Search Site
  • 0
    Mi cesta

    Click Here to Find How Many Items You Have Added:)

    image loader

    Adding item(s) to cart......

Inicio >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Targets for  Epigenetic Reader Domain

Products for  Epigenetic Reader Domain

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-aldehÍdo es la forma de aldehÍdo de (+)-JQ1. (+)-JQ-1-aldehÍdo se puede usar como precursor para sintetizar PROTAC, que se dirige a los bromodominios BET. (+)-JQ-1-aldehyde Chemical Structure
  3. GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA es un derivado del bromodominio y del inhibidor extraterminal (BET) JQ1, con una IC50 de 10,4 nM. (+)-JQ1 PA Chemical Structure
  4. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1 Chemical Structure
  5. GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097 es el isÓmero R con menor actividad de BAY1238097. BAY1238097 es un inhibidor potente y selectivo de la uniÓn de BET a las histonas y tiene una fuerte actividad antiproliferativa en diferentes modelos de AML (leucemia mieloide aguda) y MM (mieloma mÚltiple) a través de la regulaciÓn negativa de los niveles de c-Myc y su transcriptoma posterior. (R)-BAY1238097 Chemical Structure
  6. GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 es un inhibidor de BET, con una IC50 de 1,02 μM para BRD4. Utilizado en la investigaciÓn del cÁncer. (rac)-BAY1238097 Chemical Structure
  7. GC72866 (S)-GSK852 (S)-GSK852 es un diastereómero de GSK852. (S)-GSK852 Chemical Structure
  8. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010)

    TEN-010

     (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) es un inhibidor de las proteÍnas que contienen bromodominio de la familia Bromodomain y Extra-Terminal (BET) con actividad antineoplÁsica potencial. (S)-JQ-35 (TEN-010) Chemical Structure
  9. GC73208 (Z)-JQ1-TCO (Z)-JQ1-TCO jq1-trans-cycloocteno es un derivado de JQ1, un inhibide BET. (Z)-JQ1-TCO Chemical Structure
  10. GC35175 6-Demethoxytangeretin La 6-demetoxitangeretina es un flavonoide cÍtrico aislado de Citrus depressa. 6-Demethoxytangeretin Chemical Structure
  11. GC62279 653-47 653-47, un potenciador, potencia significativamente la actividad inhibidora de la proteÍna de uniÓn al elemento de respuesta cAMP (CREB) de 666-15. 653-47 también es un inhibidor de CREB muy débil con IC50 de 26,3 μM. 653-47 Chemical Structure
  12. GC62144 653-47 hydrochloride El clorhidrato de 653-47, un potenciador, potencia significativamente la actividad inhibidora de la proteÍna de uniÓn al elemento de respuesta cAMP (CREB) de 666-15. El clorhidrato de 653-47 también es un inhibidor de CREB muy débil con IC50 de 26,3 μM. 653-47 hydrochloride Chemical Structure
  13. GC32689 666-15

    Compound 3i

     666-15 es un inhibidor selectivo de la proteína de unión al elemento de respuesta de AMP cíclico (CREB) con un valor de IC50 de 0.081±0.04μM. 666-15 Chemical Structure
  14. GC32677 A-485 A-485 es un inhibidor potente y selectivo de p300/CBP (parálogo de acetiltransferasa de histonas/proteína de unión a CREB) con un IC50 de 60nM para la HAT de p300. A-485 inhibe la actividad de los dominios p300-BHC (bromodominio HAT-C/H3) y CBP-BHC con un IC50 de 9.8nM y 2.6nM, respectivamente. A-485 Chemical Structure
  15. GC33280 A1874 A1874 es un PROTAC basado en nutlina (ligando MDM2) y degradante de BRD4 con una DC50 de 32 nM (induce la degradaciÓn de BRD4 en las células). Eficaz para inhibir la proliferaciÓn de muchas lÍneas celulares de cÁncer. A1874 Chemical Structure
  16. GC19409 ABBV-744 ABBV-744 es un inhibidor selectivo, activo por vÍa oral, primero en su clase, del dominio BDII de las proteÍnas de la familia BET con valores de IC50 que van de 4 a 18 nM para BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT. ABBV-744 Chemical Structure
  17. GC35227 ACBI1 ACBI1 es un degradador potente y cooperativo de SMARCA2, SMARCA4 y PBRM1 con DC50 de 6, 11 y 32 nM, respectivamente. ACBI1 es un degradador PROTAC. ACBI1 muestra actividad antiproliferativa. ACBI1 induce la apoptosis. ACBI1 Chemical Structure
  18. GC73359 ACBI2 ACBI2 es un degrador VHL PROTAC SMARCA2 altamente potente y activo por vía oral (EC50: 7 nM), que degrada selectivamente SMARCA2 con un valor DC50 de 1 nM en células RKO. ACBI2 Chemical Structure
  19. GC35297 Alobresib

