HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC39214 1-Naphthohydroxamic acid El Ácido 1-naftohidroxÁmico (Compuesto 2) es un inhibidor HDAC8 potente y selectivo con una IC50 de 14 μM. El Ácido 1-naftohidroxÁmico es mÁs selectivo para HDAC8 que HDAC1 de clase I y HDAC6 de clase II (IC50 >100 μM). El Ácido 1-naftohidroxÁmico no aumenta la acetilaciÓn global de la histona H4 y tampoco reduce la actividad HDAC intracelular total. El Ácido 1-naftohidroxÁmico puede inducir la acetilaciÓn de la tubulina.
- GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor
- GC17005 4-iodo-SAHA 4-Iodo-SAHA (1k) es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC) de clase I y clase II activo por vÍa oral con CE50 de 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 y 1,3 μM para las lÍneas celulares Skbr3, HT29, U937, JA16 y HL60 , respectivamente. 4-Iodo-SAHA (1k) se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibitoria contra la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1).
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one La 5-fenilpentan-2-ona es un potente inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC). 5-Phenylpentan-2-one se puede utilizar para la investigaciÓn del trastorno del ciclo de la urea.
- GC48986 9-hydroxy Stearic Acid A hydroxy fatty acid
- GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC es un sustrato para HDAC.
- GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (hexanamida), también denominada MAL, es un sustrato fluorescente para las histonas desacetilasas HDAC.
-
GC34458
ACY-1083
ACY-1083 es un inhibidor selectivo de HDAC6 que penetra en el cerebro con una IC50 de 3 nM y es 260 veces más selectivo para HDAC6 que todas las demás clases de isoformas de HDAC. ACY-1083 revierte eficazmente la neuropatía periférica inducida por quimioterapia.
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) es un inhibidor de HDAC6 potente, activo por vÍa oral y altamente selectivo de segunda generaciÓn con una IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM y 137 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC8, respectivamente) ). ACY-241 tiene efectos anticancerÍgenos.
- GC19020 ACY-738 ACY-738 es un inhibidor de HDAC6 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 1,7 nM; ACY-738 también inhibe HDAC1, HDAC2 y HDAC3, con IC50 de 94, 128 y 218 nM.
- GC30782 ACY-775 ACY-775 es un inhibidor potente y selectivo de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) con una IC50 de 7,5nM.
- GC30526 ACY-957 ACY-957 es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de HDAC1 y HDAC2, con IC50 de 7 nM, 18 nM y 1300 nM contra HDAC1/2/3, respectivamente, y no muestra inhibiciÓn sobre HDAC4/5/6/7/8 /9.
- GC65330 AES-135 AES-135, un inhibidor pan-HDAC a base de Ácido hidroxÁmico, prolonga la supervivencia en un modelo de ratÓn ortotÓpico de cÁncer de pÁncreas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 y HDAC11 con IC50 que van desde 190-1100 nM.
- GC48775 AES-350 AES-350 es un inhibidor de HDAC6 potente y activo por vÍa oral con una IC50 y una Ki de 0,0244 μM y 0,035 μM, respectivamente. AES-350 también es contra HDAC3, HDAC8 en un ensayo de actividad enzimÁtica con valores IC50 de 0,187 μM y 0,245 μM, respectivamente. AES-350 desencadena la apoptosis en las células de AML a través de la inhibiciÓn de HDAC y se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (AML).
- GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid
- GC67984 Alteminostat
- GC40674 APHA Compound 8 A class I and II HDAC inhibitor
-
GC12961
Apicidin
Un inhibidor de HDAC permeable a través de la membrana celular.
-
GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
-
GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat is an effective HDAC inhibitor with an IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts.
-
GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
El ácido bencenobutírico (ácido 4-fenilbutírico) (4-PBA) es un inhibidor de HDAC y del estrés del retículo endoplásmico (ER), utilizado en la investigación sobre cáncer e infecciones.
