mGluR
The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.
Products for mGluR
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GC12394
(±)-trans-ACPD
Trans-(±)-ACP
(±)-trans-ACPD, un agonista de los receptores metabotrópicos, produce movilización de calcio y una corriente interna en neuronas de Purkinje cerebelosas cultivadas. -
GC50245
(+/-)-ADX 71743
Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
-
GC61646
(-)-Camphoric acid
El Ácido (-)-canfÓrico es el enantiÓmero menos activo del Ácido canfÓrico.
-
GC34963
(1R,2S)-VU0155041
(1R,2S)-VU0155041, regioisÓmero Cis de VU0155041, es un agonista parcial de mGluR4 con una CE50 de 2,35 μM.
-
GC34985
(R)-ADX-47273
(R)-ADX-47273 es un potente modulador alostérico positivo de mGluR5, con un EC50 de 168 nM para potenciaciÓn.
-
GC71532
(rel)-Eglumegad
(rel)-Eglumegad rel-LY354740 es una configuración relativa de Eglumegad.
-
GC12279
(RS)-MCPG
alpha-MCPG
(RS)-MCPG (alfa-MCPG) es un antagonista competitivo y selectivo del receptor metabotrÓpico de glutamato (mGluR) del grupo I/grupo II. -
GC16349
(S)-MCPG
(+)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (S)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (+)-MCPG
(S)-MCPG ((+)-MCPG) es un potente antagonista del receptor metabotrÓpico de glutamato (mGluRs) del grupo I/II y el isÓmero activo de (RS)-MCPG. -
GC73083
(S,S)-BMS-984923
(S,S)-BMS-984923 es un S, s-enantiómero menos activo de BMS-984923.
-
GC50125
ABP 688
ABP 688 es un antagonista de mGluR5 humano de alta afinidad con anKi de 1,7 nM.
-
GC14036
ACPT-II
metabotropic receptor antagonist
-
GC10494
ADX-47273
ADX-47273 es un modulador alostérico positivo mGluR5 (PAM) potente, selectivo y penetrante en el cerebro, con un EC50 de 0,17 μM para la potenciaciÓn de la respuesta de glutamato (50 nM).
-
GC30793
ADX88178
ADX88178 es un potente modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 4 (mGluR4 PAM) con una EC50 de 4 nM para mGluR4 humano.
-
GC63922
AMN082 free base
La base libre AMN082, un agonista mGluR7 selectivo, activo por vÍa oral y penetrante en el cerebro, activa directamente la seÑalizaciÓn del receptor a través de un sitio alostérico en el dominio transmembrana.
-
GC65389
Auglurant
VU0424238
Auglurant (VU0424238) es un antagonista mGlu5 novedoso y selectivo con un valor IC50 de 11 nM (rata) y un valor IC50 de 14 nM (humano). -
GC46092
AZ 12216052
AZ 12216052 es un modulador alostérico positivo de mGluR8 y ayuda a mGluR8 a modular la entrada de seÑales a las células ganglionares de la retina.
-
GC35446
AZD 2066
AZD 2066 es un antagonista de mGluR5 selectivo, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro.
-
GC60614
AZD 2066 hydrate
El hidrato de AZD 2066 es un antagonista de mGluR5 selectivo, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro.
-
GC31233
AZD 9272
AZD 9272 es un antagonista de mGluR5 que penetra en el cerebro.
-
GC31097
AZD-8529
AZD-8529 es un modulador alostérico positivo potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral de mGluR2, con un EC50 de 285 nM, y no muestra respuestas moduladoras alostéricas positivas a 20-25 M en el mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 y 8 subtipos.
-
GC60065
AZD-8529 mesylate
El mesilato de AZD-8529 es un modulador alostérico positivo potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral de mGluR2, con un EC50 de 285 nM, y no muestra respuestas moduladoras alostéricas positivas a 20-25 M en el mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 y 8 subtipos.
-
GC72900
AZD6538
AZD6538 es un potente modulador alostérico mGluR5 negativo, selectivo y penetrante cerebral.
