HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC72591
(E,E)-RGFP966
(E,E)-RGFP966 es un inhibide HDAC3 selectivo y permeal CNS que puede ser utilizado para la investigación de la enfermedad de Huntington.
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GC73435
(S)-TNG260
(S)-TNG260 es un isómero de TNG260.
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GC39214
1-Naphthohydroxamic acid
El Ácido 1-naftohidroxÁmico (Compuesto 2) es un inhibidor HDAC8 potente y selectivo con una IC50 de 14 μM. El Ácido 1-naftohidroxÁmico es mÁs selectivo para HDAC8 que HDAC1 de clase I y HDAC6 de clase II (IC50 >100 μM). El Ácido 1-naftohidroxÁmico no aumenta la acetilaciÓn global de la histona H4 y tampoco reduce la actividad HDAC intracelular total. El Ácido 1-naftohidroxÁmico puede inducir la acetilaciÓn de la tubulina.
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
Potent and robust HDACs inhibitor
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GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
4-Iodo-SAHA (1k) es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC) de clase I y clase II activo por vÍa oral con CE50 de 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 y 1,3 μM para las lÍneas celulares Skbr3, HT29, U937, JA16 y HL60 , respectivamente. 4-Iodo-SAHA (1k) se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. -
GC12667
4SC-202
4SC-202 (4SC-202) es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibitoria contra la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1).
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GC66055
5-Phenylpentan-2-one
La 5-fenilpentan-2-ona es un potente inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC). 5-Phenylpentan-2-one se puede utilizar para la investigaciÓn del trastorno del ciclo de la urea.
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GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
A hydroxy fatty acid -
GA20481
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC es un sustrato para HDAC.
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GA20605
Ac-Lys-AMC
Ac-Lys-AMC (hexanamida), también denominada MAL, es un sustrato fluorescente para las histonas desacetilasas HDAC.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083 es un inhibidor selectivo de HDAC6 que penetra en el cerebro con una IC50 de 3 nM y es 260 veces más selectivo para HDAC6 que todas las demás clases de isoformas de HDAC. ACY-1083 revierte eficazmente la neuropatía periférica inducida por quimioterapia.
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241 (ACY241) es un inhibidor de HDAC6 potente, activo por vÍa oral y altamente selectivo de segunda generaciÓn con una IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM y 137 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC8, respectivamente) ). ACY-241 tiene efectos anticancerÍgenos. -
GC19020
ACY-738
ACY-738 es un inhibidor de HDAC6 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 1,7 nM; ACY-738 también inhibe HDAC1, HDAC2 y HDAC3, con IC50 de 94, 128 y 218 nM.
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GC30782
ACY-775
ACY-775 es un inhibidor potente y selectivo de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) con una IC50 de 7,5nM.
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GC30526
ACY-957
ACY-957 es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de HDAC1 y HDAC2, con IC50 de 7 nM, 18 nM y 1300 nM contra HDAC1/2/3, respectivamente, y no muestra inhibiciÓn sobre HDAC4/5/6/7/8 /9.
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GC65330
AES-135
AES-135, un inhibidor pan-HDAC a base de Ácido hidroxÁmico, prolonga la supervivencia en un modelo de ratÓn ortotÓpico de cÁncer de pÁncreas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 y HDAC11 con IC50 que van desde 190-1100 nM.
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GC48775
AES-350
AES-350 es un inhibidor de HDAC6 potente y activo por vÍa oral con una IC50 y una Ki de 0,0244 μM y 0,035 μM, respectivamente. AES-350 también es contra HDAC3, HDAC8 en un ensayo de actividad enzimÁtica con valores IC50 de 0,187 μM y 0,245 μM, respectivamente. AES-350 desencadena la apoptosis en las células de AML a través de la inhibiciÓn de HDAC y se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (AML).
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GC40094
all-trans Retinoic Acid-d5
atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5
all-trans Retinoic acid-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of all-trans retinoic acid by GC- or LC-MS. -
GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
A metabolite of all-trans retinoic acid
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GC67984
Alteminostat
CKD-581
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GC40674
APHA Compound 8
MC 1353
A class I and II HDAC inhibitor -
GC12961
Apicidin
OSI 2040
Un inhibidor de HDAC permeable a través de la membrana celular.
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
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GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat (PXD101) is a novel hydroxamate-type inhibitor of histone deacetylase (HDAC) activity in HeLa cell extracts with an IC50 of 27 nM.