- GC12074 BG45 BG45 es un inhibidor de HDAC clase I con selectividad por HDAC3 (IC50 = 289 nM).
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) es un nuevo inhibidor de HDAC y su mecanismo de acciÓn no ha sido caracterizado.
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (base libre) es un inhibidor selectivo de las subunidades catalÍticas de IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (base libre) se une a un sitio alostérico de IKK.
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetato) es un inhibidor moderadamente potente de HDAC5 y HDAC9, con IC50 de 0,85 y 1,88 μM, respectivamente.
- GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 es un inhibidor potente y selectivo que penetra en el cerebro de la histona desacetilasa de clase I HDAC1 y el inhibidor de HDAC2 con IC50 de 1 nM y 8 nM, respectivamente.
- GC40923 BRD4884 BRD4884 es un potente inhibidor de HDAC con valores IC50 de 29 nM, 62 nM y 1,09 μM para HDAC1, 2 y 3, respectivamente.
- GC13088 BRD6688 BRD6688 es un inhibidor selectivo de HDAC2.
- GC12484 BRD73954 BRD73954 es un potente inhibidor de HDAC e inhibe selectivamente HDAC6 y HDAC8 con valores IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM para HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 y HDAC3, respectivamente. BRD73954 disminuye los niveles de HDAC6, asociado con la regulaciÓn positiva de Ac-Tubulin.
- GC15410 Bufexamac Bufexamac es un inhibidor de las histonas desacetilasas (HDAC6 y HDAC10) de clase IIB que se utiliza como agente antiinflamatorio.
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC43147 CAY10398 CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM.
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6, con una IC50 de 2 pM; CAY10603 (BML-281) también inhibe HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, con IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM.
- GC43200 CAY10721 CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
- GC43201 CAY10722 CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC14058 CBHA CBHA es un potente inhibidor de HDAC, exhibiendo valores ID50 de 10 y 70 nM in vitro para HDAC1 y HDAC3, respectivamente. CBHA también induce la apoptosis y suprime el crecimiento tumoral.
- GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) es un potente inhibidor pan-HDAC activo por vÍa oral que tiene la fracciÓn de Ácido hidroxÁmico para unirse al zinc en la parte inferior de la bolsa catalÍtica. CG-200745 inhibe la desacetilaciÓn de histona H3 y tubulina. CG-200745 induce la acumulaciÓn de p53, promueve la transactivaciÓn dependiente de p53 y mejora la expresiÓn de las proteÍnas MDM2 y p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 mejora la sensibilidad de las células resistentes a la gemcitabina a la gemcitabina y al 5-fluorouracilo (5-FU; ). CG-200745 induce apoptosis y tiene efectos antitumorales.
- GC39679 CG347B CG347B es un inhibidor selectivo de HDAC6, también participa en la sÍntesis de otros inhibidores de metaloenzimas.
- GC11975 CHAPS
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, un potente inhibidor de histona desacetilasa de clase IIa (HDAC) permeable a las células y penetrante en el SNC con IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM para clase IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivamente, muestra >500 -selectividad de veces sobre HDAC de clase I (1, 2, 3) y selectividad de ~ 150 veces sobre HDAC8 y la isoforma clase IIb HDAC6.
- GC16042 Chidamide Chidamide (impureza de Chidamide) es una impureza de Chidamide. La chidamida es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de las enzimas HDAC clase I (HDAC1/2/3) y clase IIb (HDAC10).
- GC45717 Chlamydocin La clamidocina, un metabolito fÚngico, es un inhibidor de HDAC muy potente, con una IC50 de 1,3 nM. La clamidocina exhibe potentes actividades antiproliferativas y anticancerÍgenas. La clamidocina induce la apoptosis al activar la caspasa-3.
- GC13408 CI994 (Tacedinaline) An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
- GC65426 CM-675 CM-675 es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) dual y de las histonas desacetilasas de clase I, con valores IC50 de 114 nM y 673 nM para PDE5 y HDAC1, respectivamente.