    GS-5829

     Alobresib (GS-5829) es un inhibidor del bromodominio BET, que representa un agente terapéutico muy eficaz contra el carcinoma seroso uterino (USC) recurrente/resistente a la quimioterapia que sobreexpresa c-Myc. Alobresib Chemical Structure
  20. GC67912 Amredobresib Amredobresib Chemical Structure
  21. GC17284 Anacardic acid

    Hydroginkgolic acid; Ginkgolic Acid C15

    A histone acetyltransferase inhibitor

     Anacardic acid Chemical Structure
  22. GC32685 ARV-771 ARV-771 es un potente BET PROTAC basado en E3 ligasa von Hippel-Lindau con Kds de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM y 7,6 nM para BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) y BRD4(2), respectivamente. ARV-771 Chemical Structure
  23. GC19038 ARV-825 ARV-825 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4. ARV-825 se une a BD1 y BD2 de BRD4 con Kds de 90 y 28 nM, respectivamente. ARV-825 Chemical Structure
  24. GC64271 AU-15330 AU-15330 es un degradador de quimera dirigida a proteÓlisis (PROTAC) de las subunidades SWI/SNF ATPasa, SMARCA2 y SMARCA4. AU-15330 induce una potente inhibiciÓn del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de cÁncer de prÓstata y actÚa sinérgicamente con el antagonista AR enzalutamida. AU-15330 induce la remisiÓn de la enfermedad en modelos de cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC) sin toxicidad. AU-15330 Chemical Structure
  25. GC74035 AU-24118 AU-24118 es oral biodisponible proteólidirigida a quimera (PROTAC) degrader de mSWI/SNF atpas(SMARCA2 y SMARCA4) y PBRM1. AU-24118 Chemical Structure
  26. GC68711 AZ13824374

    AZ13824374 es un inhibidor selectivo y eficiente de ATAD2 que tiene actividad anti-proliferativa en el cáncer de mama. En las pruebas de detección FRET y NanoBRET de ATAD2, AZ13824374 muestra pIC50 de 8.2 y 6.2, respectivamente.

     AZ13824374 Chemical Structure
  27. GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid El Ácido 6-hidroxi-2-naftoico AZD5153 es el Ácido 6-hidroxi-2-naftoico de AZD5153. AZD5153 es un inhibidor de bromodominio BET/BRD4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral; interrumpe BRD4 con un IC50 de 1,7 nM. AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid Chemical Structure
  28. GC18508 BAY-299 BAY-299 es un inhibidor dual muy potente con IC50 de 67 nM para bromodominios BRPF2 (BD), 8 nM para TAF1 BD2 y 106 nM para TAF1L BD2. BAY-299 Chemical Structure
  29. GC33104 BAY1238097 BAY1238097 es un inhibidor potente y selectivo de la uniÓn de BET a las histonas y tiene una fuerte actividad antiproliferativa en diferentes modelos de AML (leucemia mieloide aguda) y MM (mieloma mÚltiple) a través de la regulaciÓn negativa de los niveles de c-Myc y su transcriptoma aguas abajo (IC50 < 100 nM). BAY1238097 Chemical Structure
  30. GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1 es un potente inhibidor de BAZ1A (proteÍna que contiene bromodominio). BAZ1A-IN-1 muestra un valor KD de 0,52 μM frente al bromodominio BAZ1A. BAZ1A-IN-1 muestra una buena actividad antiviabilidad contra lÍneas de células cancerosas que expresan un alto nivel de BAZ1A, pero actividad débil o nula contra células cancerosas con un bajo nivel de expresiÓn de BAZ1A. BAZ1A-IN-1 Chemical Structure
  31. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR es un inhibidor de bromodominios BAZ2A/B potente, selectivo, activo celular y oralmente activo con IC50 de 130 nM y 180 nM, y Kds de 109 nM y 170 nM, respectivamente. BAZ2-ICR muestra una selectividad de 10-15 veces para unirse a BAZ2A/B sobre CECR2 y una selectividad de >100 veces sobre todos los demÁs bromodominios. BAZ2-ICR es una sonda quÍmica epigenética. BAZ2-ICR Chemical Structure
  32. GC74003 BBC0403 BBC0403 es un inhibidor selectivo de BRD2 con Kds de 7.64 μM y 41.37 μM para BRD2 (BD2) y BRD2 (BD1), respectivamente. BBC0403 Chemical Structure
  33. GC73279 BD-9136 BD-9136 es un degrader BRD4 altamente selectivo. BD-9136 Chemical Structure
  34. GC16299 BET bromodomain inhibitor