-
GC12510
BINA
BINA, MRLSD 230
BINA (BINA) es un potenciador selectivo de mGluR2 humano (hmGluR2) para el tratamiento de muchos trastornos neurolÓgicos. -
GC68784
BMS-984923
BMS-984923 es un modulador alostérico negativo efectivo de mGluR5, con una buena afinidad (Ki = 0.6 nM), y tiene una buena biodisponibilidad oral y permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica. BMS-984923 puede inhibir eficazmente la interacción entre PrPC-mGluR5, suprimiendo la señal patológica Aβo sin afectar la señal fisiológica del ácido glutámico.
-
GC31081
BMT-145027
BMT-145027 es un modulador alostérico positivo de mGluR5 sin actividad agonista inherente, exhibe un EC50 de 47 nM.
-
GC65081
CALP1 TFA
CALP1 TFA es un agonista de calmodulina (CaM) (Kd de 88 μM) con uniÓn al sitio de uniÓn CaM EF-hand/Ca2+-.
-
GC70277
CBiPES
CBiPES es un potente modulador alostérico positivo de mGlu2 con un valor de EC50 de 92,8 nM.
-
GC33146
CFMTI
CFMTI inhibe la movilizaciÓn de Ca2+ intracelular inducida por L-glutamato en células CHO que expresan mGluR1a humano y de rata, con IC50 de 2,6 y 2,3 nM, respectivamente.
-
GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2. -
GC17963
CHPG Sodium salt
La sal sÓdica de CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2.
-
GC13426
CPPHA
A positive allosteric modulator of the mGluR5
-
GC16619
CTEP (RO4956371)
RO 4956371; mGluR5 inhibitor
CTEP (RO4956371) (RO 4956371) es un nuevo antagonista alostérico biodisponible por vÍa oral, de acciÓn prolongada, del receptor mGlu5 con una IC50 de 2,2 nM, y muestra una selectividad >1000 veces mayor que otros receptores mGlu. -
GC68915
CVN636
CVN636 es un agonista selectivo de la variante alósterica del mGluR7 que se administra por vía oral y tiene una EC50 de 7 nM para el hu mGluR7. CVN636 tiene permeabilidad en el sistema nervioso central (SNC).
-
GC33154
DFMTI (MK5435)
MK5435
DFMTI (MK5435) puede bloquear completamente la respuesta de glutamato rmGlu1 L757V. -
GC38029
DHPG
DL-3,5-Dihydroxyphenylglycine, (R,S)-3,5-Dihydroxyphenylglycine
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) es un aminoÁcido que actÚa como un agonista selectivo y potente del grupo I mGluR (mGluR 1 y mGluR 5), no muestra ningÚn efecto sobre los grupos II o III mGluR . -
GC16523
Dipraglurant
-
GC13192
E4CPG
(R,S)-α-Ethyl-4-carboxyphenylglycine
E4CPG ((RS)-ECPG) es un antagonista del receptor metabotrÓpico de glutamato (mGluR) del Grupo I/Grupo II. -
GC71533
Eglumegad hydrochloride
Eglumegad hydrochloride es un altamente potente y selectivo agonista del receptor del grupo II (mGlu2/3) con IC50s de 5 y 24 nM en los receptores humanos mGlu2 y mGlu3, respectivamente.
-
GC69095
Fasoracetam
NS 105
Fasoracetam (NS 105) is an activator of the metabotropic glutamate receptor (mGluR) in its metabolic form. Fasoracetam (NS 105) has potential for researching attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and Alzheimer's disease (AD).
-
GC11766
Fenobam
Fenobam es un antagonista de mGluR5 selectivo, activo por vÍa oral y penetrante en el cerebro que actÚa en un sitio modulador alostérico (Kds de 54 y 31 nM para receptores mGlu5 recombinantes humanos y de rata, respectivamente).
-
GC34081
FITM
FITM es un modulador alostérico negativo del receptor mGlu1 con una Ki de 2,5 nM.
-
GC36064
Foliglurax
PXT002331
Foliglurax (PXT002331) es un modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 4 altamente selectivo y potente que penetra en el cerebro (mGluR4 PAM) con una EC50 de 79 nM. -
GC31077
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride))
PXT002331 (monohydrochloride)
El monoclorhidrato de foliglurax (PXT002331 (monoclorhidrato)) (PXT002331 monoclorhidrato) es un modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 4 altamente selectivo y potente que penetra en el cerebro (mGluR4 PAM), con una EC50 de 79 nM. -
GC30224
FPTQ
FPTQ es un potente antagonista de mGluR1 con valores IC50 de 6 nM y 1,4 nM para mGluR1 humano y de ratÓn, respectivamente.