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
4PBA
El ácido bencenobutírico (ácido 4-fenilbutírico) (4-PBA) es un inhibidor de HDAC y del estrés del retículo endoplásmico (ER), utilizado en la investigación sobre cáncer e infecciones.
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GC12074
BG45
BG45 es un inhibidor de HDAC clase I con selectividad por HDAC3 (IC50 = 289 nM).
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GC25139
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride
Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. -
GC12822
BML-210(CAY10433)
NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433
BML-210(CAY10433) es un nuevo inhibidor de HDAC y su mecanismo de acciÓn no ha sido caracterizado. -
GC13926
BMS-345541(free base)
BMS-345541 (base libre) es un inhibidor selectivo de las subunidades catalÍticas de IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (base libre) se une a un sitio alostérico de IKK.
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GC33331
BRD 4354
BRD 4354 es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
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GC35551
BRD 4354 ditrifluoroacetate
BRD 4354 (ditrifluoroacetato) es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
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GC50322
BRD 9757
Potent and selective HDAC6 inhibitor
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GC38742
BRD-6929
JQ12
BRD-6929 es un inhibidor potente y selectivo que penetra en el cerebro de la histona desacetilasa de clase I HDAC1 y el inhibidor de HDAC2 con IC50 de 1 nM y 8 nM, respectivamente. -
GC72945
BRD2492
BRD2492 (compuesto 6d) es un potente y selectivo inhibide HDAC1 y HDAC2 con IC50s de 13,2 nM y 77,2 nM, respectivamente.
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GC39551
BRD3308
BRD3308 es un inhibidor de HDAC3 altamente selectivo con un IC50 de 54 nM.
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GC40923
BRD4884
BRD4884 es un potente inhibidor de HDAC con valores IC50 de 29 nM, 62 nM y 1,09 μM para HDAC1, 2 y 3, respectivamente.
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GC13088
BRD6688
BRD6688 es un inhibidor selectivo de HDAC2.
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GC12484
BRD73954
BRD73954 es un potente inhibidor de HDAC e inhibe selectivamente HDAC6 y HDAC8 con valores IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM para HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 y HDAC3, respectivamente. BRD73954 disminuye los niveles de HDAC6, asociado con la regulaciÓn positiva de Ac-Tubulin.
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GC15410
Bufexamac
Bufexamac es un inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC6 y HDAC10) de clase IIB que se utiliza como agente antiinflamatorio.
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GC64761
Butyric acid-13C1
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GC43147
CAY10398
MD 85, PX 089274
CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM. -
GC12971
CAY10603
HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII
CAY10603 (BML-281) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6, con una IC50 de 2 pM; CAY10603 (BML-281) también inhibe HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, con IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM. -
GC43200
CAY10721
CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
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GC43201
CAY10722
CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
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GC49029
CAY17c
An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
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GC14058
CBHA
Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide
CBHA es un potente inhibidor de HDAC, exhibiendo valores ID50 de 10 y 70 nM in vitro para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. CBHA también induce la apoptosis y suprime el crecimiento tumoral. -
GC35668
CG-200745
CG-200745
CG-200745 (CG-200745) es un potente inhibidor pan-HDAC activo por vÍa oral que tiene la fracciÓn de Ácido hidroxÁmico para unirse al zinc en la parte inferior de la bolsa catalÍtica. CG-200745 inhibe la desacetilaciÓn de histona H3 y tubulina. CG-200745 induce la acumulaciÓn de p53, promueve la transactivaciÓn dependiente de p53 y mejora la expresiÓn de las proteÍnas MDM2 y p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 mejora la sensibilidad de las células resistentes a la gemcitabina a la gemcitabina y al 5-fluorouracilo (5-FU; ). CG-200745 induce apoptosis y tiene efectos antitumorales. -
GC39679
CG347B
CG347B es un inhibidor selectivo de HDAC6, también participa en la sÍntesis de otros inhibidores de metaloenzimas.
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GC11975
CHAPS
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GC64942
CHDI-390576
CHDI-390576, un potente inhibidor de histona desacetilasa de clase IIa (HDAC) permeable a las células y penetrante en el SNC con IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM para clase IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivamente, muestra >500 -selectividad de veces sobre HDAC de clase I (1, 2, 3) y selectividad de ~ 150 veces sobre HDAC8 y la isoforma clase IIb HDAC6.