    CPI-0610; CPI0610; CPI 0610

     El inhibidor de bromodominio BET es un potente inhibidor de BET extraÍdo de la patente WO/2015/153871A2, compuesto del ejemplo 11. BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  35. GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 El inhibidor de bromodominio BET 1 es un inhibidor de bromodominio selectivo y extraterminal (BET) activo por vÍa oral con una IC50 de 2,6 nM para BRD4. El inhibidor de bromodominio BET 1 se une a BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2) y BRDT(2) con altas afinidades (valores de Kd de 1,3 nM, 1,0 nM, 3,0 nM, 1,6 nM, 2,1 nM, respectivamente). El inhibidor de bromodominio 1 tiene actividad anticancerÍgena. BET bromodomain inhibitor 1 Chemical Structure
  36. GC73742 BET bromodomain inhibitor 4 BET bromodomain inhibitor 4 (ejemplo 7) es un inhibidel dominio BET bromodomain. BET bromodomain inhibitor 4 Chemical Structure
  37. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002 es un potente inhibidor de BET; muestra eficacia en un modelo de mieloma mÚltiple. BET-BAY 002 Chemical Structure
  38. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer Chemical Structure
  39. GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1 es un pan-inhibidor de los ocho bromodominios BET y selectividad sobre otras proteÍnas representativas que contienen bromodominio. BET-IN-1 Chemical Structure
  40. GC73423 BET-IN-14 BET-IN-14 es un inhibidor activo de pan BET (IC50: 5.35 nM). BET-IN-14 Chemical Structure
  41. GC72960 BET-IN-19 BET-IN-19 (compuesto 146) es un inhibidor BET. BET-IN-19 Chemical Structure
  42. GC65506 BETd-246 BETd-246 es un inhibidor de bromodominio BET (BRD) de segunda generaciÓn y basado en PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, que muestra una selectividad, potencia y actividad antitumoral superior. BETd-246 Chemical Structure
  43. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, con tan solo 30 pM contra la proteÍna BRD4 en la lÍnea celular de leucemia RS4;11. BETd-260 (ZBC 260) suprime de forma potente la viabilidad celular e induce de forma sÓlida la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  44. GC12450 BI 2536

    BI-2536;BI2536

    Un potente inhibidor de Plk1.

     BI 2536 Chemical Structure
  45. GC16726 BI-7273 BI-7273 es un inhibidor de BRD9 selectivo y permeable a las células, con una IC50 y una Kd de 19 y 0,75 nM; también muestra un alto efecto sobre BRD7, con un IC50 y un Kd de 117 nM y 0,3 nM. BI-7273 Chemical Structure
  46. GC16817 BI-9564 BI-9564 es un inhibidor de bromodominios BRD9/BRD7 potente, selectivo y permeable a las células, con IC50 de 75 nM y 3,4 μM y Kds de 14 nM y 239 nM, respectivamente. BI-9564 tiene un IC50 de > 100 μM para la familia BET. BI-9564 Chemical Structure
  47. GC64789 Biotinylated-JQ1

    Biotin-JQ1

     Biotinilated-JQ1 (Biotin-JQ1) es un derivado biotinilado de JQ1 con alta afinidad por el bromodominio de BRD4. El JQ1 biotinilado inhibe la proliferaciÓn de células de mieloma mÚltiple MM1.S con una EC50 de 0,4 μM. Biotinylated-JQ1 Chemical Structure
  48. GC32812 BMS-986158 BMS-986158 es un potente inhibidor de BET con IC50 de 6,6 y 5nM en células de cÁncer de pulmÓn de células pequeÑas (SCLC) NCI-H211 y células de cÁncer de mama triple negativo (TNBC) MDA-MB231, respectivamente. BMS-986158 Chemical Structure
  49. GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF-IN-BZ1, un inhibidor de BPTF, posee una alta potencia (Kd = 6,3 nM). BPTF-IN-BZ1 Chemical Structure
  50. GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3 ((R,R)-36n) es un inhibidor de bromodominio PCAF (BRD) muy potente, con una IC50 de 7 nM. BRD-IN-3 también exhibe actividad contra GCN5 y FALZ. BRD-IN-3 Chemical Structure
  51. GC33017 BRD4 degrader AT1 El degradador de BRD4 AT1 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4 como un degradador de Brd4 altamente selectivo, con una Kd de 44 nM para Brd4BD2 en las células. BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  52. GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 es un potente inhibidor de BRD4-BD1 extraÍdo de la patente WO2015022332A1, Compound II-25, tiene un IC50 de 8 nM. BRD4 Inhibitor-10 Chemical Structure
  53. GC68803 BRD4 Inhibitor-20

