Ras
Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.
Products for Ras
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC73101
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA es un potente degrader PROTAC SOS1.
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GC64657
(E/Z)-ZINC09659342
(E/Z)-ZINC09659342 es un inhibidor de la interacciÓn Lbc-RhoA.
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GC19541
(rac)-Antineoplaston A10
(rac)-Antineoplaston A10 es el racemato de Antineoplaston A10. Antineoplaston A10 es un inhibidor de Ras potencialmente para el tratamiento de glioma, linfoma, astrocitoma y cÁncer de mama.
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GC69904
(S)-JDQ-443
(S)-NVP-JDQ443
(S)-JDQ-443 es un isómero de JDQ-443. JDQ-443 es un inhibidor covalente oralmente efectivo y selectivo del KRAS G12C. JDQ-443 tiene actividad antitumoral.
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GC32770
1A-116
1A-116, un potente inhibidor de Rac1, es especÍfico para los residuos de W56, puede prevenir la activaciÓn de Rac1 inducida por EGF y bloquear la interacciÓn Rac1-P-Rex1. 1A-116 puede inducir la apoptosis e inhibir la proliferaciÓn celular, la migraciÓn y la progresiÓn del ciclo de una manera dependiente de la concentraciÓn. 1A-116 también demuestra una alta actividad antimetastÁsica in vivo.
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GC72854
6-CEPN
6-CEPN es un inhibidor del RAS.
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GC15478
6H05
6H05 es un inhibidor selectivo y alostérico del mutante oncogénico K-Ras (G12C).
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GC60533
6H05 (TFA)
6H05 TFA es un inhibidor selectivo y alostérico del mutante oncogénico K-Ras (G12C).
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GC34427
6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor)
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GC73765
ADT-007
ADT-007 es un potente inhibidor de pan-RAS activo por vía oral con fuertes efectos anticancerosos.
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GC19546
AMG-510 racemate
AMG-510 es el primer inhibidor de KRAS G12C en desarrollo clínico y conduce a la regresión de tumores KRAS G12C.
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GC35361
Antineoplaston A10
Antineoplaston A10, una sustancia natural en el cuerpo humano, es un inhibidor de Ras potencialmente para el tratamiento de glioma, linfoma, astrocitoma y cÁncer de mama.
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GC73240
ARN22089
ARN22089 es una nueva clase de pirimidina trisustitu, bloquea la interacción de las gtpascdc42 con efecespecíficos aguas abajo.
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GC34114
ARS-1323
ARS-1323, el racemato de ARS-1620, es un nuevo inhibidor del mutante K-ras G12C extraÍdo de la patente WO 2015054572 A1.
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GC65480
ARS-1323-alkyne
ARS-1323-alquino, un inhibidor de bolsillo de interruptor II (S-IIP), es un informador quÍmico especÍfico conformacional del estado del nucleÓtido KRASG12C en células vivas.
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GC34055
ARS-1620
ARS-1620 es un inhibidor selectivo atropisomérico de KRASG12C con una farmacocinética deseable.
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GC34091
ARS-1630
ARS-1630, un enantiÓmero menos activo de ARS-1620, es un nuevo inhibidor del mutante K-ras G12C extraÍdo de la patente WO 2015054572 A1.
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GC19037
ARS-853
ARS-853 es un inhibidor de KRAS G12C covalente, selectivo y activo celular con una IC50 de 2,5 μM. ARS-853 inhibe la seÑalizaciÓn impulsada por KRAS mutante al unirse a la oncoproteÍna unida a GDP y prevenir la activaciÓn.
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GC64341
ASP2453
ASP2453 es un inhibidor de KRAS G12C potente, selectivo y covalente. ASP2453 inhibe la interacciÓn mediada por Son of Sevenless (SOS) entre KRAS G12C y Raf con un valor IC50 de 40 nM.
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GC46893
Atranorin
NSC 87512, NSC 249980, NSC 685591
La atranorina es un metabolito secundario del liquen. La atranorina inhibe la motilidad y la tumorigénesis de las células del cÁncer de pulmÓn al afectar la seÑalizaciÓn de AP-1, Wnt y STAT y suprimir la actividad de la RhoGTPasa. -
GC68708
Atrovastatin-PEG3-FITC
Atorvastatina-PEG3-FITC (compuesto S31) es un inhibidor de la interacción KRAS-PDEδ. Atorvastatina-PEG3-FITC puede actuar como ligando en ensayos de fluorescencia anisotrópica.
