Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC72837
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium es el deuterio etiquetado como ácido dissó-droxiglutári. -
GC31365
γ-Oryzanol
γ-Oryzanol es un potente inhibidor de las ADN metiltransferasas (DNMT) en el cuerpo estriado de ratones.
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GC45258
(+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)
(+)-Biotin PABA, N-Biotinyl-4-aminobenzoic Acid
(+)-Biotin 4-amidobenzoic acid is a substrate of biotinidase, which cleaves biotin amide to give biotin in vivo. -
GC61595
(+)-JQ-1-aldehyde
(+)-JQ-1-aldehÍdo es la forma de aldehÍdo de (+)-JQ1. (+)-JQ-1-aldehÍdo se puede usar como precursor para sintetizar PROTAC, que se dirige a los bromodominios BET.
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GC34958
(+)-JQ1 PA
(+)-JQ1 PA es un derivado del bromodominio y del inhibidor extraterminal (BET) JQ1, con una IC50 de 10,4 nM.
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GC13822
(-)-JQ1
A selective inhibitor of BET bromodomains
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GC72769
(1R)-AZD-1480
(1R)-AZD-1480 es el isómero 1R quiral del AZD-1480, un inhibicompetitivo de JAK1 y JAK2.
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GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447 (diclorhidrato) un inhibidor de PIM extraÍdo de la patente US 20100056576 A1, compuesto ejemplo 72, tiene valores IC50 de 0,095 μM para Pim1, 0,522 μM para Pim2 y 0,369 μM para Pim3. -
GC62130
(2R,5S)-Ritlecitinib
(2R,5S)-PF-06651600
(2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) es un inhibidor potente y selectivo de JAK3 (IC50=144,8 nM) extraÍdo de la patente US20150158864A1, ejemplo 68. -
GC34971
(3R,4S)-Tofacitinib
(3R,4S)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib.
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GC34972
(3S,4R)-Tofacitinib
(3S,4R)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib.
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GC34973
(3S,4S)-Tofacitinib
(3S,4S)-Tofacitinib es el enantiÓmero S menos activo de Tofacitinib.
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GC41695
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)
Tetrahydrofolate, THFA
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid (THFA), the reduced form of folic acid, serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. -
GC41088
(6S)-Tetrahydrofolic Acid
(6S)-Tetrahydrofolic acid is a diastereomer of tetrahydrofolic acid, a reduced form of folic acid that serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism.
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GC72591
(E,E)-RGFP966
(E,E)-RGFP966 es un inhibide HDAC3 selectivo y permeal CNS que puede ser utilizado para la investigación de la enfermedad de Huntington.
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GC61807
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) es un compuesto racémico de los isÓmeros (E)-AG490 y (Z)-AG490. (E)-AG490 es un inhibidor de tirosina quinasa que inhibe EGFR, Stat-3 y JAK2/3.
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. -
GC15104
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
(R)(+)Etomoxir
La sal sÓdica de etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) es un inhibidor irreversible de la carnitina palmitoiltransferasa 1a (CPT-1a), inhibe la oxidaciÓn de Ácidos grasos (FAO) a través de CPT-1a e inhibe la oxidaciÓn del palmitato en humanos, ratas y conejillo de indias. -
GC63791
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer
El enantiÓmero (R)-(-)-JQ1 es el estereoisÓmero de (+)-JQ1. (+)-JQ1 reduce potentemente la expresiÓn de ambos genes diana BRD4, mientras que el enantiÓmero (R)-(-)-JQ1 no tiene ningÚn efecto.
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GC45908
(R)-BAY-598
An inhibitor of SMYD2
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GC34443
(R)-BAY1238097
(R)-BAY1238097 es el isÓmero R con menor actividad de BAY1238097. BAY1238097 es un inhibidor potente y selectivo de la uniÓn de BET a las histonas y tiene una fuerte actividad antiproliferativa en diferentes modelos de AML (leucemia mieloide aguda) y MM (mieloma mÚltiple) a través de la regulaciÓn negativa de los niveles de c-Myc y su transcriptoma posterior.