    BRD4 Inhibitor-20 es un inhibidor efectivo de la proteína de dominio de bromodominio 4 (BRD4) con actividad oral. BRD4 Inhibitor-20 tiene actividad inhibitoria sobre BRD4 (BD1) y BRD4 (BD2), con valores IC50 de 19 nM y 28 nM, respectivamente. También muestra actividad anti-proliferativa en líneas celulares cancerosas. BRD4 Inhibitor-20 puede ser utilizado para la investigación en varios tipos de cáncer, como el cáncer colorrectal.

     BRD4 Inhibitor-20 Chemical Structure
  54. GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 Inhibitor-24 (compuesto 3U) es un potente inhibidor de BRD4, BRD4 Inhibitor-24 muestra actividad antitumoral contra las células MCF7 y K652, con valores IC50 de 33,7 y 45,9 μM, respectivamente (extraÍdo de la patente CN107721975A). BRD4 Inhibitor-24 Chemical Structure
  55. GC73879 BRD4 Inhibitor-30 BRD4 Inhibitor-30 (compuesto 1) es un inhibibrd4 con un valor de IC50 de 415 nM. BRD4 Inhibitor-30 Chemical Structure
  56. GC73958 BRD4 ligand 6 TFA BRD4 ligand 6 TFA es la forma de sal TFA de BRD4 ligand 6. BRD4 ligand 6 TFA Chemical Structure
  57. GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 es el primer inhibidor de doble diana altamente eficaz y oral activo de BRD4/CK2 (proteÍna 4 que contiene bromodominio/caseÍna quinasa 2), con IC50 de 180 nM y 230 nM para BRD4 y CK2, respectivamente. BRD4/CK2-IN-1 tiene una fuerte actividad anticancerÍgena sin toxicidades obvias. BRD4/CK2-IN-1 induce la apoptosis y la muerte celular asociada a la autofagia en el cÁncer de mama triple negativo (TNBC) BRD4/CK2-IN-1 Chemical Structure
  58. GC73953 BRD4/NAMPT-IN-1 BRD4/NAMPT-IN-1 (compuesto A2) muestra fuertes efectos inhibidores sobre NAMPT y BRD4 (IC50=35 nM (NAMPT) y 58 nM (BRD4)). BRD4/NAMPT-IN-1 Chemical Structure
  59. GC34505 BRD7-IN-1 BRD7-IN-1, un derivado modificado de BI7273 (inhibidor de BRD7/9), se une a un ligando VHL a través de un enlazador para formar un PROTAC VZ185 (VZ185 contra BRD7/9 con DC50 de 4,5 y 1,8 nM, respectivamente). BRD7-IN-1 Chemical Structure
  60. GC71086 BRD7-IN-2 BRD7-IN-2 (compuesto 2-77) es un potente inhibidor de la proteína 7 que contiene bromodominio (BRD7), dirigida a las células cancerosas de próstata. BRD7-IN-2 Chemical Structure
  61. GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 es un inhibidor de ATPasa BRG1/BRM para el tratamiento de trastornos relacionados con BAF. BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 Chemical Structure
  62. GC35557 Bromodomain IN-1 Bromodomain IN-1 es un inhibidor de bromodominio extraÍdo de la patente WO2016069578A1, compuesto 4. Bromodomain IN-1 Chemical Structure
  63. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  64. GC35558 Bromodomain inhibitor-8 El inhibidor de bromodominio-8 (intermedio 21) es un inhibidor de bromodominio BET para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias. Bromodomain inhibitor-8 Chemical Structure
  65. GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor Bromosporine Chemical Structure
  66. GC12733 C646 C646 es un inhibidor selectivo y competitivo de histona acetiltransferasa p300 con Ki de 400 nM, y es menos potente para otras acetiltransferasas. C646 Chemical Structure
  67. GC34517 CBP-IN-1

    CBP-IN-1

    CBP-IN-1 (CCS1477) es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo del bromodominio p300/CBP.