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GC72868
AZA197
AZA197 es un inhibiselectivo de moléculas pequeñas de Cdc42.
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GC73533
AZD4747
AZD4747 es un inhibiselectivo de la gtpasa KRASG12C.
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GC33186
BAY-293
BAY-293, una valiosa sonda quÍmica, bloquea la activaciÓn de RAS a través de la interrupciÓn de la interacciÓn KRAS-SOS1 con un IC50 de 21 nM. BAY-293 es un potente inhibidor de Son of Sevenless 1 (SOS1). SOS1 es el factor de intercambio de nucleÓtidos de guanina (GEF) y activador de RAS.
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GC73788
BBO-8520
BBO-8520 es un inhibidor covalente directo de molécula pequeña dirigido a KRAS G12C con alta disponibilidad oral.
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GC33340
BDP9066
BDP9066 es un potente y selectivo inhibidor de MRCK de la cinasa de uniÓn a Cdc42 relacionada con la distrofia miotÓnica con una IC50 de 64 nM para MRCKβ en células SCC12, valores de Ki de 0,0136 nM y 0,0233 nM para determinaciones internas de MRCKα/β, respectivamente. BDP9066 tiene un efecto terapéutico sobre el cÁncer de piel al reducir la fosforilaciÓn del sustrato.
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GC73160
BI-0474
BI-0474 es un potente inhibidor de KRASG12C con un valor de IC50 de 7.0 nM para la interacción proteína-proteína GDP-KRAS::SOS1.
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GC73477
BI-2493
BI-2493 es un análogo estructural de BI-2865 y un altamente selectivo y activo inhibide pan-KRAS.
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GC35513
BI-2852
BI-2852 es un inhibidor de KRAS para el bolsillo interruptor I/II (bolsillo SI/II) por diseÑo de fÁrmacos basado en la estructura con afinidad nanomolar. El BI-2852 es mecÁnicamente distinto del inhibidor covalente de KRASG12C (se une al bolsillo del interruptor II) y se une diez veces mÁs fuerte al KRASG12DversusKRASwt(740nM frente a 7,5μM). BI-2852 bloquea GEF, GAP y las interacciones efectoras con KRAS, lo que conduce a la inhibiciÓn de la seÑalizaciÓn posterior y un efecto antiproliferativo en las células mutantes de KRAS.
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GC68760
BI-2865
BI-2865 es un inhibidor pan-KRAS no covalente. BI-2865 se une a las variantes KRAS WT, G12C, G12D, G12V y G13D con KD de 6.9, 4.5, 32, 26 y 4.3 nM respectivamente. BI-2865 inhibe la proliferación de células BaF3 que expresan las variantes mutantes KRAS G12C, G12D o G12V (IC50 promedio: aproximadamente 140 nM).
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GC10612
BQU57
BQU57 muestra una inhibiciÓn selectiva de Ral en relaciÓn con Ras o Rho e inhibe el crecimiento tumoral del xenoinjerto de manera similar al agotamiento de Ral por siRNA. El IC50 para BQU57 de 2,0 μM en H2122 y 1,3 μM en H358.
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GC16692
Casin
Pirl1-related Compound 2
CASIN es un inhibidor selectivo de GTPasa Cdc42 con una IC50 de 2 uM. CASIN se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. -
GC14266
CCG 203971
CCG 203971 es un inhibidor de la vía Rho/MRTF/SRF de segunda generación.
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GC12795
CCG-1423
CCG-1423 es un inhibidor de la vÍa Rho/MRTF/SRF. CCG-1423 muestra actividades en varias células cancerosas. CCG-1423 es un compuesto lÍder prometedor para el desarrollo de nuevas herramientas farmacolÓgicas y puede usarse para la investigaciÓn del cÁncer y la diabetes.
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GC38898
CCG-222740
CCG-222740 es un inhibidor de la vÍa del factor de transcripciÓn relacionado con la miocardina (MRTF) selectivo y activo por vÍa oral. CCG-222740 también es un potente inhibidor de la expresiÓn de la proteÍna alfa-actina del mÚsculo liso. CCG-222740 reduce eficazmente la fibrosis en la piel y bloquea la metÁstasis del melanoma.