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GC64210
(R)-GSK-3685032
(R)-GSK-3685032 es el enantiÓmero R de GSK-3685032. GSK-3685032 es un inhibidor selectivo de DNMT1 reversible no dependiente del tiempo, no covalente, primero en su clase, con una IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induce una fuerte pérdida de metilaciÓn del ADN, activaciÓn transcripcional e inhibiciÓn del crecimiento de células cancerosas.
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GC70906
(R)-HH2853
(R)-HH2853 es un inhibidor mutante de EZH2 con una IC50 de <100 nM para EZH2-Y641F.
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GC11340
(R)-PFI 2 hydrochloride
(-)PFI2
El clorhidrato de PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 clorhidrato) es un dominio SET potente y selectivo que contiene un inhibidor de la lisina metiltransferasa 7 (SETD7). -
GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimetilacrilalcanina) es el enantiómero de β,β-Dimetilacrilalcanina y/o β,β-Dimetilacrilshikonina. La β,β-Dimetilacrilalcanina y la β,β-Dimetilacrilshikonina son compuestos quinona aislados de plantas del género Lithospermum. La β,β-Dimetilacrilshikonina tiene actividad antitumoral.
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GC34446
(rac)-BAY1238097
(Rac)-BAY1238097 es un inhibidor de BET, con una IC50 de 1,02 μM para BRD4. Utilizado en la investigaciÓn del cÁncer.
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GC60004
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride
El clorhidrato de tranilcipromina-d5 (SKF 385-d5) es un clorhidrato de (rel)-tranilcipromina marcado con deuterio.
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GC72866
(S)-GSK852
(S)-GSK852 es un diastereómero de GSK852.
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GC33198
(S)-JQ-35 (TEN-010)
TEN-010
(S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) es un inhibidor de las proteÍnas que contienen bromodominio de la familia Bromodomain y Extra-Terminal (BET) con actividad antineoplÁsica potencial. -
GC65045
(S)-MRTX-1719
(S)-MRTX-1719 (ejemplo 16-7) es el enantiÓmero S de MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 es un inhibidor del complejo PRMT5/MTA, con una IC50 de 7070 nM.
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GC13634
(S)-PFI-2 (hydrochloride)
(+)-PFI-2
Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride -
GC73435
(S)-TNG260
(S)-TNG260 es un isómero de TNG260.
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GC65133
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
VH032-C5-COOH
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) es un conjugado enlazador-ligando de ligasa E3 sintetizado que contiene el ligando basado en VHL VH032 y un enlazador para formar PROTAC. VH-032 es un inhibidor selectivo y potente de la interacciÓn VHL/HIF-1α con una Kd de 185 nM, tiene potencial para el estudio de anemia y enfermedades isquémicas. -
GC73208
(Z)-JQ1-TCO
(Z)-JQ1-TCO jq1-trans-cycloocteno es un derivado de JQ1, un inhibide BET.
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GC17055
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.
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GC61949
1,4-DPCA ethyl ester
El éster etÍlico de 1,4-DPCA es el éster etÍlico de 1,4-DPCA y puede inhibir el factor inhibidor HIF (FIH).
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GC40468
1,5-Isoquinolinediol
NSC 65585
El 1,5-isoquinolinediol es un potente inhibidor de PARP, con una IC50 de 0,18-0,37 μM. -
GC41984
1-Alaninechlamydocin
La 1-alanina clamidocina, un tetrapéptido cÍclico, es un potente inhibidor de HDAC (IC50 = 6,4 nM). La 1-alaninaclamidocina induce la detenciÓn del ciclo celular G2/M y la apoptosis en células MIA PaCa-2.
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GC39214
1-Naphthohydroxamic acid
El Ácido 1-naftohidroxÁmico (Compuesto 2) es un inhibidor HDAC8 potente y selectivo con una IC50 de 14 μM. El Ácido 1-naftohidroxÁmico es mÁs selectivo para HDAC8 que HDAC1 de clase I y HDAC6 de clase II (IC50 >100 μM). El Ácido 1-naftohidroxÁmico no aumenta la acetilaciÓn global de la histona H4 y tampoco reduce la actividad HDAC intracelular total. El Ácido 1-naftohidroxÁmico puede inducir la acetilaciÓn de la tubulina.