- GC34165 Corin Corin es un inhibidor dual de la desmetilasa especÍfica de histona lisina (LSD1) y la histona desacetilasa (HDAC), con una Ki (inactiva) de 110 nM para LSD1 y una IC50 de 147 nM para HDAC1.
- GC43318 coumarin-SAHA Coumarin-SAHA es una sonda fluorescente para determinar las afinidades de uniÓn (kd) y las tasas de disociaciÓn (koff) de los complejos inhibidores de HDAC8.
- GC32565 CRA-026440 CRA-026440 es un potente inhibidor de HDAC de amplio espectro.
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
- GC38412 Crotonoside A guanosine analog with diverse biological activities
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
- GC15830 Daminozide Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases
- GC35893 Domatinostat Domatinostat (4SC-202 base libre) es un inhibidor selectivo de HDAC de clase I con IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM y 0,57 μM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. También muestra actividad inhibitoria contra la desmetilasa 1 especÍfica de lisina (LSD1).
- GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustina) es un inhibidor pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 y HDAC3 con valores IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM y 25 nM, respectivamente.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) es un inhibidor selectivo de HDAC11 (IC50=0.235μM). Actividad anti-mieloma mÚltiple (MM).
- GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275) A histone deacetylase inhibitor
- GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 es un inhibidor de HDAC antipalÚdico seguro, primero en su clase y activo por vÍa oral con IC50 de 31 nM y 3 nM para Plasmodium y HDAC humano, respectivamente.
- GC65206 FT895 FT895 es un inhibidor de HDAC11 potente y selectivo con una IC50 de 3 nM.
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente.
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) El clorhidrato de Givinostat (ITF-2357) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 198 y 157 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente.
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC), extraÍdo de la patente WO/2008040934 A1.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 es un inhibidor de HDAC de clase I potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 63 nM, 570 nM y 550 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC3, respectivamente. HDAC-IN-4 no tiene actividad contra HDAC clase II. HDAC-IN-4 tiene actividad antitumoral.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 es un potente inhibidor de HDAC basado en alcoxiamida con valores Ki de 60 nM y 30 nM para HDAC2 y HDAC6, respectivamente. HDAC-IN-40 tuvo efectos antitumorales.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 es un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC).
- GC41495 HDAC3 Inhibitor El inhibidor de HDAC3 (compuesto 5) es un inhibidor de HDAC3 potente y selectivo, con una IC50 de 5,96 nM.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 Inhibitor es un potente y selectivo inhibidor de HDAC6 (IC50=36 nM). El inhibidor de HDAC6 inhibe débilmente otras isoformas de HDAC. El inhibidor de HDAC6 inhibe la acumulaciÓn de acil-tubulina en las células con un valor IC50 de 210 nM.
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con una IC50 de 17 nM y muestra una selectividad de 25 y 200 veces en relaciÓn con HDAC1 (IC50=422 nM) y HDAC8 (IC50=3398 nM), respectivamente.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 es un inhibidor de HDAC8 con un IC50 de 27,2 nM.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 es un inhibidor dual de histona desacetilasas (HDAC) y diana de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para el tratamiento de neoplasias malignas hematolÓgicas, con IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM y >500 nM para HDAC1, HDAC6, mTOR y PI3Kα, respectivamente. HDACs/mTOR Inhibitor 1 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la apoptosis de las células tumorales con baja toxicidad in vivo.
- GC12334 HNHA HNHA es un potente inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC). HNHA detiene el ciclo celular en la fase G1/S a través de la inducciÓn de p21. HNHA inhibe el crecimiento tumoral y la neovascularizaciÓn tumoral. HNHA puede ser un potente agente anticancerÍgeno contra el cÁncer de mama.
- GC11574 HPOB HPOB es un inhibidor altamente potente y selectivo de HDAC6 con un IC50 de 56 nM. HPOB muestra >30 veces menos potente que otros HDAC. HPOB mejora la eficacia de los agentes anticancerÍgenos que daÑan el ADN en las células transformadas, pero no en las células normales. HPOB no bloquea la actividad de uniÓn a ubiquitina de HDAC6.