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GC16042
Chidamide
CS 055, HBI 8000, Tucidinostat
Chidamide (impureza de Chidamide) es una impureza de Chidamide. La chidamida es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de las enzimas HDAC clase I (HDAC1/2/3) y clase IIb (HDAC10). -
GC45717
Chlamydocin
La clamidocina, un metabolito fÚngico, es un inhibidor de HDAC muy potente, con una IC50 de 1,3 nM. La clamidocina exhibe potentes actividades antiproliferativas y anticancerÍgenas. La clamidocina induce la apoptosis al activar la caspasa-3.
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GC13408
CI994 (Tacedinaline)
N-Acetyldinaline, Goe 5549, PD 123654, Tacedinaline
An inhibitor of HDAC1, -2, and -3 -
GC73933
CM-1758
CM-1758 es un inhibidor de la histona deacetil(HDAC).
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GC65426
CM-675
CM-675 es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) dual y de las histonas desacetilasas de clase I, con valores IC50 de 114 nM y 673 nM para PDE5 y HDAC1, respectivamente.
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GC34165
Corin
Corin es un inhibidor dual de la desmetilasa especÍfica de histona lisina (LSD1) y la histona desacetilasa (HDAC), con una Ki (inactiva) de 110 nM para LSD1 y una IC50 de 147 nM para HDAC1.
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GC43318
coumarin-SAHA
coumarin-Suberoylanilide Hydroxamic Acid
Coumarin-SAHA es una sonda fluorescente para determinar las afinidades de uniÓn (kd) y las tasas de disociaciÓn (koff) de los complejos inhibidores de HDAC8. -
GC32565
CRA-026440
CRA-026440 es un potente inhibidor de HDAC de amplio espectro.
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GC67674
CRA-026440 hydrochloride
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GC70432
Crebinostat
Crebinostat es un potente inhibidor de la histona deacetil(HDAC) con valores de IC50 de 0,7 nM, 1,0 nM, 2,0 nM y 9,3 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC6, respectivamente.
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GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
Crotonoside is a FLT3 and HDAC3/6 inhibitor that can be used to study acute myeloid leukemia (AML). -
GC16008
CUDC-101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
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GC12115
CUDC-907
CUDC-907
CUDC is an orally bioavailable small molecule PI3K and HDAC dual inhibitor that acts on PI3K α And HDAC1 / 2 / 3 / 10 with IC50 of 19 nm and 1.7 nm / 5 nm / 1.8 nm / 2.8 nm. -
GC15830
Daminozide
Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid
Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases -
GC68988
DKFZ-748
DKFZ-748 es un inhibidor selectivo de HDAC10 (pIC50=7.66) y tiene actividad antitumoral.
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GC35893
Domatinostat
Domatinostat (4SC-202 base libre) es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibitoria contra la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1).
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GC13706
Droxinostat
NS 41080
An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 -
GC19129
EDO-S101
Tinostamustine
EDO-S101 (Tinostamustina) es un inhibidor pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 y HDAC3 con valores IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM y 25 nM, respectivamente. -
GC64191
Elevenostat
JB3-22
Elevenostat (JB3-22) es un inhibidor selectivo de HDAC11 (IC50=0.235μM). Actividad anti-mieloma mÚltiple (MM). -
GC11625
Entinostat (MS-275,SNDX-275)
Entinostat, SNDX 275
A histone deacetylase inhibitor -
GC73828
F-SAHA
p-Fluoro-SAHA
F-SAHA es un inhibidor de HDAC (HDACi) y su derivado marcado con 18F puede usarse en la investigación de imágenes de tumores. -
GC62461
FNDR-20123
FNDR-20123 es un inhibidor de HDAC antipalÚdico seguro, primero en su clase y activo por vÍa oral con IC50 de 31 nM y 3 nM para Plasmodium y HDAC humano, respectivamente.
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GC65206
FT895
FT895 es un inhibidor de HDAC11 potente y selectivo con una IC50 de 3 nM.
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GC33050
Givinostat (ITF-2357)
Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente.
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GC33159
Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)
ITF-2357 hydrochloride
El clorhidrato de Givinostat (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. -
GC18402
GSK3117391
GSK3117391 es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC), extraÍdo de la patente WO/2008040934 A1.
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GC70965
HD-TAC7
HD-TAC7 es un degrader PROTAC HDAC potente con valores de IC50 de 3.6 μM, 4.2 μM y 1.1 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente.