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GC46508
2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
dFdU
An active metabolite of gemcitabine -
GC12775
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
2',3',5'-triacetil-5-azacitidina es un profÁrmaco oralmente activo de 5-azacitidina. La 5-azacitidina es un inhibidor de la ADN metiltransferasa.
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GC16195
2,4-DPD
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate
El dietilpiridin-2,4-dicarb es un proinhibidor potente dirigido por la prolil 4-hidroxilasa. -
GC11873
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid
El Ácido 2,4-piridindicarboxÍlico (Ácido 2,4 piridindicarboxÍlico) es un inhibidor de amplio espectro de la oxigenasa 2OG, incluida la familia de histona desmetilasas (JHDM) que contiene el dominio JmjC. El Ácido 2,4-piridindicarboxÍlico es un quÍmico objetivo en el campo de los plÁsticos de base biolÓgica.
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GC42075
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)
2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. -
GC62233
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
GDC-046 es un inhibidor de TYK2 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con Kis de 4,8, 0,7, 0,7 y 0,4 nM para TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3, respectivamente.
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GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
2-NP
El 2-(1,8-naftiridin-2-il)fenol es un potenciador selectivo de la transcripciÓn de STAT1. 2-(1,8-naftiridin-2-il)fenol puede mejorar la capacidad de IFN-γ para inhibir la proliferaciÓn de células de cÁncer de mama humano y fibrosarcoma. -
GC73817
2-APQC
2-APQC es un activador SIRT3 con el valor Kd de 2.756 μM.
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GC10408
2-D08
2-D08 es un inhibidor mecÁnicamente Único, permeable a las células, de la SUMOilaciÓn de proteÍnas. 2-D08 también inhibe Axl con un IC50 de 0,49 nM.
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
Potent and robust HDACs inhibitor
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GC15084
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is an HIF-1α inhibitor. -
GC62781
2-Methylquinazolin-4-ol
El 2-metilquinazolin-4-ol es un potente inhibidor competitivo de la poli(ADP-ribosa) sintetasa, con una Ki de 1,1 μM.
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GC14282
3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid
3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA
El Ácido 3-acetil-11-ceto-β-boswélico (acetil-11-ceto-β-Ácido boswélico) es un compuesto triterpenoide activo del extracto de serrato de Boswellia y un nuevo activador Nrf2. -
GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
2,3DMMC
Un inhibidor de la lisina metiltransferasa EZH2.
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GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
DZNep, NSC 617989
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
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GC18509
3-Methylcytidine (methosulfate)
3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.
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GC19013
3-TYP
3-TYP inhibe SIRT3 con un IC50 de 16 nM, y es más potente sobre SIRT1 y SIRT2 con IC50 de 88 nM y 92 nM, respectivamente.
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GC62805
4’-Methoxychalcone
4’-Methoxychalcone regula la diferenciación de adipocitos a través de la activación de PPARγ.
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GC17922
4'-bromo-Resveratrol
El 4'-Bromo-resveratrol es un inhibidor potente y dual de la Sirtuina-1 y la Sirtuina-3. El 4'-bromo-resveratrol inhibe el crecimiento de células de melanoma a través de la reprogramaciÓn metabÓlica mitocondrial. El 4'-bromo-resveratrol imparte efectos antiproliferativos en las células de melanoma a través de una reprogramaciÓn metabÓlica y afecta el ciclo celular y la seÑalizaciÓn de la apoptosis.