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GC12948
CID-1067700
ML-282
CID-1067700 (ML282) es un inhibidor de pan GTPasa e inhibe competitivamente el Ras relacionado en el cerebro 7 (Rab7) con una Ki de 13 nM. -
GC62347
CMC2.24
TRB-N0224
CMC2.24 (TRB-N0224), un agente de tricarbonilmetano activo por vÍa oral, es eficaz contra el tumor pancreÁtico en ratones al inhibir la activaciÓn de Ras y su vÍa efectora ERK1/2 corriente abajo. -
GC73892
DCC-3116
DCC-3116 es un inhibidor de ULK1/2 activo por vía oral.
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GC13076
Deltarasin
A KRAS inhibitor
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GC12060
Deltarasin hydrochloride
El clorhidrato de deltarasina es un inhibidor de la interacciÓnKRAS-PDEδ conKdde 38 nM para unirse a PDEδ purificada.
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GC35859
Diazepinomicin
ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L
La diazepinomicina (TLN-4601) es un metabolito secundario producido por Micromonospora sp. La diazepinomicina (TLN-4601) inhibe la vÍa de seÑalizaciÓn Ras-ERK MAPK inducida por EGF e induce la apoptosis. Un agente antitumoral para modelos mutantes de K-Ras. -
GC65270
Digeranyl bisphosphonate
DGBP
El digeranil bisfosfonato (DGBP) es un potente inhibidor de la geranilgeranilpirofosfato (GGPP) sintasa, que inhibe la geranilgeranilaciÓn de Rac1. -
GC10030
EHop-016
Inhibidor de la GTPasa Rac1/Rac3, potente y específico.
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GC10660
EHT 1864
EHT 1864 es un inhibidor de las GTPasas pequeÑas de la familia Rac.
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GC66473
ESI-08
ESI-08 es un antagonista de EPAC potente y selectivo, que puede inhibir por completo la actividad de EPAC1 y EPAC2 (IC50 de 8,4 μ M). ESI-08 bloquea selectivamente la activaciÓn de EPAC inducida por cAMP, pero no inhibe la activaciÓn de PKA mediada por cAMP.
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GC64723
Garsorasib
D-1553
Garsorasib es un potente inhibidor de KRAS G12C con una IC50 de 10 nM. Garsorasib tiene potencial para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer, como el cÁncer de pÁncreas, el cÁncer de endometrio, el cÁncer colorrectal o el cÁncer de pulmÓn (cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas) (extraÍdo de la patente WO2020233592A1, compuesto 2). -
GC64510
GDC-6036
GDC-6036 (compuesto 17a) es un potente inhibidor de K-Ras G12C con una IC50 de <0,01 μM. GDC-6036 tiene una CE50 de 2 nM en células HCC1171 de alquilaciÓn de K-Ras G12C.
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GC68004
GDC-6036-NH
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GC64216
GGTI-286
GGTI-286, un inhibidor de la GGTasa I potente y permeable a las células, es 25 veces mÁs potente (IC50=2 μM) que el correspondiente éster metÍlico de FTI-276. GGTI-286 inhibe selectivamente la geranilgeranilaciÓn de Rap1A sobre la farnesilaciÓn de H-Ras en células NIH3T3 (IC50s = 2 y > 30 μM, respectivamente). GGTI-286 también inhibe potentemente la estimulaciÓn oncogénica de K-Ras4B con una IC50 de 1 μM.
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GC64784
GGTI-286 hydrochloride
El clorhidrato de GGTI-286, un potente inhibidor de la GGTasa I, es 25 veces mÁs potente (IC50=2 μM) que el correspondiente éster metÍlico de FTI-276. El clorhidrato de GGTI-286 inhibe selectivamente la geranilgeranilaciÓn de Rap1A sobre la farnesilaciÓn de H-Ras en células NIH3T3 (IC50 = 2 y > 30 μM, respectivamente). El clorhidrato de GGTI-286 también inhibe potentemente la estimulaciÓn oncogénica de K-Ras4B con una IC50 de 1 μM.
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GC36134
GGTI298
GGTI298 es un inhibidor de la geranilgeraniltransferasa I (GGTasa I) peptidomimético CAAZ, que inhibe fuertemente el procesamiento de Rap1A geranilgeranilado con poco efecto en el procesamiento de Ha-Ras farnesilado, con valores IC50 de 3 y > 20 μM in vivo, respectivamente.
