IκB/IKK
IKK (IκB kinase) is an enzyme complex that participates in NF-κB signaling pathway. It phosphorylates and inhibits IκB, thus leads to the activation of NF-κB. It is a target for treatment of inflammatory diseases and cancer.
Products for IκB/IKK
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC66334 (Rac)-PF-184 hydrate El hidrato de (Rac)-PF-184 es un potente inhibidor del factor inhibidor κB cinasa 2 (IKK-2) con una IC50 de 37 nM. El hidrato de (Rac)-PF-184 tiene efectos antiinflamatorios.
- GC17416 ACHP IκB kinase inhibitor
- GC31319 Amlexanox (AA673) Amlexanox (AA673) (AA673; Amoxanox; CHX3673) es un inhibidor especÍfico de IKKε y TBK1, e inhibe la IKKε y actividad de TBK1 determinada por fosforilaciÓn de MBP con un IC50 de aproximadamente 1-2 μM.
- GN10718 Andrographolide
- GC10135 AZD3264 AZD3264 es un inhibidor selectivo de IkB-quinasa IKK2.
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) es un inhibidor de la activaciÓn de NF-κB y la fosforilaciÓn de IκBα; estabiliza el IκBα con una IC50 de 10 μM.
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GC13035
Bay 11-7821
Un inhibidor selectivo e irreversible de NF-κB.
- GC35474 Bay 65-1942 free base La base libre Bay 65-1942 es un inhibidor de IKKβ selectivo y competitivo con ATP.
- GC16303 Bay 65-1942 HCl salt
- GC35475 Bay 65-1942 R form La forma R de Bay 65-1942 es la forma R menos activa de Bay 65-1942.
- GC60624 BAY-985 BAY-985 es un inhibidor dual de TBK1 e IKKε altamente potente, oralmente activo y selectivo competitivo con ATP con IC50 de 2/30 y 2 nM para TBK1 (ATP bajo/alto) e IKKε, respectivamente. Eficacia antitumoral.
- GC18200 BI-605906 BI-605906 es un nuevo inhibidor de IKKβ con un valor IC50 de 380 nM cuando se analiza con ATP 0,1 mM.
- GC32028 BMS-066 BMS-066 es un inhibidor de la pseudoquinasa IKKβ/Tyk2, con IC50 de 9 nM y 72 nM, respectivamente.
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (base libre) es un inhibidor selectivo de las subunidades catalÍticas de IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (base libre) se une a un sitio alostérico de IKK.
- GC12399 BMS345541 hydrochloride A selective inhibitor of IKKα and IKKβ
- GC15083 Celastrol A triterpenoid antioxidant
- GC35674 Chicanine La chicanina es un compuesto de lignano de Schisandra chinesis, inhibe la fosforilaciÓn inducida por LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 e IκB-α, con actividad antiinflamatoria.
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC17873 CID-2858522 A selective inhibitor of NF-κB activation
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC33816 Ertiprotafib (PTP 112) Ertiprotafib (PTP 112) es un inhibidor de PTP1B, IkB quinasa β (IKK-β), y un doble PPARα y PPARβ agonista, con una IC50 de 1,6 μM para PTP1B, 400 nM para IKK-β una EC50 de ~1 μM para PPARα/PPARβ
- GC43786 GS-143 GS-143 es un inhibidor selectivo de la ubiquitinación de IκBα con una IC50 de 5,2 μM para la ubiquitilación de IκBα mediada por SCFβTrCP1.
- GC65013 GSK8612 GSK8612 es un inhibidor de la quinasa-1 de uniÓn a tanque (TBK1) altamente selectivo y potente, con un pIC50 de 6,8 para TBK1 recombinante.
- GC62161 HOIPIN-1 HOIPIN-1 (JTP-0819958) es un inhibidor selectivo del complejo de ensamblaje de cadena de ubiquitina lineal (LUBAC) con una IC50 de 2,8 μM. HOIPIN-1 suprime la activaciÓn de NF-kB mediada por LUBAC in vitro.
- GN10664 Honokiol
- GC63007 HPN-01 HPN-01 es un inhibidor de IKK potente y selectivo, con valores de pIC50 de 6,4, 7,0 y <4,8 para IKK-α, IKK-β e IKK-ε, respectivamente.
- GC12370 IKK-16 (hydrochloride) IKK-16 (clorhidrato) es un inhibidor selectivo de la quinasa IκB (IKK) para IKK2, el complejo IKK e IKK1 con IC50 de 40 nM, 70 nM y 200 nM, respectivamente.
- GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII) es un inhibidor selectivo de IκB quinasa (IKK) para IKK2, complejo IKK e IKK1 con IC50 de 40 nM, 70 nM y 200 nM, respectivamente.
- GC11508 IKK-2 inhibitor VIII
- GC10592 IKK-3 Inhibitor A multi-kinase inhibitor
- GC13278 IKKε-IN-1 potent IKKε inhibitor
- GC17830 IMD 0354 IMD 0354 (IKK2 Inhibitor V) es un inhibidor selectivo de IKKβ que inhibe la actividad de NF-κB. IMD0354 inhibe la actividad de transcripción de NF-κB inducida por TNF-α con una IC50 de 1,2 uM.
