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Histone Acetyltransferases

Histone acetyltransferases (HATs) are a diverse group of enzymes catalyzing a posttranslational modification of acetylation in which the acetyl group from the acetyl-CoA cofactor is transferred to the Nζ nitrogen of the target lysine side chain within histones. Based on the sequence divergence within the HAT domain, HATs is classified into at least five distinct families, including HAT1 family, Gcn5/PCAF family, MYST family, p300/CBP family and Rtt109 family. Despite the sequence divergence, a structurally conserved core region has been identified within each of the protein families, which contains a three-stranded β-sheet with a α—helix corresponding to the A and D regions of the Gcn5-related N-acetyltransferases (GNAT) proteins.

Products for  Histone Acetyltransferases

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    (R)(+)Etomoxir

     La sal sÓdica de etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) es un inhibidor irreversible de la carnitina palmitoiltransferasa 1a (CPT-1a), inhibe la oxidaciÓn de Ácidos grasos (FAO) a través de CPT-1a e inhibe la oxidaciÓn del palmitato en humanos, ratas y conejillo de indias. (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Chemical Structure
  3. GC41984 1-Alaninechlamydocin La 1-alanina clamidocina, un tetrapéptido cÍclico, es un potente inhibidor de HDAC (IC50 = 6,4 nM). La 1-alaninaclamidocina induce la detenciÓn del ciclo celular G2/M y la apoptosis en células MIA PaCa-2. 1-Alaninechlamydocin Chemical Structure
  4. GC42466 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)

    Click Tag 4pentynoylCoA

     Protein acetylation is a reversible, post-translational modification regulated by lysine acetyltransferases and deacetylases and plays a key role in regulating gene expression. 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  5. GC32677 A-485 A-485 es un inhibidor potente y selectivo de p300/CBP (parálogo de acetiltransferasa de histonas/proteína de unión a CREB) con un IC50 de 60nM para la HAT de p300. A-485 inhibe la actividad de los dominios p300-BHC (bromodominio HAT-C/H3) y CBP-BHC con un IC50 de 9.8nM y 2.6nM, respectivamente. A-485 Chemical Structure
  6. GC12917 Acetaminophen

    4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol

    Un inhibidor de COX

     Acetaminophen Chemical Structure
  7. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3 Chemical Structure
  8. GC10226 Butyrolactone 3 La butirolactona 3 (MB-3) es un inhibidor especÍfico de molécula pequeÑa de la histona acetiltransferasa Gcn5 (IC50 = 100 μM), que tiene una alta afinidad por la enzima Gcn5 comparable a la de su sustrato natural, la histona H3. Butyrolactone 3 Chemical Structure
  9. GC12733 C646 C646 es un inhibidor selectivo y competitivo de histona acetiltransferasa p300 con Ki de 400 nM, y es menos potente para otras acetiltransferasas. C646 Chemical Structure
  10. GC40767 CAY10669 CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid. CAY10669 Chemical Structure
  11. GC43192 CAY10685 CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions. CAY10685 Chemical Structure
  12. GC68841 CBP/p300-IN-10

    CBP/p300-IN-10 es un inhibidor eficiente de la histona acetiltransferasa EP300 y CREBBP, con IC50 de 26 nM y 39 nM respectivamente.

     CBP/p300-IN-10 Chemical Structure
  13. GC73365 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20 es un potente y selectivo inhibidor de p300/CBP, con un pIC50 de 10.1 para p300. CBP/p300-IN-20 Chemical Structure
  14. GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3, un inhibidor de histona acetiltransferasa p300/CBP, Compuesto 6, se obtiene de la patente WO 2019049061 A1. CBP/p300-IN-3 Chemical Structure
  15. GC33028 CF53 CF53 es un inhibidor muy potente, selectivo y activo por vÍa oral de la proteÍna BET, con una Ki de <1 nM, una Kd de 2,2 nM y una IC50 de 2 nM para BRD4 BD1. CF53 se une a los dominios BD1 y BD2 de las proteÍnas BRD2, BRD3, BRD4 y BRDT BET con altas afinidades, muy selectivas sobre las proteÍnas que no contienen bromodominio BET. CF53 muestra una potente actividad antitumoral tanto in vitro como in vivo. CF53 Chemical Structure
  16. GC11539 CI 976