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GC19164
GGTI298 Trifluoroacetate
El trifluoroacetato GGTI298 es un inhibidor de la geranilgeraniltransferasa I (GGTasa I) peptidomimético CAAZ, que puede inhibir Rap1A con IC50 de 3 μM; poco efecto sobre Ha-Ras con IC50 de >20 μM.
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GC63564
JDQ-443
NVP-JDQ443
JDQ-443 es un inhibidor de KRAS G12C activo por vÍa oral, potente, selectivo y covalente (extraÍdo de la patente WO2021120890A1). JDQ-443 muestra actividad antitumoral. -
GC36398
K-Ras G12C-IN-1
K-Ras G12C-IN-1 es un inhibidor novedoso e irreversible del mutante K-ras G12C extraÍdo de la patente WO 2014152588 A1.
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GC36399
K-Ras G12C-IN-2
K-Ras G12C-IN-2 es un inhibidor covalente irreversible de K-Ras G12C.
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GC36400
K-Ras G12C-IN-3
K-Ras G12C-IN-3 es un inhibidor novedoso e irreversible del mutante K-ras G12C.
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GC62622
K-Ras G12C-IN-4
K-Ras G12C-IN-4, compuesto 1, es un potente inhibidor covalente de KRASG12C.
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GC12247
K-Ras(G12C) inhibitor 12
El inhibidor 12 de K-Ras(G12C) es un inhibidor de K-Ras(G12C), la mitad de la concentraciÓn efectiva mÁxima (EC50) para el inhibidor 12 de K-Ras(G12C) en células H1792 es 0,32 μM.
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GC33153
K-Ras-IN-1
K-Ras-IN-1 es un inhibidor de K-Ras. K-Ras-IN-1 se une a K-Ras (WT), K-Ras (G12D), K-Ras (G12V) y H-Ras. K-Ras-IN-1 tiene potencial para la investigaciÓn de carcinomas de pÁncreas, colon y pulmÓn.
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GC16922
Kobe0065
Kobe0065 es un inhibidor novedoso y eficaz de la interacciÓn Ras-Raf, que inhibe de forma competitiva la uniÓn de H-Ras.GTP a c-Raf-1 RBD con un valor de Ki de 46±13 μM.
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GC11204
kobe2602
Kobe2602 es un inhibidor de la interacciÓn Ras-Raf. Kobe2602 inhibe la uniÓn de H-Ras.GTP a c-Raf-1 RBD con una Ki de 149 μM. Kobe2602 tiene actividad antitumoral.
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GC64558
KRA-533
KRA-533 es un potente agonista de KRAS. KRA-533 se une al bolsillo de uniÓn de GTP/GDP en la proteÍna KRAS para evitar la escisiÓn de GTP, lo que da como resultado la acumulaciÓn de KRAS unido a GTP constitutivamente activo que desencadena vÍas de muerte celular tanto apoptÓticas como autofÁgicas en las células cancerosas.
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GC34198
KRas G12C inhibitor 1
El inhibidor 1 de KRas G12C es un compuesto que inhibe KRas G12C, extraÍdo de la patente US 20180072723 A1.
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GC36397
KRAS G12C inhibitor 13
El inhibidor 13 de KRAS G12C es un inhibidor de KRAS G12C extraÍdo de la patente WO2018143315A1, compuesto 30.
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GC64442
KRAS G12C inhibitor 14
El inhibidor 14 de KRAS G12C es un inhibidor potente de KRAS G12C extraÍdo de la patente WO2019110751A1, el compuesto 17 tiene una IC50 de 18 nM.
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GC63875
KRAS G12C inhibitor 15
El inhibidor 15 de KRAS G12C es un inhibidor potente de KRAS G12C extraÍdo de la patente WO2019110751A1, compuesto 22, tiene una IC50 de 5 nM.
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GC69338
KRAS G12C inhibitor 19
KRAS G12C inhibitor 19 es un inhibidor efectivo de KRAS G12C. Según la patente WO2021118877A1, KRAS G12C inhibitor 19 inhibe significativamente el crecimiento tumoral.
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GC34188
KRas G12C inhibitor 2
El inhibidor 2 de KRas G12C es un compuesto que inhibe KRas G12C, extraÍdo de la patente US 20180072723 A1.