-
GC50087
FTIDC
FTIDC es un antagonista del receptor de glutamato metabotrÓpico alostérico (mGluR) 1 selectivo, no competitivo, activo por vÍa oral con una IC50 de 5,8 nM para mGluR1a humano.
-
GC63008
HTL14242
HTL0014242
HTL14242 (HTL0014242) es una NAM de mGlu5 avanzada y activa por vÍa oral con un pKiy un pIC50 de 9,3 y 9,2, respectivamente. -
GC50497
JF-NP-26
JF-NP-26, un derivado fotoenjaulado inactivo de raseglurant, es el primer modulador alostérico negativo del receptor mGlu5 enjaulado.
-
GC17217
JNJ 16259685
JNJ 16259685 es un antagonista selectivo del receptor mGlu1 e inhibe la activación sináptica de mGlu1 de manera dependiente de la concentración con IC50 de 19 nM.
-
GC30819
JNJ-40411813 (ADX-71149)
ADX-71149
JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) es un nuevo modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 2 (mGlu2R) con EC50 de 147 nM. -
GC19207
JNJ-42153605
JNJ-42153605 es un modulador alostérico positivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 2 (mGlu2) con una EC50 de 17 nM.
-
GC17932
L-AP4
L(+)2amino4phosphorobutanoic acid, LAPB
L-AP4 (L-APB) es un agonista potente y especÍfico para los mGluR del grupo III, con CE50 de 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM para los receptores mGlu4, mGlu8, mGlu6 y mGlu7, respectivamente. -
GC61537
L-AP4 monohydrate
L-APB monohydrate
El monohidrato de L-AP4 (L-APB) es un agonista potente y especÍfico para los mGluR del grupo III, con CE50 de 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM para los receptores mGlu4, mGlu8, mGlu6 y mGlu7, respectivamente. -
GC17823
L-Cysteinesulfinic acid
El Ácido L-cisteÍnasulfÍnico es un potente agonista de varios receptores metabotrÓpicos de glutamato (mGluR) de rata con pEC50 de 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 y 3,94 para mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 y mGluR8, respectivamente .
-
GC46165
L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)
L-CSA
El Ácido L-cisteÍnasulfÍnico (hidrato) es un potente agonista de varios receptores metabotrÓpicos de glutamato (mGluR) de rata con pEC50 de 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 y 3,94 para mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 y mGluR8, respectivamente . -
GC17498
L-Glutamine
L-Gln, (+)-Glutamine, (S)-2,5-Diamino-5-Oxopentanoic Acid, NSC 27421
La L-glutamina (Ácido L-glutÁmico 5-amida) es un aminoÁcido no esencial presente en abundancia en todo el cuerpo e involucrado en muchos procesos metabÓlicos. -
GC65068
L-Glutamine 15N
L-Glutamic acid 5-amide 15N
-
GC68381
L-Glutamine-1-13C
L-Glutamic acid 5-amide-1-13C
-
GC65971
L-Glutamine-13C5
L-Glutamic acid 5-amide-13C5
L-Glutamina-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) es la L-Glutamina marcada con 13C. La L-glutamina (Ácido L-glutÁmico 5-amida) es un aminoÁcido no esencial presente en abundancia en todo el cuerpo e involucrado en muchos procesos metabÓlicos. L-Glutamina proporciona una fuente de carbono para la oxidaciÓn en algunas células. -
GC69372
L-Glutamine-13C5,15N2
L-Glutamic acid 5-amide-13C5,15N2
L-Glutamina-13C5,15N2 es L-Glutamina marcada con 13C y 15N. La L-Glutamina (ácido L-glutámico 5-amida) es un aminoácido no esencial que se encuentra en grandes cantidades en el cuerpo humano y participa en muchos procesos metabólicos. La L-Glutamina proporciona una fuente de carbono para la oxidación en algunas células.
-
GC68442
L-Glutamine-15N-1
L-Glutamic acid 5-amide-15N-1
-
GC67974
L-Glutamine-15N2
L-Glutamic acid 5-amide-15N2
-
GC69373
L-Glutamine-5-13C
L-Glutamic acid 5-amide-5-13C
L-Glutamine-5-13C es L-Glutamina marcada con 13C. La L-Glutamina (ácido L-glutámico 5-amida) es un aminoácido no esencial que se encuentra en grandes cantidades en el cuerpo humano y participa en muchos procesos metabólicos. La L-Glutamina proporciona una fuente de carbono para la oxidación en algunas células.