    PD 128042

     CI 769 (CI 769) es un inhibidor potente, oralmente activo y selectivo de ACAT (acil coenzima A: colesterol aciltransferasa) con una IC50 de 73 nM. CI 976 Chemical Structure
  17. GC62669 CPI-1612 CPI-1612 es un inhibidor de la histona acetiltransferasa (HAT) EP300/CBP activo por vÍa oral muy potente con una IC50 de 8,1 nM para EP300 HAT. CPI-1612 tiene una actividad anticancerÍgena. CPI-1612 Chemical Structure
  18. GC10382 CPI-637 CPI-637 es un inhibidor selectivo y potente del bromodominio CBP/EP300 con valores IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM y 11,0 μM para CBP, EP300 y BRD4 BD-1, respectivamente, y una EC50 de 0,3 μM para CBP. CPI-637 Chemical Structure
  19. GC39365 CPTH2 CPTH2 es un potente inhibidor de histona acetiltransferasa (HAT). CPTH2 inhibe selectivamente la acetilaciÓn de la histona H3 por Gcn5. CPTH2 induce la apoptosis y disminuye la invasividad de una lÍnea celular de carcinoma renal de células claras (ccRCC) a través de la inhibiciÓn de la acetiltransferasa p300 (KAT3B). CPTH2 Chemical Structure
  20. GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (clorhidrato) es un potente inhibidor de histona acetiltransferasa (HAT). CPTH2 (clorhidrato) inhibe selectivamente la acetilación de la histona H3 por Gcn5. CPTH2 (clorhidrato) induce la apoptosis y disminuye la invasividad de una línea celular de carcinoma renal de células claras (ccRCC) a través de la inhibición de la acetiltransferasa p300 (KAT3B). CPTH2 (hydrochloride) Chemical Structure
  21. GC43321 CPTH6 (hydrobromide) CPTH6 is a thiazole derivative that inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF but not p300 or CBP. CPTH6 (hydrobromide) Chemical Structure
  22. GC19891 CTB

    Cholera Toxin B subunit

     CTB es un potente activador de histona acetiltransferasa p300. CTB Chemical Structure
  23. GC14524 CTPB CTPB es un buen activador de la enzima p300 histona acetil transferasa (HAT). CTPB Chemical Structure
  24. GC14787 Curcumin

    Indian Saffron, Turmeric yellow

    Un pigmento amarillo con diversas actividades biológicas.

     Curcumin Chemical Structure
  25. GC40226 Curcumin-d6 La curcumina D6 (diferuloilmetano D6) es una curcumina marcada con deuterio (cÚrcuma amarilla). Curcumin-d6 Chemical Structure
  26. GC63627 DCH36_06 DCH36_06 es un inhibidor potente y selectivo de p300/CBP con IC50 de 0,6 μM y 3,2 μM para p300 y CBP, respectivamente. InhibiciÓn de p300/CBP mediada por DCH36_06 que conduce a hipoacetilaciÓn en H3K18 en células leucémicas. Actividad antitumoral. DCH36_06 Chemical Structure
  27. GC14490 Donepezil HCl El clorhidrato de donepezilo (E2020) es un inhibidor selectivo y reversible de la AChE con una IC50 de 6,7 nM para la actividad de la AChE. Donepezil HCl Chemical Structure
  28. GC73397 DS-9300 DS-9300 es un potente inhibidor selectivo de EP300/CBP HAT con un valor de IC50 de 28 nM. DS-9300 Chemical Structure
  29. GC31245 EML 425 EML425 es un potente y selectivo inhibidor de la proteÍna de uniÓn a CREB (CBP)/p300 con IC50 de 2,9 y 1,1 μM, respectivamente. EML 425 Chemical Structure
  30. GC13474 Garcinol