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GC65904
KRAS G12C inhibitor 28
El inhibidor 28 de KRAS G12C es un inhibidor de KRAS G12C con una IC50 de 57 nM. El inhibidor 28 de KRAS G12C tiene efectos antitumorales (WO2021113595A1; Ejemplo 1).
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GC34196
KRas G12C inhibitor 3
El inhibidor 3 de KRas G12C es un compuesto que inhibe KRas G12C, extraÍdo de la patente US 20180072723 A1.
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GC34192
KRas G12C inhibitor 4
El inhibidor 1 de KRas G12C es un compuesto que inhibe KRas G12C, extraÍdo de la patente US 20180072723 A1.
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GC34162
KRAS G12C inhibitor 5
El inhibidor 5 de KRAS G12C es un inhibidor de KRas G12C extraÍdo de la patente WO2017201161A1, Ejemplo de compuesto 147.
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GC62227
KRAS G12D inhibitor 1
El inhibidor 1 de KRAS G12D (ejemplo 243) es un inhibidor de KRAS G12D, con una IC50 de 0,8 nM para la fosforilaciÓn de ERK mediada por KRAS G12D.
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GC69339
KRAS G12D inhibitor 14
KRAS G12D inhibitor 14 es un inhibidor efectivo de KRAS G12D, con una KD de unión a la proteína KRAS G12D de 33 nM. KRAS G12D inhibitor 14 reduce la forma activa del KRAS G12D (KRAS G12D-GTP), pero no reduce el KRAS G13D.
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GC69340
KRas G12R inhibitor 1
KRas G12R inhibitor 1 (compuesto 3) is a selective covalent inhibitor of KRas G12R, which can irreversibly bind to the Switch II region of K-Ras by taking advantage of the strong nucleophilicity of mutated cysteine. KRas G12R inhibitor 1 can be used for cancer research.
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GC62486
KRAS inhibitor-10
El inhibidor 10 de KRAS inhibe selectiva y eficazmente las proteÍnas RAS, y en particular las proteÍnas KRAS. El inhibidor de KRAS-10 es un agente anticancerÍgeno activo por vÍa oral y se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer, como el cÁncer de pÁncreas, el cÁncer de mama, el mieloma mÚltiple, la leucemia y el cÁncer de pulmÓn. El inhibidor de KRAS-10 es un compuesto de tetrahidroisoquinolina (compuesto 11) extraÍdo de la patente WO2021005165 A1.
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GC69341
KRAS inhibitor-3
KRAS inhibitor-3 es un inhibidor de KRAS. KRAS inhibitor-3 se une con alta afinidad a las variantes mutantes de KRAS tanto salvajes como cancerosas (KD: KRAS WT es 0,28 μM, KRAS G12C es 0,63 μM, KRAS G12D es 0,37 μM y KRAS Q61H es 0,74 μM). También interfiere en la interacción entre KRAS y Raf.
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GC60969
KRAS inhibitor-9
El inhibidor-9 de KRAS, un potente inhibidor de KRAS (Kd=92 μM), bloquea la formaciÓn de GTP-KRAS y la activaciÓn posterior de KRAS. El inhibidor 9 de KRAS se une a las proteÍnas KRAS G12D, KRAS G12C y KRAS Q61H con una afinidad de uniÓn moderada. El inhibidor 9 de KRAS provoca la detenciÓn del ciclo celular G2/M e induce la apoptosis. El inhibidor 9 de KRAS inhibe selectivamente la proliferaciÓn de células de NSCLC con mutaciÓn de KRAS, pero no las células pulmonares normales.
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GC73443
Kras4B G12D-IN-1
Kras4B G12D-IN-1 es un inhibidor de G12D de Kras4B con efectos anticancerosos.
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GC73723
KRASG12D-IN-1
KRASG12D-IN-1 (compuesto 22) es un inhibidor de KRASG12D.
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GC73724
KRASG12D-IN-2
KRASG12D-IN-2 (compuesto 28) es un inhibidor de KRASG12D.