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GC46607
4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone
NNK
A tobacco-specific nitrosamine carcinogen -
GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
La 4-amino-1,8-naftalimida es un potente inhibidor de PARP y potencia la citotoxicidad de la γ-radiaciÓn en células cancerosas. -
GC46628
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline
A building block and synthetic intermediate
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GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
4-Iodo-SAHA (1k) es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC) de clase I y clase II activo por vÍa oral con CE50 de 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 y 1,3 μM para las lÍneas celulares Skbr3, HT29, U937, JA16 y HL60 , respectivamente. 4-Iodo-SAHA (1k) se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. -
GC42466
4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)
Click Tag 4pentynoylCoA
Protein acetylation is a reversible, post-translational modification regulated by lysine acetyltransferases and deacetylases and plays a key role in regulating gene expression. -
GC46675
4-Phenyl-2-pyrrolidinone
A precursor and synthetic intermediate
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GC12667
4SC-202
4SC-202 (4SC-202) es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibitoria contra la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1).
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GC35150
5,7,4'-Trimethoxyflavone
La 5,7,4'-trimetoxiflavona se aísla de Kaempferia parviflora (KP), una famosa planta medicinal de Tailandia. La 5,7,4'-trimetoxiflavona induce la apoptosis, como lo demuestran los incrementos de la fase sub-G1, la fragmentación del ADN, la tinción de anexina-V/PI, la relación Bax/Bcl-xL, la activación proteolítica de la caspasa-3 y la degradación de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) proteína. La 5,7,4'-trimetoxiflavona es significativamente eficaz para inhibir la proliferación de células de cáncer gástrico humano SNU-16 de una manera dependiente de la concentración.
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GN10629
5,7-dihydroxychromone
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GC10898
5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)
DMA,L-591,605,MK-685
NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor -
GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
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GC73073
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) es un inhibide la metltransferasa I (DNMT1). -
GC10946
5-Azacytidine
Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027
5-Azacytidine (also known as 5-AzaC), a compound belonging to a class of cytosine analogues, is a DNA methyl transferase (DNMT) inhibitor that exerts potent cytotoxicity against multiple myeloma (MM) cells, including MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 and Patient-derived MM, with the half maximal inhibition concentration IC50 values of 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L and 1.5 μmol/L respectively. -
GC61662
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
La 5-fluoro-2'-desoxicitidina, un anÁlogo de nucleÓsido de fluoropirimidina, es un inhibidor de la ADN metiltransferasa (DNMT). La 5-fluoro-2'-desoxicitidina es un profÁrmaco selectivo de tumores del potente inhibidor de la timidilato sintasa 5-fluoro-2'-dUMP.
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GC71995
5-Heptadecylresorcinol
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17), un componente lipídico fenó, es también un protector mitocondrial activo por vía oral.
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GC42562
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5Methyldeoxycytidine
La 5-metil-2'-desoxicitidina en el ADN monocatenario puede actuar en cis para seÑalar la metilaciÓn del ADN de novo. -
GC66055
5-Phenylpentan-2-one
La 5-fenilpentan-2-ona es un potente inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC). 5-Phenylpentan-2-one se puede utilizar para la investigaciÓn del trastorno del ciclo de la urea.
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GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083
An inhibitor of PARP1 and 2 -
GC35175
6-Demethoxytangeretin
La 6-demetoxitangeretina es un flavonoide cÍtrico aislado de Citrus depressa.
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GC35180
6-Methyl-5-azacytidine
La 6-metil-5-azacitidina es un potente inhibidor de la DNMT.
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GC62279
653-47
653-47, un potenciador, potencia significativamente la actividad inhibidora de la proteÍna de uniÓn al elemento de respuesta cAMP (CREB) de 666-15. 653-47 también es un inhibidor de CREB muy débil con IC50 de 26,3 μM.
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GC62144
653-47 hydrochloride
El clorhidrato de 653-47, un potenciador, potencia significativamente la actividad inhibidora de la proteÍna de uniÓn al elemento de respuesta cAMP (CREB) de 666-15. El clorhidrato de 653-47 también es un inhibidor de CREB muy débil con IC50 de 26,3 μM.
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GC32689
666-15
Compound 3i
666-15 es un inhibidor selectivo de la proteína de unión al elemento de respuesta de AMP cíclico (CREB) con un valor de IC50 de 0.081±0.04μM. -
GC46736
7-Bromoheptanoic Acid
A building block
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GC62651
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline
La 7-cloro-4-(piperazin-1-il)quinolona es un andamio importante en la quÍmica médica.