-
GC50025
Lamotrigine isethionate
Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
-
GC15992
Lu AF21934
Lu AF21934 es un modulador alostérico positivo del receptor mGlu4 selectivo y penetrante en el cerebro con una CE50 de 500 nM para el receptor mGlu4.
-
GC50053
LY 341495 disodium salt
Potent and selective group II mGlu antagonist; disodium salt of LY 341495
-
GC10605
LY 354740
LY 354740 (LY354740) es un agonista del receptor del grupo II (mGlu2/3) altamente potente y selectivo con IC50 de 5 y 24 nM en receptores humanos transfectados mGlu2 y mGlu3, respectivamente.
-
GC12831
LY 367385
LY 367385 es un antagonista de mGluR1a altamente selectivo y potente.
-
GC36504
LY 541850
LY 541850 se reivindica a partir de receptores de glutamato (mGlu) ionotrÓpicos y metabotrÓpicos humanos expresados en células no neuronales.
-
GC31066
LY2794193
LY2794193 es un agonista del receptor mGlu3 muy potente y selectivo (hmGlu3 Ki = 0,927 nM, EC50 = 0,47 nM; hmGlu2 Ki = 412 nM, EC50 = 47,5 nM).
-
GC36506
LY2812223
LY2812223 es un agonista del receptor mGlu2 funcionalmente selectivo y muy potente con afinidad de uniÓn de mGlu2 por mGlu2 y mGlu3 (Ki = 144 nM y 156 nM, respectivamente).
-
GC36509
LY3020371 hydrochloride
El clorhidrato de LY3020371 es un antagonista potente y selectivo del receptor metabotrÓpico de glutamato 2/3 (mGlu2/3) con Ki de 5,3 y 2,5 nM, bloquea de forma potente la formaciÓn de AMPc con IC50 de 16,2 nM.
-
GC14555
LY341495
Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
-
GC61816
LY367385 hydrochloride
El clorhidrato de LY367385 es un antagonista de mGluR1a altamente selectivo y potente.
-
GC11182
LY404039
LY404039 es un agonista de mGluR2 y mGluR3 potente, selectivo y oralmente activo con Kis de 149 nM y 92 nM para mGluR2 y mGluR3 humanos recombinantes, respectivamente.
-
GC72895
LY456066
LY456066 es un antagonista selectivo no competitivo de los receptores metabotróde glutamato (mGluR1) con un valor de IC50 de 52,0 nM.
-
GC64319
LY487379
LY487379 es un modulador alostérico positivo de mGluR2 humano selectivo (PAM).
-
GC30778
Mavoglurant (AFQ056)
Mavoglurant (AFQ056) (AFQ056) es un antagonista de mGluR5 potente, selectivo, no competitivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 30 nM.
-
GC30303
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate)
AFQ-056 racemate
El racemato de Mavoglurant (AFQ-056 racemato) (AFQ-056 racemate) es el racemato de Mavoglurant. -
GC30991
Methoxy-PEPy
Metoxi-PEPy es un antagonista del receptor mGlu5 potente y altamente selectivo con IC50 de 1 nM.
-
GC11954
mGlu2 agonist
-
GC70637
mGluR2 modulator 1
mGluR2 modulator 1 (compound 95) is a potent and BBB-penetrated mGluR2 (metabotropic glutamate receptor-2) positive allosteric modulator, with an EC50 of 0.03 μM.
-
GC71331
mGluR5 antagonist-1
mGluR5 antagonist-1 (compuesto 10) es un antagonista del mGluR5 de alta afinidad, con un valor de IC50 de 11,5 nM. mGluR5 antagonist-1 tiene efecto antidepresi.
-
GC46171
ML-396
VU0422288
ML-396 es un modulador alostérico positivo de mGluR del grupo III con valores EC50 de 108, 146 y 128 nM para mGluR4, mGluR7 y mGluR8, respectivamente en ensayos de movilizaciÓn de calcio. -
GC69475
ML353
ML353 es un ligando selectivo para el modulador alostérico negativo (SAM) de mGlu5, con un valor Ki de 18.2 nM. ML353 aumenta la afinidad por los sitios comunes de alosterismo y es 20 veces más potente que el compuesto herramienta SAM anterior, 5mpep. ML353 tiene aplicaciones potenciales en la resolución de la actividad intrínseca del SAM in vivo o como inhibidor activo molecular.
