáncer colorrectal. RK-287107   Chemical Structure
  62. GC13249 Rucaparib (free base)

    AG014447

    Rucaparib (base libre) (AG014699) es un potente inhibidor activo por vÍa oral de las proteÍnas PARP (PARP-1, PARP-2 y PARP-3) con una Ki de 1,4 nM para PARP1. Rucaparib (base libre) es un inhibidor modesto de la hexosa-6-fosfato deshidrogenasa (H6PD). Rucaparib (base libre) tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC). Rucaparib (free base)  Chemical Structure
  63. GC32793 Rucaparib Camsylate El monocamsilato de rucaparib (AG014699) es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de las proteÍnas PARP (PARP-1, PARP-2 y PARP-3) con una Ki de 1,4 nM para PARP1. El camsilato de rucaparib es un inhibidor modesto de la hexosa-6-fosfato deshidrogenasa (H6PD). El camsilato de rucaparib tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC). Rucaparib Camsylate  Chemical Structure
  64. GC67962 Simmiparib Simmiparib  Chemical Structure
  65. GC69907 SK-575

    SK-575 es un inhibidor de la degradación de PARP1 altamente eficiente y específico para el complejo proteico hidrolizado dirigido (PROTAC), con un IC50 de 2.30 nM. SK-575 puede inhibir efectivamente el crecimiento celular en cánceres que portan mutaciones BRCA1/2.

    SK-575  Chemical Structure
  66. GC37728 Talazoparib tosylate

    BMN 673ts

    El tosilato de talazoparib (BMN 673ts) es un inhibidor de PARP1/2 novedoso, potente y disponible por vÍa oral con una IC50 de 0,57 nM para PARP1. Talazoparib tosylate  Chemical Structure
  67. GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22

    TNKS 22;TNKS22;TNKS-22

    Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22  Chemical Structure
  68. GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49

    TNKS 49;TNKS49;TNKS-49

    Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49  Chemical Structure
  69. GC37735 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (compuesto 5k) es un inhibidor de tankirasa potente, selectivo y oralmente activo (IC50 de 10, 7 y 710 nM para TNKS1, TNKS2 y PARP1, respectivamente). Tankyrase-IN-2 tiene un perfil fisicoquÍmico favorable y propiedades farmacocinéticas que modulan la actividad de la vÍa Wnt en un modelo de xenoinjerto colorrectal. Tankyrase-IN-2  Chemical Structure
  70. GC71552 TNKS-2-IN-1 TNKS-2-IN-1 (compuesto 13g) es un inhibidor TNKS-2. TNKS-2-IN-1  Chemical Structure
  71. GC73633 TNKS-2-IN-2 TNKS-2-IN-2 es un potente y selectivo inhibidor del TNKS2 con una IC50 de 22 nM. TNKS-2-IN-2  Chemical Structure
  72. GC73760 Trilexium

    TRX-E-009-1

    Trilexium (TRX-E-009-1) es una tercera generación de benzopirano estructuralmente relacionado con TRX-E-002-1. Trilexium  Chemical Structure
  73. GC73136 VPC-70063 VPC-70063 es un potente inhibidor de Myc-Max con un valor de IC50 de 8.9 μM para inhibide la actividad transcripcional de Myc-Max. VPC-70063  Chemical Structure
  74. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547 es un inhibidor selectivo de la poli(ADP-ribosa)-polimerasa (PARP-1) con un pKi de 8,221. WD2000-012547  Chemical Structure
  75. GC12781 XAV-939 XAV-939 inhibe selectivamente la transcripción mediada por β-catenina. XAV-939  Chemical Structure
  76. GC91435 YCH1899

    YCH1899 es un inhibidor de la poli(ADP-ribosa) polimerasa 1 (PARP1) y PARP2 (IC50s = 1). Es selectivo para PARP1 y PARP2 sobre PARP3, -4, -5A, -5B, -6, -7, -10 y -12 (IC50s = 1-14.1 nM).

    YCH1899  Chemical Structure

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