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GC19190
HDAC-IN-4
AZD 9468
HDAC-IN-4 es un inhibidor de HDAC de clase I potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 63 nM, 570 nM y 550 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. HDAC-IN-4 no tiene actividad contra HDAC clase II. HDAC-IN-4 tiene actividad antitumoral. -
GC66052
HDAC-IN-40
HDAC-IN-40 es un potente inhibidor de HDAC basado en alcoxiamida con valores Ki de 60 nM y 30 nM para HDAC2 y HDAC6, respectivamente. HDAC-IN-40 tuvo efectos antitumorales.
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GC33395
HDAC-IN-5
HDAC-IN-5 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC).
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GC73392
HDAC-IN-52
HDAC-IN-52 es un inhibidor de HDAC que contiene piridina, con IC50s de 0,189, 0,227, 0,440 y 0,446 μM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC10, respectivamente.
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GC73627
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compuesto 25ap) es un potente inhibidor triple HDAC/JAK/BRD4.
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GC69210
HDAC10-IN-1
HDAC10-IN-1 (compuesto 13b) es un inhibidor efectivo y altamente selectivo de HDAC10, con una IC50 de 58 nM. HDAC10-IN-1 puede regular la autofagia de células leucémicas mieloides agudas FLT3-ITD positivas invasoras.
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GC41495
HDAC3 Inhibitor
Histone Deacetylase 3
El inhibidor de HDAC3 (compuesto 5) es un inhibidor de HDAC3 potente y selectivo, con una IC50 de 5,96 nM. -
GC68010
HDAC3-IN-T247
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GC49693
HDAC5 (human, recombinant)
Active, pure human recombinant enzyme
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GC73385
HDAC6 degrader-3
HDAC6 degrader-3 es un degrahdac6 potente y selectivo a través de la formación del complejo terny la vía ubiquitin-proteasome con un valor de DC50 de 19,4 nM.
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GC41085
HDAC6 Inhibitor
Histone Deacetylase 6
HDAC6 Inhibitor es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6 (IC50=36 nM). El inhibidor de HDAC6 inhibe débilmente otras isoformas de HDAC. El inhibidor de HDAC6 inhibe la acumulaciÓn de acil-tubulina en las células con un valor IC50 de 210 nM. -
GC33317
HDAC6-IN-1
HDAC6-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con una IC50 de 17 nM y muestra una selectividad de 25 y 200 veces en relaciÓn con HDAC1 (IC50=422 nM) y HDAC8 (IC50=3398 nM), respectivamente.
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GC73337
HDAC6-IN-13
HDAC6-IN-13 (compuesto 35m) es un potente, altamente selectivo, inhibide HDAC6 activo por vía oral con una IC50 de 0.019 μM.
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GC73628
HDAC6-IN-23
HDAC6-IN-23 (compuesto 9) es un inhibidor de HDAC6 activo por vía oral.
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GC73731
HDAC6-IN-26
HDAC6-IN-26 (compuesto 23) es un potente inhibidor de HDAC6.
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GC19189
HDAC8-IN-1
MDK-7933
HDAC8-IN-1 es un inhibidor de HDAC8 con un IC50 de 27,2 nM. -
GC65460
HDACs/mTOR Inhibitor 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.
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GC73263
HFY-4A
HFY-4A es un inhibidor de HDAC.
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GC12334
HNHA
Histone Deacetylase Inhibitor VI
HNHA es un potente inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC). HNHA detiene el ciclo celular en la fase G1/S a través de la inducciÓn de p21. HNHA inhibe el crecimiento tumoral y la neovascularizaciÓn tumoral. HNHA puede ser un potente agente anticancerÍgeno contra el cÁncer de mama. -
GC11574
HPOB
HPOB es un inhibidor altamente potente y selectivo de HDAC6 con un IC50 de 56 nM. HPOB muestra >30 veces menos potente que otros HDAC. HPOB mejora la eficacia de los agentes anticancerÍgenos que daÑan el ADN en las células transformadas, pero no en las células normales. HPOB no bloquea la actividad de uniÓn a ubiquitina de HDAC6.
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GC73712
ITF 3756
ITF 3756 es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6.
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
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GC14597
ITSA-1 (ITSA1)
ITSA-1 (ITSA1) es un activador de la histona desacetilasa (HDAC) y contrarresta la detenciÓn del ciclo celular inducida por la tricostatina A (TSA), la acetilaciÓn de histonas y la activaciÓn transcripcional.