    Camboginol

     El garcinol, una benzofenona poliisoprenilada extraÍda de Garcinia indica, ejerce propiedades anticolinesterasa frente a la acetilcolinesterasa (AChE) y la butirilcolinesterasa (BChE) con IC50 de 0,66 μM y 7,39 μM, respectivamente. Garcinol Chemical Structure
  31. GC32960 GNE-049 GNE-049 es un inhibidor de CBP muy potente y selectivo con una IC50 de 1,1 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-049 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 12 nM y 4200 nM, respectivamente. GNE-049 Chemical Structure
  32. GC33212 GNE-207 GNE-207 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral del bromodominio de CBP, con un IC50 de 1 nM, exhibe un Índice selectivo de> 2500 veces contra BRD4 (1). GNE-207 muestra una excelente potencia CBP, con un EC50 de 18 nM para la expresiÓn de MYC en células MV-4-11. GNE-207 Chemical Structure
  33. GC32747 GNE-272 GNE-272 es un inhibidor potente y selectivo de CBP/EP300 con valores IC50 de 0,02, 0,03 y 13 μM para CBP, EP300 y BRD4, respectivamente. GNE-272 también es una sonda in vivo selectiva para CBP/EP300. GNE-272 Chemical Structure
  34. GC32081 GNE-781 GNE-781 es un inhibidor de CBP selectivo, muy potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 0,94 nM en el ensayo TR-FRET. GNE-781 también inhibe BRET y BRD4(1) con IC50 de 6,2 nM y 5100 nM, respectivamente. GNE-781 muestra actividad antitumoral en un modelo de xenoinjerto de LMA MOLM-16. GNE-781 Chemical Structure
  35. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 es una sonda quÍmica para el bromodominio PCAF/GCN5 con un pIC50 de 7,4±0,11 para PCAF en un ensayo de transferencia de energÍa por resonancia de fluorescencia con resoluciÓn temporal (TR-FRET). GSK 4027 Chemical Structure
  36. GC30714 GSK4028 GSK4028 es el control negativo enantiomérico de GSK4027, que es una sonda quÍmica de bromodominio PCAF/GCN5, el pIC50 de GSK4028 es 4,9 en un ensayo de transferencia de energÍa por resonancia de fluorescencia con resoluciÓn temporal (TR-FRET). GSK4028 Chemical Structure
  37. GC12009 HAT Inhibitor II

    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

     El inhibidor HAT II (compuesto 2c) es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la histona acetiltransferasa p300, con una IC50 de 5 μM. HAT Inhibitor II muestra actividad anti-acetilasa en células de mamÍfero. HAT Inhibitor II Chemical Structure
  38. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 es un inhibidor de HAT, utilizado en la investigaciÓn del cÁncer. HAT-IN-1 Chemical Structure
  39. GC43837 Histone H3 Peptide Substrate (1-21)

    H3 Peptide

     Histone H3 undergoes many modifications including acetylation, methylation, and phosphorylation that are important for regulation of gene transcription. Histone H3 Peptide Substrate (1-21) Chemical Structure
  40. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 es un inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna competitivo de acetil-lisina especÍfico y potente, que inhibe los bromodominios CBP/p300, mejora la acetilaciÓn por p300. I-CBP112 Chemical Structure
  41. GC50721 iP300w iP300w Chemical Structure
  42. GC15836 IWP 12

    Inhibitor of Wnt Production-12

     IWP 12 es un potente inhibidor de puercoespín (PORCN) e inhibe la señalización Wnt autónoma celular con una IC50 de 15 nM. IWP 12 Chemical Structure
  43. GC73536 JET-209 JET-209 es un potente degrador PROTAC CBP/p300, con valores de DC50 de 0.05 nM y 0.2 nM para CBP y p300. JET-209 Chemical Structure
  44. GC73483 KAT modulator-1 KAT modulator-1 (compuesto 3) es un modulador KAT. KAT modulator-1 Chemical Structure
  45. GC69326 KAT6-IN-1

    KAT6-IN-1 es un inhibidor efectivo de KAT6. KAT6-IN-1 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

     KAT6-IN-1 Chemical Structure
  46. GC91622 KAT8 Inhibitor 19

    Lysine Acetyltransferase 8 Inhibitor 19

     KAT8 inhibitor 19 is an inhibitor of lysine acetyltransferase 8 (KAT8; IC50 = 12.1 µM). KAT8 Inhibitor 19 Chemical Structure
  47. GC45503 L-Moses (hydrochloride)