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GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
A hydroxy fatty acid -
GC16015
A 366
A 366 es un inhibidor de histona metiltransferasa G9a potente, altamente selectivo y competitivo con péptidos con IC50 de 3,3 y 38 nM para G9a y GLP (EHMT1), respectivamente. A 366 muestra una selectividad de \u003e1000 veces sobre otras 21 metiltransferasas. A 366 también es un potente inhibidor nanomolar de la interacción Spindlin1-H3K4me3 (IC50 \u003d 182,6 nM). A 366 muestra alta afinidad por el receptor H3 de histamina humano (Ki \u003d 17 nM) y muestra selectividad de subtipo entre los subconjuntos de las familias de receptores histaminérgicos y dopaminérgicos.
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GC32861
A-196
A-196 es un inhibidor potente y selectivo de SUV420H1 y SUV420H2 con valores IC50 de 25 nM y 144 nM, respectivamente. A-196 inhibe SUV4-20 bioquÍmicamente de manera competitiva con el sustrato. A-196 representa una sonda quÍmica de primera clase de SUV4-20 para investigar el papel de las histonas metiltransferasas en la integridad genÓmica.
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GC33187
A-395 (A395)
A-395 (A395) es un antagonista de las interacciones proteÍna-proteÍna del complejo represivo 2 de Polycomb (PRC2) que inhibe potentemente el complejo trimérico PRC2 (EZH2-EED-SUZ12) con una IC50 de 18 nM.
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GC46081
A-395 (hydrochloride)
A neuropeptide with diverse biological activities
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GC32677
A-485
A-485 es un inhibidor potente y selectivo de p300/CBP (parálogo de acetiltransferasa de histonas/proteína de unión a CREB) con un IC50 de 60nM para la HAT de p300. A-485 inhibe la actividad de los dominios p300-BHC (bromodominio HAT-C/H3) y CBP-BHC con un IC50 de 9.8nM y 2.6nM, respectivamente.
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GC30503
A-893
A-893 es un inhibidor celular activo de la metiltransferasa SMYD2, con una IC50 de 2,8 nM.
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GC12390
A-966492
A PARP1 and PARP2 inhibitor
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GC33280
A1874
A1874 es un PROTAC basado en nutlina (ligando MDM2) y degradante de BRD4 con una DC50 de 32 nM (induce la degradaciÓn de BRD4 en las células). Eficaz para inhibir la proliferaciÓn de muchas lÍneas celulares de cÁncer.
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25 es un inhibidor dual Aurora/PLK potente y selectivo con actividad antitumoral, que puede provocar un retraso mitÓtico y detener las células en una prometafase, reflejada por la fosforilaciÓn de la histona H3Ser10 del biomarcador y seguida de un aumento de la apoptosis. AAPK-25 se dirige a Aurora-A, -B y -C con valores de Kd que oscilan entre 23 y 289 nM, asÍ como a PLK-1, -2 y -3 con valores de Kd que oscilan entre 55 y 456 nM.
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GC19409
ABBV-744
ABBV-744 es un inhibidor selectivo, activo por vÍa oral, primero en su clase, del dominio BDII de las proteÍnas de la familia BET con valores de IC50 que van de 4 a 18 nM para BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT.
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GC10154
ABC294640
ABC294640 (ABC294640) es un inhibidor selectivo y competitivo de la esfingosina quinasa 2 (SK2) con Ki de 9,8 μM.
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GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) es un inhibidor de JAK1 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con IC50 de 29 y 803 nM para JAK1 y JAK2, respectivamente. -
GC12422
ABT-888 (Veliparib)
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GA20481
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC es un sustrato para HDAC.
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GA20605
Ac-Lys-AMC
Ac-Lys-AMC (hexanamida), también denominada MAL, es un sustrato fluorescente para las histonas desacetilasas HDAC.
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GC48382
Ac-QPKK(Ac)-AMC
Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-AMC, Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-7-amino-4-methylcoumarin, p53317-320 Substrate (Ac-QPKK(Ac)-AMC)
A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3