- GC33306 IMD-0560 IMD-0560 es un nuevo inhibidor de la quinasa β IκB.
- GC34907 INH14 INH14 es un inhibidor permeable celular de IKKα/IKKβ, con IC50 de 8,97 y 3,59 μM, respectivamente.
- GN10370 Luteolin
- GC10093 LY2409881 LY2409881 es una Iκ selectiva; B quinasa β (IKK2) inhibidor con una IC50 de 30 nM.
- GC61021 Malachite green oxalate El oxalato de verde de malaquita es un colorante de trifenilmetano que se puede utilizar para detectar la liberaciÓn de fosfato en reacciones enzimÁticas. El oxalato de verde de malaquita también es un inhibidor potente y selectivo de IKBKE e inhibe sus objetivos posteriores, como IκBα, p65 e IRF3. El oxalato de verde de malaquita exhibe actividad antitumoral in vitro e in vivo.
- GC15942 ML 120B dihydrochloride IKK2-selective inhibitor
- GC14989 MLN120B An IKKβ inhibitor
- GC66019 MLN120B dihydrochloride El diclorhidrato de MLN120B (diclorhidrato de ML120B) es un inhibidor potente, competitivo con ATP y activo por vÍa oral de IKKβ con un IC50 de 60 nM. MLN120B inhibe el crecimiento de células de mieloma mÚltiple in vitro e in vivo y también se puede utilizar para la investigaciÓn de la artritis reumatoide.
- GC50093 MRT 68601 hydrochloride Potent TBK inhibitor
- GC17136 MRT67307 A kinase inhibitor
- GC13184 PF 184 PF 184 es un potente inhibidor del factor κB quinasa 2 (IKK-2) con una IC50 de 37 nM.
- GC67890 PHA 408
- GN10503 Piceatannol
- GC12609 PS 1145 dihydrochloride PS-1145 (diclorhidrato) es un potente inhibidor de la quinasa-2 IκB con un valor IC50 de 88 nM.
- GC17603 PS-1145 PS-1145 es un inhibidor de la quinasa IκB (IKK) con una IC50 de 88 nM.
- GC11751 QNZ (EVP4593) An inhibitor of NF-κB activation
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GC14553
Resveratrol
Un polifenol con diversas actividades biológicas.
- GC12372 SC-514 SC-514 es un inhibidor selectivo de IKK-2 (IC50=11,2 μM), que no inhibe otras isoformas de IKK ni otras serina-treonina y tirosina quinasas.
- GC10933 Sodium 4-Aminosalicylate El 4-aminosalicilato de sodio (sal sÓdica dihidratada del Ácido 4-aminosalicÍlico) es uno de los fÁrmacos antimicobacterianos utilizados actualmente para la tuberculosis multirresistente.
- GC12013 Sodium salicylate El salicilato de sodio (sal de sodio del Ácido salicÍlico) inhibe la actividad de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) independientemente de la activaciÓn del factor de transcripciÓn (NF-κB).
- GN10737 Tanshinone IIA
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GC69998
TBK1-IN-1
TBK1-IN-1 es un inhibidor selectivo y efectivo de la quinasa asociada a TANK 1 (TBK1), con un valor IC50 de 22.4 nM. TBK1-IN-1 inhibe la expresión de los genes diana cxcl10 e ifnβ aguas abajo de TBK1. Además, TBK1-IN-1 tiene actividad anticancerígena.
- GC37747 TBK1/IKKε-IN-1 TBK1/IKKε-IN-1 es un TBK1 dual e IKKε el inhibidor extraÍdo de la patente US20160376283 A1, el Compuesto 274 en el Ejemplo 60, tiene IC50 de <100 nM.
- GC63212 TBK1/IKKε-IN-4 TBK1/IKKε-IN-4 es un derivado de 6-aminopirazolopirimidina y un potente y selectivo TBK1 e IKKε inhibidor con valores IC50 de 13 nM y 59 nM, respectivamente. TBK1/IKKε-IN-4 muestra una actividad de 100 a 1000 veces menor frente a otras proteÍnas quinasas, incluidas PDK1, miembros de la familia PI3K y mTOR.
- GC37748 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKKε-IN-5 (compuesto 1) es un inhibidor dual de TBK1 e IKKε activo por vía oral, con valores IC50 de 1 y 5,6 nM, respectivamente. TBK1/IKKε-IN-5 mejora la respuesta de bloqueo a PD-1 e induce memoria inmune en ratas cuando se combina con anti-PD-L1. TBK1/IKKε-IN-5 se puede utilizar en la investigación del cáncer, especialmente en la inmunidad tumoral.
- GC16658 Vinpocetine La vinpocetina (apovincaminato de etilo) es un derivado del alcaloide vincamina que bloquea los canales de Na+ activados por voltaje.
- GN10269 Wedelolactone
- GC13384 WS6 WS6 es una nueva molécula pequeÑa que promueve la proliferaciÓn de células β en islotes primarios humanos y de roedores con EC50 de 0,28 uM (viabilidad de células R7T1).