    L-45

       L-Moses (hydrochloride) Chemical Structure
  48. GC15731 L002

    p300/CBP Inhibitor VI, NSC 764414

     L002 es un inhibidor de la acetiltransferasa p300 (KAT3B) potente, permeable a las células, reversible y especÍfico con una IC50 de 1,98 μM. L002 Chemical Structure
  49. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA Chemical Structure
  50. GC73460 MC4171 MC4171 (compuesto 34) es un inhibidor selectivo de KAT8 (IC50=8.1 µM). MC4171 Chemical Structure
  51. GC15049 MCB-613 MCB-613 es un potente 'estimulador' (SMS) de molécula pequeÑa coactivador del receptor de esteroides SRC, superestimula la actividad transcripcional de los SRC. (ROS).MCB-613 es un SMS que se dirige a oncogenes que pueden explotarse como agentes anticancerÍgenos sobreestimulando el programa oncogénico SRC. MCB-613 Chemical Structure
  52. GC11439 MG 149

    Tip60 HAT inhibitor

     MG149 (inhibidor Tip60 HAT) es un inhibidor Tip60 selectivo y potente con IC50 de 74 uM, potencia similar para MOF (IC50= 47 uM); poco potente para PCAF y p300 (IC50 >200 uM). MG 149 Chemical Structure
  53. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 es un inhibidor de la proteÍna MOZ, miembro de las histonas acetiltransferasas, con una IC50 de 125 μM. MOZ-IN-2 Chemical Structure
  54. GC73228 MS78 MS78 es una acetilación dirigida a la quimera (AceTAC) que acetilla proteína suprestumoral p53. MS78 Chemical Structure
  55. GC61841 Naphthol AS-E Naphthol AS-E es un inhibidor potente y permeable a las células de la interacciÓn KIX-KID. Naphthol AS-E se une directamente al dominio KIX de CBP (Kd: 8,6 μM), bloquea la interacciÓn entre el dominio KIX y el dominio KID de CREB con IC50 de 2,26 μM. Naphthol AS-E se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. Naphthol AS-E Chemical Structure
  56. GC18750 NEO2734

    EP31670

     NEO2734 (EP31670) es un inhibidor selectivo de bromodominio dual p300/CBP y BET activo por vÍa oral, con valores IC50 de <30 nM para los bromodominios p300/CBP y BET. NEO2734 es activo en el cÁncer de prÓstata mutante SPOP y de tipo salvaje. NEO2734 Chemical Structure
  57. GC62248 NiCur NiCur es un inhibidor potente y selectivo de histona acetiltransferasa (HAT) de CBP con un valor IC50 de 0,35 μμ. NiCur, que bloquea la actividad HAT de CBP y regula a la baja la activaciÓn de p53 en caso de estrés genotÓxico. NiCur se puede utilizar para realizar estudios mecanÍsticos sin afectar la expresiÓn de las proteÍnas diana. NiCur Chemical Structure
  58. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 es un potente inhibidor de PCAF, con un IC50 de 5,71 μM (PCAF/H31-21). NSC 694621 muestra una buena actividad de inhibiciÓn de la proliferaciÓn de células cancerosas. NSC 694621 Chemical Structure
  59. GC69597 NSC 694623

    NSC 694623 es un inhibidor efectivo de la histona acetiltransferasa (HAT) y tiene una IC50 de 15.9 μM para el factor relacionado con HAT p300/CBP recombinante (PCAF). NSC 694623 también muestra actividad anti-proliferativa en ciertas células cancerosas. Por lo tanto, NSC 694623 puede ser utilizado en investigaciones contra el cáncer.

     NSC 694623 Chemical Structure
  60. GC14103 NSC228155 NSC228155 es un activador de EGFR, se une a la región extracelular de EGFR y mejora la fosforilación de tirosina de EGFR. NSC228155 también es un potente inhibidor de la interacción KIX-KID, inhibe el dominio inducible por quinasa (KID) de CREB y el dominio que interactúa con KID (KIX) de CBP, con una IC50 de 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure
  61. GC11972 NU 9056 Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively). NU 9056 Chemical Structure
  62. GC69669 PCAF-IN-2

    PCAF-IN-2 (compuesto 17) es un inhibidor efectivo de PCAF, con un valor IC50 de 5.31 µM. PCAF-IN-2 muestra actividad antitumoral. CAF-IN-2 induce apoptosis y bloqueo del ciclo celular en la fase G2/M.