-
GC64218
MMPIP
MMPIP es un antagonista selectivo del receptor de glutamato metabotrÓpico alostérico 7 (mGluR7) (valores de KB 24 -30 nM).
-
GC10864
MPEP
MPEP es un antagonista del receptor mGlu5 potente, selectivo, no competitivo, oralmente activo y sistémicamente activo, con un IC50 de 36 nM para inhibir completamente la hidrÓlisis de fosfoinositida (PI) estimulada por quiscualato.
-
GC16172
MPEP Hydrochloride
MPEP Hydrochloride is a noncompetitive, selective, potent, orally active and systemically active mGlu5 receptor antagonist, with an IC50 of 36nM for completely inhibiting quisqualate-stimulated phosphoinositide (PI) hydrolysis.
-
GC17185
MSOP
MSOP es un antagonista selectivo del receptor metabotrÓpico de glutamato del grupo III con una KD aparente de 51 μM para el mGluR presinÁptico sensible a L-AP4.
-
GC11871
MTEP hydrochloride
A selective mGlu5a receptor antagonist
-
GC11966
O-Phospho-D-Serine
D-O-Phosphoserine,D-Serine-O-Phosphate,D-SOP
weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4
-
GC10123
O-Phospho-L-serine
Dexfosfoserine, L-Serine-O-Phosphate, L-SOP
La O-fosfo-L-serina es el precursor inmediato de la L-serina en la vÍa de sÍntesis de la serina y un agonista de los receptores mGluR del grupo III (mGluR4, mGluR6, mGluR7 y mGluR8); La O-fosfo-L-serina también actÚa como un antagonista débil de mGluR1 y un potente antagonista de mGluR2. -
GC12238
Oxomemazine
La oxomemazina es un bloqueador del receptor H1 de histamina a base de fenotiazina con propiedades antimuscarÍnicas pronunciadas.
-
GC17383
PHCCC
PHCCC es un antagonista de mGluR del grupo I con una IC50 de 3 μM. PHCCC es un modulador positivo selectivo del receptor mGlu4. Efecto antiparkinsoniano.
-
GC63150
Pomaglumetad methionil hydrochloride
LY2140023 hydrochloride
El clorhidrato de metionil de pomaglumetad (clorhidrato de LY2140023) es un profÁrmaco de metionina activo por vÍa oral del agonista selectivo del receptor mGlu2/3 LY404039. -
GC17401
RG7090
Basimglurant, RO4917523
RG7090 (RG7090) es un modulador alostérico negativo de mGlu5 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con una Kd de 1,1 nM. -
GC12485
Ro 67-7476
Ro 67-7476 es un potente modulador alostérico positivo de mGluR1 y potencia la liberaciÓn de calcio inducida por glutamato en células HEK293 que expresan mGluR1a de rata con una EC50 de 60,1 nM. Ro 67-7476 es un potente agonista de P-ERK1/2y activa la fosforilaciÓn de ERK1/2 en ausencia de glutamato aÑadido exÓgenamente (CE50 = 163,3 nM).
-
GC63173
RO0711401
RO0711401 es un modulador alostérico positivo selectivo y activo por vÍa oral del receptor mGlu1 con una EC50 de 56 nM.
-
GC50150
TASP 0433864
TASP 0433864 es un modulador alostérico positivo selectivo (PAM) del receptor metabotrópico de glutamato 2 (mGlu2) con valores EC50 de 199 nM y 206 nM frente a los receptores mGlu2 humanos y de rata, respectivamente.
-
GC11501
TCN 238
TCN 238 es un modulador alostérico positivo (PAM) del receptor mGlu4 biodisponible por vía oral con una EC50 de 1 μM.
-
GC70108
Valiglurax
VU0652957; VU2957
Valiglurax (VU0652957) es un modulador positivo selectivo y efectivo de mGlu4 por vía oral, con valores EC50 de 64.6 nM y 197 nM para GIRK hmGlu4 y rmGlu4 respectivamente. Valiglurax es un agente que penetra en el sistema nervioso central (SNC). Valiglurax se puede utilizar en la investigación del Parkinson.