-
GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) es un activador de la histona desacetilasa (HDAC) y contrarresta la detenciÓn del ciclo celular inducida por la tricostatina A (TSA), la acetilaciÓn de histonas y la activaciÓn transcripcional.
- GC63703 Ivaltinostat formic El valtinostat (CG-200745) fÓrmico es un inhibidor pan-HDAC potente y activo por vÍa oral que tiene la fracciÓn de Ácido hidroxÁmico para unirse al zinc en el fondo de la bolsa catalÍtica.
- GC34629 J22352 J22352 es un inhibidor de HDAC6 altamente selectivo y similar a PROTAC (proteolysis-targetingchimeras) con un valor IC50 de 4,7 nM. J22352 promueve la degradaciÓn de HDAC6 e induce efectos anticancerÍgenos al inhibir la autofagia y provocar la respuesta inmunitaria antitumoral en los cÁnceres de glioblastoma, y conduce a la restauraciÓn de la actividad antitumoral del huésped al reducir la actividad inmunosupresora de PD-L1.
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de JAK2/HDAC, exhibe actividades antiproliferativas y proapoptÓticas en varias lÍneas celulares hematolÓgicas. JAK/HDAC-IN-1 muestra IC50 de 4 y 2 nM para JAK2 y HDAC, respectivamente.
- GC15476 JNJ-26481585 A pan-HDAC inhibitor
- GC62430 KA2507 KA2507 es un inhibidor de HDAC6 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con una IC50 de 2,5 nM. KA2507 muestra actividades antitumorales y efectos inmunomoduladores en modelos preclÍnicos.
- GC62374 KA2507 monohydrochloride El clorhidrato de KA2507 es un inhibidor potente y altamente selectivo de HDAC6 (IC50 = 2,5 nM) sin toxicidades significativas.
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) A hydroxamate-based HDAC inhibitor
- GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5
-
GC16456
M344
Inhibidor de HDAC
- GC61029 Marein Marein tiene el efecto neuroprotector debido a la reducciÓn del daÑo a la funciÓn de las mitocondrias y la activaciÓn de la vÍa de la seÑal AMPK.
- GC15965 MC1568 A selective class IIa HDAC inhibitor
- GC45906 MC1742 MC1742 es un potente inhibidor de HDAC, con IC50 de 0,1 μM, 0,11 μM, 0,02 μM, 0,007 μM, 0,61 μM, 0,04 μM y 0,1 μM para HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, HDAC10 y HDAC11, respectivamente. MC1742 puede aumentar los niveles de acetil-H3 y acetil-tubulina e inhibe el crecimiento de células madre cancerosas. MC1742 puede inducir la detenciÓn del crecimiento, la apoptosis y la diferenciaciÓn en sarcoma CSC.
- GC11949 MI-192 MI-192 es un inhibidor selectivo de HDAC2 y HDAC3 con IC50 de 30 nM y 16 nM, respectivamente.
- GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 es un derivado basado en arilsulfonamida con una potente capacidad inhibidora de HDAC. MPT0B390, inductor de TIMP3, inhibe el crecimiento tumoral, la metÁstasis y la angiogénesis. MPT0B390 muestra actividad antiproliferativa contra la lÍnea celular de cÁncer de colon humano HCT116 con un GI50 de 0,03 μM.
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 es un inhibidor HDAC selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM para HDAC1, HDAC2 y HDAC6, respectivamente. MPT0E028 reduce la viabilidad de los linfomas de células B al inducir la apoptosis y posee una potente capacidad de orientaciÓn directa de Akt y reduce la fosforilaciÓn de Akt en el linfoma de células B. MPT0E028 tiene buena actividad anticancerÍgena.
- GC62308 MPT0G211 MPT0G211 es un inhibidor de HDAC6 potente, activo por vÍa oral y selectivo (IC50=0,291nM).