     PCAF-IN-2 Chemical Structure
  63. GC62247 PF-9363

    CTx-648

     PF-9363 (CTx-648) es el primer inhibidor de KAT6A/KAT6B potente y altamente selectivo de su clase. PF-9363 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. PF-9363 Chemical Structure
  64. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride El clorhidrato de PF-CBP1 es un inhibidor altamente selectivo del bromodominio de la proteÍna de uniÓn a CREB (CBP BRD). PF-CBP1 hydrochloride Chemical Structure
  65. GC36975 Procyanidin B3

    (+)-Catechin-(4α→8)-(+)-catechin, Proanthocyanidin B3, Procyanidol B3

     La procianidina B3 es un producto natural, actÚa como un inhibidor especÍfico de HAT, se une al otro sitio de p300 en lugar del sitio activo, inhibe selectivamente la acetilaciÓn del receptor de andrÓgenos mediada por p300. La procianidina B3 no tiene efecto sobre HDAC o HMT (histona metiltransferasa). Procyanidin B3 Chemical Structure
  66. GC63405 PU139 PU139 es un potente inhibidor de pan-histona acetiltransferasa (HAT). PU139 bloquea la proteÍna HAT Gcn5, p300/CBP-associated factor (PCAF), CREB (cAMP response element-binding) (CBP) y p300 con IC50 de 8,39, 9,74, 2,49 y 5,35 μM, respectivamente. PU139 Chemical Structure
  67. GC11430 Remodelin Remodelin es un inhibidor de pequeñas moléculas de la N-acetiltransferasa 10 (NAT10). La desregulación de la N-acetiltransferasa 10 (NAT10) está asociada con el desarrollo de muchos tipos de tumores. Remodelin Chemical Structure
  68. GC32880 TPOP146 TPOP146 es un inhibidor selectivo del bromodominio de benzoxazepina CBP/P300 con valores de Kd de 134 nM y 5,02 μM para CBP y BRD4. TPOP146 Chemical Structure
  69. GC41638 TSI-01 TSI-01 es un inhibidor selectivo de la lisofosfatidilcolina aciltransferasa 2 (LPCAT2) con valores de IC50 de 0.47 y 3.02 µM para LPCAT2 y LPCAT1 humanos, respectivamente. TSI-01 Chemical Structure
  70. GC45094 TTK21 TTK21 es un activador de las histonas acetiltransferasas CBP/p300. TTK21 Chemical Structure
  71. GC10931 VULM 1457 VULM 1457 es un potente inhibidor de la colesterol aciltransferasa (acil-CoA). VULM 1457 Chemical Structure
  72. GC18154 WM-1119 WM-1119 es un inhibidor de KAT6A muy potente y selectivo, con una IC50 de 0,25 μM para KAT6A en células de linfoma, los valores de KD de uniÓn de WM-1119 con KAT6A, KAT5 y KAT7 son 2 nM, 2,2 μM, 0,5 μM, respectivamente. WM-1119 Chemical Structure
  73. GC62104 WM-3835 WM-3835 es un inhibidor potente y altamente especÍfico de HBO1 (KAT7 o MYST2) y se une directamente al sitio de uniÓn de acetil-CoA de HBO1 33. WM-3835 activa la apoptosis mientras inhibe la proliferaciÓn, migraciÓn e invasiÓn de células de osteosarcoma (OS). WM-3835 tiene actividad antitumoral e inhibe potentemente el crecimiento del xenoinjerto de pOS-1 en ratones. WM-3835 Chemical Structure
  74. GC18153 WM-8014

    WM8014,WM 8014

     WM-8014 es un inhibidor de MOZ, un miembro de las histonas acetiltransferasas, con una IC50 de 55 nM. WM-8014 Chemical Structure
  75. GC31099 YF-2 YF-2 es un activador de acetiltransferasa de histona permeable a la barrera hematoencefÁlica altamente selectivo, acetila H3 en el hipocampo, con EC50 de 2,75 μM, 29,04 μM y 49,31 μM para CBP, PCAF y GCN5, respectivamente, no muestra ningÚn efecto sobre HDAC . YF-2 Chemical Structure
  76. GC12934 YM 750 YM 750 es un potente inhibidor de acil-CoA:colesterol aciltransferasa (ACAT) (IC50 \u003d 0,18 μM). YM 750 Chemical Structure

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