     CBP-IN-1 Chemical Structure
  68. GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1 es un inhibidor del bromodominio CBP/EP300. CBP/p300-IN-1 Chemical Structure
  69. GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 es un potente y selectivo covalente histona acetiltransferasas p300 (IC50 de 166 nM) e inhibidor de CBP. CBP/p300-IN-12 disminuye los niveles de H3K27Ac de las células PC-3 (EC50 de 37 nM). CBP/p300-IN-12 forma un aducto covalente con C1450. CBP/p300-IN-12 Chemical Structure
  70. GC73365 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20 es un potente y selectivo inhibidor de p300/CBP, con un pIC50 de 10.1 para p300. CBP/p300-IN-20 Chemical Structure
  71. GC62330 CC-90010

    BMS-986378, CC-90010

     CC-90010 (compuesto 1) es un inhibidor de BET reversible y activo por vÍa oral. CC-90010 se aplica en el estudio de tumores sÓlidos avanzados. CC-90010 Chemical Structure
  72. GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 es un inhibidor de BRD4 y también tiene una alta afinidad por TAF1, con una IC50 de 0,9 μM para TAF1 y una Kd de 1,8 μM para TAF1 (2). CeMMEC1 Chemical Structure
  73. GC33028 CF53 CF53 es un inhibidor muy potente, selectivo y activo por vÍa oral de la proteÍna BET, con una Ki de <1 nM, una Kd de 2,2 nM y una IC50 de 2 nM para BRD4 BD1. CF53 se une a los dominios BD1 y BD2 de las proteÍnas BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT BET con altas afinidades, muy selectivas sobre las proteÍnas que no contienen bromodominio BET. CF53 muestra una potente actividad antitumoral tanto in vitro como in vivo. CF53 Chemical Structure
  74. GC65602 CFT8634 CFT8634 es un degradador dirigido a BRD9 extraÍdo del compuesto 174 de la patente WO2021178920A1. CFT8634 se puede utilizar para la investigaciÓn de sarcoma sinovial y tumores sÓlidos con eliminaciÓn de SMARCB1. CFT8634 Chemical Structure
  75. GC72800 cis-MZ 1 hydrate cis-MZ 1 hydrate es un control negativo para PROTAC MZ 1. cis-MZ 1 hydrate Chemical Structure
  76. GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor CPI-169 Chemical Structure
  77. GC14699 CPI-203 CPI-203 es un nuevo inhibidor potente, selectivo y permeable a las células del bromodominio BET, con un valor IC50 de aproximadamente 37 nM (ensayo de pantalla α BRD4). CPI-203 Chemical Structure
  78. GC10382 CPI-637 CPI-637 es un inhibidor selectivo y potente del bromodominio CBP/EP300 con valores IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM y 11,0 μM para CBP, EP300 y BRD4 BD-1, respectivamente, y una EC50 de 0,3 μM para CBP. CPI-637 Chemical Structure
  79. GC14787 Curcumin

    Indian Saffron, Turmeric yellow

    Un pigmento amarillo con diversas actividades biológicas.

     Curcumin Chemical Structure
  80. GC40226 Curcumin-d6 La curcumina D6 (diferuloilmetano D6) es una curcumina marcada con deuterio (cÚrcuma amarilla). Curcumin-d6 Chemical Structure
  81. GC19119 dBET1 dBET1 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4 con un EC50 de 430 nM. dBET1 es un PROTAC que se compone de (+)-JQ1 vinculado a NSC 527179 con un enlazador. dBET1 Chemical Structure
  82. GC35815 dBET57 dBET57 es un degradador potente y selectivo de BRD4BD1 basado en la tecnologÍa PROTAC. dBET57 media el reclutamiento de la ligasa de ubiquitina CRL4Cereblon E3, con una DC50/5h de 500 nM para BRD4BD1, y es inactivo en BRD4BD2. dBET57 Chemical Structure
  83. GC32719 dBET6 dBET6 es un PROTAC altamente potente, selectivo y permeable a las células conectado por ligandos para Cereblon y BET, con una IC50 de 14 nM y tiene actividad antitumoral. dBET6 Chemical Structure
  84. GC73356 dBRD4-BD1 dBRD4-BD1 es un desgraficador BRD4 selectivo y duradero con un valor DC50 de 280 nM (Dmax=77%). dBRD4-BD1 aumenta el nivel de proteína BRD2/3 y muestra baja citotoxicidad que iBRD4-BD1. dBRD4-BD1 Chemical Structure
  85. GC73295 DC-BPi-03 DC-BPi-03 es un potente inhibidor de BPTF-BRD con un IC50 de 698,3 nM y un Kd de 2,81 μM. DC-BPi-03 Chemical Structure
  86. GC68948 DC-BPi-11 hydrochloride

    DC-BPi-11 hidrocloruro es un inhibidor de la bromodominio y el dominio PHD del factor de transcripción (BPTF), con una IC50 de 698 nM. DC-BPi-11 hidrocloruro tiene un efecto significativo en la inhibición de la proliferación celular en leucemia.