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GC64447
KRpep-2d
KRpep-2d es un potente inhibidor de K-Ras e inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas impulsadas por K-Ras. KRpep-2d se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC65032
KRpep-2d TFA
KRpep-2d (TFA) es un potente inhibidor de K-Ras e inhibe la proliferaciÓn de células cancerosas impulsadas por K-Ras. KRpep-2d se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC61766
LC-2
LC-2 es un potente PROTAC basado en von Hippel-Lindau, el primero en su clase, capaz de degradar KRAS G12C endÓgeno, con DC50 entre 0,25 y 0,76 μM. LC-2 se une covalentemente a KRAS G12C con una ojiva MRTX849 y recluta la ligasa E3 VHL, lo que induce una degradaciÓn rÁpida y sostenida de KRAS G12C que conduce a la supresiÓn de la seÑalizaciÓn de MAPK en lÍneas celulares KRAS G12C tanto homocigÓticas como heterocigÓticas.
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GC73607
LUNA18
LUNA18 es un inhibidor de KRAS y ERK.
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GC10265
Manumycin A
NSC 62214, UCF 1C
La manumicina A es un antibiÓtico. -
GC32970
MBQ-167
MBQ-167 es un inhibidor dual Rac/Cdc42, con IC50 de 103 nM para Rac 1/2/3 y 78 nM para Cdc42 en células MDA-MB-231, respectivamente.
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GC36599
Methylophiopogonanone B
La metilofiopogonanona B, homoisoflavonoide, se extrae de la raÍz de Ophiopogon japonicas y muestra una alta capacidad antioxidante.
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GC73998
MK-1084
MK-1084 es un inhibidor selectivo de KRAS G12C que se encuentra actualmente en fase I de ensayo clínico (NCT05067283).
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GC14800
ML 141
CID2950007
ML 141 (CID-2950007) es un inhibidor no competitivo potente, alostérico, selectivo y reversible de la Cdc42 GTPasa. ML 141 inhibe Cdc42 de tipo salvaje y Cdc42 Q61L mutante con EC50 de 2,1 y 2,6 μM, respectivamente. ML 141 muestra baja potencia micromolar y selectividad frente a otros miembros de la familia Rho de GTPasas (Rac1, Rab2, Rab7). ML 141 no muestra citotoxicidad en múltiples líneas celulares. -
GC13315
ML-098
CID-7345532
ML-098 (CID-7345532) es un activador de la proteÍna de uniÓn a GTP Rab7 con una CE50 de 77,6 nM. -
GC61076
MLS000532223
MLS000532223 es un inhibidor selectivo de alta afinidad de las GTPasas de la familia Rho, con valores de EC50 que oscilan entre 16 μM y 120 μM. MLS000532223 evita que GTP se una a varias GTPasas.
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GC69498
MRTF/SRF-IN-1
MRTF/SRF-IN-1 (ejemplo 41) es un inhibidor de los factores de transcripción relacionados con el suero y la miocardinina (MRTF/SRF). MRTF/SRF-IN-1 se puede utilizar en investigaciones para prevenir el cáncer y la fibrosis.
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GC64964
MRTX-1257
MRTX-1257 es un inhibidor de KRAS G12C selectivo, irreversible, covalente y activo por vÍa oral, con una IC50 de 900 pM para la fosforilaciÓn de ERK dependiente de KRAS en células H358.
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GC64452
MRTX-EX185
MRTX-EX185 es un potente inhibidor de KRAS y KRAS(G12D) cargados con GDP, con una IC50 de 90 nM para KRAS(G12D). MRTX-EX185 también se une a HRAS con carga de PIB.
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GC73115
MRTX-EX185 formic
MRTX-EX185 formic es un potente inhibidor de KRAS y KRAS(G12D) cargados con gd, con una IC50 de 90 nM para KRAS(G12D).
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GC64365
MRTX0902
MRTX0902 es un inhibidor de SOS1 potente y activo por vÍa oral con una IC50 de 46 nM (WO2021127429A1; Ejemplo 12-10).
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GC62699
MRTX1133
MRTX1133 es un inhibidor de KRASG12D excepcionalmente potente y selectivo con alta afinidad (<2nM).
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GC63079
MRTX1133 formic
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GC38400
MRTX849
MRTX849 (MRTX849) es un potente inhibidor covalente selectivo de mutaciÓn disponible por vÍa oral de KRAS G12C con actividad antineoplÁsica potencial. MRTX849 se une covalentemente a KRAS G12C en la cisteÍna del residuo 12, bloquea la proteÍna en su conformaciÓn unida a GDP inactiva e inhibe la transducciÓn de seÑales dependiente de KRAS.