     DC-BPi-11 hydrochloride Chemical Structure
  87. GC62211 dCBP-1 dCBP-1 es un degradador heterobifuncional potente y selectivo de p300/CBP basado en el ligando Cereblon. dCBP-1 es excepcionalmente potente para matar células de mieloma mÚltiple y elimina la actividad potenciadora oncogénica que impulsa la expresiÓn de MYC. dCBP-1 Chemical Structure
  88. GC68994 DN02

    DN02 es una sonda de bromodominio selectiva y efectiva para BRD8. DN02 tiene una alta afinidad por BRD8 (1) (Ki=32 nM), siendo 30 veces más afín que por BRD8 (2) (Ki＞1000 nM).

     DN02 Chemical Structure
  89. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 es un degradador bifuncional selectivo de TRIM24 basado en PROTAC, consta de ligandos para von Hippel-Lindau y TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  90. GC71490 DW71177 DW71177 es un nuevo [1,2,4]triazolo[4,3-a] potente inhibide la BD1 selectivo con quinoxina y se puede utilizar para el estudio de la leucemia mieloide aguda. DW71177 Chemical Structure
  91. GC33403 E-7386 E-7386 es un modulador de CBP/beta-catenina activo por vÍa oral. E-7386 Chemical Structure
  92. GC31245 EML 425 EML425 es un potente y selectivo inhibidor de la proteÍna de uniÓn a CREB (CBP)/p300 con IC50 de 2,9 y 1,1 μM, respectivamente. EML 425 Chemical Structure
  93. GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 es un inhibidor potente y selectivo de BRD7 y BRD9 con una KD de 99 nM para BRD9. ent-LP 99 Chemical Structure
  94. GC64821 FHD-286 FHD-286 es un inhibidor de ATPasa BRG1/BRM para el tratamiento de trastornos relacionados con BAF, como la leucemia mieloide aguda. FHD-286 Chemical Structure
  95. GC69108 FHD-609

    FHD-609 es un inhibidor y degradador de la proteína estructural que contiene bromo BRD9. FHD-609 se dirige a ncBAF y puede ser utilizado para investigar varios tipos de cáncer que incluyen mutaciones en las subunidades complejas BAF. FHD-609 combinado con Telomelysin o INO5401 podría tener efectos en la investigación del carcinoma adrenal cortical (ACC).

     FHD-609 Chemical Structure
  96. GC65160 FHT-1015 FHT-1205 es un potente inhibidor de ATPasa SMARCA4/SMARCA2 (BRG1 y BRM) con IC50 de ≤10 nM (WO2020160180A1; compuesto 67). FHT-1015 Chemical Structure
  97. GC64777 FHT-1204 FHT-1204 es un potente inhibidor de ATPasa SMARCA4/SMARCA2 (BRG1 y BRM) con IC50 de ≤10 nM (WO2020160180A1; compuesto 70). FHT-1204 Chemical Structure
  98. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) es un inhibidor de BRD4 potente y selectivo con una IC50 de 0,43±0,09 μM para BRD4(1). FL-411 (BRD4-IN-1) Chemical Structure
  99. GC32960 GNE-049 GNE-049 es un inhibidor de CBP muy potente y selectivo con una IC50 de 1,1 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-049 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 12 nM y 4200 nM, respectivamente. GNE-049 Chemical Structure
  100. GC68439 GNE-064 GNE-064 Chemical Structure
  101. GC33212 GNE-207 GNE-207 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del bromodominio de CBP, con un IC50 de 1 nM, exhibe un Índice selectivo de> 2500 veces contra BRD4 (1). GNE-207 muestra una excelente potencia CBP, con un EC50 de 18 nM para la expresiÓn de MYC en células MV-4-11. GNE-207 Chemical Structure

Artículos 1 al 100 de 243 totales

por página
  1. 1
  2. 2
  3. 3

Fijar Dirección Descendente